Metabolismo & Excresión Flashcards
La concentración activa del fármaco en el organismo humano disminuye como consecuencia de 2 mecanismos: el metabolismo y la excreción.
(Verdadero o Falso)
Verdadero
La mayoría de los fármacos se tienen que metabolisar en metabolitos mas pequeños.
(Verdadero o Falso)
Verdadero, puede haber metabolitos que sean activos (dañinos) e inactivos (NO dañinos).
El — metabolito de la — puede ser dañino y producir—.
El tercer metabolito de la Metamorfina puede ser dañino y producir falla renal.
El primer paso hepático es una reacción de…
Biotransformación.
¿Qué es el primer paso hepatico?
Fármaco absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al hígado a través de la vena porta y que se metabolisa ahí antes de llegar a la circulación sistémica.
¿Cuanta dosis del fármaco alcanza la circulación sistémica?
Menos del 30%
En el hígado el fármaco pasa por un proceso de biotransformación para que el fármaco posteriormente pueda ser metabolizado.
(Verdadero o Falso)
Verdadero.
¿Qué es la fracción de absorción?
Cuanta cantidad del fármaco va a llegar al hígado para sufrir el metabolismo.
¿Cuál es la fracción de extracción de los AINES y Morfina?
50%
¿Qué es la biotransformación de tipo 1?
Oxidaciones, reducciónes o hidrólisis. (Las oxidaciones son las mas frecuentes)
Sistema de oxigenasa de función mixta, que regresa a la circulación sistémica para excretarse por el riñón.
Biotransformación de tipo 1
¿Cuál es el sistema mas importante de la biotransformación de tipo 1?
Citocromo C450 (tiene hasta 100 isoenzimas)
¿Que es la biotransformación de tipo 2?
Reacción de conjugación, inactivan al fármaco.
Cuando el fármaco sufre esta biotransformación ya no tienen efecto farmacológico y se eliminan por la vía enterohepática.
Biotransformación de tipo 2
Los fármacos se eliminan por orden decreciente de importancia.
(Verdadero o Falso)
Verdadero (vía urinaria, vía biliar-enteral, sudor, saliva, leche mamaria, epitelios descamados)
¿Qué es la constante de eliminación?
Probabilidad de que una molécula de un fármaco se elimine del organismo de forma global, ósea incluyendo los diferentes mecanismos metabólicos del cuerpo, excresión renal o biliar.
¿Qué es la semivida de eliminación?
Tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en disminuir a la mitad.
Más rápida eliminación del fármaco = más alta es la constante de eliminación = menor semivida de eliminación.
(Verdadero o Falso)
Verdadero
¿A qué se refiere la eliminación de primer orden?
La velocidad de eliminación es directamente proporcional a la concentración plasmática. (Más concentración plasmática del fármaco mas rápido se elimina)
¿A que se refiere el orden cero?
La velocidad de eliminación depende del tiempo no de la concentración plasmática.
¿En qué momento podría ocurrir el orden cero?
Cuando el mecanismo de eliminación es saturable, y las concentraciones plasmáticas alcanzan valores que saturan estos mecanismos.
Las diferencias en el metabolismo de los fármacos es el factor que más contribuye a que dosis iguales den lugar a niveles plasmáticos distintos en diferentes individuos.
(Verdadero o falso)
Verdadero
¿Cómo se eliminan los fármacos liposolubles?
Por medio de filtración en el riñón. (después se reabsorbe para metabolizarse en el hígado a metabolitos mas polares).
Los fármacos liposolubles tienen paso hepático.
Verdadero o Falso
Falso
¿A qué se unen los fármacos liposolubles?
Se unen a lipoproteinas: a 2 glucoproteinas.
¿Qué es el volumen de distribución?
Cantidad del fármaco total que hay en el organismo en un determinado tiempo, respecto a la concentración plasmática alcanzada.
¿Por dónde se excreta los fármacos hidrosolubles?
75% por el riñón y 25% por la bilis.
Si los fármacos liposolubles no necesitan el paso hepático entonces hacen…
Inducción o inhibición enzymática.
¿Qué fármacos hacen inducción enzimática?
Sedantes, analgésicos y algunos antihistamínicos.
¿Que fármacos hacen inhibición enzimática?
Cimetidina, secobarbital.
Los fármacos se eliminan por orden decreciente de importancia (por orden):
Vía urinaria, vía biliar-enteral, sudor, saliva, leche mamaria, epitelios descamados.
