Médicaments SNC (part 2) Flashcards
Récepteur de la jonction neuroeffectrice?
Nicotinique
Quel NT est impliqué dans la jonction neuromusculaire?
Actétylcholine
À quel classe de med appartiennent les anticholinestérases?
Cholinomimétique d’action indirecte (effet en favorisant la recapture d’Ach)
Curares appartiennent à quel classe de meds? Mécanisme
Cholinolytique d’action directe (bloque la neurotransmission, occupe le récepteur nicotinique sans entrainer de réponse)
toxine botulinique appartient à quel classe de meds? Mécanisme
Cholinolytique d’action indirect. Inhibe la libération d’Ach au niveau de la jonction neuromusculaire
Dans quelle pathologie en particulier les anticholinestérases sont utilisés?
Myasthénie grave
Soit per os ou IV
Pathophysiologie de la myasthénie grave?
Attaque auto-immune des récepteurs nicotiniques (affecte tous les muscles, fatiguabilité++, éventuellement les muscles respiratoires sont touchés)
Utilisation des curares?
Chirurgie ++, veut amener une paralysie musculaire pour intuber, thoracotomie, laparotomie
Utilisations de la toxine botulinique (BTX)?
Utilisé comme spasmolytique
- Vient diminué la spasticité des groupes musculaires ciblés
- Injecté en intra-musculaire
- Surtout au membre supérieur
- Dystonie cervicale et spasticité
- Effet pendant quelques mois, prend 1-2 semaines pour être pleinement effectif
Utilisation cosmétique
Traitement de l’hyperactivité de la vessie (détrusor)
Traitement de l’hyperhydrose sévère
Migraine réfractaire sévère (fonctionne dans 50% des cas, mécanisme peu compris)
Précautions avec injection de BTX?
S’assurer que la toxine ne fuit pas (ex. dysfonction pharyngée lors du traitement de la dystonie cervicale)
Précaution à la mobilisation dans des cas de spasticité, le corps doit s’adapter car un muscle ou plusieurs muscles seront inhibés
Chez quels patients le BTX est utilisé pour la jonction neuroeffectrice du détrusor?
Patient blessés médullaires ou sclérose en plaque
Définir les termes sédatif et hypnotique?
Sédatif: Action tranquillisante (effet émotionnel)
Hypnotique: Induction du sommeil
Anxiolytiques rentrent dans quelle classe de meds?
Sédatif hypnotique
Effets indésirables des sédatifs hypnotiques?
Somnolence diurne
Perte de vigilance
Perte de fonctions cognitives (mémoire, concentration, ataxie)
Augmente le risque de chute
Principale famille de sédatifs hypnotiques?
Benzodiazépines
Comment fonctionnent les benzodiazépines au niveau du récepteur?
Cible le récepteur GABAa, qui est un récepteur inhibiteur.
En fait, les benzo sont des agonistes GABAergique indirectes et en potentialisant GABA, le récepteur s’ouvre, fait rentrer du chlore et cela hyperpolarise le neurone qui est alors moins excitable.
En fait GABAa est un récepteur au GABA. L’effet des benzo est que lorsque liés au neurones, la stimulation de GABA sur GABAa amène une plus grande ouverture du pore, donc + d’entrée de chlore
Comparer barbituriques et benzo
Les deux sont des agonistes d’action indirecte GABAergique (effet sur GABAa).
- Par contre, leur site est différent
Les barbituriques ont un index thérapeutique faible p/r aux benzo, la dose efficace est donc très proche d’une zone toxique avec effets indésirables!
- Les benzo ont une courbe d’action qui plafonne. C’est à dire que à partir de l’effet hypnotique, l’augmentation de la dose amène une augmentation plus faible de l’effet. Permet de limiter les effets secondaires. Les barbituriques peuvent vite mener à une dépression respiratoire et au coma car leur effet ne plafonne pas.
Consommation d’alcool avec benzo?
NON! Leurs effets est synergiques, danger de dépression profonde
Pourquoi l’effet des barbituriques ne plafonne pas avec la dose?
Parce que les barbituriques sont des agonistes d’action indirecte, mais à grosse dose, deviennent des agonistes d’action directe!! C’est pour cette raison que les benzo les ont remplacés
Danger avec les benzo? Implication clinique?
Dépendance psychique (besoin du benzo pour dormir par exemple) et physique (syndrome de sevrage)
On limite donc la durée du traitement (2-3mois), le temps de trouver la cause du problème et de le régler. C’est donc un traitement symptomatique seulement