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PHL-2900 > Dynamie/cinétique > Flashcards

Dynamie/cinétique Flashcards

1
Q

Quelles sont les 3 dénominations de Mx?

A

Scientifique : formule chimique
commune internationale (générique) - s’écrit avec une minuscule et idem partout
commercial : marque déposée - s’écrit avec une majuscule

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Q

Qu’est-ce que l’interation vivant- pricipe actif dans la pharmacodynamie et la pharmacocinétique?

A

pharmacodynamie : principe actif qui agit sur le vivant

pharmacocinétique : vivant qui agit sur le principe actif

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3
Q

Qu’est-ce que la pharmacologie étudie?

A

effet bénéfiques et recherchés des Mx et les effets secondaires indésirables

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4
Q

Qu’est-ce que la pharmacodynamie?

A

Effets biochimiques ou physiologiques d’un Mx dans l’organisme et mécanismes moléculaires par lesquels ces effets sont produits.

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5
Q

Quel effet un Mx est-il capable de faire sur une fonction cellulaire?

A

Il peut modifier la fonction ou modifier la vitesse de celle-ci et peut modifier l’environnement

NE PEUT PAS transmettre une nouvelle fonction à un cellule ou tissu cible

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6
Q

Qu’est-ce qu’un changement non spécifique de l’environnement de la cellule?

A

substances qui ne s’attachent pas à la cellule

produit un changement physique ou chimique à l’intérieur/extérieur de la cellule

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7
Q

Qu’est-ce qu’un changement spécifique de la fonction cellulaire?

A

interaction Mx-macromolécule sur le tissu cible (se comportent comme récepteurs)

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8
Q

Vrai ou Faux
chaque récepteur à une conformation spécifique

A

VRAI
ainsi supporte la relation structure spécificité
= récepteur réagit avec les Mx qui ont une structure compatible

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9
Q

Quelles sont les effets possible de l’interaction Mx-récepteur?

A

accélérer ou ralentir une fct cellulaire d’un tissu cible

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10
Q

Quelles sont les liaisons possibles ligand-récepteur?

A

liaisons irréversible (covalente)
liaison réversible (ionique)

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11
Q

Comment appelle-t-on la capacité d’un Mx à initier un réponse après une liaison avec un récepteur?

A

activité intrinsèque

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12
Q

Comment appelle-t-on la Mx qui démontre l’affinité pour un récepteur = mimer effets composés endogènes?

A

agoniste

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13
Q

Comment appelle-t-on la Mx qui interfère avec l’affinité pour un récepteur = sans mimer effets composés endogènes?

A

antagonistes

Effet = par compétition pour la liaison agoniste du récepteur

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14
Q

Quels sont les 2 domaines fonctionnels d’un récepteur?

A

domaine de liaison
domaine effecteur

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15
Q

Quels éléments composent la cascade de signalisation?

A

aussi appelée : système récepteur-effecteur

récepteur
cible cellulaire
molécule intermédiaire

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16
Q

Quelles sont les autres cibles des agents pharmacologiques?

A

1 : récepteurs couplés aux prots G

canaux ioniques
enzymes
transporteurs

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17
Q

le résultat de l’Action des Mx dépend en autres…

A

de la concentration de Mx au site de liaison

représenté par la courbe dose-réponse

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18
Q

vrai ou faux
tous les Mx peuvent entrainer des effets indésirables n’étant pas reliés à leur mécanisme d’action

A

VRAI

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19
Q

vrai ou faux
l’action d’un agoniste se limite à un seul type de récepteur

A

FAUX
il peut en stimuler plusieurs

ex.: à forte concentration ou même récepteur dans un autre tissu = entrainer des effets indésirables

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20
Q

Quelle est la différence entre l’efficacité et la puissance d’un Mx?

A

Efficacité : réponse maximale qu’un Mx peut produire (diff a/n y)

Puissance : qté relative (dose ou concentration) nécessaire pour produire l’effet voulu (diff a/n x)

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21
Q

Qu’Est-ce que l’index thérapeutique?

A

indice de marge de sécurité
effet bénéfiques vs indésirables

dose toxique (DL)/ dose efficace (DE)

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22
Q

Que signifie un grand index thérapeutique?

A

mx est sécuritaire

index thérapeutique étroit = dangeureux ; toxique

étroit = moins de marge de manoeuvre

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23
Q

Nomme des facteurs qui peuvent expliquer la variation de la réponse pharmacologique

A

Désensibilisation des récepteurs
Tolérance
Dépendance
Etc.

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24
Q

Nomme des exemples de phénomènes qui peuvent contribuer au phénomène de désensibilisation

A

Changement de conformation des récepteurs
Épuisement des médiateurs
Perte de récepteurs

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25
Quel réponse est la plus fréquente lors d'administration répétée d'un Mx?
tolérance
26
Qu'est-ce que la tolérance et quels mécanismes sont impliqués?
diminution de la réponse induite par un Mx post admin chronique Mécanismes : changements pharmacocinétiques (aug de la biotransformation) et pharmacodynamique (dim densité/efficacité d'un récepteur)
27
Quels sont les 2 types de dépendance?
psychologique (addiction) et physique
28
Qu'est-ce qu'une dépendance psychologique?
phénomène comportemental utilisation compulsive malgré effets néfastes et un état de besoin pour effets psychoactifs influence env, génétique et psychosociaux
29
Qu'est-ce qu'une dépendance physique?
état d'adaptation manifesté par un syndrome de sevrage marqué via perturbations physiopathologiques sevrage est produit par diminution/arrêt et/ou administration antagoniste
30
Vrai ou Faux un sevrage psychologique et physique peuvent coïncider
Vrai mais la présence d'un ne signifie pas la présence de l'autre nécessairement
31
Quels sont les 2 facteurs qui influencent la réponse pharmacologique?
variabilité pharmacodynamique variabilité pharmacocinétique
32
Quel est l'objectif de la pharmacocinétique?
fournir des concentrations sanguines thérapeutiques non-toxiques (dans la fenêtre thérapeutique) étude du devenir du Mx dans l'organisme
33
Dans quel sens se déroule l'absorption des Mx administrés par voie orale?
apical-basal a/n de l'intestin par diffusion passive (Mx liposoluble) par transporteur membranaire avec spécificité relative
34
Quels sont les possibilités du devenir du Mx une fois dans la cellule?
se diriger vers membrane basale et traverser par diffusion passive sont biotransformés par des enzymes = formation de métabolites (peuvent diffuser passivement ou via transporteurs)
35
Vrai ou Faux Certains transporteurs a/n cellulaire peuvent rejeter les Mx vers la lumière intestinale
Vrai ainsi, diminue l'absorption
36
Quels sont les 6 facteurs qui modulent l'absorption?
1) désintégration 2) dissolution a/n gastrique 3) vitesse de vidange gastrique 4) mise en contact avec la paroi intestinale 5) mode de transport 6) perfusion intestinale
37
La vitesse de désintégration dépend de la procédure de fabrication, nomme l'ordre (décroissant)
solution suspension capsule comprimé comprimé enrobé comprimé entérique
38
Qu'Est-ce qu'une formulation retard?
formulation avec absorption très très lente permet admin 1x/jour
39
Quelle forme du Mx traverse plus facilement les membranes? ionisée vs non-ionisée
non-ionisée
40
Vrai ou faux La majorité des Mx sont absorbés a/n gastriques
Faux a/n intestinal a/n gastrique : acidité, surface de contact réduite, quasi-absence de transporteurs membranaires
41
À quel niveau la majorité d'un Mx admin PO est absorbé?
intestin grêle villi/microvilli, grand nb de transporteurs membranaire et pH (5-6)
42
Qu'est-ce que le gros intestin absorbe?
ce qui a échappé à l'estomac et petit intestin + Mx avec enrobage entérique
43
Quel est l'inconvénient physiologique de l'administration PO d'un Mx?
substance ingérée doit traverser l'intestin (entérocytes = inactive plusieurs molécules ou les rejette) et le foie via le système porte pour rejoindre la circulation générale
44
Qu'est-ce que l'élimination présystémique intestinale?
CYP3A4 et glycoprotéines P sont des «chiens de garde» CYP3A4 inactive un grand nb de molécules glycoprotéines P rejette les molécules a/n de la lumière intestinale et redirigées vers la circulation hépatique
45
Qu'est-ce que l'élimination présystémique hépatique?
sang drainé du tube digestif va a/n foie hépatocytes dégradent Mx en métabolites (+/- actifs) via enzymes et excrétion dans la bile
46
Nomme des voies d'admin de Mx pour court-circuiter l'élimination présystémique hépatique et intestinale
Voies : buccale/ sublinguale naso-pharyngée rectale cutané (transdermique) inhalation
47
Qu'est-ce que la biodisponibilité?
Fraction ou % de la dose d'un Mx qui rejoint la circulation sanguine post admin «dose-efficace»
48
Qu'est-ce que la bioéquivalence?
comparaison de 2 formulations avec la même substance active pour voir si se comportent de façon similaire bioéquivalence qd diffère pas de +/- 20% p/r à la formulation de référence
49
Qu'est-ce que la distribution?
[après absorption] Mx quitte la circulation sanguine pour diffuser vers espace extra-vasculaire et tissus (comme tissu cible)
50
De quoi dépend le volume et vitesse de distribution?
caractéristiques physiochimiques liaison aux protéines plasmatiques et tissulaires perfusion sanguine présence de transporteurs membranaires
51
Qu'est-ce que des caractéristiques physiochimiques?
poids moléculaire liposolubilité rapport ionisé/non-ionisé à un pH de 7,4 traverse mal si gros poids moléculaire, diminution de liposolubilité et rapport élevé, donc nécessite transporteur membranaire
52
À quel protéine plasmatique un Mx acide vs basique se lie?
acide - albumine basique - ɑ1-glycoprotéine
53
que cause la liaison Mx-protéine plasmatique?
empêche la sortie a/n du territoire vasculaire, ainsi limite la distribution
54
de quel élément dépend la fixation Mx-protéine plasmatique vs tissulaire?
dépend de l'affinité = dicte si diffusion a/n interstitiel ou reste a/n sanguin
55
Nomme de facteurs qui modifient la distribution
Poids + taille corporelle Enfants (aug doses en fct mg/Kg ou selon surface corporelle) Grossesse (aug doses via aug espace de distribution) pathologies
56
Vrai ou Faux Les Mx liposolubles peuvent être éliminés dans l'urine de façon intacte
FAUX Les Mx hydrosolubles peuvent être éliminés de façon intactes dans l'urine Les Mx liposolubles doivent être biotransformés avant leur élimination (majorité des Mx)
57
Quel est l'organe principal de la biotransformation?
Le foie
58
Vrai ou Faux Un élément biotransformé peut être plus actif que le composé d'origine
Vrai le contraire est aussi possible
59
Que se passe-t-il/ quel est le but des rx de phase I?
rendre les Mx plus hydrololubles
60
Que se passe-t-il/ quel est le but des rx de phase II?
ajouter une molécule polaire +++ = éliminer plus facilement l'eau
61
Quelle est la réaction la plus impliquée dans la biotransformation?
l'oxydation via CYP450 3A CYP450 majoritairement
62
Quels facteurs modifient la biotransformation?
induction du CYP450 (augmentation de l'activité enzymatique ; diminution l'effet MX) ou l'inhib du CYP350 (diminution de l'activité enzymatique ; augmentation de l'effet Mx)
63
complète la phrase Les pores glomérulaires permettent le passage de la majorité des Mx mais pas des GR/ prots plasmatiques, donc seulement [...] sera filtrée
Les pores glomérulaires permettent le passage de la majorité des Mx mais pas des GR/ prots plasmatiques, donc seulement la fraction libre (non-liée) sera filtrée
64
Quel est la différence entre la filtration glomérulaire et la sécrétion tubulaire?
filtration glomérulaire : phénomène passif sécrétion tubulaire : phénomène actif dépendant des transporteurs membranaires
65
Qu'est-ce que la 1/2 vie?
temps pour que la concentration plasmatique/qté de Mx soit diminué de 50%
66
Quelle est l'influence de la 1/2 vie sur l'intervalle posologique?
l'intervalle posologique doit être égale ou moindre à la T1/2
67
À partir de quelle concentration est-il considéré qu'il n'y a plus de Mx chez un pt?
Théorie : 7x T1/2 Clinique : 5x T1/2

PHL-2900 (11 decks)

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