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Devenir du medx > Cytochromes P450 > Flashcards

Cytochromes P450 Flashcards

1
Q

V-F

Si le medx peut se rendre à la circulation sans traverser la membranes des hepatocytes il y aura une plus haute biodisp

A

V

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Q

Processus par lequel une enzyme transforme (métabolise) chimiquement un médicament en un métabolite.

A

Biotransformation

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3
Q

Où est réalisé la biotransformation

A

Hépatocyte –> Foie

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4
Q

À quel endroit de la cellule retrouve-t-on la majorité des enzymes responsables de la biotransformation

A

REE lisse

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Q

V-F

Les réactions de phases 1 sont anaboliques

A

F

Cataboliques, ce sont des réactions de dégradations

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6
Q

Type de réactions en phases:

1
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3

A

1: Réactions oxydatives (oxygénases)
2. Réactions d’hydrolyse (transférases)
3. Réactions de conjugation (Autres enzymes)

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7
Q

V-F

Les microsomes ont une réalité physiologique

A

F

Obtenus à partir de la centrifugation d’organes ou de section d’organe

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8
Q

Où sont principalement localisé les réactions d’oxydations

A

Microsomes hépatiques

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9
Q

Que contiennent les microsomes hépatiques

A

CYP450

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10
Q

V-F

Humains les seuls avec CYP450

A

F

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11
Q

D’ où provient le nom cytochrome P450

A

P = Pigement et cette hémoprotéine lie le CO pour donné un composé qui absorbe la lumière à une longueur d’onde de 450 nm

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12
Q

Les CYP450 sont sélectif et spécifiques

A

Non, un même CYP peut faire différentes réactions et peut se lier à plusieurs medx, la réactions qui sera effectuer va dépendre du site de fixation qui sera comblé et de la molécule liée

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13
Q

V-F

Deux medx biotransformés par deux isoenzymes différents pourraient être métabolisée par la meme réaction

A

V

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14
Q

CYP450 les plus présent chez l’humain en ordre décroissant

A

3A4/5/7, 2C8/9/18, 1A2, 2E1, 2D6, etc…

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15
Q

Pourquoi le 2D6 est en faible proportion, mais un des plus importants pour le métabolisme des medx

A

Molécules ont été développés pour être métaboliser par le 2D6

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16
Q

CYP450 responsables du métabolisme des medx (6)

A 
1A2
2C9
2C19
2D6
2E1
3A4
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17
Q

Facteurs contribuant à la variabilité des CYP450 (9)

A
  • Nutrition (diète)
  • Tabagisme
  • Alcool
  • Médicaments
  • Pollution
  • Polymorphisme génétique
  • Âge
  • Pathologie
  • Produits naturels
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18
Q

Source importante de variabilité interindividuelle du métabolisme des medx

A

Polymorphisme génétique

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19
Q

Importante application de la pharmacogénétique et du génotypage-phénotypage

A

Prédictions des réactions indésirables et optimisation de l’efficacité des thérapies

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20
Q

Les mutations des gènes des CYP peuvent uniquement causer une activité enzymatique diminuée ou augmentée

A

F

absente également

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21
Q

Puissance à métaboliser

Spécificité pour un medx

A

Capacité

Affinité

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22
Q

Chez qui et dans quel organe retrouve-t-on le CYP1A1 ?

A

Dans les poumons des fumeurs (métabolise les hydrocarbures aromatiques)

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23
Q

Description 1A2

A

Exclusivement dans le foie
Faible affinité-forte capacité
10-15% de l’Activité

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24
Q

Inhibiteurs 1A2 (4)

A
  • Fluvoxamine
  • Ciprofloxacine
  • Mexilétine
  • Propafénone
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25
Q

Inducteurs du 2A6 (2)

A

Dexaméthasone

Barbiturique

26
Q

Quelle est la deuxième famille en abondance des CYP

A

2C8/9/18/19

principal = 2C9

27
Q

Polymorphisme important chez les asiatiques et afro-américains

A

2C19

28
Q

V-F

2C9 uniquement au foie

A

F

retrouvé dans plusieurs tissus: reins, testicouilles, glandes surrénales, prostates, ovaires, etc

29
Q

V-F

2C9 a une forte affinité

A

V

30
Q

Inhibiteurs 2C9 (4)

A
  • Ritonavir
  • Sulfaphénazole
  • Fluconazole
  • Fluvoxamine
31
Q

V-F

2C19 a une faible capacité

A

V

Forte affinité

32
Q

Inhibiteurs 2C19 (2)

A
  1. Fluvoxamine

2. Ticlopidine

33
Q

V-F

2D6 forte capacité

A

F

faible capacité

34
Q

Inhibiteurs 2D6 (7)

A
  • Quinidine
  • Ritonavir
  • Fluoxétine
  • Norfluoxétine
  • Paroxétine
  • Bupropion
  • Cimétidine
35
Q

V-F

Beaucoup de caucasiens sont métabolisateurs lent ou ultrarapide du 2D6

A

Vrai

36
Q

Déprisoquine et DM sont utilisé pour … l’activité du 2D6

A

phénotyper

37
Q

V-F

2E1 peut juste métaboliser les molécules de haut poids moléculaires

A

F

Faible poids

38
Q

V-F

2E1 beaucoup influencé par l’environnement

A

V

39
Q

Inhibiteurs 2E1 (3)

A
  • Consommation alcool (non chronique)
  • Disulfiram
  • Isoniazide (première dose)
40
Q

V-F

2E1 est induit par la consommation chronique d’alcool, même si la consommation non chronique l’inhibe

A

V

D’où le danger pour le foie en association avec tylenol (chronique pour les deux substrats)

41
Q

V-F

La famille des CYP3A est la plus importante

A

Vrai

42
Q

V-F

La famille des 3A présente de grandes variations interindividuelles

A

V

43
Q

V-F

3A5 est exprimé dans l’ensemble de la population

A

Faux

considérer comme une forme minoritaire

44
Q

V-F

Le 3A7 est uniquement présent chez les foetus et disparait eventuellement

A

V

45
Q

Dans quel organe est présent le 3A43 et quel est son rôle?

A

Prostate

Hydroxylation testostérone, il n’est pas impliqué dans la biotransformation des medx

46
Q

V-F

3A4 est forte capacité

A

V

47
Q

Inhibiteurs 3A4 (7)

A
  • Kétoconazole, Itraconazole
  • Ritonavir, Indinavir
  • Clarithromycine,Érythromycine
  • Diltiazem
  • Norfluoxétine
  • Néfazodone
  • Norfloxacine
48
Q

Métabolisent les acides gras et les prostaglandines, peu les medx

A

CYP4A et B

49
Q

Réactions de détoxification

A

Réactions de phase 2

50
Q

V-F

Les réactions de phase 2 se passent nécessairement à la suite des réactions de phase 1

A

F

51
Q

Décrire une réaction synthétique

A

Réactions de conjugaisons, à l’aide d’enzymes appelées transférases, qui permettent d’ajouter à la molécule un groupement hydrophile

52
Q

V-F

Les réactions des CYP sont réversibles

A

F

53
Q

V-F

Les réactions de phase 2 sont réversibles

A

V

54
Q

Comment se nomment les produits des réactions phase 2

A

métabolites secondaires

55
Q

Comment sont excrétée les molécules conjuguées ?

A

Urine ou bile

56
Q

V-F

Ce sont majoritairement des CYP qui s’occupe des réactions de phase 2

A

F

UGT

57
Q

V-F

UGT uniquement au foie

A

F

Aussi en moindre QT dans le tractus GI, role premier passage, rein, cerveau et placenta

58
Q

Où sont situé les UGT dans la cellule

A

REE, à côté des CYP450

59
Q

V-F

Les UGT ont une spécificité de substrats

A

F

60
Q

V-F

Les UGT1A et les UGT2B sont les seules impliquées dans le métabolisme des medx

A

V

Devenir du medx (16 decks)

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