MKM_1_Vidtakar og Innri bodkerfi

Question 1

4 gerðir af lyfjaviðtökum?

Answer 1

• Hefðbundnir frumuviðtakar
• Jónagöng
• Ensím
• Burðarsameindir (transporters)

Question 2

Lyfjahindrun er margs konar. 5 mism flokkar?

Answer 2

1) Bein efnahindrun (t.d. mótefnalyf)
2) Pharmacokinetic antagonism (hefur áhrif á umbrots ensímin)
3) Antagonisti sem er competitive
4) Antagonisti sem er non-competitive (hindrun í sama ferli en ekki í gegnum viðtakann)
5) Lífeðlsifræðileg hindrun (?)

Question 3

Viðtaka-hindrum (competitive antagonists) er skipt í tvo meginflokka, sem eru?

Answer 3

1) Samkeppnishindrar sem eru reversible.

2) Samkeppnishindrar sem eru irreversible

Question 4

Hvað gerir inverse agonist?

Answer 4

Heldur viðtakanum í resting state

Question 5

Hvað er ED50?

Hvað er LD50?

Answer 5

Skammtur sem gefur hálfa hámarksvirkni í einstaklingi?

Skammtur sem drepur 50% dýranna

Question 6

Afnæming.

Hvaða 6 atriði valda minnkaðri svörun lyfja yfir tíma?

Answer 6

1) Breyting á viðtaka (gerist hratt, t.d. fosfórýlering)
2) Flutningur á viðtökum (gerist hægar en breyting á viðtaka)
3) Boðefni uppurin (t.d.
það sem amfetamín gerir)
4) Breyting á umbrotum lyfs (áfengi?)
5) Lífeðlisleg aðlögun (T.d. thiasid lyf og renin-angiotensin kerfið)
6) Aukinn flutningur lyfja út úr frumu

Question 7

Hvernig tvær lyfjatýpur virka á jónagöng?

Answer 7

Blokkerar og Modulators (breyta virkni jónaganganna)

Question 8

Hvað er algengasta lyfjatýpan til að bindast við ensím?

Answer 8

Inhibitorar (Samkeppnishindrar)

Question 9

Hvað gerist þegar false substrae binst við ensím?

Answer 9

Þá fæst óeðlileg afurð af ensíminu = gerist ekki neitt

Question 10

Dæmi um gerð lyfja hafa hæga lyfjaverkun?

Answer 10

T.d. lyf sem tengist kjarnaviðtaka (og þarf því genatjáningu áður en svarið fæst)

Question 11

Hverjir eru 4 megin flokkar boðferla lyfja (lyfjaviðtaka) í frumum?

Answer 11

1) Viðtakatengd jónagöng
2) G-prótein tengdir viðtakar
3) Kínasa viðtakar
4) Kjarnaviðtakar

Question 12

Hver er stærsti lyfjaviðtakaflokkurinn?

Answer 12

G prótein tengdir viðtakar

Question 13

Hvaða eining (alfa, beta eða gamma) í G próteini er GTPasi?

Answer 13

Alfa einingin

Question 14

Í hvíldarástandi er G prótein tengt.. (GDP eða GTP) og við bindingu ligands breytist G prótenið og alfa einingin binst (GDP eða GTP)

Answer 14

GDP í hvíld.

GTP í örvun.

Question 15

Hvaða ensím sem GPCR hefur áhrif á myndar cAMP?

Answer 15

Adenylate cyclase

Question 16

Nefna 2 dæmi um mismunandi áhrif cAMP í mism frumum?

Answer 16

1) virkjar lípasa

2) óvirkjar glykogen synthasa

Question 17

Úr hverju myndar adenylyl cyclase cAMP?

Answer 17

úr ATP

Question 18

Hvaða boðefni hefur seytingu þessara hormóna:
thyroid stim. hormone
ACTH (f cortisol)
LH
adrenaline
parath.hyrmone
glucagon
vasopressin

Answer 18

cAMP

Question 19

Hvað mynda G-prótein og phospholipase C (PLC)?

Answer 19

DAG (diacylglycerol) og IP3 (Inositol triphospate)

Question 20

DAG, IP3 og PLC.
Hvað er himnubundið ensím, hvað er secondary messenger inni í frumunni og hvað er secondary messenger sem fer út fyrir frumuhimnuna?

Answer 20

PLC er himnubundið ensím.
DAG er secondary messenger inni í frumunni.
IP3 er secondary messenger sem fer út fyrir frumuhimnuna.

Question 21

Hvaða subtypes eru til af G alpha subunits og hvað gerir hver?

Answer 21

G alpha s (örvar adenylyl cyclasa)
G alpha i (hemur adenylyl cyclasa)
G alpha 0.
G alpha q (örvar phsopholisa C-> aukin framl á DAG og IP3.

Question 22

Hvað gerir G beta delta subunits? (3)

Answer 22

Virkja K göng.
Hemla spennustýrð Ca göng.
Virkja GPCR kinasa.

Question 23

Hvaða viðtakar miðla t.d. boðum vaxtarþátta, cytokína og hormóna (insúlín, leptín)

Answer 23

Kínasa viðtakar

Question 24

Kínasa viðtakar mynda dimera eða oligomera. Hvað er það?

Answer 24

Dimer: tvær einingar koma saman. (Til dæmis tveir tyrosinar sem koma saman)
Oligomer: nokkrar einingar koma saman.

Question 25

Hvað gerir kínasi?

Answer 25

Tekur fosfat frá ATP og setur á aðra sameind

Question 26

Hvað er tyrosine?

Answer 26

Amínósýra sem tekur við fosfat hópi

Question 27

Fyrir hvernig efni eru kjarnaviðtakar viðtakar?

Answer 27

fyrir fituleysanleg efni

Sterahormón, thyroid hormón, sykursýkislyf (TZD

Question 28

Hvernig eru Class I kjarnaviðtakar? (Í kjarna eða umfrymi?)

Answer 28

Viðtakar fyrir steroid hormón.
Staðsettir í umfrymi(þ.e. þegar áður en bindill binst þeim)
Mynda homodimera við tengingu bindils og fara í kjarna (þ.e. tengjast 2 saman og fara í kjarna)
Hafa þar áhrif á umritun gena með því að setjast á hormone response element

Question 29

Hvernig eru Class II kjarnaviðtakar?

Í kjarna eða umfrymi

Answer 29

Bindlar þeirra oft til staðar í frumunni.
Verka yfirleitt sem heterotvenndir með RXR (retinoid viðtaki)
Virkjast ýmist við tengingu bindils á RXR eða tengds viðtaka

Question 30

Eru allir kjarnaviðtakar bundnir hindruanrsameindum þar til ligand binst?

Answer 30

Já