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SF3 - Exam 2 > MIC- Antibiotiques > Flashcards

MIC- Antibiotiques Flashcards

1
Q

MIC-141 Énumérer les principaux effets secondaires.

MIC-146 Énumérer les familles d’antibiotiques agissant sur les ribosomes.

MIC-149 Décrire les principaux mécanismes de résistance des bactéries aux antibiotiques.

A

j

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2
Q

Donnez des exemples d’infections autrefois mortelles ou laissant des séquelles importantes qui peuvent être guéries w antibiotiques

A

mortelles : méningites, pneumonies, infections intra-abdominales, endocardite

séquelles importantes : ostéomyélite, otite moyenne, arthrite septique

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3
Q

Différence arthrite et arthrose (connaissance générale)

A

arthrite : inflammation articulation, douleur au repos soulagé au mouvement, causes : infection, immunitaire, métabolique (goutte), mains, pieds

arthrose : cartilage abimé laissant les os à vif, douleur au mouvement soulagé au repos, causes : obésité, âge, sport ++, genou, hanche, colonne, cou

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4
Q

Deux facteurs qui font que les antibiotiques ne sont pas aussi efficaces qu’on s’attendait à leur découverte

A
  • résistance bactérienne

- émergence de nouveaux germes sophistiqués

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Q

Que font les antibiotiques?

A
  • inhibent la croissance
    ou
  • tuent les microbes (bactéries, virus, champignons ou protozoaires)
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6
Q

Quelles sont les éléments à considérer pour prescrire un antibiotique sécuritaire et efficace?

A
  • sensibilité microorganisme à l’antibio
  • spectre action antibio
  • pharmacocinétique ABME (métabolisme –> rx)
  • pharmacodynamie (rx –> métabolisme)
  • interactions rx
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7
Q

En regard de l’antibiothérapie, les bactéries se divisent en 3 groupes

A
  • Gram + (cocci)
  • Gram - (bacilles)
  • anaérobies
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8
Q

Gram +

A
  • souvent cocci
  • staphylocoque, streptocoque
  • épais peptidoglycan
  • Protéines liant pénicilline (PBP) sont la cible de la pénicilline
  • PBP = enzymes formation liaisons transpeptidiques peptidoglycan
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9
Q

Gram -

A
  • bacilles
  • membrane externe contient LPS (pathogène ++)
  • peptidoglycan plus complexe et mince, moins riche en liaisons transpeptidiques
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10
Q

Anaérobies

A
  • cible particulière au métabolisme sans O2

- bacilles Gram - et cocci Gram +

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11
Q

2 techniques de dx d’une infection

A
  • culture (+ de 48 h)

- PCR ( - de 1h)

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12
Q

MIC-138 Différencier les antibiotiques bactéricides des bactériostatiques.

A

bactéricides

  • tuent bactéries
  • irréversibles
  • si défenses hôtes insuffisantes

bactériostatiques

  • inhibe croissance
  • réversible
  • permet aux anticorps, phagocytes et complément de tuer
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13
Q

Indications des bactéricides

A
  • bactéries dans site à l’abri des défenses de l’hôte (méningites et endocardite)
  • patients neutropéniques (manque neutrophiles)
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14
Q

MIC-139 Décrire la pénétration des antibiotiques dans certains sites privilégiés.

A
  • végétations à l’abri des défenses (endocardite)

- pénétration limitée SNC (méningite)

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15
Q

MIC-140 Décrire les spectres d’activité des antibiotiques.

A
  1. large spectre (traitement empirique)
    - avant résultats analyse
    - infection polybactériennes (intra-abdo)
  2. spectre étroit (traitement spécifique)
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16
Q

Down-side des large spectre

A
  • destruction flore normale = prédominance des bactéries pathogènes = SURINFECTIONS (vaginite ou diarrhée)
  • sélection des mimis résistantes
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17
Q

Rx pneumonie bactérienne pour spectre large et étroit?

A

large spectre : ciprofloxacine

spectre étroit : pénicilline

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18
Q

Révisions notions pharmacologie

A

Absorption : se rendre au sang
Distribution : se rendre aux tissus du site infection
Élimination : voie hépatique ou rénale ou métabolisée en substances inactives

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19
Q

Endroits où la distribution est mauvaise?

A
  • prostate (prostatite)

- SNC (méningite)

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20
Q

Pour quel type de patient est-il important de considérer l’élimination du rx?

A

insuffisance rénale et hépatique.

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21
Q

2 critères de l’évaluation de l’efficacité d’un antibiotique?

A
  1. Concentration minimale inhibitrice (CMI)
    - sensibilité du microorganisme à l’antibiotique
    - si CMI est bas, sensibilité est élevée
  2. Concentration minimale bactéricide (CMB)
    - tuer 99,9%
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22
Q

Définition synergie?

A

On ajoute un 2e antibiotique et l’efficacité est supérieure à la somme des 2 antibiotiques séparés.

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23
Q

Quels sont les 3 grands mécanismes d’inhibition des antibiotiques?

A

inhibition de la synthèse de:

  1. paroi bactérienne
  2. acides nucléiques (ADN, ARN)
  3. protéines
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24
Q

Quels antibiotiques agissent sur l’inhibition de la synthèse paroi bactérienne?

MIC-142 Expliquer le mode d’action des antibiotiques agissant sur la paroi cellulaire.

A
  • bêta-lactamines
  • glycopeptide (vancomycine)
  • lipopeptide (daptomycine)
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25
Q

Définition et mécanisme bêta-lactimines

A
  • noyau bêta-lactame commun
  • chaîne fixée différente
  • liaison aux protéines liant la pénicilline (PBP) = inhibe synthèse peptidoglycan = paroi défectueuse = mort
  • bactéricides
  • certains traversent BHE (méningites)
  • ok pour enceintes
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26
Q

Les antibiotiques inhibant la synthèse paroi bactérienne sont bactéricides ou bactériostatiques?

A

bactéricides

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27
Q

Effets secondaires bêta-lactamines (3)

A
  1. rash allergies
  2. neutropénie
  3. néphrites interstitielles
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28
Q

Définition neutropénie

A

taux bas de neutrophiles (GB)

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29
Q

Définition néphrites interstielles

A

une maladie du rein dans laquelle les espaces entre les tubules rénaux enflent d’où inflammation.

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30
Q

MIC-143 Décrire la classification des B-lactamines. (4)

A
  1. pénicilline
  2. céphalosporines
  3. carbapénèmes
  4. monobactams
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31
Q

Sous-divisions pénicilline

A
  1. pénicillines naturelles (V et G)

2. aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline)

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32
Q

Pénicilline est sensible à..

A

bêta-lactamases

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33
Q

Indications pénicillines?

A
  • infections streptocoques

- aminopénicilline efficace chez certains Gram -

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34
Q

Quel type de pénicilline est résistant aux pénicillases?

A

cloxacilline = efficace contre majorité des streptocoque et staphylocoque

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35
Q

Quel est le staphylocoque le plus fréquent et ses effets?

A

staphylocoque aureus

  • infections cutanées, plaies chirurgicales
  • infections nosocomiales
  • intoxications alimentaires

complications

  • septicémie
  • choc toxique
  • foyers secondaires infectieux
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36
Q

Similarités entre staphylocoque et streptocoque

A

similarités

  • Gram + cocci
  • non mobile, non sporulé
  • anérobie facultatif
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37
Q

Différences entre staphylocoque et streptocoque

A 
Staphylocoque 
arrangement : grappe raisin
catalase : oui 
habitat : peau 
milieu enrichi? pas nécessaire 
Streptocoque
arrangement : chaîne
catalase : négatif
habitat : gorge
milieu enrichi : nécessaire
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38
Q

Quels sont les pénicillines à spectre étendu?

A

pipéracilline et la ticarcilline

- actives contre Pseudomonas aeruginosa et plusieurs autres bacilles Gram négatif

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39
Q

Résumé des antibiotique pénicilline

A
  1. pénicillines naturelles
    - V et G
  2. aminopénicillines (streptocoque & qq Gram -)
    - ampicilline et amoxicilline
  3. Résistantes aux pénicillinases (bêta-lactaminases)
    - cloxacilline
  4. spectre étendu
    - pipéracilline et la ticarcilline
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40
Q

Utilité de l’inhibiteur de la bêta-lactaminase

A

Administré en combinaison avec la pénicilline afin de combattre les bactéries résistantes (bêta-lactiminase) et bloquer la destruction de l’antibiotique.

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41
Q

Deux types d’inhibiteur de la bêta-lactaminase

A
  1. acide clavulanique
    - L’amoxicilline et la ticarcilline sont disponibles en association avec l’acide clavulanique
  2. tazobactam
    - la pipéracilline est associée au tazobactam.
42
Q

Quelles bactéries produisent des bêta-lactaminases?

A
  • bacilles Gram négatif
  • staphylocoques
  • les anaérobies
43
Q

Céphalosporines

  • résistance?
  • effets secondaires?
  • divisions?
  • allergie?
A
  • résistance aux bêta-lactamases
  • effets secondaires semblables pénicillines (rash, neutropénie et néphrite interstitielles)
  • 5 générations
  • allergie croisée avec pénicilline dans 10% cas
44
Q

Céphalosporines : première génération

  • vise quelle bactérie?
  • 3 prototypes et voie d’admin
  • BHE?
A
  • excellente activité cocci Gram positif (streptocoques & staphylocoques)
  • certaines bactéries Gram négatif.
  • céphalexine et céfadroxil (per os) et céfazoline (IV)
  • traversent pas BHE
45
Q

Céphalosporines : deuxième génération (2 types)

  • vise quelle bactérie
  • prototype
  • BHE
A

traversent pas BHE (sauf céfuroxime)

Type 1 :

  • assez actif cocci Gram positif et couvre relativement bien les bacilles Gram négatif
  • céfuroxime (p.o et IV) le céfaclor (p.o) et le cefprozil (p.o.)

Type 2

  • actif surtout contre les bacilles Gram négatif et les bactéries anaérobies
  • céfoxitine et la céfotétane (IV)
46
Q

Céphalosporine 3e génération
prototypes (4)
BHE?

A
  • excellente activité contre les bacilles Gram négatif
  • moins bonne activité contre les cocci Gram positi
  • céfixime (p.o.), la ceftriaxone (IV), la céfotaxime (IV) et la ceftazidime (IV et aussi active contre P. aeruginosa)
  • IV pénètrent bien la barrière hémato- encéphalique.
47
Q

Céphalosporine 4e gén

prototype (1)

A

plus grand spectre d’action

inclut céfépime

48
Q

Céphalosporine 5e génération

prototype (2)

A

inclut les actives contre s. aureus résistant méthicilline (SARM)
- ceftobiprole et ceftaroline

49
Q

Carbapénèmes

A

IV :

  • imipénem
  • méropénem
  • doripénem
  • ertapénem
  • Gram cocci +
  • Gram - bacilles
  • anaérobies
50
Q

Élimination imipénem

A

métabolisation hépatique (dehydropeptidase)

- admin avec inhibiteur (cilastatine) pr conserver activité dans arbre urinaire

51
Q

méropénem utilité

A
  • pas métabolisé au rein
  • traverse BHE
  • traitement méningite
52
Q

Quel antibiotique est indiqué pour le traitement de la méningite?

A
  • méropénem traverse BHE

- imipénem pas utilisé car induit convulsions aux doses effectives

53
Q

Ertapénem

  • posologie
  • vise quelle bactérie
A
  • administré 1 fois par jour

- faible contre P. aeruginosa

54
Q

Monobactames

A
  • azthréonam

- Gram - only

55
Q

MIC-145 Décrire la vancomycine.

  • définition
  • vise quoi
A
  • glycopeptide
  • interfère assemblage peptidoglycan
  • bactéricide spectre étroit (Gram+, SARM)
56
Q

Vancomycine

down-sides

A
  • mauvaise absorption et diffusion
  • néphrotoxicité (IR)
  • rash allergies si admin trop rapidement
57
Q

Vancomycine voie admin

A

per os : colite pseudomembraneuse (inflammation du côlon qui provoque des diarrhées)

IV : infections systémiques

58
Q

Définition et utilité daptomycine

A
  • lipopeptide
  • liaisons membrane Gram +
  • inhibe synthèse protéines = distorsion membrane
  • bactéricide spectre étroit (Gram +, SARM)
59
Q

Quelle est la principale toxicité de daptomycine

A

Élévation CK

60
Q

Quelles antibiotiques sont efficaces contre SARM?

A
  1. paroi bactérienne
    - vancomycine
    - daptomycine
61
Q

MIC-144 Décrire les allergies aux B-lactamines.

A
  • effets secondaires : du rash à la réaction anaphylaxique

- risque d’allergie croisée entre les pénicillines et céphalosporines dans environ 10% des cas.

62
Q

MIC-147 Énumérer les familles d’antibiotiques agissant sur la synthèse des acides nucléiques.

A
  • quinolones
  • métronidazole
  • rifamycines
  • inhibiteurs du métabolisme des folates
63
Q

quinolones

A
  • bactéricides agissant sur 2 enzymes (ADN gyrase et topoisomérase 4)
  • inhibe synthèse ADN
  • Gram -
64
Q

Prototypes quinolones

A

FLOXACINE

  • ciprofloxacine
  • lévofloxacine
  • moxifloxacine
  • ofloxacine
65
Q

Particularité ciprofloxacine

A

seul antibiotique administré par voie orale actif contre P. aeruginosa

66
Q

Lévofloxacine

A

quilolones

- activité améliorée contre cocci Gram +

67
Q

Moxifloxacine

A

Couvre assez bien Gram +, Gram - et anaérobies

68
Q

Quelles quinolones sont dites respiratoires?

A

Spectre plus étendu que juste Gram - (comme le reste des quinolones)

lévofloxacine (Gram +)
moxifloxacine (Gram+ et anaérobies)

69
Q

Niveau d’absorption/pénétration quinolone?

A

excellent, p.o. = IV

- traitement prostatites

70
Q

Interactions quinolones?

A
  • métabolisme théophilline
  • métabolisme warfarine
  • rx contenant cations
71
Q

Toxicité et danger quinolones?

A
  • toxique pour cartilage
  • pas femmes enceintes et enfants
  • tendinites
  • photosensibilisantes (doit se protéger du soleil)
72
Q

Quelle antibiotique est utilisé pour traiter la méningite et la prostate (deux endroits difficiles d’accès?)

A

méningite :

  1. inhibiteur paroi bactérienne
    - bêta-lactamines –> carapénème –> méropénem

ou

  1. inhibiteur synthèse protéines –> chloramphénicol pour patients allergiques aux autres alternatives

prostatite (inhibiteur synthèse acides nucléiques) :

  • quinolones
  • métronidazole (triméthoprime)
73
Q

Inhibiteur synthèse acides nucléiques (ADN ARN)

Métronidazole

A
  • formation radicaux libres toxiques
  • bactéricide
  • pénètre BHE
  • bactéries anaérobies et parasites
  • per os
74
Q

Effets secondaires métronidazole

A

origine digestive ou neurologique

75
Q

Les cellules mammifères sont-elle affectées par le métronidazole?

A

Non, car elles ne possèdent pas le système ferrédoxine qui réduit le métronidazone en radicaux libres toxiques.

76
Q

Rifamycines (rifampine, rifabutine)

A
  • inhibe ARN polymérase (bloque synthèse ARN)
  • bactéricides
  • résistance en monothérapie
77
Q

Indication rifamycine

A
  • tuberculose

- prévention méningite H. influenzae et N. meningitidis

78
Q

Effets secondaire rifamycine

A
  • syndrome grippal
  • rashs
  • nausées
  • utilisation limitée car multiples interactions rx
79
Q

Triméthoprime et sulfaméthoxazole

A
  • inhibe métabolisme folates –> interfère w synthèse acide folique –> réduit synthèse thymidine
  • bactéricides ou bactériostatiques
  • spectre très large si combinés ensemble (bact, parasite, un champignon)
80
Q

Effets secondaire Triméthoprime et sulfaméthoxazole

A
  • rash

- toxicité hématologique

81
Q

Antibiotiques se liant au ribosomes (inhibiteur de la synthèse des protéines)

A

ribosome = 2 sous-unités : 30S et 50S

la liaison se fait à l’une ou l’autre ou aux deux en même temps.

82
Q

Quelles classes d’inhibiteur protéines sont bactéricides et quelles sont bactériostatiques?

A

bactéricides : liaison irréversible

  • aminoside
  • streptogramine

bactériostatique :

  • tétracycline
  • macrolides
  • tigécycline (glycylcyclines)
  • clindamycine (lincomycines)
  • chloramphénicol
  • linézolide (oxazolidones)
83
Q

Tétracyclines

A
  • large spectre
  • raisonnable contre cocci Gram +, qq Gram - et les anaérobies
  • bactéries intracell et protozoaires
  • élimination : voie biliaire et urine
84
Q

Tétracycline

prototypes

A

tétracycline
minocycline
doxycycline

85
Q

Effets secondaires et contre-indications

A
  • photosensibilisation

- pas enfants et femmes enceintes (s’accumule dans les dents et os)

86
Q

Macrolides

prototypes

A
  • érythromycine (absorption variable en per os)
  • clarithromycine
  • azithromycine
  • cocci Gram +
87
Q

Indication macrolides

A
  • chlamydias
  • mycoplasmas
  • mycobactéries non tuberculeuses
88
Q

Quel antibiotique est majeu pour la tuberculose, en associaiton avec d’autres antituberculeux?

A

inhibiteur acides nucléqiues : rifamycines

89
Q

Clindamycine

A
  • prototype famille lincomycine
  • cocci gram+ et anaérobies
  • IV et per os
  • diarrhée, rash
90
Q

Chloramphénicol

A
  • large spectre (3 types bactéries)
  • très peu utilisé : potentiel aplasies médullaires mortelles
  • méningite chez patients allergiques aux alternatives
91
Q

Aminosides

A

BACTÉRICIDE

  • IV only
  • pénètre peu tissus
  • élim voie rénale
  • excellent Gram -
  • inactif contre anaérobie
92
Q

Aminosides prototype

A
  • gentamicine
  • tobramycine
  • amikacine
93
Q

Aminosides effets secondaires

A
  • néphrotoxiques
  • ototoxiques
  • peut bloque transmission neuromusculaire
94
Q

Aminosides indications

A

très toxique, donc juste :

  • traitement endocardite en synergie avec bêta-lactamines
  • infections Gram - résistantes aux autres antibio
95
Q

Streptogramines

A

BACTÉRICIDES

  • empêche élongation chaîne peptidique et extrusion ribosome
  • association 2 molécules : dalfopristine et quinupristine (synergie)
  • IV only
  • Gram +, SARM et E. faecium (ERV : résistant à vancomycine)
96
Q

Linézolide (seul membre des oxazolidones)

A
  • oxazolides lient aux ribosomes et empêchent formation complexe d’initiation fonctionnel
  • biodispo p.o. = IV
  • Gram +, SARM, ERV
  • limité par toxicité hématologique et neurologique
97
Q

MIC-149 Décrire les principaux mécanismes de résistance des bactéries aux antibiotiques.

A
  1. production d’enzymes modifiant l’antibiotique
  2. Alteration de la perméabilité de la membrane cellulaire
  3. Altération de la cible
98
Q

MIC-149 Décrire les principaux mécanismes de résistance des bactéries aux antibiotiques.

A
  1. production d’enzymes modifiant l’antibiotique
  2. Alteration de la perméabilité de la membrane cellulaire
  3. Altération de la cible
99
Q

2.Alteration de la perméabilité de la membrane cellulaire

A
  1. Empêcher antibiotique d’entrer
    - membrane externe lipophile Gram- bloque les antibiotiques hydrophiles
    - modification/retrait des porines permettant aux antibio hydrophiles d’entrer
  2. pompes pour faire entrer ou pomper hors de la cellule l’antibiotique
    - peut ne pas produire assez d’énergie pour opérer ces deux systèmes
100
Q

2.Alteration de la perméabilité de la membrane cellulaire

A
  1. Empêcher antibiotique d’entrer
    - membrane externe lipophile Gram- bloque les antibiotiques hydrophiles
    - modification/retrait des porines permettant aux antibio hydrophiles d’entrer
  2. pompes pour faire entrer ou pomper hors de la cellule l’antibiotique
    - peut ne pas produire assez d’énergie pour opérer ces deux systèmes
101
Q
  1. Altération de la cible
A
  • affinité réduite de l’antibiotique à son site de liaison (peptidoglycan, ribosome)
  • modification affinité des enzymes conférant la résistance (diminue l’efficacité à tuer les bactéries)
  • surproduction de la cible = neutralise antibiotique
102
Q

Quelles sont les enzymes conférent la résistance?

A
  • bêta-lactamases
  • ADN gyrases
  • etc.

SF3 - Exam 2 (12 decks)

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