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Pharmaco > Antipsychotiques, sétrons, statines et ezétimibe > Flashcards

Antipsychotiques, sétrons, statines et ezétimibe Flashcards

1
Q

V/F: Les nausées et les vomissements sont le résultat de la mise en jeu d’un réflexe complexe. Le centre effecteur (centre du vomissement), situé dans la formation réticulée latérale de la moelle épinière, reçoit des influx nerveux afférents des organes viscéraux, du système vestibulaire, du système nerveux central (cortex, thalamus,
hypothalamus) et de la zone chimioréceptrice réflexogène (ou zone gachette) située dans l’area postrema du côté sanguin de la barrière hémato-encéphalique. Le choix de l’antiémétique doit se faire en fonction de l’étiologie.

A

Vrai

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2
Q

Les neurotransmetteurs excitateurs agissent sur quels récepteurs?

A
  • Récepteurs cholinergiques (muscarinique)
  • Dopamine (D2)
  • Histamine (H1)
  • Sérotonine (5HT3)
  • Substance P (NK1)
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3
Q

Tous les antipsychotiques de 1ère (antipsychotiques typiques) et de 2e génération (antipsychotiques atypiques) partagent un mécanisme d’action commun. Quel est-il?

A

Celui de bloquer les récepteurs dopaminergiques D2 dans le nucléus accumbens

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4
Q

En psychiatrie, quel est l’effet du blocage des récepteurs dopaminergiques D2 dans le noyau accumbens?

A

Ce blocage dopaminergique permet de diminuer l’hyperactivité du nucléus accumbens et augmente l’efficacité du filtre sensoriel.

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5
Q

Puisque la dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans les nausées et vomissements, certains antipsychotiques se sont également montrés bénéfiques dans le traitement de cette condition et sont parfois prescrits comme antimimétiques. Quels sont ces médicaments?

A

o L’halopéridol (Haldol)
o L’olanzapine (Zyprexa)
o Le prochlorpérazine (Stémétil)
o La chlorpromazine (Largactil)

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6
Q

________ et _______ sont également des bloqueurs dopaminergiques D2, mais au niveau périphérique principalement, ils n’ont que peu d’effet central et ne sont donc d’aucune utilité en psychiatrie.

A

La dompéridone (Motilium®) et le métoclopramide (Maxeran®)

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7
Q

Pour quelles raisons utilisent-on la dompéridone (Motilium®) et le métoclopramide (Maxeran®)?

A

Utilisés surtout pour leur effet prokinétique (accélération de la motilité des voies digestives supérieures) recherché en présence de gastroparésie ou de dyspepsie
Efficacité antiémétique significative

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8
Q

Quels sont les effets indésirables du blocage des récepteurs par des antagonistes dopaminergiques ?

A

Symptômes extra-pyramidaux ou SEP:
Rgidité, akinésie, dyskinésie,
tremblements, ralentissement moteur, etc.) qui sont particulièrement délétères
pour la personne âgée.

Allongement du QT

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9
Q

V/F: Les effets secondaires des antagonistes dopaminergiques sont dose-
dépendants et apparaissent à forte dose. Une utilisation temporaire de ces agents à faible dose pour le
soulagement des nausées et vomissements ne devraient donc pas induire de SEP.

A

Vrai

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10
Q

QSJ: bloqueur dopaminergique particulièrement à risque de prolongement de l’intervalle QT et de torsade de pointe

A

Dompéridone

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11
Q

V/F: La dompéridone est interdite au Canada comme aux ÉU en raison du risque augmenté d’arythmie ventriculaire et de mort subite

A

Faux: Santé Canada permet la commercialisation de la dompéridone au Canada, mais met en garde les prescripteurs au sujet du risque réel d’allongement de l’intervalle QT et d’arythmie secondaire.

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12
Q

On recommande aux cliniciens d’éviter la dompéridone chez les patients présentant des facteurs de risque de QT long. Quels sont ces facteurs?

A
  • Sexe féminin
  • Âge avancé
  • Bradycardie
  • Désordres électrolytiques
  • Syndrome QT long congénital
  • Usage concomitant de médicaments qui allongent le QT
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13
Q

Pour quelles raisons les sétrons sont-ils principalement utilisés ?

A

Pour diminuer les vomissements associés aux traitements de chimiothérapie et de radiothérapie (prévention).

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14
Q

Quel est le mécanisme d’action des sétrons?

A

Ils empêchent la sérotonine (libérée par les cellules entérochromaffines de la muqueuse gastro-intestinale) de provoquer la transmission d’influx afférents au système nerveux central par les nerfs sympathiques spinaux et le nerf vague.

Ils bloquent ainsi la stimulation de la zone chimioréceptrice réflexogène et d’autres structures du système nerveux central par la sérotonine.

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15
Q

Les sétrons sont très couteux. Quelles sont les situations cliniques où ils sont indiqués?

A
  • Nausées postopératoires
  • Nausées induites par la chimio
  • Nausées induites par radiothérapie fortement émétisante
  • Nausées dans le contexte d’inefficacité aux thérapies antiémétisantes
    traditionnelles
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16
Q

Quels sont les effets indésirables des sétrons?

A
  • Céphalées
  • Constipation
  • Diarrhée
  • Fatigue
  • Élévation transitoire des transaminases hépatiques
  • Des effets cardiaques, tels que la prolongation de l’intervalle QT, ont également été rapportés.
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17
Q

Les différents sétrons sur le marché sont disponible sour forme PO ou IV. Quelles sont les antagoniste 5-HT3 de 1ère génération disponibles ?

A
  • Granisétron (Kytril®)
  • Ondansétron (Zofran®)
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18
Q

Les différents sétrons sur le marché sont disponible sour forme PO ou IV. Quelles sont les antagoniste 5-HT3 de 2e génération disponibles ?

A

Palonosétron (Aloxi®)

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19
Q

La prise en charge initiale des dyslipidémies est diététique. Quand un traitement médicamenteux est nécessaire, différentes classes médicamenteuses disponibles. Quelles sont-elles? (7)

A
  1. Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase ou statines
  2. Agonistes des récepteurs PPAR-alpha ou fibrates
  3. Inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol (ézétimibe)
  4. Séquestrant d’acide biliaire
  5. Inhibiteurs de la proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9 (PCSK9)
  6. Acide nicotinique (niacine)
  7. Inhibiteur sélectif de la protéine microsomale de transfert des triglycérides
    (PMT) (lomitapide)
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20
Q

Parmi les classes d’hypolipémiant, lequel se donne par voie SC, à l’opposé des autres qui se donnent tous par voie orale?

A

Évolocumab / alirocumab (anticorps monoclonal antiPCSK9) se donne par voie SC

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21
Q

Quel est l’usage recommandé des statines (inhibiteurs de l’HMG COA réductase)?

A
  • Hypercholestérolémie primaire
  • Hypercholestérolémie familiale
  • Conditions cliniques particulières (preuve clinique
    d’athérosclérose, maladie rénale chronique, anévrisme de l’aorte abdominale, diabète : ≥ 40 ans, ≥ 30 ans et 15 ans de durée (type 1), complication microvasculaire)
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22
Q

Quel est l’usage recommandé de l’ézétimibe (inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol)

A
  • Hypercholestérolémie familiale
  • Conditions cliniques particulières (preuve clinique
    d’athérosclérose, maladie rénale chronique, anévrisme
    de l’aorte abdominale, diabète : ≥ 40 ans, ≥ 30 ans et 15
    ans de durée (type 1), complication microvasculaire)
  • Maladie cardiovasculaire athéroscléreuse cliniquement
    manifeste
  • Sitostérolémie
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23
Q

Quel est l’usage recommandé de évolocumab / alirocumab (anticorps monoclonal antiPCSK9)?

A
  • Hypercholestérolémie familiale
  • Maladie cardiovasculaire athéroscléreuse cliniquement
    manifeste
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24
Q

Quel est l’usage recommandé de colésévélam (séquestrant de l’acide biliaire)?

A
  • Hypercholestérolémie primaire
  • Hypercholestérolémie familiale
  • Conditions cliniques particulières (preuve clinique
    d’athérosclérose, maladie rénale chronique, anévrisme de l’aorte abdominale, diabète : ≥ 40 ans, ≥ 30 ans et 15 ans de durée (type 1), complication microvasculaire)
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25
Q

Quel est l’usage recommandé de cholestyramine (séquestrant de l’acide biliaire)?

A

Pour le traitement de l’hypercholestérolémie, chez les personnes dont le risque cardiovasculaire est élevé :
- En association avec une statine à dose optimale ou à dose moindre en cas d’intolérance
- Dans les cas d’une contre-indication à une statine;
- Dans les cas d’une intolérance ayant mené à un arrêt de
traitement d’au moins 2 statines différentes

26
Q

Quel est l’usage recommandé des fibrates ?

A

Pour le traitement des patients souffrant d’hypertriglycéridémie chez qui il existe un risque de pancréatite. Les fibrates constituent des agents de première intention pour le traitement des patients dont la triglycéridémie à jeun demeure > 10,0 mmol/L malgré la perte de poids, la maîtrise de la glycémie et des modifications au régime alimentaire.

27
Q

Quel est l’usage recommandé de la niacine?

A

Usage non recommandé par l’INESSS (seule ou en combinaison)

28
Q

Quels sont les deux hypolipémiants utile pour l’hypercholestérolémie primaire ?

A
  • Statine (inhibiteurs HMG COA réductase)
  • Colésévélam (séquestrant de l’acide biliaire)
29
Q

Quels sont les quatre hypolipémiants utile pour l’hypercholestérolémie familiale ?

A
  • Statine (inhibiteurs HMG COA réductase)
  • Ézétimibe (inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol)
  • Évolocumab / alirocumab (anticorps monoclonal antiPCSK9)
  • Colésévélam (séquestrant de l’acide biliaire)
30
Q

Quels sont les 3 hypolipémiants utile pour le traitement des conditions cliniques particulières (preuve clinique
d’athérosclérose, maladie rénale chronique, anévrisme de l’aorte abdominale, diabète : ≥ 40 ans, ≥ 30 ans et 15 ans de durée (type 1), complication microvasculaire)?

A
  • Statine (inhibiteurs HMG COA réductase)
  • Ézétimibe (inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol)
  • Colésévélam (séquestrant de l’acide biliaire)
31
Q

Quels sont les 2 hypolipémiants utile pour le traitement des maladies cardiovasculaires athéroscléreuse cliniquement manifeste?

A
  • Ézétimibe (inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol)
  • Évolocumab / alirocumab (anticorps monoclonal antiPCSK9)
32
Q

Quel est l’hypolipémiant utile pour traiter la sitostérolémie?

A
  • Ézétimibe (inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol)
33
Q

À quel moment de la journée la prise de statine est-elle recommandé?

A

Au coucher (HS)
La prise des statines est recommandée au coucher (HS) afin
de faire correspondre le pic plasmatique du médicament avec le pic de synthèse endogène des particules de cholestérol par le foie (soit la nuit et tôt le matin).

34
Q

Quelles statines peuvent être administrées à n’importe quel moment de la journée en raison de leur plus longue durée d’action, favorisant ainsi l’adhésion de certains patients?

A

L’atorvastatine et la rosuvastatine

35
Q

Quel énoncé est faux concernant les statines:
a) Les statines ont une action hypocholestérolémiante, avec baisse du cholestérol total, du VLDL-C et du LDL-C.
b) Elles diminuent modérément le HDL-C.
c) L’utilisation des statines repose sur le niveau de preuve le plus élevé.
d) D’ailleurs, toutes les statines commercialisées au Canada ont montré, dans au moins une étude, un bénéfice clinique avec réduction des événements cardiovasculaires et/ou de la mortalité dans différentes populations de patients (prévention primaire, secondaire, haut risque cardiovasculaire).

A

b) est faux: elles AUGMENTENT modérément le HDL-C

36
Q

Nommez 6 exemples de statine

A
  • Atorvastatine (Lipitor)
  • Fluvastatine (Lescol)
  • Lovastatine (Mevacor)
  • Pravastatine (Pravachol)
  • Rosuvastatine (Crestor)
  • Simvastatine (Zocor)
37
Q

Quels sont les effets secondaires les plus fréquents des statines ?

A
  • Myopathie (risque faible de myosite et de rhabdomyolyse)
  • Élévation des transaminases hépatiques
  • Parfois, interactions médicamenteuses (avec jus pamplemousse aussi)
38
Q

Concernant les effets secondaires des statines, quel énoncé est faux?
a) Il faut se méfier des myopathies chez les patients sous statines, puisqu’il existe un faible risque de myosite et de rhabdomyolyse associé à leur usage à ce risque augmente en présence d’insuffisance rénale
b) Le dosage des CK, une enzyme musculaire, peut être requis en présence de symptômes de myopathie (douleur /sensibilité /crampes /faiblesse musculaire), puisque ceux-ci pourraient témoigner d’une atteinte musculaire associée à la statine.
c) Les CK sont augmentés dans les cas de myosite et de rhabdomyolyse.
d) Par contre, dans la grande majorité des cas, les simples myalgies ressenties par les patients sous statine ne sont pas accompagnées d’une augmentation des CK.
e) ll faut également ajouter que dans la plupart des cas, les myalgies rapportées par les patients sous statine n’ont en fait aucun lien avec leur prise de statine
f) Le dosage des CK doit être fait systématiquement lors d’une plainte de myalgie.
g)L’élévation des transaminases hépatiques peut aussi être un effet indésirable des statines, mais qui demeure rare.

A

f) est faux
Ne doit PAS être fait systématiquement

39
Q

Il faut porter attention au métabolisme de certaines statines qui possèdent un métabolisme hépatique au niveau du cytochrome P450 (CYP 3A4). Il peut donc y avoir de nombreuses interactions médicamenteuses, et aussi avec le jus de pamplemousse.
Il faut éviter de manger du pamplemousse ou de boire son jus avec quels médicaments?

A
  • Atorvastatine (Lipitor®)
  • Simvastatine (Zocor®)
  • Lovastatine (Mevacor®)
40
Q

Quelles sont les 3 statines possédant un métabolisme hépatique a/n du cytochrome P450?

A
  • Atorvastatine (Lipitor®)
  • Simvastatine (Zocor®)
  • Lovastatine (Mevacor®)
41
Q

Quelles sont les contre-indications aux statines?

A
  • Insuffisance hépatique aigue ou cirrhose décompensée (ex. : élévation significative des enzymes hépatiques)
  • Grossesse et allaitement
  • Hypersensibilité aux statines
42
Q

V/F: En ce qui concerne les dosages, il faut être prudent si le patient présente une insuffisance rénale chronique importante (ClCr < 30 ml/min) ou une insuffisance rénale aiguë. Certains ajustements spécifiques doivent être faits. Il faut alors se référer à la monographie des produits.

A

Vrai

43
Q

Quel est le nom commercial des inhibiteurs de la HMG COA réducatase suivant: atorvastatine

A

Lipitor

44
Q

Quel est le nom commercial des inhibiteurs de la HMG COA réducatase suivant: fluvastatine

A

Lescol

45
Q

Quel est le nom commercial des inhibiteurs de la HMG COA réducatase suivant: simvastatine

A

Zocor

46
Q

Quel est le nom générique des inhibiteurs de la HMG COA réducatase suivant: Mevacor

A

Lovastatine

47
Q

Quel est le nom générique des inhibiteurs de la HMG COA réducatase suivant: Pravachol

A

Pravastatine

48
Q

Quel est le nom commercial des inhibiteurs de la HMG COA réducatase suivant: Rosuvastatine

A

crestor

49
Q

Quel énoncé est faux concernant les fibrates:
a) Les fibrates ont une action préférentielle sur l’hypertriglycéridémie et
augmentent le HDL-C.
b) Ils sont également hypocholestérolémiants, mais dans une moindre mesure que
les statines.
c) Ils sont utiles dans les hypertriglycéridémies pures ou les dyslipidémies mixtes,
surtout si le HDL est bas.
d) Le niveau d’évidence justifiant l’usage des fibrates est élevé.

A

d) est faux: le niveau d’évidence est faible

50
Q

Nommez 3 exemples de fibrate

A

o Bézafibrate (Bézalip®)
o Fénofibrate (Lipidil®)
o Gemfibrozil (Lopid®)

51
Q

Quels sont les effets secondaires les plus fréquents des fibrates?

A
  • Éruption cutanée
  • Dyspepsie
  • Douleurs abdominales
  • Vomissements
  • Flatulences (gaz)
  • Fatigue
  • Céphalée ou étourdissement
  • Myalgie
52
Q

QSJ: médicament ayant une action hypocholestérolémiante en inhibant l’absorption
intestinale du cholestérol et des phytostérols apparentés.

A

Ézétimibe (Ezetrol)

Il est aussi associé à une baisse des LDL et des triglycérides

53
Q

Quels sont les effets secondaires les plus fréquents de l’ézétimibe?

A
  • Les myalgies sont aussi à surveiller, mais elles sont moins fréquentes qu’avec les statines.
  • Céphalée
  • Diarrhée
  • Étourdissement
  • Pharyngite/sinusite/toux
  • Myalgies ou arthralgies
54
Q

Quel énoncé est faux concernant les séquestrants des acides biliaires ou résines?
a) Les séquestrants des acides biliaires ou résines augmentent l’excrétion d’acides
biliaires dans les selles.
b) La biosynthèse du cholestérol est légèrement accrue et le nombre de récepteurs
à LDL est augmenté, ce qui favorise une plus grande élimination du cholestérol-
LDL.
c) Ces agents sont fréquemment utilisés en pratique.
d) Leur usage repose sur un niveau de preuve modeste.

A

c) est faux: Ces agents ne sont pratiquement plus utilisés en pratique.

55
Q

Nommez 3 séquestrants des acides biliaires ou résines

A

o Cholestyramine (Questran®)
o Colestipol (Colestid®)
o Colésévélam (Lodalis®)

56
Q

Quels sont les effets indésirables les plus fréquents des résines?

A
  • Il faut retenir qu’avec les résines, il y a de nombreuses interactions médicamenteuses puisqu’elles peuvent diminuer l’absorption des médicaments administrés simultanément par voie orale.
  • Constipation
  • Diarrhée
  • Douleurs abdominales ou crampes
  • Ballonnements
  • Flatulences (gaz)
  • Pyrosis
  • Nausées ou vomissements
57
Q

Que doit-on faire pour limiter les interactions médicamenteuses associés avec les résines?

A

Il faut administrer tout médicament au moins 1 heure avant la résine ou 4 à 6 heures après (ou espacer le plus possible la prise)

58
Q

Quel énoncé est faux concernant les anticorps monoclonaux ciblant la PCK9?
a) Deux agents hypolipémiants injectables, l’alirocumab (Praluent®) et
l’évolocumab (Repatha®) font maintenant partie de l’arsenal de traitement de la
dyslipidémie.
b) Ces médicaments dispendieux sont des anticorps monoclonaux ciblant la PCSK9
(proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9), une protéine responsable de la dégradation du récepteur au LDL-C.
c) Ce faisant, les PCSK9 augmentent le nombre de ces récepteurs à la surface des cellules hépatiques, entrainant ainsi une augmentation des concentrations de cholestérol-LDL dans le sang.

A

c) est faux: DIMINUTION

59
Q

QSJ: médicament indiqué dans les cas d’hypercholestérolémie familiale homozygote

A

Le Lométapide (inhibiteur sélectif de la protéine microsomale de transfert
des triglycérides (PMT))

60
Q

Comment agit le lométapide (inhibiteur sélectif de la protéine microsomale de transfert des triglycérides PMT)?

A

Réduit la quantité de cholestérol synthétisé et libéré dans la circulation sanguine par le foie et les intestins

61
Q

V/F: Le traitement médicamenteux avec les hypolipémiant, une fois instauré, doit être poursuivi au long cours, et faire l’objet de réévaluations périodiques.

A

Vrai

Pharmaco (9 decks)

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