Farmacología SNA Pt 1 Flashcards
¿En qué dos grandes partes se divide el sistema nervioso periférico?
Somático y Autónomo
¿Qué hace el sistema nervioso somático?
Activado o inhibido voluntariamente y regula funciones, controladas por la conciencia, como la postura y locomoción.
¿En qué se divide el sistema nervioso autónomo?
Simpático (toraco-lumbar) y parasimpático (craneo-sacral).
¿Cuáles son las fibras del sistema nervioso parasimpático que hay?
Fibras eferentes: que salen del sistema nervioso central a través de los nervios (tercero, séptimo, noveno y décimo) y de las raíces raquídeas sacras tercera y cuarta.
Fibras preganglionares: hacen sinapsis en los ganglios motores parasimpáticos.
¿Qué fibras tiene el sistema nervioso simpático?
Fibras eferentes: nervios raquídeos torácicos y lumbares.
¿Qué neurotransmisor liberan las fibras preganglionares del SNsimpático?
Acetilcolina.
En las sínapsis colinérgicas ¿a qué nivel se encuentra la acetilcolinesterasa?
A nivel presináptico y postsináptico.
¿Cuál es el proceso de secreción de la Acetilcolina?
- Apertura de canales de Ca2+ presinápticos, como consecuencia de la despolarización, favorece la entrada de Ca.
- Una vez dentro el calcio, se une a la sinaptotagmina (proteína de la membrana de las vesículas que contiene el neurotransmisor), originando un cambio comformacional.
- Se libera el neurotransmisor.
Los receptores muscarínicos y nicotínicos pueden encontrarse a ambos lados de la sinapsis (presinápticos y postsinápticos).
(Verdadero o Falso)
Verdadero
Los nicotínicos son receptores de tipo:
Los receptores muscarínicos son receptores de tipo:
Los nicotínicos son receptores de tipo: canales ionicos
Los receptores muscarínicos son receptores de tipo: acoplados a proteína G.
Nicotiana tabacum es un alcaloide natural que desencadena acciones farmacológicas estimulantes a nivel de los ——— y en la ——–
Nicotiana tabacum es un alcaloide natural que desencadena acciones farmacológicas estimulantes a nivel de los ganglios autonómicos y en la placa mioneural estriada.
La nicotina carece de afinidad por los receptores ——–
Receptores muscarínicos.
¿Cuáles son ejemplos de agonistas nicotínicos?
Tanto la nicotina como el Dimetilfenilpiperazinio (DMPP) y la acetilcolina son ejemplos de agonistas nicotínico.
¿Dónde hay mucha concentración de agonistas nicotínicos?
El tálamo, la corteza y los ganglios basales.
¿Dónde pueden estar ubicados los agonistas nicotínicos en la sinapsis?
Su ubicación puede ser presináptica, postsináptica o perisináptica.
¿Qué hacen los receptores nicotínicos presinápticos?
Los receptores nicotínicos presinápticos funcionan como autoreceptores: modulando la liberación de neurotransmisores como Acetilcolina.
¿Qué hacen los receptores nicotínicos postsináptico?
Los receptores nicotínicos postsinápticos median procesos de transmisión sináptica excitatoria.
¿Qué pasa cuando la Acetilcolina se une a receptores nicotínicos?
La unión de la acetilcolina a estos receptores origina un flujo de iones (Na+, K+, Ca2+) donde principalmente se produce entrada de iones sodio y una salida de iones potasio. Ya que los receptores nicotínicos forman canales permeables a los cationes.
¿Qué propiedad tiene la Muscarina?
Sus acciones son parasimpaticomiméticas.
La muscarina es un alcaloide que se descubrió del hongo venenoso “Amanita muscaria”.
(Verdadero o Falso)
Verdadero.
La muscarina, pilocarpina, metacolina y el carbacol son agentes ———– que estimulan a los receptores ——–.
La muscarina, pilocarpina, metacolina y el carbacol son agentes colinérgicos que estimulan los receptores muscarínicos.
¿Cuáles son las funciones de los receptores muscarínicos?
Corazón: reducción de FC y de la velocidad de conducción.
Músculo liso: aumento del tono.
Ojo: disminuye la presión intra-ocular y miosis.
Bronquio: constricción del músculo liso.
GI: aumento de la motilidad.
Vejiga: aumento de motilidad del musculo detrusor.
Glándulas exócrinas: activan la secreción.
¿Dónde se localizan los receptores muscarínicos de Acetilcolina?
En la membrana plasmática de células del músculo liso, músculo cardíaco, a nivel cerebral y en ciertas glándulas.
¿Cuántos subtipos de receptores muscarínicos que median la mayoría de las acciones de la acetilcolina hay?
M1 a M5
¿Qué se toma en cuenta para la clasificación de los subtipos de receptores muscarínicos?
La respuesta a diferentes ligandos, tipo de proteína G con que se acopla el receptor y la naturaleza de los segundos mensajeros generados.
La afinidad de la Acetilcolina por el receptor muscarínico es mayor que la afinidad por el receptor nicotínico.
(Verdadero o Falso)
Verdadero.
Los subtipos M1, M3 y M5 se acoplan principalmente a proteínas G del tipo —–.
Gq/11
Los subtipos M2 y M4 se acoplan principalmente a proteínas G del tipo —–.
Gi/o
¿En qué se clasifican los agonistas colinérgicos?
Estimulantes colinérgicos de acción directa.
Estimulantes colinérgicos de acción indirecta (inhibidores de las colinesterasas).
¿Qué agonistas colinérgicos de acción directa hay?
- Esteres de colina: Acetilcolina, Betanecol, Carbacol y Metacolina,. (YA NO SE USAN)
- Alcaloides y analogos sintéticos: Muscarina, Pilocarpina, Nicotina, Oxotremorina, Dimetilfenilpiperazinio (DMPP).
La Oxotremorina presenta actividad ——– exclusiva sobre los receptores ——–.
La Oxotremorina presenta actividad agonística exclusiva sobre los receptores muscarínicos.
¿Para qué se usa el analogo sintético Pilocarpina?
- -Tratamiento del glaucoma agudo de ángulo estrecho, bajo la forma de gotas.
- -Glaucoma de ángulo abierto en gotas o en una formula de liberación programada que se coloca en el saco de la conjuntiva.
¿Para qué se usa la Metacolina?
La metacolina se usa para pruebas funcionales respiratorias (test de la metacolina). Para diagnosticar Asma.
¿Cuál es la acción de los agonistas colinérgicos de acción indirecta?
Son un grupo heterogéneo de fármacos que inhiben la degradación de Acetilcolina, provocando incrementos en la intensidad y duración de sus efectos.
¿Cuáles son los tipos de agonistas colinérgicos de acción indirecta?
Reversibles: No sustratos de la enzima (Tetraetilamonio y edrofonio), Sustratos de la enzima (Fisostigmina, Neostigmina y Piridostigmina)
Irreversibles: Organofosforados (Dissopropilfluorofosfato, Ecotifato, Malatión, Paratión)
¿Cómo entran al cuerpo los organofosforados?
Estos fármacos son muy liposolubles, se absorben fácilmente por: piel, intestino, conjuntiva y pulmón y se distribuyen en forma generalizada alcanzando el SNC.
¿Cuál es el mecanismo de los organofosforados?
Se unen al grupo esterásico de la acetilcolinesterasa para formar el producto intermedio: enzima fosforilada.
En la intoxicacion por organofosforados la incorporación de agua para regenerar la enzima (enzima fosforilada —> enzima) no ocurre en condiciones biológicas, por lo que se debe esperar a la biosíntesis de la proteína enzimática para observarse la recuperación. —> por lo tanto es irreversible.
(Verdadero o Falso)
Verdadero
¿Cuáles son los usos del Ecotiofato y Malatión?
Ecotiofato: se caracteriza por presentar una acción muy prolongada (alrededor de 100 horas) cuando se emplea en el ojo para el tratamiento del glaucoma de ángulo estrecho.
Malatión: se emplea como pediculicida
La vida media de la Acetilcolinesterasa es de aproximadamente 40 microsegundos.
La vida media de la colinesterasa unida a la parte ácida de la fisostigmina o neostigmina está en un orden superior a los 30 minutos.
(Verdadero o Falso)
Verdadero.
¿Cuáles son los usos de la Fisostigmina, Neostigmina y Piridostigmina?
Fisiostagmina: es liposoluble y se usa para el Glaucoma en administración tópica.
Neostigmina y Piridostigmina: son hidrosolubles y se usan para la reversión de efectos de los bloqueadores musculares.
¿Para que estan indicados la Fisostigmina, Neostigmina y Piridostigmina?
Neostigmina: Íleo paralítico (SIEMPRE Y CUANDO SE ESTE SEGURO DE LA NO EXISTENCIA DE OBSTRUCCION)
Fisostigmina y Ecotofiato: Glaucoma.
Neostigmina y piridostigmina: Miastenia gravis.
Fisostigmina: Intoxicación por atropina.
Malatión: Pediculosis.
¿Cómo funcionan los fármacos Antagonistas muscarínicos?
Funcionan mediante Bloqueo por anticolinérgicos antimuscarínicos.
¿Cuál es el fármaco patrón de los Antagonistas muscarínicos.
Atropina
Antagonistas muscarínicos y su origen:
Alcaloides naturales: Atropina
Derivados semisintéticos: Homatropina
Derivados sintéticos: Eucatropina y Ciclopentolato
Los derivados semisineticos y sintéticos existentes son derivados del alcaloide natural atropina.
¿Cuáles son los efectos de la atropina con 0.5mg?
Inhibición de la sudoración
Sequedad de boca
Bradicardia (con una dosis mas alta se vuelve taquicardia)
Los efectos empeoran y se agregan con la administración de 5mg.
Efectos farmacológicos, indicaciones y RAM de la Atropina:
Efectos farmacológicos: Aumento de la FC y de la velocidad de conducción cardiaca.
Indicaciones: Bradicardia profunda y bloqueo aurículo-ventricular.
RAM: Arritmias
Efectos farmacológicos, indicaciones y RAM del Ciclopentolato y Tropicamida:
Efectos farmacológicos: Midriasis, cicloplejia (parálisis de la acomodación del ojo).
Indicaciones: Aplicaciones oftálmicas.
RAM: Aumento de presión intraocular, visión borrosa y foto-fobia.
Efectos farmacológicos, indicaciones y RAM del Ipatropio:
Efectos farmacológicos: Relajación del músculo liso bronquial.
Indicaciones: broncodilatador
Efectos farmacológicos, indicaciones y RAM de la Butilescopolamina:
Efectos farmacológicos: disminución o atonía del peristaltismo en el tracto GI y vejiga.
Indicaciones: Situaciones de hiperactividad gastrointestinal y urinaria.
RAM: Íleo paralítico
Efectos farmacológicos, indicaciones y RAM de los antagonistas muscarínicos en la anestesia.
Efectos farmacológicos: Inhibición de la secreción de las glándulas exócrinas.
Indicaciones: Para la disminución de la secreción nasal
RAM: sequedad de boca, piel y mucosas.
