Mx du SNC Flashcards
Quelles sont les monoamines de la voie adrénergique du SNC?
NA
DA
5-HT : sérotonine
QUelles sont les cathécolamines de la voie adrénergique du SNC?
NA et DA
Quelle est l’Étape limitante dans la synthèse des cathécolamines de la voie adrénergique du SNC?
typrosine => DOPA
via la tyrosine hydroxylase (TH)
Quelles sont les précurseurs des monoamines?
Tyrosine : NA et DA
Tryptophane : sérotonine
QUels sont les enzymes de dégradation et sur quelles monoamines agisent-ils?
MAO et COMT
sur NA et DA
QUelles sont les grandes classes d’adrénomimétiques d’Action indirecte?
Augmentation de la libération adrénaline
inhibiteurs de la recapture de NA/DA et/ou sérotonine
Augmentation de la biosynthèse de la L-DOPA
inhibiteurs des enzymes de dégradations : IMAO et ICOMT
Quels sont les Mx vu dans la catégorie : augmentation de la libération adrénaline ?
Pseudoéphédrine : décongestionnant nasal
Psychostimulant ⚠️drogues d’abus
Quels sont les Mx vu dans la catégorie : inhibiteurs de la recapture de NA/DA et/ou sérotonine ?
antidépresseur
1e génération : ⚠️toxicité cardiaque à haute dose
2e génération : spécifique à la sérotonine (mieux tol)
Avec quel autre Mx est coadmin la L-DOPA?
inhibiteur de la DOPA décarboxylase (enzyme)
Quels sont les 3 rôles des voies dopaminergiques dans la MP?
Nigrostriée : ctrl moteur
* dégénérescence 60-70% = sy
Mésolimbic : humeur
Mesocortical : fcts exécutives
Quelles sont les étapes de la MP en ordre chronologiques?
Apparition 1e sy
Équilibre thérapeutique
Complic motrices (L-DOPA)
Phase avancée de la maladie
Quelles sont les complications motrices durant le tx MP avec L-DOPA?
alternance ON/OFF
dyskin au pic ; akin en fin de dose
dyskin biphasique (dystoniques) : début/fin de dose
Quels sont les Mx antipakinsoniens?
L-DOPA
IMAO
ICOMT
Agonistes dopaminergiques d’action directe
Quel phénomène est à l’origine de la dégradation des effets de la L-DOPA dans la MP?
Début de MP : fct réservoir = DA libérée et recapturée
MP avancée : dégradation des neurones = diminution de la fct réservoir et augmentation des fluctuations motrices + hypersensibilité des récepteurs
Quels sont les EI de la L-DOPA?
pshychotique, confusion, tr humeur, etc
L’hypersensibilité des récepteurs DA est due à quoi dans la MP?
augmentation du nb de récepteurs dopaminergique dans le striatum et DÉNERVATION progressive du striatum
Quels sont les récepteurs des Mx adrénolytiques (anti-psychotiques)?
D2
= diminution mésolimbique, dimintion sy positif ex.: agitation, délire, hallucinations
Quels sont les effets des antipsychotiques 1e génération?
diminution mésolimbique, dimintion sy positif ex.: agitation, délire, hallucinations
+ Effet sur récepteurs D2 voie négrostriée : Synd pseudoparkinsonnien
Quel est l’effet indésirable des antipsychotiques de 1e génération? et pourquoi?
Syndrome pseudoparkinsonnien
par manque de sélectivité pour le tissu-cible
Nomme des exemples EI des antipsychotiques par manque de sélectivité pour le récepteur
Bloquent:
récepteurs ɑ1 : HTO
récepteurs histaminergiques : somnolence
récepteurs muscariniques (effet SNAS)
QUels sont les neuroT principaux du SNC?
Glutamate (+)
GABA (-)
Quel est l’effet lorsque les récepteurs GABAa sont stimulés?
Ouverture = entrée de Cl-
hyperpolarisation membranaire
diminution de l’excitabilité neuronale
Quel est le rôle commun des BZD et des barbituriques?
agonistes GABAergiques d’action indirecte : potentialisent GABA
Quelle est le rôle des barbituriques en fct de la concentration admin?
[faible-mod] : agoniste action indirecte
[élevée] : agoniste à action directe
⚠️indice thérapeutique bas + effets toxiques graves
Quelle synergie est risquée lors de la prise de BZD?
BZD - alcool éthylique
⚠️danger de dépression profonde lorsque combinés
Quels sont les effet thérapeutiques des BZD?
- Sédatifs: action tranquillisante sur la tension émotionnelle
- Hypnotiques: induction du sommeil
- Anxiolytiques: traitement des troubles anxieux
- Anticonvulsivants: pour traiter des crises épileptiques en aigu
- Anti-spastiques (spasmolytiques): moelle épinière
Quels sont les EI des BZD?
- risque de fatigue et somnolence diurne
- risque d’altérations de la vigilance et des fonctions cognitives (mémoire, concentration)
- risque d’ataxie et de chutes
⚠️ EI chez PA déjà à risque de tout ça
Quelle est la durée recommandée de l’utilisation des BZD?
semaines voire 2-3mois
s’attaquer à la cause de l’insomnie ou de l’anxiété
Pour quelle raison thérapeutique une demi-vie courte vs longue est choisie lors de la prescription de BZD?
Courte : effet hypnotique
Longue : effet anxiolytique ou anti-spastique
Quelle est l’utilité d’un anti-histaminique qui passe la barrière hémato-encéphalique?
aide-sommeil = induit une somnolence, mais ne provoque PAS le sommeil (pas hypnotique)
Quel effet des BZD fait de lui un anti-spastique a/n spinal?
agoniste GABA d’action indirecte
récepteur GABAa
potentialise l’inhibition présynaptique par interneurone GABAergique = diminution glutamate entre Ia et MNɑ
Quel effet du baclofène fait de lui un anti-spastique a/n spinal?
Stimulation direct des récépteurs GABAb = diminution glutamate entre Ia et MNɑ
PO = somnolence, donc admin intrathécale
Quel effet de la tizanidine et de la clonidine font d’eux des anti-spastiques a/n spinal?
Simulent les récepteurs ɑ2 sur les corps cellulaires des MNɑ = diminution de l’excitabilité
Quel effet des gabapentinoïdes qui font d’eux des anti-spastiques a/n spinal?
Bloquent la libération de glutamate a/n de la synapse Ia-MNɑ
Les BZD, le baclofène, la tizanidine et gapanpentines, ont été démontrés efficaces pour..
Améliorer PROM
Les canabinoïdes ont été démontrés efficaces pour…
améliorer les spasmes dououreux associés à la spasticité
Quels sont les agonistes cannabinoïdes?
Endocannabinoïdes via récepteur CB1 : propriétés inhibitrices similaires à GABA
Phyocannabinoïdes : tx sy auxilliaire au dlr neuro et pour la spasticité dans SEP
Cannabinoïdes synthétiques
Quel est l’effet anti-spastique du BTX a/n de la jonction neuromusculaire?
Spasticité focale et spasme de groupes musculaires ciblés
effet : augmentation PROM surtout
Quel est l’effet anti-spastique du dantrolène a/n de la jonction neuromusculaire?
Action directe sur le muscle squelettique ; effecteur ciblé de façon générale
Quelle est l’utilité des relaxants musculaires?
soulagement des troubles MSK périphériques : spasmes musculaires aigues sans patho neuro centrale ou périphérique
Action inhibitrice indéterminée sur les voies polysynaptiques de la MÉ
Quel est le relaxant musculaire vu en classe?
méthocarbamol
EI centraux : somnolence ⚠️ si prise avec antihistaminiques et/ou alcool éthylique
