Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

UPPSALA - T8 (integration V) > Neurofarmakologi - önskade och oönskade effekter (zoom) > Flashcards

Neurofarmakologi - önskade och oönskade effekter (zoom) Flashcards

(82 cards)

Start Studying
1
Q

aktivering av NMDA och AMPA receptorer samt vad LTP är

A

om det binder tillräckligt mkt glutamat (det blir en tillräckligt stor jonförändring i cellen pga stor stimuli) så släpper magensiumjonen och vi får en LTP
- NMDA receptorn akriveras

är det inte tillräckligt så kommer vi bara få en AMPA receptor aktivering

om nervceller inte alls aktiveras får den inte tillräckligt med synapser och kommer tas bort

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

hur många synapser försvinner under de första levnadsåret?

A

75%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

är det farligt med för mkt kalcium?

A

Ja det kan bli toxiskt, exotocicitet, skadar postsynaptiska cellen t.ex om vi har för mkt glutamat.

Vi vill inte ha för lite för då kommer signalering ej kunna ske

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

vilken sorts receptor är en NMDA coh AMPA receptor?

A

glutamat

NMDA har en Mg2+ plugg som måste aktiveras (försvinner) via stor excitation, stort jonutsläpp. AMPA vid mindre excitering

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

metabotropa glutamat receptorer

A

Gi kopplade grupp II är inhibitoriska, ofta en negativ feedback som bromsar utsläpp av glutamat.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

hur regleras mängder glutamat i synapsklyftan för att undvika cytotoxicitet?

A

glutamat tas tillbaka i presynapsen, packas i vesiklar och återanvänds.

Största delen av glutamat tas dock upp av gliaceller som gör om det till glutamine som se frisätts vid behov och diffunderar över till presynaps

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

LM mot glutamat systemet

A

Akamprosat
- mot alkoholism
- dämpar belöningssystemet (partiell NMDA receptor agonist)

Ketamin
- NMDA antagonist
- vid anastesi och analgesi, kan dock vara farlig

Mematine
- Alzheimers
- även partiell agonist mot nikatonerga acetylkolin receptorer i hjärnan så man vet ej varifrån funktionen kommer om det både är glutanerga och nikatonerga eller bara ett av dem som gör effekten för alzheimers bromsning.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

GABA receptorer

A

alltid inhibitoriska!

superviktig i lillhjärnan, för att lära in finmotoriska rörelser. Stimulera rätt typer av synapser som blir LTP.

Även mkt i cortex och centrala delar av hjärnan, hittas i princip överallt.

receptorerna genomsläppliga för Cl-

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

hur mkt för att få ihop komplett receptor?

A

5st

2 alfa och 2 beta subenheter
femte subenheten kan vara vad som hellst men oftast gamma.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

benzodiazepiner

A

GABA receptorer
- ökar GABAs egna effekt (benzo är en positiv mediatorisk regulator i princip)
- binder till gamma subenheten, så bara de receptorer som har gamma kommer att bindas de som har en annan subenhet kommer inte att bindas.

“GABA C” är de som inte har gamma subenhet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

GABA B receptorer

A

nära släckt med glutamat receptorer, G-protein-kopplad receptor

GABA-B receptor 1 och 2

int mkt binder till dessa tror jag han sa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Terminering av GABA signalering

A

återupptag av GAT,1…. mer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Vilka LM värkar på GABA?

A

Bensodiazepiner
- GABA kmr binda med högre affinitet (allosterisk modulator på GABA -A receptorn)
- mot: ångest, sömnsvårigheter, kramplösande, epilepsi.
- svårt att överdosera
- rekommenderas ej vid långtidsbehandling (beroendeframkallande och man måste öka dosen) istället då Atarax eller Alimenazin.

Barbituater är lätta att överdosera med (stänger av andringscentret)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

LM mot sömnsvårigheter

A

benzodiazepin liknande (z-gruppen) Positiv allosterisk modulator som höjer effekt av GABA

  • zopiklon
  • zaleplon
  • zolpidem
    (snabb anslagstid och mindre halveringstid än benzo, ger dock REM-sömn problem så det blir inte samma bra kvalité på sömnen)

alt. Fentaziner (antihistaminer), gör att mna blir dåsig dagen efter dock.
Mirtazepin (egentligen antidepp, verkar på adrenerga receptorer som aktiverar frisättning av serotonin och melatonin).

vill man ha bra kvalité av sömn ta melatonin i kombination med antihistaminpreparaten.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

melatonin

A

ett hormon, så man vet inte vad kroppens egenproblem blir vid längre användning.

används bäst mot dygnsrubbning som jet-lag

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

finns en relation mellan serotonin och melatonin, hur?

A

serotonin är förstadie till melatonin. bara ett steg emellan

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Kalciumkanalen

A

pregabalin och novopentin
- kalciumkanaler öppnar sig ej lika lätt. Mindre kalcium kommer in i presynaps och det blir sämre veikel-frisättning

Lyrica (kom först) triggar ej belöningsystem, men man blir ändå beroende. Ger välmående

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Histamin systemet

A

från tuberomamulära kärnan i hypothalamus.

Vakenhetshöjande (höga på dagen och låga på natten ) därav blir man trött av antihistaminer!

histamin duschar cortex, nästan alla celler i cortex har histaminreceptorer och då blir membranpotentialen lite högre i de celler och vi får mer signalering. särskillt vakenhetskontrollerande celler.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

histamin från mastceller har samma receptorer och är samma som den som finns i hjärnan, men varför har vi olika i hjärnan och olika i kroppen?

A

det som är perifert om CNS kan ej diffundera över BBB, så det som finns i hypothalamus kommer agera sin verkan i CNS/hjärnan.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

histamin, hur många receptorer

A

4 st
H1
H2
H3
H4

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

antihistaminer, första generationens passerar blodhjärnbarriären. andra generationens gör inte det. andra generationens är de som används mot allergier

A

de mot allergier ska alltså ej passera BBB och ej ge trötthet som första generationens antihistaminer gör

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

LM mot histamin i CNS

A

Fentiazinderivat

Hydroxyzin (neuroleptika t.ex atarax)
1:a generationens

propovan - sömnsvårighet

Atarax - sömnsvårighet och ångest

Postafen - mot illamående vid bilåkning (man blir dock trött av det, ligger kvar i kroppen länge)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

serotoninsystemet

A

utgår från raphe kärnan

endast 1-2% av kroppens serotonin finns i hjärnan (resten är i enteriska och reglerar tarmmotoriken, därför så många biverk i tarm vid seretonin LM)

substantia gelatinosa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

5-HT3 receptor

A

ligandstyrd jonkanal
strukturellt lika GABA A och GABA C receptorer

fem subenheter (A-E)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
andra komponenter som är viktgia i seretoninsystemet
Tryptofan transportör Tryptofan hydroxylase (hastighetsbegränsande, enzymet som behövs) seretonin transporter, används i LM måltavla monoamino... LM måltavla
26
ondansetron
agonist på 5HT3 receptorn, kanalen. mot illamående (antiemmetika) går på kemiskt illamående, används mycket inom onkologin
27
Triptaner
5HT1D andvänds mkt mot migrän
28
MAO hämmare
nedbrytande systemet
29
antidepressiva
tricykliska - går lite också på dopaminreceptor systemet, lite mer än SNRI, därav också mer biverk. SSRI NARI SNRI - kommer att öka mängs serotonin och noradrenalin i systemet + övriga -mirtazepin - bupropion - agomelatin - lithium
30
SSRI
på gruppnivå är inte effekten speciellt mkt större än placebo, men den gruppen där SSRI fungerar är effekten mkt bra. Dock får ca 50% av de som behandlas ingen, eller knappt bra respons. detta kan bero på att det som är depression är mkt komplext och beror på flera olika mekanismer samt underliggande ...
31
dopamine frisätts hela tiden för att hämma?
produktion av prolaktin och fler thyroideahormon också lite grann
32
D1 receptor
Gs kopplad
33
D2
Gi kopplad
34
MAO -A bryter ner MAO - B bryter ner?
MAO -A bryter ner serotonin MAO - B bryter ner dopamin
35
parkinsson behandling kan ge schizofrenieffekter rpga hämmning av vilken receptor?
dopamin
36
noradrenerga systemet
uppgående går mot hypothalamus och amygdala nedgående går mot ökar mängden noradrenalin antidepressiva effekten tar bort uppgivenhet och ökar motivationen i kombination med seretonin återupptagshämmare. Dock mer biverkningar i periferin som hjärtklappning och ångest. De med ångest och depression bör därför vara försiktiga till detta. Man ökar drift till att göra nått som till exempel kan öka drift till att utföra självmord. man bör ej ge till unga män då de ökar aggresivvitet (noradrenerga)
37
kontraindikation för NARI
hjärtokommer ej yngre, ffa. ej yngre män ångest är ej en kontraindikation, men man bör vara vaksam och kanske ge benzo samtidigt. Man ska va försiktig dock om personen som individ har självmordsrisk (har mkt att göra i hur de lever, risken är ofta mindre om de lever ensam men de stämmer ju ehller ej för robert va omringad av oss and nobody saw it coming so be coutious)
38
AMPA vs NMDA receptor hur aktiveras de olika, vad är skillnaderna i deras verkningstid?
AMPA öppnar sig mkt snabbt och stänger sig snabbt, medans NMDA öppnar sig långsamt men är kvar öppen mkt längre AMPA öppnar sig när glutamat binder och då strömmar det genom natrium, bredvid finns en NMDA receptor som öppnar sig när glutamat binder men den släpper ej några natriumjoner. När vi får tillräckligt med flutamat kommer Mg2+ jonen som är i NMDA receptorn att puttas bort och då kommer natrium att strömma igenom, NMDA receptorn aktiveras
39
Gi kopplade receptorer
de svarar dämpande på glutamat, inhiberande finns i ryggmärgen bland annat, grupp II gi-kopplade Grupp III Gi kopplade, presynaptiskt känner av och kommer inhibera så
40
koncept med neurotransmittorer - hur skiljer sig glutamat
de ska signalera och sluta signalera, det ska gå fort. De ska även återanvändas, tas upp i synapsklyftan och kommer packas och sedan tas tillbaka. Sån är dock bara fallet hos 10% av glutamat signalering. gliaceller ... tar upp glutamin
41
vad gör gliaceller?
de tar bort glutamat så att det ej blir någon excitationstoxicitet
42
Akamprosat, vad gör det?
verkar på glutamat, används mot alkoholberoende. Partiell NMDA receptor agonist. aktiverar receptorn men inte lika bra som glutamat självt. När akamprosat har bundit så kan glutamat inte binda. Vi får därför en aktivering av receptorn men inte lika stor som glutamat ger. Detta gör att vi inte får lika stort sug för alkohol (men även annat som ger glädhe, man tappar sug efter saker).
43
Ketamin, vad gör det? vad verkar det på och vad används det för?
verkar på glutamat systemet sömnmedel, används när man söver folk NMDA antagonist- kanalblockare. Kan även användas som en hallucigen drog, är vi inte i lugn och tyst miljö kommer man ej somna utan kan istället bli aggresiv t.ex och annat sätts igång.
44
Mematine, vad används det mot? vad verkar det på mer än glutamat systemet?
verkar också på acetylkolinreceptorer används mot alzheimers
45
GABA, vad gör den?
inhibitoriskt hyperpolariserar cellen och då kan potentialer ej skickas. Vi har GABA och glutamat i ca 90% av våra celler. Viktigaste inhibitoriska transmittorn. Binder flera olika typer av receptorer, men svaret är alltid inhibitoriskt.
46
vilka GABA receptorer har vi, vad är allra flesta
allra flesta är kanaler GABA binder mellan alfa och beta subenheter
47
benzo, vad verkar de på för receptorer
allosterisk modullator av GABA formen förändras och de binder med hlg effinitet. Man höjer effekten av kroppens egna GABA. bara gamma subenheten binder dock benzodiazepiner.
48
vilken receptor binder benzodiazepiner?
gamma subenheten - finns mkt av i främre delen av hjärnan (kontroll av medvetande) medan de andra finns längre bak i hjärnan (de har med motorik att göra) därför inhiberar det inte motorik
49
Vad byter ner GABA?
gabatransaminas
50
GABA B receptors
Nära släkt med Glutamat receptorer, G proten‐kopplad receptor. •GABA‐B Receptor 1 och 2 •Gi kopplade •Fungerar som hetrodimerer, GABA‐B R1 binder ligand och GABA‐B R2 kopplar till Gi
51
Terminering av GABA signalering
Återupptag –GAT 1, 2,3 samt BGAT1 •Nedbrytning –GABA transaminas •Även upptag i gliaceller och astrocyter
52
Vilka LM har vi mot GABA systemet och vad anvönds detta LM för?
Bensodiazepiner –Allosterisk modulator på GABA ‐A receptorn –Används mot: •Ångest •Sömnsvårigheter •Kramplösande •Epilepsi man kan vid en överdos inte få större effekt än vad kroppens gaba räcker till, så man kan svårt överdosera med dessa, om så dör man av leverskada då de är svåra att bryta ned. Blandas de med annat GABA attraherande så är det lätt att överdosera. Så som alkohol. Benzo är också mkt beroendeframkallande.
53
Sömnsvårigheter kan behandlas med dessa tre LM som går på vilket system?
GABA systemet Nitraxepam Flumitrazepam Oxazepam (Sobril) om man sover på benzo blir man inte riktigt utvilad, eftersom dessa LM stör REM-sömnen
54
Z‐gruppen (”Benzodiazepinliknande”) sömnmedel
dessa stör dock REM sömnen, även fast mindre än Benzo så måste man somna på rätt sätt annars stör det sömen och man blir inte riktigt utvilad. - Zopiklon (Imovane ®) –Zaleplon (Sonata®) –Zolpidem (Stilnoct ®)
55
vilka allternativ finns till benzo sömnmedel
- Fentaziner (”Antihistaminer”) •Propiomazin (Propavan ®) –Melatonin (Circadin®), kan dock störa kroppen egna melatoninproduktion. Vi är kinkiga i sverige med detta LM. –Mirtazepin (verkar indirekt på GABA, alfa2 receptor)
56
Pregabalin ocg gabapentin, vad verkar de på? vad används de idag mest för?
spänningsstyrda kalciumkanaler sitter presynaptiskt, kalciumkanalerna sitter presynaptiskt. blockerar kalciumkanaler genom att binda till subenhäterna och gör så att kalciumkanalen inte kan öppnas som den ska och vesikelfrisättning sker då ej. Hjärnan signalerar då mindre och vi blir trötta och sederade. används idag mest mot neurogen smärta (smärta som inte svarar på opioider eftersom det är påverkan på en nerv)
57
Histamin, vilket system
monaminerga systemet tillverkas i tuberommamilary nucleus (kolla om rätt?)
58
Histamin dygnsrytm, hur ser det ut?
Mycket histamin på dagen och lite på natten, då receptorerna är mer aktiva på dagen än de är på natten. Tar du en antihistamin så regleras de ner istället, därför kan vi bli trötta av allergiLM
59
histamin i kroppen är frikopplat från det i hjärnan
DAO är viktigt perifert i immunsystemet
60
vilka receptorer för histamin?
Fyra receptorer (GPCRs): –H1 (Gq) –H2 (Gs) –H3 (Gi/0) –H4 (Gi/0)
61
vad är fentiazinderivat?
Antihistaminer
62
vad används atarax för?
1:a generationens antihistamin, nu finns såna som ej passerar CNS för att slippa trötthet. Nu används Atarax som neuroleptika, Ångestdämpande, antipsykotisk, (10‐50mg) bör ej ges till pat. med hjärtarytmi eftersom dessa även går på adrenerga receptorer
63
vilka receptorer går Atarax, Hydroxyzin på? (antihistamin)
Antagonist på H1, 5‐HT, alfa (adrenerga) och muskarina receptorer.
64
biverkningar av antihistaminer
»Dåsighet, trött(~10%) »Huvudvärk (~1%) »Muntorrhet (~1%) –Ej beroendeframkallande
65
Serotonin systemet vart finns en stor del och vilka biverk kan man få av dessa pga detta?
I magtarmkanalen därav är mag-tarm besvär vanliga Utgår från Raphe kärnan •Endast 1‐2% av kroppens serotonin finns i hjärnan
66
5HT- 2B receptor finns bara vart?
hypothalamus
67
5‐HT 3receptorer
•5‐HT 3är en ligandstyrd jonkanal •Strukturellt lika GABA A och GABA C receptorer •Fem subenheter (A‐E) –Bilder pentamerer, där A tycks vara nödvändig –3D och 3E är i första hand intestinala mot IBS
68
serotonin tillverkas av?
tryptofan
69
vad är måltavlan för antidepressiva medel?
SERT (Serotonin transporter) VMAT2
70
vad kan serotonin ha för funktioner i kroppen?
•Hallucinationer •Beteendeförändringar •Sömn/vakenhet •Humör •Aptitreglering •Smärta
71
Ondasetron (Zofran®) vad går den på?
5‐HT 3 agonist kanalen , denna finns det av mkt i kräkcentrum och därför ges det ofta mkt vid kemoterapi för att dämpa illamående
72
Triptaner, vad går den på?
5‐HT 1D agonister Mot migrän - reglerar trycket i de intrakraniella kärnor, för lågt ger migrän. Dessa ökar då trycket
73
Vilka antidepressiva har vi?
Tricykliska antidepressiva –Oselektive NA, 5‐HT återupptagshämmare •SSRI •NARI •SNRI •Övriga: –Mirtazepin –Bupropion –Agomelatin –Lithium grundidén är att vi har underskott av serotonin i hjärnan, alla kommer direkt eller indirekt höja serotoninnivån i hjärnan. Underfunktion av serotoninsystemet i serotonerga systemet. finns för lite kopplingar hos de depressiva och ökar vi mängden serotonin kan vi försöka åtgärda problemet.
74
SSRI, enligt föreläsaren är det botande. Varför?
genom att höja mängden SSRI under en tid kan underfunktionen rättas till som finns i hjärnan.
75
dopamin motorik och rörelsesystemet förstörs vid vilken sjukdom?
parkinsons
76
stärker minne och inlärning
dopamin, förstärker inlagring av det minnet
77
vad återupptar dopamin och vad bryter ned?
återupptar: DAT bryter ned: - COMT - MAO‐B
78
talamus filtrerar information, vad bygger detta filter på?
vi slutar höra onödiga ljud t.ex det filtret bygger på signalering av dopamin och glutamat
79
schizofreni
dopamin och glutamat är de två signalsubstanserna som man tror har störst betydelse ivstidsrisken för att någon gång i sitt liv insjukna i schizofreni är cirka 0,7 %. Missbrukssubstanser som påverkar dopamin och glutamatsystemen kan framkalla symtom som påminner om schizofreni. Fencyklidin som påverkar glutamatsystemet och även sjukdomen anti-NMDA-receptorencefalit där autoantikroppar blockerar glutamat-NMDA-receptorn kan härma schizofrenis samtliga symtomkonstellationer, medan amfetamin och liknande substanser som ökar dopaminhalten i synapsen kan framkalla de så kallade positiva symtom så som vanföreställningar och hallucinationer. antipsykosläkemedel sin antipsykotiska effekt genom att binda till och blockera dopamin D2-receptorer. talamus filter som släpper igenom för mkt saker, filtrerar inte lika bra som hos de andra så att man t.ex hör alla ljud o inte bara det man fokuserar på osv.
80
hur vet man om någon har schizofreni eller bara liknande symptom till schizofreni från en drog t.ex?
... vad gör man då med denna patient
81
noradrenalin
är mer aggresiv, mer än allert. Aggressivitet kan öka vid noradrenalin tillförsel. Starkare reaktion från amygdala ses (rädsla, ångest, den typ av vakenhet)
82
noradrenalin tsm med serotnin ger oss en driv att komma ur en depression. därför kombinerar man dessa
...

UPPSALA - T8 (integration V) (21 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions