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Devenir du medx > Inhibition et induction > Flashcards

Inhibition et induction Flashcards

1
Q

Quelles sont les trois manières dont les biotransformations peuvent influencer les medx

A

Inactivation
Activation
Potentialisation

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Q

Effet qui implique que les métabolites formés n’ont pas d’activité

A

Effet d’inactivation

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3
Q

Dans le cas de l’effet d’inactivation, c’est … qui est responsable de l’activité

A

Le médicament

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4
Q

L’activité du médicament est obtenue après la biotransformation

A

Effet d’activation

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5
Q

Le médicament est actif et son métabolite également

A

Effet de potentialisation

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6
Q

V-F

Le métabolite possède tjr le même effet que la molécule mère

A

F

Peut être différent

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7
Q

M.tabolite formé est moins toxique que le medx

A

Détoxification

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8
Q

Comme nomme-t-on le fait qu’un métabolite est plus toxique que le medx

A

Réactivation

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9
Q

Nommer deux groupement de métabolites qui sont très réactifs, donc que l’on souhaite éviter

A

Époxydes

Hydroxylamines

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10
Q

Exemples de phénomènes causé par la réactivation

A

Nécroses hépatiques
Hypersensibilité
Carcinogène

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11
Q

Quelles sont les modifications qui ont le plus d’importances dans la PK du medx

A

pKa

Solubilité

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12
Q

Habituellement, la biotransformation promouvoir … de la molécule au pH physio, les molécules seront plus…
Ceci favorise

A

promouvoit
polaire
L’excrétion urinaire

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13
Q

Quels sont les principaux organes où il y a métabolisation

A

Foie
Intestin
Rein
Poumon

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14
Q

À quel niveau de la cellule retrouve-t-on le plus d’enzymes

A

REE lisse

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15
Q

La membrane du REL est …., alors que la lumière est…

A

Lipophile

Hydrophile

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16
Q

Les CYP sont intégré au niveau de…

A

La membrane du REL

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17
Q

Quel atiome est central au CYP

A

Fer, ce sont des hémoprotéines

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18
Q

Quelle structure est le noyau des CYP

A

Groupemement héminique (structure de type porphyrine)

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19
Q

Quels sont les atomes maintenant lui de fer

A

4 azotes horizontal

1 souffre vertical

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20
Q

Le groupement hémitique est …. , mais entouré par des parties plus…

A

rigide

Flexibe

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21
Q

Qu’est ce que les parties plus flexible du noyau des CYP font en sorte

A

Que les CYP puisse accueillir différents substrats

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22
Q

Les CYP utilisent la capacité du fer à perdre et gagner des électrons pour catalyser…

A

Les réactions d’oxydations

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23
Q

V-F

Tous les CYP sont associés à des partenaires REDOX

A

V

Ex: POR

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24
Q

Donner un exemple de POR

A

Réductase NADPH

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25
Q

Par quoi est formé le NADPH

A

Consommation du glucose

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26
Q

Le NADPH fonctionne pour… les réactions de réductions des CYP

A

améliorer

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27
Q

Quelles sont les deux composantes auxquelles la réductase se lie

A

FAD

FMN

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28
Q

Où se situe le système POR

A

Intégré dans la membrane

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29
Q

Par quoi est réduit le FAD

A

NADPH (Devient NADP+)

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30
Q

Combien d’électron transporte le FAD

A

2 (Sous forme de FADH2)

31
Q

À qui le FAD passe-t-il ses électrons

A

FMN qui lui va les donner au CYP

32
Q

Nommer un 2e partenaire REDOX

A

Cytochrome B5

33
Q

Quel est son role

A

Transporteurs d’électrons

34
Q

V-F

Sa structure est très senblable aux CYP

A

V

35
Q

Quel est l’étabe limitante de la vitesse du CYP

A

L’électron que fornit le cytochrome b5

36
Q

Quel est le seul critère pour être transformé par le CYP

A

Liposolubilité

37
Q

De quoi le CYP à besoin pour catalyser les différentes réactions d’oxydation

A

NADPH

O2

38
Q

Le NADPH sert de…

A

Cofacteur enzymatique

39
Q

Expliquer le mécanisme réactionel de la monooxygénase du CYP

A

Le substrat (R-H) interagit avec la forme oxydée du P450 pour former un complexe (1) dont l’atome de fer est réduit (Fe2+) par le transfert d’électron (e-) provenant du NADPH+ par l’intermédiaire du cytochrome P450 oxydoréductase (POR) (2).
• Une molécule d’oxygène atmosphérique (O2) réagit ensuite avec le complexe réduit P450 et le substrat (3).
Ce dernier complexe subit une autre réduction d’un électron (e-) au niveau de l’atome d’oxygène. (cytochrome b5)
• Dans ce complexe, l’atome d’oxygène devient « activé chimiquement » et l’atome de fer reprend son état oxydé (4).
La dernière étape est spontanée et implique successivement l’incorporation d’un atome d’oxygène dans une molécule d’eau, la formation de la forme oxydée du cofacteur (NADP+) et la formation du substrat hydroxylé (R-OH) contenant le deuxième atome d’oxygène.

40
Q

Deux propriétés physicochimique du medx influencant la biotransformation

A

Liposolubilité

pKa

41
Q

V-F

Plus il est liposoluble plus il sera métabolisé rapidement

A

V

42
Q

Qu’est ce qui détermine la nature des métabolites qui seront formés

A

La structure chimique

43
Q

À quoi est du la sélectivité d’une enzyme pour un substrat particulier

A

Configuration du site de fixation du substrat et du site actif de l’enzyme

44
Q

V-F

Selon quel isomère se présente peut être métabolisé par deux CYP différents

A

V

Ex: Warfarine

45
Q

À quoi est du la fonction l’inhibition

A

Affinité du medx et de l’agent inhibiteur pour l’enzyme

Concentration de l’inhibiteur au site enzymatique

46
Q

Exemple de cas ou l’on pourrait vouloir une inhibition de la biotransformation

A

Pour limiter les doses d’un medx couteux

Ex: diltiazem et cyclosporine

47
Q

V-F

L’inhibition irréversible est plus présente en clinique

A

F

Réversible

48
Q

Combien de temps dure habituellement l’inhibition

A

5-7 T1/2

49
Q

Comment nomme-t-on l’affinité de l’inhibiteur pour l’enzyme

A

Potentiel inhibiteur

50
Q

Par quoi est représenté le potentiel inhibiteur

A

Constante d’inhibition

51
Q

Si la constante d’inhibition est basse in vitro, l’inhibition sera…

A

Puissante

inférieur à 2 µM = puissant

52
Q

Dans le cas d’une inhibition compétitive, quel substrat se liera au site

A

Lui avec la meilleure affinité

53
Q

Que veut-on dire par induction enzymatique

A

Augmentation de la concentration d’une enzyme. La capacité intrinsèque reste la meme

54
Q

Exemple de mécanismes d’induction

A

Augmentation de la transcription du gène codant pour le CYP

Stabilisation de l’ARNm

Diminution de la dégradation de l’ARNm ou du CYP

55
Q

Combien de temps prend l’induction pour apparaitre

A

Quelques jours-semaines

56
Q

V-F
La concentration des enzymes dans un site particulier est constante

La concentration des medx dans un site particulier est constante

A

V

F
peut varier

57
Q

Plus la constante de Michaelis est faible, plus l’affinité du medx pour l’enzyme est…

A

Puissante

58
Q

Que représente le Km

A

la fonction inverse de l’affinité du medx pour l’enzyme

59
Q

V-F
Au Vmax les enzymes sont en excès

Vmax est directement proportionnel à la concentration d’enzyme

A

F
La concentration de medx est en excès

V

60
Q

Quelle est la formule du Km

A

Vmax/2

61
Q

Quelle clairance représente l’activité des enzyme

A

Clairance intrinsèque

62
Q

Pour la Km et Vmax, qu’observet-on lorsque l’on a une inhibition compétitive

A

Augmentation Km, mais Vmax reste le meme

63
Q

Qu’est ce qui peut renverser l’inhibition lors de l’inhibition compétitive

A

Augmentation de la concentration (juste pour compétitive rien ne peu renverser la non-compétitive)

64
Q

Pour le Km et Vmax, qu’observe-t-on lors de l’inhibition non-compétitive

A

Km n’est pas altéré mais Vmax est diminué

65
Q

Pour le Km et le Vmax, qu’observe-t-on lors de l’induction

A

Km reste identique et V max augmente

66
Q

Substrats 1A2

A

Antidépresseurs

Antipsychotiques

67
Q

Inhibiteurs 1A2

A

Cafféine

68
Q

Inducteur 1A2

A

Fumeur chronique

69
Q

Substrat 2C8

A

Glitazones

70
Q

Substrat 2C9

A

Bloqueurs de l’angiotensine II

Antidépresseurs

Hypoglycémiants orals

AINS

71
Q

Substrat 2C19

A

Antidépresseurs

IPP

72
Q

Substrat 2D6

A

Antidépresseurs

Antipsychotiques

Analgésiques

Medx Cardiovasculaires

73
Q

Substrats 2E1

A

Anesthésiques

Ethanol

74
Q

Substrat 3A4

A 
Antidépresseurs
Antipsychotiques
Sédatif-hypnotiques
Analgésiques
Antiarythmétiques
Antibiotiques
Antiépileptiques
Antimalariens
Antinéoplasique
Antiparkinsonien
Antiréjection
Bloqueurs canaux Ca
InhibiteursHMG-CoA reductase
Macrolides
Inhibiteurs de la nonnucleoside reverse transcriptase
Antiviraux
Steroides
Triptans

Devenir du medx (16 decks)

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