Myorelaxants Flashcards
Via quels mécanismes les médicaments contre la douleur agissent-ils ?
En périphérie - diminution/empêchement transmission du signal via les fibres nerveuses
À même la moelle épinière - diminution du signal douloureux, couper le potentiel d’action
Du cortex vers le signal de la douleur - diminution de la perception douloureuse/modulation de l’analyse de la douleur
VF ? Le traitement de la douleur se fait dans une approche multidimensionnelle
Vrai
Quels sont les deux relaxants musculaires disponibles en vente libre ?
Méthocarbamol (Robaxin)
Orphénadrine (Norflex)
Pour quoi sont indiqués les relaxants musculaires ?
Pour soulager la douleur musculosquelettique aiguë (spasmes et douleurs) en traitement d’appoint
Les relaxants musculaires seraient ______ plus efficaces qu’un placébo dans le traitement à court terme de certains types de douleurs, mais avec un profil d’effets indésirables __________
Modérément
Important
Nomme des exemples d’utilisation de relaxants musculaires
Blessures sportives
Entorses légères
Torticolis
Douleurs lombaires et cervicales
Nomme des relaxants musculaires Pr
Baclofène
Cyclobenzaprine
Avec quels autres produits est souvent combiné le méthocarbamol ?
Acétaminophène
Ibuprofène
AAS (non recommandé en pratique)
Codéine (rare)
Quelles sont les formulations disponibles pour le
A. Méthocarbamol seul
B. Robaxacet régulier
C. Robaxacet extra-fort
D. Robaxplatine
E. Robaxisal régulier
F. Robaxisal extra-fort
Garder en tête que d’autres formulations (notamment des génériques) sont disponibles
A. 500mg et 750mg
B. 400 mg et 325mg d’acétaminophène
C. 400mg et 500mg d’acétaminophène
D. 500mg et 200mg d’ibuprofène
E. 400mg et 325mg d’aspirine
F. 400mg et 500mg d’aspirine
Pourquoi est-il important de mentionner que certains relaxants musculaires sont combinés à de l’acétaminophène ?
Principale cause d’insuffisance hépatique aiguë au Canada = surdose acétaminophène
Explique le mécanisme d’action du méthocarbamol
Le mécanisme exact est inconnu
On sait seulement qu’il y a un effet musculaire relaxant indirect par effet dépresseur sur le SNC
Quels sont les cytochromes impliqués dans le métabolisme du méthocarbamol ?
Aucun (du moins à ce jour)
Que peut-on affirmer au sujet du début d’action, de la durée d’action et du temps de demi-vie du méthocarbamol ?
Début action : 30 min
Durée action : courte (implique prises fréquentes)
T1/2: 1-2 heures
Quelle est la posologie recommandée pour le méthocarbamol ?
Dose initiale : 1500mg QID q6h pour 48-72h
Dose de maintien : 4000-4500mg/jour en 4-6 prises
Dose minimale efficace : 800mg QID (3200mg/jour)
Pourquoi l’utilisation du méthocarbamol doit être évitée chez les patients âgés ?
Effets anticholinergiques importants, peu efficace aux doses tolérées
Quels sont les effets indésirables les plus fréquents lors de la prise de méthocarbamol ?
Somnolence
Étourdissements
Céphalées
Nausées
Changements de couleur de l’urine
Que peut-on affirmer pour le méthocarbamol en cas de grossesse ? D’allaitement ?
Grossesse : données limitées et insuffisantes pour conclure à une absence de risque (on préfère le cyclobenzaprine)
Allaitement : données limités, courte demi-vie implique que peu probable que le lait maternel soit contaminé (on préfère quand même le cyclobenzaprine)
Explique le mécanisme d’action de l’orphénadrine
Mécanisme inconnu
Effet relaxant musculaire indirect par forte activité anticholinergique centrale
Que peut-on affirmer au sujet du début d’action, de la durée d’action, du temps de demi-vie et du nombre de cytochromes pour l’orphénadrine ?
Début action : 1h
Durée action : 12h
T1/2 : 14-16 h
Cytochromes impliqués : bcp, augmente le risque d’interactions médicamenteuses
Quelle est la posologie recommandée pour l’orphénadrine ?
100 mg p.o DIE - BID
Quels sont les principaux effets secondaires à la prise d’orphénadrine ?
Similaire à ceux du méthocarbamol, mais + d’effets anticholinergiques centraux et périphériques
Nomme des effets anticholinergiques périphériques
Dilatation de la pupille (vision trouble)
Diminution de la sécrétion salivaire (bouche sèche)
Augmentation rythme cardiaque (tachycardie)
Ralentissement TGI (irritation, constipation)
Rétention urinaire
Nomme des effets anticholinergiques centraux
Diminution de la concentration
Confusion
Déficit de l’attention
Pertes de mémoire
Sédation
Hallucinations/ délires
Quelle population est plus sensibles aux effets anticholinergiques ?
Les personnes âgées
Que peut-on affirmer sur la grossesse et l’allaitement avec prise concomitante d’orphénadrine ?
Grossesse : à éviter, données insuffisantes pour conclure à une absence de risques (on suggère plutôt le cyclobenzaprine)
Allaitement : absence de donnée clinique, demi-vie plus longue rend possible le transfert vers le lait maternel (on suggère plutôt le cyclobenzaprine)
Nomme les deux contre-indications absolues à la prise d’orphénadrine
Sténose du pylore
Obstruction urinaire
Quelles sont les CI relatives de l’orphénadrine?
Glaucome
PB cardiaques
Ulcères gastro-intestinaux
Constipation chronique
Hypertrophie bénigne de la prostate
Myasthénie grave
Démence et troubles cognitifs
Quels médicaments peuvent interagir avec les relaxants musculaires MVL (méthocarbamol et orphénadrine) ?
Médicaments sédatifs
Médicaments ayant des propriétés cholinergiques (ou anticholinergiques)
Nomme des classes médicamenteuses qui peuvent avoir une toxicité additive lorsque pris conjointement à un relaxant musculaire
Antidépresseurs
Antipsychotiques
Analgésiques opioides
Antispasmodiques
Antihistaminiques de première génération
Hypnotiques
Antiépileptiques
Alcool et certaines drogues
PSN sédatifs (valériane, passiflore, mélatonine, millepertuis…)
Nomme des classes médicamenteuses qui peuvent interférer avec la prise d’un relaxant musculaire (au niveau cholinergique)
-Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase
-Brochondilatateurs anticholinergiques
-Cannabinoides
Pour quelles indications peut-on utiliser un analgésique topique ?
Ostéoarthrite
Douleur articulaire
Douleur musculaire
Quels sont les 3 types d’analgésiques topiques ?
- Contre-irritants
- Salicylates
- AINS
Définition contre-irritant
Substance qui provoque une irritation locale et qui altère la perception de la douleur au centre de la douleur dans le SNC, vient diminuer/masque la douleur réelle ressentie
Qui suis-je ? Je suis une substance qui provoque une irritation et une vasodilatation locale au site de la douleur, modifiant la température locale
Je suis un révulsif
Nomme des contre-irritants à sensation de froid
Camphre
Eucalyptus
Menthol
Explique le mécanisme d’action des analgésiques topiques contre-irritants à sensation de froid
Contre-irritant et révulsif
Analgésie locale (mais faible)
Quel contre-irritant à sensation de froid est un choix sécuritaire pour les patients sous Warfarine ?
Menthol
Quelle est la posologie usuelle des contre-irritants à sensation de froid ?
Application TID-QID
Quels sont les effets indésirables des contre-irritants à sensation de froid ?
Irritation locale
Odeur forte
Camphre et menthol toxique si ingestion PO
Menthol = risque de brûlures
VF ? L’usage de contre-irritants à sensation de froid est recommandée en grossesse, allaitement et en pédiatrie
Faux
Explique le mécanisme d’action du salicylate de méthyle
Puissant contre-irritant et révulsif
Quels sont les effets indésirables associés à l’utilisation de salicylate de méthyle ?
Rougeur.
Irritation locale
Odeur
Toxicité importante si ingestion
VF ? Le salicylate de méthyle est inefficace pour le traitement de l’arthrose
Vrai
Quels sont les avantages liés à l’utilisation de salicylate de triéthanolamine ?
-inodore
-pas de sensation de froid ou de chaud
-sécuritaire lors de la grossesse et de l’allaitement
Dans quelles circonstances doit-on éviter l’utilisation d’un analgésique topique contenant des salicylates ?
-prise d’anticoagulants
-allergies AAS, AINS
-enfant de moins de 12 ans (Reye)
Comment fonctionne la capsaicine ?
Application répétée entraîne une diminution de la substance P et ainsi une diminution de la transmission du signal de douleur au cerveau
Désensibilisation aux stimuli de la douleur
VF ? La capsaicine est un contre-irritant sans effet révulsif
Vrai
Pour quelles indications la capsaicine est-elle efficace ?
Névralgie post-zostérienne
Douleurs articulaires
Neuropathie diabétique
Autres douleurs neuropathiques
Psoriasis
Prurit réfractaire
Quels sont les effets indésirables associés à l’utilisation de capsaicine ?
Sensation de brûlure
Picotements
Rougeurs au site d’application
Parfois (mais rarement)
Toux
Éternuements
Irritation de la gorge
Vrai ou faux ? Le AleveX-Lotion est un AINS
Faux, c’est un contre-irritant à sensation de froid (ne contient pas de naproxène sodique)
Quel est le seul analgésique topique qui est un AINS ?
Diclofénac (Voltaren Emulgel)
Pour quelle indication le Voltaren Emulgel est-il homologué au Canada ?
Pour le soulagement de la douleur et de l’inflammation articulaire et musculaire dues aux blessures récentes et localisées telles que les entorses, les foulures et les blessures sportives
Quel analgésique topique est efficace dans le traitement de l’arthrose ?
Diclofénac (Voltaren)
Pour quelle affection l’utilisation du Diclofénac est-elle démontrée ?
Douleurs musculosquelettiques aiguës
Quelles sont les posologies recommandées pour
A. Voltaren Emulgel régulier
B. Voltaren Emulgel extra-fort
A. 2-4g 2-4x/jour
B. MAX 2g 2x/jour
Quels sont les effets secondaires à l’application de Diclofénac ?
Démangeaisons
Sensations de brûlure
Érythèmes
Sécheresse de la peau
Photosensibilité
Quelles sont les contre-indications à l’utilisation de Diclofénac topique ?
-RXN allergique antérieure
-Pontage aorte coronarien
-Crises asthme, urticaire ou rhinite aiguë aggravés par prise
Quelles sont les recommandations pour l’usage de Diclofénac topique pendant la grossesse ?
Éviter son utilisation à partir de la vingtième semaine de gestation
Quels sont les avantages de l’utilisation de Diclofénac topique ?
Bien toléré généralement
Action anti-inflammatoire localisée au site de la douleur
Diminution du risque d’effets secondaires systémiques liés aux AINS PO
