Introduction Flashcards
V-F
En général lorsque l’on double la dose ASC double
V
concentration dans le sang aussi
Se réfère à la relation entre la concentration du médicament au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée.
Pharmacodynamie
Initie une séquence d’événements moléculaires qui résultent en une réponse
pharmacologique ou toxique.
L’interaction du médicament avec son récepteur
V-F
Meilleur affinité donne toujours un meilleur effet
F
ne s’applique pas aux medx biosimilaire/anticorps monoclonaux sinon c’est vrai
Autres facteurs que la concentration au site d’action influencant l’intensité de la réponse du medx (3)
• la densité des récepteurs sur la surface de la cellule
• le mécanisme par lequel un signal est transmis à l’intérieur de la cellule par
un second messager
• des facteurs régulateurs du contrôle de la traduction des gènes et de la production de protéines
Ils expliquent la variabilité de réponse/ tolérance d’un individu à l’autre
Parametres pouvant être calculer grace à un graphique de la concentration en fonction du temps
- Absorption
- Distribution
- Élimination
Sans quoi l’étude de la pharmacocinétique serait impossible
La mesure des concentrations des médicaments dans les liquides biologiques
Exemples d’approches invasives
Sang
LCR
Biopsies
Liquide synovial
Exemple d’approches non-invasives
Salive
Selles
Urine
Air expiré
Utilité des concentrations de medx dans les liquides biologiques (3)
- Ajuster une dose de medx
- Prouver une intoxification
- Test anti-dopage
Ordre de la fonction si on a une droite en semi-log
Ordre 1
Équation d’une droite ordre 1
C = C0 e -ket
C = Concentration C0 = Concentration initiale t = temps ke = constante d'élimination
KeT = en exposant
Différence cartésienne entre monocompartimental et bicompartimental
On a une droite au début dans le bicomp, car il disparait rapidement du plasma, car plus d’affinité avec les tissus
Que signifie deux droites parallèle
Même demi-vie, donc même vitesse d’élimination
V-F
Dans un ordre 1 la vitesse de transfert est proportionnelle à la quantité ou à la concentration plasmatique du medx
V
Vitesse décrivant le transfert des molécules entre les compartiments
(distribution) ou avec l’extérieur (élimination) sur une période de temps.
Vitesse de transfert
Objet du calcul différentiel
Déterminer la vitesse de transfert d’une variable
Ordre de la fonction lorsque la vitesse de transfert est proportionnelle à la quantité résiduelle
1
V-F
L’élimination se fait plus rapidement à la fin qu’au début en ordre 1
F
V-F
Ke varie dans le temps
F
Équation sans les exposants
lnCp =lnCp0 –ket
(y= b +mx)
où m (pente) = -ke
V-F
Dans un ordre 0 la vitesse de transfert est indépendante de la QT ou la concentration du medx
V
Exemple de situation donnant un ordre 0 (3)
- Saturation des enzymes de biotransformation.
- L’absorption et l’excrétion se font par des transporteurs qui peuvent être saturés.
- Certaines formes pharmaceutiques sont fabriquées et formulées de façon à permettre la libération du principe actif par un processus d’ordre zéro (ex: perfusion, pompe osmotique).
À quoi ressemble un ordre 0 dans un graphique cartésien
Droite
Équation ordre 0
Cp =Cp0 –k0t
Comment varie la fraction du medx éliminée dans l’heure précédente selon:
Ordre 1
Ordre 0
Ordre 1: la fraction sera toujours la même, à cause du Ke
Ordre 0: Elle va toujours augmenté, car le Ke n’existe pas
Aspects de la pharmacocinétique
Expérimental et théorique
L’aspect expérimental comprend (4)
- Développement de techniques de prélévements et de conservation des échantillons biologiques
- Manipulation et extractions d’agents d’intérêts
- Des méthodes analytiques pour la détection et la quantification des agents et de leurs métabolites
- Des procédures qui impliquent la collecte, le traitement et l’analyse de données
L’aspect théorique implique (3)
- Le développement de modèles pharmacocin capables de prédire la disposition du medx dans l’organisme après l’adiministration
- Les statistiques utilisées pour estimer des paramètres aussi bien que pour l’interprétation des données
- Les mathématiques et les programmes informatiques
