Mécanismes 1 Flashcards
Qu’est-ce que la pharmacodynamie ?
L’étude des effets biochimiques et physiologiques des principes actifs et de leurs mécanismes d’action
Quels sont les 2 grands types de mécanisme d’action ?
- Mécanismes d’action non reliés à l’interaction avec un récepteur
- Mécanismes d’action reliés à l’interaction avec un récepteur
Quels sont les 5 types de propriétés des mécanismes d’action non reliés à un récepteur ?
-Propriétés physicochimiques
-Propriétés organolytiques
-Propriétés osmotiques
-Propriétés ionophoriques
-Liaisons avec petites molécules
Quel type de propriété des mécanismes d’action non reliés à un récepteur les laxatifs exploitent-ils ?
Les propriétés osmotiques
Quels sont les deux modes d’action des mécanismes d’action non reliés à un récepteur quant aux propriétés ionophoriques ?
- Formation de cages de transport pour les ions de part et d’autre de la membrane
- Formation d’un canal qui constitue un tunnel polaire permettant le passage d’un ion polaire à travers une couche lipidique (qui serait autrement imperméable)
Quel type de mécanismes d’action est le plus répandu parmi les médicaments ?
Mécanismes d’action reliés à un récepteur
Qu’est-ce qu’un récepteur (sens strict) ?
Une composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit
Qu’est-ce qu’un récepteur (sens large) ?
Toute cible thérapeutique moléculaire
Nomme 5 exemples de récepteurs
- Récepteurs membranaires des neurotransmetteurs au cerveau et en périphérie
- Récepteurs cytoplasmiques des hormones
- Enzymes
- Protéines structurelles
- Acides nucléiques (ARN ou ADN)
Quels sont les liens chimiques faibles, mais nombreux, qui confèrent une grande spécificité à l’interaction médicament-récepteur ?
-Liens hydrophiles et hydrophobes
-Liaisons ioniques
-Ponts H
-Van der Waals
Quelle technique utilise-t-on pur connaître la structure 3D d’une protéine ?
Cristallographie
Qu’est-ce qu’un antagoniste ?
Un antagoniste se lie à son récepteur, mais n’a aucun effet pharmacologique
Qu’est-ce qu’un agoniste ?
Un agoniste se lie à son récepteur et produit une action pharmacologique
Quelle est la différence entre un agoniste complet et un agoniste partiel ?
Un agoniste partiel (0-99%) a un effet pharmacologique moindre qu’un agoniste complet (100%)
Qu’est-ce qu’un agoniste inverse ?
Un agoniste inverse se lie au récepteur et réduit l’activation constitutionnelle de celui-ci (-%)
Dans quel contexte un agoniste inverse pourrait-il présenter un avantage clinique ?
Dans le traitement de certaines maladies (insuffisance cardiaque, hypertension, allergies, psychatrie…) pour
-Corriger l’activation constitutionnelle exagérée d’un récepteur
-Réduire le risque de tolérance pharmacologique
-Augmenter la durée de l’effet
Qu’est-ce que l’effet allostérique ?
La liaison d’un médicament sur le récepteur sur un site autre que le site agoniste, ce qui a pour effet de changer la conformation 3D du récepteur
Vrai ou faux ? Lors de l’antagonisme compétitif, une simple augmentation des concentrations de l’agoniste permet d’annuler l’effet de l’antagoniste
Vrai :)
Quels sont les deux types d’antagoniste non-compétitif ?
-Liaison antagoniste-récepteur irréversible
-Liaison antagoniste-récepteur allostérique
Quelle est la particularité de l’antagoniste non-compétitif irréversible ?
L’effet maximal est diminué puisque les récepteurs sont momentanément éliminés. Il y a liaison covalente entre l’antagoniste et le récepteur
Qu’est-ce que l’antagonisme allostérique ?
L’antagonisme non compétitif se lie à un site allostérique sur le récepteur et change la conformation du récepteur sans entrer directement en compétition avec un agoniste
Vrai ou faux ? L’antagoniste non compétitif diminue l’effet maximal de l’agoniste
Vrai
Qui suis-je ? Je suis un médicament qui produit un seul effet biologique
Je suis un médicament sélectif
Qui suis-je ? Je suis un médicament qui induit plusieurs effets biologiques différents
Médicament non-sélectif