MKM_1_Vidtakar og Innri bodkerfi Flashcards
4 gerðir af lyfjaviðtökum?
- Hefðbundnir frumuviðtakar
- Jónagöng
- Ensím
- Burðarsameindir (transporters)
Lyfjahindrun er margs konar. 5 mism flokkar?
1) Bein efnahindrun (t.d. mótefnalyf)
2) Pharmacokinetic antagonism (hefur áhrif á umbrots ensímin)
3) Antagonisti sem er competitive
4) Antagonisti sem er non-competitive (hindrun í sama ferli en ekki í gegnum viðtakann)
5) Lífeðlsifræðileg hindrun (?)
Viðtaka-hindrum (competitive antagonists) er skipt í tvo meginflokka, sem eru?
1) Samkeppnishindrar sem eru reversible.
2) Samkeppnishindrar sem eru irreversible
Hvað gerir inverse agonist?
Heldur viðtakanum í resting state
Hvað er ED50?
Hvað er LD50?
Skammtur sem gefur hálfa hámarksvirkni í einstaklingi?
Skammtur sem drepur 50% dýranna
Afnæming.
Hvaða 6 atriði valda minnkaðri svörun lyfja yfir tíma?
1) Breyting á viðtaka (gerist hratt, t.d. fosfórýlering)
2) Flutningur á viðtökum (gerist hægar en breyting á viðtaka)
3) Boðefni uppurin (t.d.
það sem amfetamín gerir)
4) Breyting á umbrotum lyfs (áfengi?)
5) Lífeðlisleg aðlögun (T.d. thiasid lyf og renin-angiotensin kerfið)
6) Aukinn flutningur lyfja út úr frumu
Hvernig tvær lyfjatýpur virka á jónagöng?
Blokkerar og Modulators (breyta virkni jónaganganna)
Hvað er algengasta lyfjatýpan til að bindast við ensím?
Inhibitorar (Samkeppnishindrar)
Hvað gerist þegar false substrae binst við ensím?
Þá fæst óeðlileg afurð af ensíminu = gerist ekki neitt
Dæmi um gerð lyfja hafa hæga lyfjaverkun?
T.d. lyf sem tengist kjarnaviðtaka (og þarf því genatjáningu áður en svarið fæst)
Hverjir eru 4 megin flokkar boðferla lyfja (lyfjaviðtaka) í frumum?
1) Viðtakatengd jónagöng
2) G-prótein tengdir viðtakar
3) Kínasa viðtakar
4) Kjarnaviðtakar
Hver er stærsti lyfjaviðtakaflokkurinn?
G prótein tengdir viðtakar
Hvaða eining (alfa, beta eða gamma) í G próteini er GTPasi?
Alfa einingin
Í hvíldarástandi er G prótein tengt.. (GDP eða GTP) og við bindingu ligands breytist G prótenið og alfa einingin binst (GDP eða GTP)
GDP í hvíld.
GTP í örvun.
Hvaða ensím sem GPCR hefur áhrif á myndar cAMP?
Adenylate cyclase
Nefna 2 dæmi um mismunandi áhrif cAMP í mism frumum?
1) virkjar lípasa
2) óvirkjar glykogen synthasa
Úr hverju myndar adenylyl cyclase cAMP?
úr ATP
Hvaða boðefni hefur seytingu þessara hormóna: thyroid stim. hormone ACTH (f cortisol) LH adrenaline parath.hyrmone glucagon vasopressin
cAMP
Hvað mynda G-prótein og phospholipase C (PLC)?
DAG (diacylglycerol) og IP3 (Inositol triphospate)
DAG, IP3 og PLC.
Hvað er himnubundið ensím, hvað er secondary messenger inni í frumunni og hvað er secondary messenger sem fer út fyrir frumuhimnuna?
PLC er himnubundið ensím.
DAG er secondary messenger inni í frumunni.
IP3 er secondary messenger sem fer út fyrir frumuhimnuna.
Hvaða subtypes eru til af G alpha subunits og hvað gerir hver?
G alpha s (örvar adenylyl cyclasa)
G alpha i (hemur adenylyl cyclasa)
G alpha 0.
G alpha q (örvar phsopholisa C-> aukin framl á DAG og IP3.
Hvað gerir G beta delta subunits? (3)
Virkja K göng.
Hemla spennustýrð Ca göng.
Virkja GPCR kinasa.
Hvaða viðtakar miðla t.d. boðum vaxtarþátta, cytokína og hormóna (insúlín, leptín)
Kínasa viðtakar
Kínasa viðtakar mynda dimera eða oligomera. Hvað er það?
Dimer: tvær einingar koma saman. (Til dæmis tveir tyrosinar sem koma saman)
Oligomer: nokkrar einingar koma saman.
Hvað gerir kínasi?
Tekur fosfat frá ATP og setur á aðra sameind
Hvað er tyrosine?
Amínósýra sem tekur við fosfat hópi
Fyrir hvernig efni eru kjarnaviðtakar viðtakar?
fyrir fituleysanleg efni
Sterahormón, thyroid hormón, sykursýkislyf (TZD
Hvernig eru Class I kjarnaviðtakar? (Í kjarna eða umfrymi?)
Viðtakar fyrir steroid hormón.
Staðsettir í umfrymi(þ.e. þegar áður en bindill binst þeim)
Mynda homodimera við tengingu bindils og fara í kjarna (þ.e. tengjast 2 saman og fara í kjarna)
Hafa þar áhrif á umritun gena með því að setjast á hormone response element
Hvernig eru Class II kjarnaviðtakar?
Í kjarna eða umfrymi
Bindlar þeirra oft til staðar í frumunni.
Verka yfirleitt sem heterotvenndir með RXR (retinoid viðtaki)
Virkjast ýmist við tengingu bindils á RXR eða tengds viðtaka
Eru allir kjarnaviðtakar bundnir hindruanrsameindum þar til ligand binst?
Já
