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PHL-2900: Pharmacologie > Analgésiques > Flashcards

Analgésiques Flashcards

1
Q

V ou F: La douleur peut être déduite par l’activité des neurones sensoriels?

A

FAUX!!! 3331 gab, la dlr n’est pas la nociception, c’est modifié par une foule de facteurs

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2
Q

V ou F: La douleur ne doit pas seulement être prescrit quand le patient a très mal.

A

VRAI!! L’utilisation d’anti-dlr PRN est très importante

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3
Q

Quels sont les 4 niveaux d’analgésiques?

A

1) AINS, analgésiques non opioides, analgésiques périphérique
2) Opioides faibles (ex. tramadol)
3) Opioides puissants (méthadone, morphine, fentanyl, mépéridine, etc…), soit par voie orale, patch, etc…
4) Voie invasive: Blocs nerveux, épidural, PCA (patient controlled analgesia), stimulateur

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4
Q

En dlr aigu (ex. chirurgie, trauma, etc…), on commence à un niveau élevé d’analgésique (niveau 4) et on descend vers un niveau plus faible.

A

En dlr chronique, c’est l’inverse, on commence au niveau faible et on augmente progressivement!

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5
Q

Définir analgésie balancée multimodale? Avantages

A

C’est le fait d’utiliser plusieurs médicaments avec des mécanismes différents, cela permet d’utiliser des plus petites doses, donc de diminuer les effets collatéraux et de diminuer les latences.
C’est donc une synergie médicamenteuse!

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6
Q

Différencier opium -opiacé - opioide?

A

Opium: Extrait du pavot (naturel)
Opiacé: Substances morphiniques synthétisés
Opioide: Susbstance endogène OU synthétique qui a des effets similaires à la morphine et qui a le naloxone comme antagoniste

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7
Q

Combien de récepteurs opioides?

A 
4 (voir les symboles diapo 20)
µ (celui pour la dlr++), 
Kapa
Delta
ORL1 (récepteur opioide orphelin)

On doit comprendre que les différents opioides ont des récepteurs spécifiques (1 des 4 ici). Certains opioides ont + d’affinités pour un récepteur précis.
Il existe aussi un sous-type de récepteur (sigma) qui est lié ++ aux effets dysphoriques. La buprénophine est un exemple d’opioide qui se lie + aux récepteurs sigma. Les autres opioides, lorsque le récepteur mu est full, vont se lier à sigma entre autre.

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8
Q

V ou F: Les opioides ont un effet central uniquement?

A

Faux, effet périphérique aussi, d’ailleurs on fait des infiltrations locales avec des opioides parfois.

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9
Q

Où trouve-t’on des récepteurs opioides dans le corps?

A

Périphérie
Corne dorsale
NRPG (SNC)
PAG (SNC)

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10
Q

Quels sont les principaux mécanismes d’actions des opioides?

A

Les effets des récepteurs des opioïdes sur les neurones sont:
1- Inhibition de l’adénylate cyclase
2- fermeture des canaux calciques
3- ouverture des canaux potassiques
4- modulation de seconds messagers intracellulaires

*semble pas à savoir, faut juste comprendre que le mécanisme d’action des opioides est qu’ils inhibent les neurones responsables de transmettre l’information douloureuse

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11
Q

Les effets des opioïdes sont dits effets neuromodulateurs

Ce sont des neurotransmetteurs classiques, ils modulent l’activité des terminaisons post synaptiques

A

:)

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12
Q

À quel famille de récepteurs les récepteurs opioides appartiennent?

A

Protéine G, lorsque activé, amène une réduction de l’activité neuronale et de la libération de NT

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13
Q

Les récepteurs opioides, une fois activés, ont un effet ___ au niveau cellulaire

A

Inhibiteur

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14
Q

Quelles sont les voies d’administrations possibles de opioides?

A

Pas mal tout, diapo 29

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15
Q

Effets secondaires des narcotiques (opioides?)?

A 
Nausées/vomissements
Constipation
Somnolence
Prurit (démangeaison)
Rétention urinaire/miction difficile
Myoclonies (contraction muscle brève et brusque)
Dépression respiratoire
Sueurs
Confusion, difficulté à se concentrer
Hypogonadisme (diminution fct hormonale, dysfonction sexuelle, fertilité)
Dépendance
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16
Q

Quels sont les moyens de diminuer les effets secondaires des opioides?

A

Diminuer la dose
Traiter les symptômes secondaires
Faire une rotation des opioides utilisés
Changer la voie d’administration

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17
Q

Qu’est-ce que la tolérance en pharmacologie?

A

Phénomène où on doit augmenter la dose pour avoir le même effet au fil du temps. Il s’agit d’un phénomène associé à bcpppp de meds

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18
Q

Qu’est-ce que l’hyperalgésie associée au sevrage?

A

Apparition de dlrs diffuses qui surviennent à l’arrêt d’un traitement d’opioide ou si une dose est manquée. Lorsqu’on change la méthode d’administration, c’est important de s’assurer qu’on donne une équianalgésie (la dose change selon la voie) pour s’assurer de ne pas diminuer la dose et créer une hyperalgésie

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19
Q

La dépendance physiologique/chimique… qu’elle
soit induite par une substance ou sécrétée par
l’organisme (dopamine, endorphine, etc) comme
dans les comportements (addictifs) tels que le jeu
compulsif ou le sport intensif.

La dépendance est plus englobante et inclut tous
les états de dépendances y compris psychologique
tels que la dépendance affective…

A

La dépendance est large et peut autant être au chocolat, qu’au réseaux sociaux, qu’aux drogues

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20
Q

Définir pseudo-dépendance?

A

Besoin d’un médicament pour bien fonctionner
Ex. Insuline chez un pt diabétique, Cynthroide pour pts thyroidiens, etc…
Il n’y a pas de dépendance psychologique

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21
Q

Définition de la toxicomanie selon l’OMS?

A

1) Une envie irrépressible de consommer le produit.
2) Une tendance à augmenter toujours les doses.
3) Une dépendance psychologique et parfois physique.
4) Des conséquences néfastes sur la vie quotidienne
(émotives, sociales, économiques)

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22
Q

Est-ce que les opioides créent une augmentation de tolérance?

A

Oui, après 12-24hrs de consommation de morphine, la tolérance augmente

*L’augmentation de la tolérance n’affecte pas la constipation et le myosis, la constipation étant l’effet secondaire le plus répandu, c’est dommage que la tolérance ne diminue cet effet secondaire

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23
Q

Qu’est-ce que le programme alerte?

A

Il s’agit d’un programme créer par l’ordre des pharmaciens en 1985 qui vise à prévenir la dépendante aux médicaments (entre autre opioides). L’objectif est d’avoir un seul médecin prescripteur et une seule pharmacie associé pour assurer un suivi serré et éviter de multiples prescriptions et de potentiels abus

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24
Q

Quel est le principal récepteur opioide associé à la diminution de dlr

A

Récepteur mu (petit u)

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25
Q

Qu’est-ce que la codéine?

A

C’est une pro-drogue qui se transforme en morphine une fois dans le corps, en soit peu d’affinité avec les récepteurs opioides.
Certains enzymes sont donc responsables de cette transformation (CYP2D6)
On considère niveau 3 car codéine = morphine une fois dans le corps

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26
Q

Effets secondaires classique tramadol?

A 
Nausées et vomissements
Constipation, dyspepsie, diarrhée
Étourdissement
Somnolence
Hypotension
Prurit (démangeaison)

Moins de 1% ont des effets plus intenses (labilité, convulsions, migraine,etc..
Dépendance : 1 cas/100 000 (très bas potentiel d’abus), précaution pour pt avec ATCD de toxicomanie principalement

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27
Q

Qu’est-ce que le tapentadol?

A

Nouvelle génération de tramadol (donc tjrs palier 2), effet inhibiteur sur la noradrénaline plutot que tramadol qui a un effet inhibiteur surtout sur la sérotonine

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28
Q

Quel est le récepteur ciblé par le tramadol, tapentadol et buprénorphine?

A

Récepteur mu

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29
Q

Le buprénorphine est souvent administré de quelle façon? Durée d’action?

A

patch transdermique, effet sur 7 jours

Autrement, sublingual

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30
Q

Oxycodone a des propriétés similaires à la morphine, mais sa puissance est différente, quelle est-elle?
Récepteurs visés?

A

1,5 à 2x plus fort que morphine en voie orale
75% en voie parenthérale
Récepteurs mu et k

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31
Q

Qu’est-ce que l’oxycontin?

A

Oxycodone à libération prolongée

32
Q

Qu’est-ce que l’oxyNEO?

A

Oxycontin qui a été modifié pour éviter de pouvoir le fondre et injecter et ne se réduisent pas en poudre donc peut pas sniffer

33
Q

Hydromorphone, puissance?

Voies d’administration?

A

6-8x plus fort que la morphine, mais pharmacocinétique/dynamie similaire
Orale, rectale ou S/C

34
Q

Qu’est-ce que le système OROS associé avec l’hydromorphone?

A

Système à libération prolongé oral

35
Q

Le fentanyl et ses dérivés sont des agonistes purs de quel récepteur?

A

Récepteur mu purs = désavantage étant que dépression respiratoire ++

36
Q

Voie d’administration de fentanyl?

A

IV
Injection rachidienne
Transdermique (éviter soleil)

37
Q

Méthadone:
Agoniste de quel récepteur?
Bloqueur de quel récepteur?

A

Agoniste Mu

Bloque les récepteurs NMDA (inhibiteur)

38
Q

Lorsqu’on utilise la méthadone comme traitement substitutif, c’est une prise unique DEVANT le pharmacien. La demi vie est très longue - limite l’effet de manque et la biodisponibilité est très grande (92%) - limite l’effet sédatif

A

La méthadone créé une dépendance psychologique = à la morphine

39
Q

Qu’est-ce que le Targin?

A

Mix d’oxycodone et de naloxone où le naloxone reste au niveau GI et limite la constipation. Il existe d’autres combinaisons semblables entre autre en tx de substitution

40
Q

V ou F: Le naloxone est un antagoniste opioide qui bloque seulement le récepteur Mu?

A

Faux, bloque tous les récepteurs!

41
Q

Naltrexone vs naloxone?

A

Naloxone courte durée (1hr), naltrexone longue durée (10hrs), ce dernier est utilisé aux SI et au bloc opératoire, permet de réveiller un patient par exemple.

42
Q

Algorithme de décision sur la formulation d’opioide à longue durée?

A

1) Déterminer la dose quotidienne efficace à l’aide
d’un opioïde à courte durée d’action

2)Passer à un opioïde à longue durée d’action ou
à une formulation transdermique

3) Prescrire, en plus des doses régulières, des
doses d’appoint (entre doses) à prendre au
besoin s’il y a percée de douleur. Les doses d’appoint sont de courtes durées

4)Réévaluer sur une base régulière

43
Q

V ou F: Pour des patients avec dlr chronique, on préfère utiliser des analgésiques non opioides avant d’utiliser des opioides?

A

Vrai! (recommandation forte)

44
Q

Vrai ou faux: Pour des pts au prise avec dlr chronique avec ATCD de toxicomanie, il est recommandé de ne pas utiliser d’opioide?

A

Faux, il faut faire un cas par cas et donner plus d’encadrements, mais s’il faut un opioide, go for it
(recommandation forte)

45
Q

Qu’est-ce qui justifie un sevrage d’opioide?

A
  • absence de soulagement de la douleur ou d’amélioration des fonctions,
  • non observance du traitement,
  • signes d’abus, événement indésirable grave lié aux opioïdes,
  • demande du patient.
46
Q

Dose max de morphine par jour recommandée?

A

90mg (peut aller plus haut, mais doit être pour des cas particuliers, bien réfléchi)

47
Q

Quels sont les principaux éléments à surveiller chez un patient prenant des opioides?

A

1) Évaluer hypogonadisme (hormones)
2) Densitométrie osseuse chaque 2 ans (ostéoporose augmenter par l’effet sur les hormones)
3) Prévenir la constipation
4) Santé buccodentaire (sécheresse de la muqueuse buccale, augmente le risque de carie)
5) Dépendance

48
Q

Quels sont les types de cannabinoides?

A
  • Phytocannabinoide: 70 cannabinoides différents, produits par la plante
  • Cannabinoides synthétiques: COmposés fait en laboratoire qui se lient aux récepteurs cannabinoides (nabilone, sativex)
  • Les endocannabinoïdes sont des cannabinoïdes
    naturellement produits dans l’organisme (endogènes)
    Anandamide, 2 Arachidonylglycérol (2 AG)
49
Q

Quels sont les récepteurs cannabinoides?

A

CB1

CB2

50
Q

vrai ou faux: Les récepteurs CB1 sont surtout présents en périphérie?

A

Faux, SNC ++, ils sont d’ailleurs très abondants (10x plus que récepteurs Mu dans le cerveau).
Par contre, ils sont très peu présents a/n cardiorespi du tronc cérébral ce qui explique le très faible risque de problème respiratoire

51
Q

Structures où on trouve des CB1?

A 
Cervelet
Hippocampe
Ganglions basals
Cortex cérébral
Moelle épinière
Nocicepteurs
52
Q

Les récepteurs CB2 sont principalement situés où?

A

Système Immunologique:
La rate, les mastocytes.
Les macrophages et les lymphocytes

53
Q

Vrai ou faux: Les endocannabinoides peuvent stimuler les 2 récepteurs CB1 et CB2?

A

Ça dépend, certains activent un seul, d’autres les deux

54
Q

Qu’est ce que le THC?

A

Il s’agit du phytocannabinoide le plus commun et est le principal agent actif de la marijuana.
produit des effets osychoactifs

55
Q

Quels sont les effets du THC mis à part l’effet psychoactif?

A 
Antiémétique (anti-nauséeux)
Analgésique
Stimulant de l'appétit
Anxiolytique
Antispastique
56
Q

Qu’est-ce que le cannabidiol (CBD)?

A

C’est un cannabinoide non psychoactif, c’est le 2ème plus commun après le THC.
Peu avoir un effet qui annule celui du THC et atténuer les effets de ce dernier sur la mémoire
Pourrait aussi diminuer la spasticité

57
Q

Comment un patient fait pour obtenir du cannabis médical?

A

1) Consulte un professionnel de la santé
2) Le PS lui fournit un doc médical
3) Le patient fait une demande a un producteur autorisé qui lui envoit le cannabis directement

58
Q

Directives du collège des médecins à lire diapo 118-123

A

:)

59
Q

Principales CI aux cannabinoides?

A

Moins de 25 ans
Grossesse ou allaitement
Cas particuliers
- hypersensibilité à un cannabinoide (n’importe lequel)
- Histoire personnelle ou familliale de psychose
- Abus actif de drogue
- Consommation aberrante actuelle ou passée
- Maladie CV ou respiratoire sévère

60
Q

Indications pour utilisation de cannabinoide?

A 
Nausées et vomissements dus à la Chimiothérapie
Syndrome de stress post traumatique
Douleur Neuropathique
Soins Palliatifs
SIDA
Scléroses Multiples
Épilepsie réfractaire
Sclérose Latérale Amyotrophique
Arthrite Rhumatoïde
61
Q

Effets secondaires du cannabis?

A

Étourdissements, somnolence, sentiment de
faiblesse ou de vertige, fatigue, mal de tête.

Altération de la mémoire et perturbation de la
faculté d’attention et de concentration, et de la
capacité de penser et de prendre des décisions.

Désorientation, confusion, sensation d’ivresse,
sensation anormale ou pensées anormales,
sentiment d’être trop « high », sentiment
d’irréalité, sentiment de ralentissement extrême
de la perception temporelle.

Méfiance, nervosité, épisodes d’anxiété
ressemblant à une crise de panique, paranoïa
(perte de contact avec la réalité), hallucinations
(voir ou entendre des choses qui ne sont pas
réelles).

Déficience de la motricité et de la
perception, altération des perceptions
corporelles, perte du plein contrôle des
mouvements du corps, chutes.

Aggravation des crises d’épilepsie.

Tachycardie

Crises psychotiques et associés à la maladie mentale à long terme

Dépendance (1 personne sur 11 = 9%).
Adolescents (17%). Si un adulte fume
tous les jours, le risque de dépendance
augmente à 25%.

62
Q

Agonistes purs opioides?

A

Agonistes puissants: Morphine, fentanyl, mépéridine
Agonistes faibles: Codéine, méthadone, dextropropoxyphène

**buprénorphine est un agoniste partiel

63
Q

Principaux agonistes du récepteur mu?

A 
Morphine
Codéine
Oxymorphone
Fentanyl
Méthadone
Buprénoprhine
64
Q

Quels sont les types d’analgésiques (niveaux de l’OMS) utilisés lors des procédures chirurgicales?

A

1 et 4, alors que 2/3 (opioides) sont bannis (du moins, semble être ce que la prof voulait dire à la diapo 28)

65
Q

Impact du polymorphisme sur le gène CYP2D6 et le métabolisme de certains médicaments (dont opioides?)?

A

Polymorphisme: Variation génétiques amenant une expression variable de protéines. On observe du polymorphisme a/n du gène CYP2D6 amenant des variabilités a/n de cet enzyme en amenant des variantes plus puissantes ou moins
Cela a pour conséquence que différentes personnes vont avoir un rythme métabolique variable.
Par exemple, certaines personnes ont une mutation qui amène la production de CYP2D6 ultrarapide, ce qui transforme une plus grande partie de codéine en morphine (cette voie devient favoriser p/r aux autres qui transforment la codéine en un produit inerte grâce à d’autres enzymes) et amène un toxicité (risque d’overdose de morphine).
La codéine est de plus en plus remise en question à cause du polymorphisme

66
Q

Mépéridine:
Agoniste de quel récepteur principalement?
Durée d’action p/r à la morphine
Interaction avec IMAO?

A

Récepteur mu
Durée + courte p/r à morphine
Interaction avec IMAO peut amener un syndrome sérotoninergique (agitation, convulsion, hyperthermie)

67
Q

Le tapendatol, tout comme la codéine ont une interaction avec IMAO et sont donc CI si le patient prend des IMAO (syndrome sérotoninergique)

A

:)

68
Q

Particularités du buprénorphine?

A
  • Souvent sublingual car faible biodisponibilité en per os. Autrement, patch sur 7 jours ++
  • Longue courbe de dissociation des récepteurs mu (effet prolongé, environ 24hrs).
  • Plateau dans la courbe dose/effet, à un certain point, l’augmentation de la dose n’augmente pas l’effet, mais seulement la durée d’action. C’est pour cette raison qu’on le considère comme un agoniste partiel, il ne peut pas reproduire l’effet de la morphine.
  • Moins haut risque de danger, quoique si pris avec autres dépresseurs et à grande dose, risque de dépression respi tout de même!
69
Q

Quelles sont les 2 variétés de cananbinoides?

A

Sativa (énergisant)

Indica (calmant)

70
Q

Vrai ou faux: Le médecin ne peut pas prescrire de cannabinoide en 1ère intention de tx?

A

Vrai (doit avoir un échec de d’autres traitements). Il est même interdit de prescrire des cannabinoide par télé-traitement, doit être en personne

71
Q

V ou F: Il existe des lignes directrices dans le traitement de la dlr nociceptive par des cannabinoides?

A

Faux

Ils sont utilisés surtout pour dlr neuropathique (3ème ligne de tx)

72
Q

Qu’est-ce que le syndrome cannabinoide?

A

Apparition de symptômes en crise survenant suite à la prise de cannabis (surtout chez les fumeurs de longue date) avec parfois des symptômes avant-coureurs. Ces crises durent environ 48h et le seul tx est l’arrêt de cannabis. SI la consommation est poursuivie, on peut assister à une crise par mois environ.

73
Q

Symptômes d’un syndrome cannabinoïde?

A 
Symptômes avant coureurs: Nausées matinales, peur de vomir, mal de ventre
En crise (2ème phase): Vomissements incoercible, nausées intenses et persistantes, dlr intenses. Soulagé à court terme par des douches très chaudes
74
Q

Il semble avoir avec les opioides, un effet facilitateur des voies liées à la douleur à long terme, amenant une hyperalgésie/allodynie

A

Probablement en lien avec l’hyperalgésie associée au sevrage (WAH) qui survient à l’arrêt d’opioides ou lors d’une dose manquée

75
Q

Avantage mépéridine? Durée d’action? Effet secondaire spécifique?

A

Avantage: affinité ++ avec récepteur mu, peu d’effet sédatif
Durée de vie courte
EI: Interaction avec IMAO, peut créer un syndrome sérotoninergique

76
Q

Quels sont les opioides faibles?

A

Mépéridine
Tramadol
Tapentadol
Buprénorphine

PHL-2900: Pharmacologie (12 decks)

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