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Devenir du medx > Les réactions de conjugaison > Flashcards

Les réactions de conjugaison Flashcards

1
Q

Quelle caractéristique des médicaments réduit la capacité du corps humain à stopper leur activité et les éliminer sous forme active

A

Lipophilie (T1/2 longue un peu aussi)

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Q

Quel est l’objectif de la métabolisation des medx

A

Diminué liposolubilité afin d’éviter l’accumulation

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3
Q

Le système métabolique a pour but

A

Favoriser la terminaison de l’effet pharmacologique de la moécule

Rendre la molécule afin de faciliter son élimination en empechant ses liasions

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4
Q

Quelles sont les phases du métabolisme (3)

A

Fonctionnnalisation
Conjugaison
Excrétion

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Q

Quels sont les responsables de chaque phase

A

1: CYP
2: UGT, SULT, GST, NAT
3: Transporteurs

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6
Q

Quelles sont les conséquences des réactions de phase 1

A

Destabilisation
Fonctionnalisation
Hydrosolubilité accrue, mais insuffidsante
Conserve une certaine activité

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7
Q

Apès la phase 1 les medx seront … et/ou …

A

Nucléophiles

Électrophiles

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8
Q

Quelles sont les conséquences des réactions de phase 2

A

Hydrosolubilité très forte
Facilement éliminable dans la bile ou l’urine
Inactif du aux encombrements stériques

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9
Q

Après la phase 2 les medx seront..

A

conjugué

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10
Q

Pourquoi a-t-on besoin de transporteurs

A

pcq ne peuyvent plus traverser les membrane suite à la phase 2

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11
Q

Exemples de réactions de phases 1

A

Hydrolyse
Oxydation
Réduction

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12
Q

Les réactions de phase 1 introduisent… qui rend la molécule plus … et qui servira de … pour les …

A

un groupe fonctionnel
groupement accepteur
enzymes de phase 2

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13
Q

Le système des CYp a un role majeur dans…

A

Déstabilisation de la structure moléculaire

Fonctionnalisation de sites accepteurs pour les conjugués

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14
Q

Les réactions de phase 2 provoquent une augmentation de.. leur permettant d’etre …

A

l’hydrosolubilité

éliminé dans la bile ou l’urine

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15
Q

La conjugaison permet.. (3)

A

Changer la structure chimique
Augmenter la solubilité
Rendre la molécule plus grosse

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16
Q

Pourquoi veut-on changer la structure chimique

A

Pour diminuer les liaisons aux récepteurss

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17
Q

Pourquoi veut-on augmenter la solubilité

A

Faciliter l’élimination biliaire ou urinaire

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18
Q

Pourquoi veut-on rendre la molécule plus grosse

A

Pour limiter la réabsorption rénale

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19
Q

Untransporteur possède plusieurs … regroupés en…

A

Segments transmembranaires

Domaines transmembranaires

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20
Q

Quelles sont les deux principales famille de transporteur

A

ABC

SLC

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21
Q

Nommer des ABC

A

OATPs
OCTs
OCTNs
OATs

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22
Q

Nommer des SLC

A

MRP1-9
P-gp
MDR3
BSEP

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23
Q

Les ABC font habituellement.. et les SCL….

A

Entrer

Sortir

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24
Q

Comment se produit la glucoronidation

A

Transfert d’un groupement glucoronide à partir du co-substrat UDP-glucoronique vers une molécule acceptrice

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25
Caractéristiques d'un medx glucoronider
Biologiquement inactif hydrosoluble Excrété dans la bile ou l'urine
26
D'ou provient l'UDPGA
dérivé. hydroxylé du glucose
27
V-F | Il y a conservation de la stéréochimie lors de la formation du dérivé glucoronide
V
28
Où est stocker l'UDPGA
Près des membranes
29
V-F | UDPGA est un facteur limitant dans la glucoronidation
F | Jamais pcq il est en grande qt dans les cellules
30
Exemples de medx glucorono-conjugués (5)
``` Morphine Fibrates AINS Lorazepam Zidovudine ```
31
Ex de groupement accepteur (5)
``` Hydroxyl Carboxyl Amine primaire Amine secondaire Thiol ```
32
Quel est le type de glucoronidation le plus fréquent
Aryl N-glucoronide
33
V-F | Plusieurs tissus sont impliqués dans la glucoromidation
V | Foie, intestin, rein, etc..
34
Que signifie UGT
UDP-glucoronosyltransérases
35
Où se situe les UGT et où est leur site actif
Lié à la membrane du REE et site actif dans le réticulum
36
Quels sont les UGT actifs sur les medx
UGT! et UGT2
37
Combien de famille dans les UGT1
1 famille: UGT1A
38
Combien d'enzyme UGT1A actives sur les medx
8
39
Combien de famille dans les UGT2
2 familles | UGT2A et UGT2B
40
Quel est le role des UGT2A
Interviennent dans l'inactivation des molécules olfactives au niveau de l'épithélium. nasal
41
Combien d'enzyme actives sur les medx dans UGT2B
4, mais 7 au total 2B4, 2B7, 2B15, 2B17
42
Assure de consewrver la fonction meme en cas d'altérations des propriétés d'une enzyme
Redondance
43
Chaque enzyme est retrouvée dans.... qui lui est spécifique
Groupe de tissu
44
V-F | Un tissu peut contenir plusieurs enzymes
V
45
Quelles familles de UGT métabolisent les medx
UGT1A et UGT2B
46
Chaque enzyme métabolise ... de medx
Un spectre
47
Ex de mutation au UGT1A1
Syndrome de Gilbert | Métabolisme de l'irinothecan
48
Quel produit qui est éliminé par le 1A1
Billiburine
49
Nommer deux medx activé par glucuronidation
Morphine | Ezetrol
50
Quels dérivés glucuronides ne sont pas stable dans le temps
Acyl O-glucuronide
51
Quel est la conséquence de leur manque de stabilité dans le temps
Réarrangements moléculaire et des effets indésirables idiosyncratiques
52
Nommer les deux types de réarrangements
Réarrangement intramoléculaire et intermoléculaire
53
Nommer des exemples de réarrangements intramoléculaire (3)
Hydrolyse systémique Isomérisation Ouverture du sucre
54
Nommer des réarrangements intermoléculaire
Formation d'adduits par transacylation ou glycation
55
Qu'est ce que l'hydrolyse systémique
Perte spontanée du glucuronide
56
V-F | Facile de prédire s'il y aura hydrolyse systémique
F
57
Ex de produits subissant de l'hydrolyse systémique
Chenodiol | Statines (Par sur in vivo à cause de l'instabilité)
58
Quels sont les conséquences de l'hydrolyse systémique
Diminutio de la clairance plasmatique | Modification de la fenêtre thérapeutique
59
Donner un exemple d'isomérisation
Substitution nucléophile
60
Expliquer comment fonctionne la substitution nucléophile
Le composé réagit en donnant des e- pour former une nouvelle laiaison
61
Par quoi est aatirée la substitution nucléophile
Attiré par les espèces chargées +
62
V-F Les isomères ont des prorpiétés différentes Les isomères peuvent être résistants B-glucuronidases
V V
63
Quelle est la conséquence que les isomères aient des propriétés différentes
Moins facilement détectables ce qui crée une sous-estimation du métabolisme
64
Quel est le produit de l'ouverture du sucre
Isomères Acyliques
65
Quel est l'autre nom de l'isomérisation
Acyl migration
66
Quel sont les deux types de réarrangements intermoléculaire
Transacylation | Glycation
67
Comment se monne lorsque le glucuronide sert de lien entre le medx et la protéine
Glycation
68
Déplacement nucléophile du COOH du medx du glucuronide vers les groupements des aciddes aminés
Transacylation
69
Quels acides aminés sont impliqués dans la tranacylation
Lysine | Cystéine
70
Qu'est ce qui est requis pour la glycation
Isomérisation | Ouverture du sucre
71
Quelle est la principale conséquence du réarrangements intermoléculaire (2)
Réactions immunitaires (+++) | Toxicité hépa, rein, intestin
72
Expliquer les réactions immunitaires causées
La protéine modifiée est considérée par le système immunitaire comme un antigène ce qui va causer une activation du système immunitaire
73
Qu'est ce que l'activation du système immunitaire cause
Immunocytopénie
74
À quoi est du l'immunocytopénie
L'interaction du Rx avec des protéines membranaires produisant un antigène reconnu par le système immunitaire qui détruira les cellules
75
Nommer une autre réaction de phase 2
Sulfatation
76
Quel est le cosubstrat de la sulfatation
PAPS
77
V-F PAPS est un facteur limitant A les memes groupement accepteurs
V f n'a pas le thiol
78
Où sont localisée les sulfotransférases
Cytoplasme des cellules (Sont cytosolubles)
79
Nommer les 3 familles de sulfotransférases
SULT1 SULT2 SULT4 11 enzyme efficaces
80
Où sont exprimé les SULT
Foie Rein Intestin Cerveau
81
Combien existe-t-il de sous-famille SULT1
4 | ABCE
82
Quelle sous-famille des SULT1 est en charge du métabolisme des medx
SULT1A
83
Combien existe-t-il d'enzyme SULT1A et quelles sont leur role
3 SULT1A1 et 1A2 s'occupent des groupements hydroxylés 1A3 des groupements monoamines de molécules aromatiques
84
Nommer les principaux medx sulfatés
Tylenol Steroids Methyldopa
85
Qu'est ce que la bioactivation par sulfatation
Lorsque la sulfatation aboutit à la production de toxines hépatiques
86
Exemple de toxine hépatiques produites
Formation de liaisons covalentes inactivantes aux prots Inhibition du transport hépatobiliaire Formation de liaison covalente à l'ADN (Tamoxifen) Bioactivation de prodrug
87
Nommer un inhibiteur des SULT
Molybdate
88
Que fait le molybdate
Inhibiteur de l'incorporation intracellulaire de sulfate et de sa conversion en PAPS
89
V-F La sulfatation est faiblement inductible Les inducteurs sont les meme que la glucuronidation Il n'y a pas de polymorphisme des SULT
V V F
90
Comment se nomme le cycle de la sulfatation
Cycle futile
91
Quel est le nom de l'enzyme faisant la dé-sulfatation
Sulfatase
92
Entre la sulfatation et la glucuronidation: Lequel est haute affinité/faible capacité Irréversible et sensible au cycle entérohépatique À un role dans l'élimination de faibles doses
Sulfatation Glucu Sulfa
93
Nommer une autre réaction de phase 2
Conjugaison à la glutathione (CG)
94
Quel est le role de la conjugaison à la glutathione
Protéger les macromolécules cellulaires des composés electrophiles
95
Quelle est la particularité de la CG versus sulfa et glucu
Le substrat est électrophile et le glutathione nucléophile, alors que daNS LES autres le substrat est nucléophile et le PAPS/UDPGA est électrophile
96
Dans quel tissu y-a-til CG
Foie Rein Poumon Intestin
97
Combien d'enzyme GST
plus de 20
98
Quel est le nom de l'enzyme dans la CG
Glutathione-S-transférase
99
Quelles sont les 2 sous-familles de GST
Cytoplasmiques | Microsomales
100
La conjugaison des medx est fait par quelle sous-famille
Cytoplasmique
101
La CG intervient sur des électrophiles de type...
Carbone Azote Oxygene Soufre
102
Il existe combien de classe de GST
7
103
Quel est la principale enzyme des GST
GSTA1-1
104
La GSTA1-1 intervient pour ...
Les petites molécule hydrophobes
105
V-F Les GST peuvent fonctionner sous forme de dimère Il n'existe pas de polymorphisme
V Homo/hétérodimères F
106
Quels sont les inducteurs des GST
Agents alcalin et substrat réactifs Meme inducteur que les UGT/SULT Glitazones Voie d'oxydations
107
Nommer un inhibiteur des GST
Tx anti-cancéreux
108
Quel sont les type de méthylation
O/N/S-Méthylation
109
Dans quelle maladieles inhibiteurs des methyltransferases sont utiles
Parkinson

Devenir du medx (16 decks)

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