Antidepresivos Flashcards
Tipos de antidepresivos que hay:
- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) (actualmente son los líderes de equipo)
- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA
- Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)
- Inhibidores de la recaptación de NA
- Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)
- Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO
La inhibición de receptores amina depende de la acción que se este buscando:
- Hipotálamo —> regula reacción antibulimica y antipático.
- Corteza prefrontal —> antidepresivo
- Hipocampo —> TOC
- Ganglios Basales: integran toda la función.
¿Para qué se usan los antidepresivos?
- Trastornos depresivos
- Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)
- Trastornos de pánico
- Trastornos alimentarios (BN)
- Síndrome autista
- Tricotilomanía (comerse cabellos, uñas o cualquier secreción)
¿Cuáles son los efectos adversos de los antidepresivos?
- GI: molestias abdominales, naúseas /vómitos, diarrea, alteración de la función hepática.
- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS
- SNC: agitación, somnolencia, temblor, inducción de convulsiones, anticolinérgicos.
- Para aumento de peso esta prohibido.
- Sexuales: disminución o aumento de la líbido, disfunción eréctil, inhibición de la eyaculación.
Inhibidores selectivos de la recaptura de la serotonina: ISRS
- Son los antidepresivos más utilizados.
- Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta
- En la mayoría de pacientes hacen efectos secundarios mínimos y pasajeros
- Eventos adversos son mínimos.
¿Cómo actúan los Inhibidores selectivos de la recaptura de la serotonina: ISRS?
Actúan mediante la inhibición de la recaptación de la serotonina después de haber sido liberada en la sinapsis —> incrementando la cantidad de serotonina disponible.
–Hay más serotonina libre en la hendidura = control emocional.
Antidepresivos de tipo Inhibidores selectivos de la recaptura de la serotonina: ISRS
Paroxetina y sertralina: son los mejores y los que se usan
Fluoxetina: para la bulimia.
¿Qué es el síndrome de discontinuación con ISRS?
- Se produce después de la discontinuación repentina, el incumplimiento o por una disminución de la dosis.
- Generalmente es de carácter leve y duración corta.
- Genera un trastorno de angustia.
- Revierte rápidamente mediante la reintroducción de la medicación original o la sustitución por otra similar.
Paroxetina:
- De lo más utilizado para tratar la depresión
- Nombre comercial: SEROXAT
- Forma farmacéutica: comprimidos 20mg
- Precaución en hepatopatía e IR.
Fluoxetina:
- Para la bulimia, depresión y TOC.
- Metabolito principal: Norfluoxetina.
- Nombre comercial: Prozac
- Forma farmaceútica: cápsulas y comp. dispersables 20 mg/5m
Sertralina:
-Depresión en niños solo se les puede dar este fármaco, TOC (también en niños) y trastornos de angustia.
-Nombre comercial: AREMIS
-Metabolismo principal: Desmetilsertralina
-Forma farmaceútica: comp. 50 y 100 mg.
gotas 20 mg/ml
Escitalopram:
- Depresión, trastornos de angustia, TOC, trastorno de ansiedad social.
- Nombre comercial: CIPRALEX
- Metabolito principal: Demetilescilopram, didemetilescitalopram
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg
¿Qué se da para el insomnio?
Solpidem
Antidepresivos clásicos:
–Tricíclicos:
Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina, Clomipramina, Trimipramina, Doxepina.
Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina, Protiptilina.
–Tetracíclicos: Maprotilina, Mianserina, Amoxapina
Mecanismo de acción de los antidepresivos clásicos:
Disminución de la recaptación de NA y serotonina, como mecanismo principal de actuación, y en menor medida, de dopamina.
RAM: bloqueo de todo lo anticolinérgico.
RAM de los antidepresivos clásicos:
-Anticolinérgicas: Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, disuria, retención urinaria, incremento de la PIO.
-CV: Taquicardia, hipotensión, arritmias
-ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conducción: bloqueos A-V y arritmias)
-Cutáneas: Prurito y exantema
-Digestivas: Naúseas, vómitos, diarrea, aumento apetito, incremento peso.
Indicaciones de los antidepresivos clásicos:
- Depresión mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,
- Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,
- Niños: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vómitos psicógenos.
- Insomnio, trastornos de la impulsividad.
- Eyaculación precoz, úlcera péptica, neuralgia postherpética.
Antidepresivos inhibidores no selectivos de la recapturación de serotonina: Trazodona
-Inhibe débilmente la recaptación de serotonina; parece actuar básicamente como antagonista de los receptores 5-HT2 postsinápticos.
-Es también un potente bloqueante α-adrenérgico: hipotensión postural y sedación
-Se utiliza fundamentalmente como fármaco hipnótico que no desarrolla tolerancia.
-Produce hipnosis psiquiátrica:
Aumenta el tiempo total del sueño
Disminuye los despertares nocturnos
Reduce la cantidad de sueño
-Nombres comerciales: Deprax
-Metabolito principal: N-clorofenilpiperazina (actividad igual a Trazodona)
-Indicaciones: Hipnótico (hipnosis farmacológica)
-Es utilizado por psiquiatras.
-Forma farmaceútica: comprimidos de 100 mg
Antidepresivos inhibidores de la recapturación de serotonina y noradrenalina: ¿Cómo actuan?
Inhiben la recaptación de:
1º: serotonina: dosis terapeúticas bajas
2º: serotonina + NA: dosis intermedias
3º: serotonina + NA + probablemente dopamina: dosis altas
–No bloquea los receptores α-1, los receptores colinérgicos o los receptores de histamina.
Antidepresivos inhibidores de la recapturación de serotonina y noradrenalina: Duloxetina
-Es el inhibidor más potente entre los IRSN
-Aprobada también en la incontinencia urinaria por estrésen las mujeres.
-Precauciones:
Antecedentes de manía y/o convulsiones
PIO elevada o R de glaucoma agudo de ángulo estrecho
-Nombres comerciales: Cymbalta
-Indicaciones: Episodios depresivos mayores y dolor neuropático periférico.
-Forma farmaceútica: Cápsulas de 30 y 60 mg.
Antidepresivos facilitadores de la liberación de noradrenalina y serotonina: Mirtazapina
- La acción AD se debe a su efecto dual combinado sobre los sistemas noradrenérgico y serotoninérgico —> Actúa sobre los receptores α-2 adrenérgicos (los antagonisa) = Aumenta la neurotransmisión Noradrenérgica y Serotoninérgica.
- Nombres comerciales:REXER
- Solo se usa para depresión
- Metabolito principal: Desmetilmirtazapina, N-óxido, hidroxil (actividad menor)
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg
Antidepresivos inhibidores de la recaptación de Noradrenalina: Reboxetina
- Inhibe de forma potente la recaptación de NA = aumenta la liberación de Noradrenalina en la hendidura sináptica.
- Cuidado con combinación con antihipertensivos.
- Puede estar indicado en pacientes melancólicos y en ancianos deprimidos gravemente enfermos y letárgicos.
- Puede combinarse con ISRS.
- Principalmente se usa en Px geriátricos.
- Uso para px geriátricos en cuidados paliativos. (Se ponen en situaciones muy especiales)
- Se da con diagnostico de melancolía.
Antidepresivos inhibidores de la recaptación de la dopamina — noradrenalina: Bupropion
-El único antidepresivo que actúa sobre la noradrenalina y la dopamina
-La reducción de la transmisión noradrenérgica se ha asociado a pérdida de interés, motivación y placer.
-La reducción de la transmisión dopaminérgica se ha asociado a pérdida de interés y energía.
-Se usaba para bajar de peso pero la FDA lo prohibió.
-Eficacia en depresión mayor.
-Empeora los síntomas de perdida de energía y motivación
NO ES UN FARMACO DE PRIMER INSTANCIA.
Otros fármacos antidepresivos: L-5 hidroxitriptofano
- Mecanismo de acción: precursor de la serotonina (produce serotonina)
- Depresión –> eficacia no clara
- Epilepsia como coadyuvante