Cours 1 - Les Bases Flashcards
Qu’est-ce que la pharmacologie ?
Une science qui traite des caractéristiques, des effets et de l’utilisation des médicaments (agents chimiques) et de leurs interactions avec l’organisme vivant.
Définition médicament
Préparation pharmaceutique résultant de l’incorporation d’une quantité exactement mesurée d’un ou plusieurs principes actifs au sein d’une forme galénique
Qu’ajoute-on au principe actif pour produire un médicament ?
Des excipients
Définition principe actif
Substance chimique d’origine naturelle ou de synthèse qui entraîne dans l’organisme vivant des RXN quantifiables destinées à guérir, prévenir ou à amenuiser les maladies humaines ou animales ou encore à permettre le diagnostic
Quelles sont les deux types de cibles thérapeutiques ?
Cible moléculaire (enzyme, récepteur)
Cible macroscopique (tissu, organe)
Quels sont les 6 systèmes de classification des médicaments les plus utilisés ?
- Législation
- Origine
- Nom commercial, générique ou chimique
- Action pharmacologique
- Compagnie pharmaceutique (de - en -)
- Assurances
Vrai ou faux ? Il est possible de breveter un produit naturel
Faux
Définition pharmacodynamie
Étudie les mécanismes d’action des principes actifs pour expliquer leur effet thérapeutique
Définition biopharmacie
Étudie la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme
Définition pharmacocinétique
Science qui étudie le devenir du principe actif et de ses dérivés (métabolites) dans l’organisme, depuis son absorption jusqu’à son élimination en fonction du temps (clairance, demi-vie, volume de distribution, biodisponibilité, choix de la voie d’administration…)
Définition pharmacothérapie/ soins pharmaceutiques
Ensemble des actes et services que le pharmacien doit procurer à un patient, afin d’améliorer sa qualité de vie par l’atteinte d’objectifs pharmacothérapeutiques de nature préventive, curative ou palliative
Définition toxicologie
Science des effets indésirables ou toxiques d’un produit chimique (incluant un médicament) sur un être vivant
Définition pharmacogénomique
Se penche sur l’étude de l’ensemble des gènes (génome) impliqués dans la réponse d’un organisme aux médicaments. La pharmacogénétique s’intéresse particulièrement aux facteurs génétiques influençant le métabolisme des médicaments
Définition pharmacologie comportementale
Domaine de recherche fondamentale dans lequel on étudie l’impact d’un médicament sur le comportement
Définition pharmacologie cardio-vasculaire
Pharmacologie des médicaments affectant le système cardiovasculaire
Définition pharmacologie moléculaire
Approche moléculaire de la pharmacologie
Définition molarité
Nombre de moles du soluté dans 1 L de SLN
À combien de moles équivaut 1 nM
1*10^-9 M
Combien de demi-vies sont généralement nécessaires pour atteindre l’équilibre après l’administration d’un médicament ?
5 à 7
Définition effet thérapeutique
Effet désiré du médicament
Définition effet secondaire
Effet autre qui peut être souhaité ou non
Définition effet indésirable
Effet qui n’est pas voulu (mais le patient peut vivre avec)
Définition effet toxique
Effet PARTICULIÈREMENT indésirable du Rx et qui nécessite une intervention
Qu’est-ce qu’une fenêtre thérapeutique ?
Une zone entre la zone toxique et la zone où aucun effet ne se produit
Quels sont les principaux médicaments ayant une fenêtre thérapeutique étroite ? Pourquoi est-il important de les connaître ?
-Phénytoine, Warfarine, Insuline, Digoxine, Opioides, aminoglycosides et théophylline
Parce que les effets d’un mauvais dosage peuvent être graves et que c’est aussi le principal motif de poursuites intentées contre des pharmaciens :(
Pourquoi certains médicaments ont un effet synérgique lorsque combinés ?
Parce que les Rx agissent sur des mécanisme d’actions différents, mais qui se complémentent
Qu’est-ce qu’une dose bolus ?
Une méga dose en début de traitement qui permet d’atteindre l’équilibre plus rapidement (cause toutefois beaucoup d’effets indésirables)
Qu’est-ce que la prévention primaire ?
Un traitement administré à la population générale en prophylaxie. Ex : campagne de vaccination, campagne pour porter le casque à vélo avec les fruits …
Qu’est-ce que la prévention secondaire ?
Prévention pour des populations à haut risque d’être exposé à une maladie (ou stades précoces de la maladie)
Ex : J’ai dû prendre de la Malarone pendant le voyage en Tanzanie pour prévenir le paludisme
Qu’est-ce que la prévention tertiaire ?
La prévention chez une population déjà malade.
EX : prévention des convulsions chez un patient épileptique
Qu’est-ce qu’un traitement palliatif ? (Ou symptomatologique)
Un traitement d’un symptôme en particulier de la maladie (ex : traitement de la douleur aux soins palliatifs)
Qu’est-ce qu’un traitement de substitution ?
On pallie au manque d’un substance grâce à une autre substance (ex : le Synthroid pour l’hypothyroïdie)
Vrai ou faux ? Il existe des traitements qui modifient le cours d’une maladie
Vrai. C’est notamment le cas de certains anti-rhumatismaux.
Quel type de traitement est l’objectif ultime de tout traitement pharmacologique ?
Le traitement curatif :)
Qu’est-ce qu’une réponse spécifique à un médicament ?
La réponse est causée par le principe actif et de son action sur une cible thérapeutique
Quels sont les trois types de réponses non-spécifiques à l’utilisation d’un médicament ?
- Évolution naturelle
- Effet placebo
- Effet nocebo
Par quoi est principalement causé l’effet placebo ?
Par des attentes positives du patient face à un traitement pharmacologique
Par quoi est principalement causé l’effet nocebo ?
Par des attentes négatives du patient face au traitement pharmacologique
Quel est le principe directeur de l’allopathie ?
Combattre un mal par son contraire
Quel est le principe directeur de l’homéopathie ?
Combattre un mal par sa cause (par définition, la pharmacologie est une science qui réfute les postulats de l’homéopathie)
Quel est le rôle de la BHE ?
Contrôler ce qui entre/sort du SNC (incluant les médicaments)
De quoi est composée la BHE ?
De cellules endothéliales spécialisées non-fenêtrées dont les jonctions serrées forment une barrière.
Vrai ou faux ? La plupart des médicaments passent aisément la BHE
Faux, seules de petites molécules liposolubles sont prescrites (et pour les quelques mêmes maladies)
Ex : Sertraline, Citalopram
Qu’est-ce qu’une forme galénique ?
Mélange du ou des principes actifs et des excipients nécessaires à la formulation, prêt à l’usage aux doses voulues sour la forme d’application souhaitée
Sur quels textes légaux s’appuie la classification des médicaments (selon la législation) ?
Québec :
-Loi sur la Pharmacie
Fédéral :
-Loi sur les aliments et drogues
-Règlement sur les aliments et drogues du Canada
-Loi sur les stupéfiants
Quels sont les médicaments se retrouvant à l’annexe 1 ?
Les médicaments nécessitant une prescription
- l’accès est contrôlé par le pharmacien
- contient les médicaments sous la loi des stupéfiants (ex: opioides), les drogues contrôlées (ex : barbituriques, métyhphénidate, benzodiazépines…)
Pourquoi l’OPQ a-t-il crée l’annexe II ?
Pour inclure un intermédiaire entre les MVL et les médicaments nécessitant une prescription
Vrai ou faux ? Le Gravol (Dimenhydrinate) est sous l’annexe II
Vrai
De quel annexe fais-je partie ? Médicaments destinés aux animaux qui nécessitent une ordonnance d’un médecin vétérinaire, qui peuvent être vendus par un pharmacien ou un vétérinaire et qui doivent être conservés dans un endroit hors d’accès du public
Annexe IV
Quels sont les médicaments retrouvés à l’annexe V ?
Les médicaments destinés aux animaux qui ne nécessitent pas d’ordonnance et qui ne peuvent être vendus au public que par un pharmacien ou un vétérinaire. Le pharmacien a l’obligation de s’assurer que les mesures nécessaires soient prises afin que l’information concernant les précautions et les contre-indications relatives à l’usage du médicament soient fournies au client.
Qu’est-ce qu’un principe actif semi-synthétique ? Donne un exemple
Un principe actif synthétisé à partir d’un produit naturel
Ex : Héroïne
Définition neuropharmacologie
Pharmacologie des médicaments affectant le système nerveux central
Que sommes-nous ? Sciences nécessaires à la compréhension et à la fabrication des médicaments qui empruntent particulièrement à la physique pharmaceutique et à la chimie pharmaceutique
Sciences pharmaceutiques
Définition pharmacognosie
Science des médicaments préparés à partir de sources dites «naturelles», incluant des préparations issues de plantes, d’organismes, de minéraux. L’usage thérapeutique des plantes est aussi appelé phytothérapie
Qui sommes-nous ? Ces termes regroupent toutes les activités de recherche fondamentale, de recherche préclinique et de recherche clinique menant à la mise en marché de médicaments
Recherche et développement (R et D)
Qui suis-je ? Je désigne la quantité de médicament nécessaire pour produite une concentration appropriée au niveau du site d’action (récepteur) menant à un effet biologique déterminé
Je suis une dose
Pour quelle population est-il particulièrement important de noter la dose en fonction du poids corporel ?
Les enfants puisque leur poids change rapidement
Qui suis-je ? Quantité de médicaments exprimée par rapport à un volume (ex : sang, liquide interstitiel)
Concentration
À quoi correspond le temps 0 en pharmacologie ?
Au temps d’administration
Quels sont les axes d’un graphique dose-réponse ou dose-effet ? Que représentent-ils ?
Axe x : dose (microgramme/kg)
Axe y : % de réponse
C’est la mesure de l’intensité de l’effet pharmacologique en fonction de la dose du médicament
Par quoi se mesure principalement la «puissance» d’un médicament ?
La dose minimale nécessaire pour exercer 50% de l’effet maximal ou 50% de réponse positive (DE50)
Que permettent les statines ?
Abaisser le cholestérol sanguin sous forme de LDL («mauvais» cholestérol)
Pourquoi la puissance relative d’un médicament n’est pas toujours un facteur important en clinique ?
Parce qu’en théorie on n’a qu’à augmenter la dose du médicament moins puissant pour obtenir le même effet. On choisit un médicament plus en fonction de son profil d’effets indésirables, d’interactions médicamenteuses ou d’élimination qu’en fonction de sa puissance pharmacologique. Enfin la décision clinique est principalement basée sur les nombreux essais cliniques portant sur les molécules.
Que permettent les graphiques dose-réponse de type quantal ?
On se sert souvent des ces graphiques en toxicologie pour établir la dose létale 50 (DL50)
Qu’est-ce qu’une dose seuil ?
La dose la plus faible pouvant produire l’effet mesuré
Vrai ou faux ? La DL50 de la nicotine est la même chez les humains, les pigeons et les rats
Faux
1mg/kg chez l’homme
75mg/kg chez le pigeon
50mg/kg chez le rat
Qu’est-ce qu’une CE50 ?
La concentration qui induit 50% de l’effet maximal
Quelle est l’équation qui décrit la courbe du graphique concentration-réponse ?
E= (Emax *C)/(C+EC50)
Vrai ou faux ? La fenêtre thérapeutique de la Lévadopa dans la maladie de Parkinson augmente avec le temps
Faux ! La fenêtre thérapeutique diminue plutôt
Quelle est la différence entre un effet additif et un effet synergique ?
Additif : l’effet total est égal à la somme des effets des deux médicaments pris séparément
Synergique : l’effet total est supérieur à la somme des effets des 2 médicaments pris séparément
Nomme 3 exemples d’effet synergique
- Benzodiazépines + Éthanol = synergie d’effets dépresseurs du SNC
- Aminoglycosides + bêta-lactames (contre les staphylocoques, les bactéries gram - et les entérocoques)
- Triméthoprim-sulfaméthoxazole (TMP-SMX) est une combinaison synergique, les deux médicaments bloquent deux étapes différentes de la synthèse du folate chez la bactérie
Que permet une dose d’attaque ? (Bolus)
Permet d’atteindre rapidement la concentration voulue à l’équilibre
Quel est l’objectif principal d’un traitement préventif ?
Optimiser le rapport bénéfice/risque dans une perspective de santé publique
Comment se nomme la prévention qui précède la prévention primaire ?
Prévention primordiale
Donnez des exemples de médicaments ayant une action préventive (3)
- Médicaments donnés en cardiologie pour prévenir un arrêt cardiaque ou un accident vasculaire cérébral (ACV)
- Traitement de l’épilepsie
- Prophylaxie avec des antibiotiques comme mesure pré/post opératoire
Qu’est-ce que la prévention primordiale ?
La prévention de l’apparition ou du développement de facteurs de risque dans des pays ou des populations dans lesquels les facteurs ne sont pas encore apparus (afin de prévenir l’émergence de facteurs de risque)
Qu’est-ce que la prévention primordiale ?
La prévention de l’apparition ou du développement de facteurs de risque dans des pays ou des populations dans lesquels les facteurs ne sont pas encore apparus (afin de prévenir l’émergence de facteurs de risque)
Donnez des exemples de traitements palliatifs/symptomatologiques (3)
- Traitement actuel de la maladie d’Alzheimer et de la maladie de Parkinson
- Traitement de patients cancéreux en phase terminale
- Traitement du rhume
Donnez des exemples de traitements de substitution (4)
- Lévadopa pour combler un manque en dopamine dans la maladie de Parkinson
- Hormonothérapie (hypothyroïdie, ménopause)
- Insulinothérapie
- Thérapie de remplacement de la nicotine (ex : Nicorette)
Nommez des traitements qui modifient le cours d’une maladie (3)
- Médicaments dans le traitement de l’arthrite rhumatoïde comme l’infliximab (Remicade), l’adalimumab (Humira) ou le méthotrexate
- Bêta intérféron et autres traitements de la sclérose en plaques
- pas encore au point Maladie d’Alzheimer
Synonyme de traitement curatif + 2 exemples
Traitement causal (on s’attaque à la cause d’une maladie,ce qui conduit à la guérison du patient)
- Antibiotiques
- Certains anticancéreux
Synonyme de traitement curatif + 2 exemples
Traitement causal (on s’attaque à la cause d’une maladie,ce qui conduit à la guérison du patient)
- Antibiotiques
- Certains anticancéreux
Dans quels types de traitements l’effet placebo est-il bien documenté ? (2)
- Dépression
- Douleur
Dans quels domaines l’effet placebo est-il plus limité ? (2)
- Antibiothérapie
- Oncologie
Donnez des exemples de traitements pour lesquels l’effet nocébo est souvent rapporté
- Statines
- Vaccins
Quel type de lien permet aux cellules endothéliales de la BHE d’adhérer entre elles ?
Jonctions serrées de type zonulae occludens
Quelles molécules traversent aisément la BHE ?
Les molécules lipophiles, formant peu de pont H avec l’eau et dont le poids moléculaire est plus petit que 500 Da
Pourquoi les nouveaux médicaments qui se développent de nos jours sont moins capables de traverser la BHE ?
Parce que les compagnies pharmaceutiques se sont tournées vers de plus grosses molécules (ex : anticorps monoclonaux, protéines recombinantes)
Quel est l’archétype d’une molécule pouvant franchir la BHE ?
Petit composé lipophile non-électrolyte
Combien de litres de sang passent dans un cerveau humain chaque jour ?
Plus de 1000L
Nommez des molécules capables de traverser la BHE pour les maladies du SNC + à quoi elles servent (10)
- Xanax - anxiété
- Celexa - dépression, anxiété
- Zoloft - dépression, anxiété, OCD, PTSD, PMDD
- Ativan - anxiété, trouble panique
- Prozac - dépression, anxiété
- Lexapro - dépression, anxiété
- Desyrel - dépression, anxiété
- Cymbalta - dépression, anxiété, fibromyalgie
- Valium- anxiété, trouble panique
- Seroquel - trouble bipolaire, dépression
