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devenir du medx > Élimination et Clairance > Flashcards

Élimination et Clairance Flashcards

1
Q

V-F

L’élimination est irréversible

A

V

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Q

Nommer les deux voies majeures d’élimination

A

Biotransformation et excrétion

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3
Q

Processus par lequel un médicament est transformé chimiquement en un métabolite.

A

Biotransformation

Voie majeure d’élimination

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4
Q

L’élimination du médicament inchangé par la voie majeure d’excrétion, c’est-à-dire les reins.

A

L’excrétion

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Q

V-F

S’il a accéder à l’organismen, le medx est liposoluble

A

V

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6
Q

Comment les medx liposolubles sont principalement éliminés

A

Biotransformation

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7
Q

Que fait le système enzymatique de l’organisme lors de la biotransformation

A

Modification de la structure

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8
Q

V-F

Les réactions de biotransformation sont des réactions de défense

A

V

rôle de détoxification

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9
Q

V-F

Les métabolites sont généralement moins polaires

A

F

Plus polaire

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10
Q

Pourquoi les métabolites sont-il plus polaire

A

Pour être éliminé plus facilement en solution aqueuse

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11
Q

V-F

Habituellement les métabolites sont moins actif et moins toxique

A

V

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12
Q

V-F
Chaque métabolite doit être considéré comme un analogue du medx, dont ils ont les mêmes caractéristique pharmacocinétique

A

F

Chaque est considée comme une nouvelle molécule, donc Demi-vie, volume de distribution, clairance, etc individuelle

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13
Q

V-F

100% des medx vont subir une biotransformation

A

F

Certains sont éliminés comme tel

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14
Q

Caractéristique des medx éliminé inchangé

A

Complètement ionisé au pH physio, donc l’organisme peut l’éliminer facilement comme un métabolite

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15
Q

V-F

Parfois un medx est métabolisé par plusieurs CYP

A

V

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16
Q

V-F

Tous les métabolites sont identifiables

A

F

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17
Q

V-F

Toutes les réactions de biotransformation ont besoin d’une enzyme ou CYP

A

F

Ex: Hydrolyse en milieu acide ou alcalin

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18
Q

V-F

Se fait éliminer dans les reins si suffisamment hydrosoluble, sinon retourne dans la circ. sang.

A

V

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19
Q

Voies d’élimination (7)

A 
– Voie hépatique (foie)
– Voie biliaire (foie)
– Voie pulmonaire (poumons)
– Voie rectale (fèces)
– Voie urinaire (reins/vessie)
– Voie cutanée (sueur/transpiration) 
– Voie salivaire (salive)
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20
Q

Paramètre utilisé pour caractériser l’élimination

A

Ke

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21
Q

Pour estimer le Ke d’une fonction on prend les points de la partie terminale, pourquoi ?

A

Pcq au départ il y a encore de l’absorption ce qui nous donnerait une valeur de Ke erronée

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22
Q

Volume de sang complètement épuré d’un médicament par unité de temps.

A

Clairance

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23
Q

Capacité de l’organisme ou d’un organe à éliminer un médicament.

A

Clairance totale

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24
Q

V-F

Clairance est une vitesse

A

V

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25
Q

V-F

On peut avoir plusiseurs valeur de clairance pour un même individu

A

V

Chaque medx à sa propre clairance

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26
Q

V-F

Clairance plasmatique, Clairance totale et clairance plasmatique totale sont des synonymes

A

V

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27
Q

V-F

La clairance totale identifie clairement le ou les organes impliques

A

F

C’est la somme de la clairance de chaque organe

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28
Q

V-F

La clairance est constante tant que l’on est en ordre 1

A

V

En ordre 0 cependant elle va varié en fonction du temps et de la concentration

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29
Q

Façons de calculer la clairance totale (3)

A

Vitesse/ Conc. plasma

Ke x Vol. distr.

Dose/ASC

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30
Q

Clairance selon le modèle compartimental

A

Ke x Vd

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31
Q

V-F

Le volume de distribution et la clairance sont indépendants

A

V

Dans la formule c’est le Ke qui va varié pour compenser un changement à l’un ou à l’autre

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32
Q

Fonction relaint la demi-vie au Ke

A

Ke = 0,693 / T1/2

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33
Q

Quand retrouve -t-on une cinétique d’ordre 1 lors de l’élimination

A

Lorsque le medx n’est pas en excès, il n’y a pas de saturation

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34
Q

En ordre 1, la clairance est-elle dépendante de la concentration plasmatique

A

Non, tant que l’on a pas de saturation la clairance est constante

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35
Q

Si l’organisme est saturé et on double la concentration plasmatique, comment va augmenter la vitesse d’élimination

A

D’un facteur inférieur à 2

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36
Q

V-F

Le temps de demi-vie est plus petit lorsqu’il a de la saturation

A

F

Plus grand, pcq prend plus de temps à être éliminé

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37
Q

V-F

Ordre 0 est nécessairement lorsqu’il y a saturation de l’organisme

A

F

La capacité d’élimination de l’organisme peut égallement être simplement très faible

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38
Q

En ordre 0, la vitesse d’élimination est … de la Conc. plasma.

A

Indépendante

Même si on double la concentration plasmatique, ça n’a aucun effet sur la vitesse d’élimination

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39
Q

Modèle qui est le plus utilisé auquel tous les medx répondent

A

Modèle indépendant

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40
Q

Quand utilise-t-on le modèle indépendant

A

Lorsque l’élimination est complexe et que l’on ne sait pas à quel ordre on a affaire

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41
Q

Avantages du modèle indépendant (3)

A
  1. Peut être utilisé pour IV et PO
  2. Pas besoin de déterminer au préalable un modèle compartimental
  3. Le Vd et Ke n’ont pas besoin d’être déterminés à partir des équations qui sont dérivées du modèle compartimental
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42
Q

Formule du modèle indépendant

A

Clairance tot = (Dose x F) / ASC

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43
Q

Sur quoi se base le modèle physiologique

A

Sur la clairance des médicaments à travers chaque organe individuel ou groupe de tissus.

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44
Q

Pour quelle clairance le modèle physiologique est surtout utilisé

A

Clairance hépatique

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45
Q

La clairance dans le modèle physiologique met en relation deux concepts

A

Le sang et l’extraction (E)

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46
Q

Formule de la clairance dans le modèle physio

A

CLt = DS x E

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47
Q

Formule du coeficient d’extraction (E)

A

E = (Cart - Cvein) / Cart

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48
Q

V-F

Si la conc. artérielle se rapproche de la conc. vein. ça signifie que l’extraction est presque nulle (E environ 0)

A

V

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49
Q

E indique … de l’organe à extraire un medx

A

Efficacité

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50
Q

Lorsque le E est élevé (2)

Lorsque le E est faible (2)

A

• Lorsque le E est élevé:
– le transport actif des médicaments est très efficace
– L’activité des enzymes est très élevée

• Lorsque le E est faible:
– les médicaments diffusent de manière lente
– L’activité enzymatique est faible

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51
Q

V-F

Le E est tjr constant en ordre 1

A

V

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52
Q

Lien entre E et F

A

F = 1 - E

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53
Q

Comment classifier les medx avec le E

3

A

– Fortement extraits si E > 0.7
– Moyennement extraits si 0.3 < E < 0.7
– Faiblement extraits si E < 0.3

54
Q

Si les medx sont fortement extrait (E > 7) on dit que l’extraction est

A

DS dépendante

Donc tous les facteurs qui influencent le DS de l’organe vont modifier l’élimination du medx par l’organe

55
Q

Formule de la clairance lorsque E > 7

A

CL = DS

56
Q

Si les medx sont faiblement extrait (E < 3) on dit que la clairance métabolique dépend de…

A

Clairance intrinsèque et la fraction libre plasmatique

57
Q

Formule de la clairance lorsque E < 3

A

CLmet = CLint x Flp

58
Q

V-F
Si un médicament est éliminé à partir de tous les organes, ce qui est presque la CLtolate ne pourra pas être plus rapide que la somme de tous les débits sanguins des organes de l’organisme, donc le débit cardiaque total (DSc).

A

V

59
Q

V-F

On peut facilement aller mesurer la clairance hépatique(extrarénale)

A

F
Très difficile on va la chercher par déduction de la formule

CLtot = CLrén + CLextrarénale

60
Q

De quoi est constitué la clairance hépatique (2)

A
  1. Clairance métabolique

2. Clairance biliaire

61
Q

De quels facteurs dépend la clairance métabolique (2)

A

CL intrinsèque

Fraction libre plasmatique (Flp

62
Q

Capacité du ou des systèmes enzymatiques hépatiques à métaboliser le médicament indépendamment des autres facteurs comme le débit sanguin.

A

Clairance intrinsèque

63
Q

V-F

CLint représente la capacité d’un CYP à métaboliser le medx

A

V

C’est la fraction brute du foie

64
Q

De quoi dépend la fraction libre plasmatique

A

Degré de fixation protéique

65
Q

La CLmet est en fait la somme des…

A

Clairances métaboliques partielles

66
Q

Formule CLmettot

A

QtéX1 + QtéX2 +… / ASC (medx mère)

Si on veut la partielle:
QtéX1/ASC (medx mère)

67
Q

Capacité du système bilisaire à éliminer le medx dans l’intestin

A

Clairance biliaire

68
Q

Quelle type de molécule est principalement éliminée par la CLbil

A

Molécule de forte masse

Cependant petite molécule (souvent acide et/ou polaire) peuvent aussi être éliminée par la bile

69
Q

V-F

La sécrétion biliaire est le plus souvent active par le biais de prots de transports

A

V

70
Q

V-F

Suite aux biotransformation du foie, métabolites peuvent être excrété dans la bile

A

V

71
Q

V-F

Sécrétion biliaire se fait par transport passif

A

F

Actif

72
Q

V-F

Mécanisme de clairance biliaire est insaturable

A

F

73
Q

La concnetration de medx dans la bile dépend de l’affinité ou de la conc. plasma.

A

Affinité

74
Q

Si le tauc billiaire est voisin ou inférieur au taux plasmatique les medx diffusent…

A

passivement dans la bile

75
Q

Nommer une conséquence du cycle entéro-hépatique

A

Augmentation de la durée de séjour

76
Q

Familles de transporteurs (2)

A
  1. SLC (Solute Carrier)

2. ABC (ATP Binding Cassette)

77
Q

Donner deux caractéristiques et un exemple de SLC

A
  1. Pompe à influx
  2. Font entrer le substrat

Ex: OATP

78
Q

Donner deux caractéristiques et un exemple d’ABC

A
  1. Pompe à efflux
  2. Font sortir le substrat de la cellule

Ex: P-gp

79
Q

Nom du gène encodant la P-gp

A

MDR (MultiDrug Resistance)

80
Q

Une surexpression de la P-gp confère…

A

Une résistance à certains medx

81
Q

Où est exprimé la P-gp sur la cellule et dans l’organisme

A

Membrane apicale des cellules de l’intestin, foie, rein et cerveau

82
Q

V-F

La distribution de la Pg-p est uniforme tout au long de l’intestin

A

F

augmente progressivement de l’Estomac au colon

83
Q

Quel est le rôle des Pg-p dans le foie

A

Vont envoyer les medx dans la bile les empechant d’aller dans le sang

84
Q

Effet des P-gp au niveau de:

  • Intestin et Foie
  • Sécrétion tubulaire rénale
  • Barrière hémato-encéphalique
  • Barrière placentaire
A

• Intestin et Foie
– Diminution de l’absorption et de la biodisponibilité

• Sécrétion tubulaire rénale
– Augmentation de l’élimination

• Barrière hémato-encéphalique
– Réduction du passage dans le cerveau

• Barrière placentaire
– Réduction du passage vers le fœtus

85
Q

V-F

La localisation de CYP3A4 est proche des P-gp

A

V

86
Q

V-F

Les 3A4 et P-gp ont une spécificité similaire pour leurs substrats, inducteurs et inhibiteurs

A

V

Ont une fonction complémentaire pour former une barrière intestinale coordonnée

87
Q

V-F

Malgré leur similarité les P-gp et les 3A4, elles ne sont pas induites par les mêmes récepteurs nucléaires

A

F

Par les mêmes (PXR et CAR)

88
Q

Diminuerait la concentration intracellulaire de médicament ce qui préviendrait la saturation du CYP3A4.

A

P-gp

89
Q

Medx n’ayant pas d’interaction avec 3A4, uniquement P-gp (4)

A
  1. Digoxine
  2. Lopéramide
  3. Colchicine
  4. Dabigatran etexilate
90
Q

Composantes de la clairance rénale (3)

A
  1. Filtration glomérulaire (GFR)
  2. Sécrétion tubulaire
  3. Réabsorption tubulaire
91
Q

Filtre touts les substances hydrophiles et non liés aux protéines plasmatiques

A

GFR

92
Q

Quelles composantes de la clairance rénale envoie les substrats dans l’urine et lesquelles les retournent dans le sang

A

Urine:
GFR
Sécrétion tubulaire

Sang
Réabsorption tubulaire

93
Q

Unité fonctionnelle du rein

A

néphron

94
Q

Constitué d’un glomérule, d’un tubule proximal, de l’anse de Henle, du tubule distal et du tube collecteur

A

Rein

95
Q

V-F

Seule la partie non fixée aux protéines est filtrée

A

V

96
Q

Pourquoi le rein ne filtre pas les parties liées aux protéines?

A

Pcq ne peut pas laisser passer les molécules qui ont un trop gros poids moléculaire, donc petite prots = OK

97
Q

V-F

L’albumine ne peut pas traverser le rein

A

F

Elle passe mais en quantité infime, pcq son poids avoisine la limite du rein

98
Q

V-F

Pour que la filtration se produise, la pression sanguine doit être basse

A

F

Suffisante pour contrebalancer la pression oncotique exercé par les prots plasma.

99
Q

V-F

Rein filtre par diffusion passive

A

V

100
Q

V-F

La filtration glomérulaire dépend de la liposolubilité et du degré d’ionisation

A

F

Elle est indépendante

101
Q

La filtration glomérulaire est… à la conc. plasm.

A

Proportionnelle (Ordre 1)

102
Q

V-F

Le volume excrété est une partie minime de ce qui est filtré

A

V

La majorité est réabsorbé

103
Q

Comment on évalue la GFR en clinique

A

Avec la créatinine

104
Q

Décrire la créatinine (3)

A

Petite
Non liée
Filtrée à presque 100%

105
Q

Transport actif de substances du liquide péritubulaire vers la lumière tubulaire surtout au niveau du tube proximal.

A

Sécrétion tubulaire

106
Q

Que contient le liquide péritubulaire

A

Sang déjà filtré par GFR

107
Q

V-F

La sécrétion tubulaire est saturable

A

V

À cause des protéine de transport.

108
Q

V-F
Lorsque la sécrétion tubulaire est saturée, il peut y avoir compétition entre deux medx
Si oui donné un exemple clinique

A

V
Un sera moins excrété que l’autre

Retarde l’élimination de la péniciline avec du probénécide

109
Q

Que va excrété la sécrétion tubulaire (2)

A
  1. Acide organique
    Ex: Péniciline, AAS,
    IECA
  2. Base organique
    Ex: Morphine,
    Procaine, quinine
110
Q

Lorsque la sécrétion tubulaire est saturée, comment va réagir le taux d’excrétion

A

Il va diminuer

111
Q

Passage d’une molécule de la lumière du néphron vers le sang au niveau du tubule proximal.

A

Réabsorption tubulaire

112
Q

V-F

Réabsorption tubulaire est un mécanisme passif

A

F

Passif et actif

113
Q

Caractéristique pour réabsorption passive (3)

A
  1. Liposolubilité
  2. Degré d’ionisation
  3. Masse moléculaire
114
Q

V-F

Les acides faibles sont davantage réabsorbés dans une urine acide qu’une urine alcaline et vice versa.

A

V

115
Q

Augmentation du débit urinaire va … la réabsorption tubulaire

A

Diminuer

116
Q

Formule de la clairance rénale modèle compartimental

A

Vitesse d’excrétion rénale / conc. plasma.

117
Q

Formule de la clairance rénale dans le modèle indépendant

A

(Dose x F) / ASC

118
Q

Sur combien de demi-vie on devrait évaluer notre échantillon urinaire

A

5-6

119
Q

V-F

L’élimination digestive est définitive dès que l’on est dans la lumière de l’intestin

A

F

Cycle entéro-hépatique

120
Q

V-F

Lélimination salivaire est variable

A

V

Selon le moment de la journée(plus de salive lors des repas)

121
Q

De quoi dépend l’élimination salivaire (3)

A
  1. pKa
  2. Liposolubilité
  3. Fraction libre du PA
122
Q

V-F

Certains medx donne un mauvais gout si elimination salivaire

A

V

Ex: immovane, biaxin

123
Q

Pour quel type de medx il y a beaucoup d’élimination pulmonaire

A

produits volatils, anesthésiques généraux

124
Q

Épice iranienne utilisé comme medx excrété par la sueur

A

Fenugrec

125
Q

Autres endroits avec sécrétions faisant de l’élimination (4)

A

Lacrymales
Nasales
Bronchiques
Génitales

126
Q

Medx métaboliser par:

1A2

A

Antidépresseurs

Antipsychotiques

127
Q

Medx métaboliser par:

2C8

A

Glitazones

128
Q

Medx métaboliser par:

2C9

A

Bloqueurs de l’angiotensine II

Antidépresseurs

Hypoglycémiants orals

AINS

129
Q

Medx métaboliser par:

2C19

A

Antidépressuers

IPP

130
Q

Medx métaboliser par:

2D6

A

Antidépresseurs

Antipsychotiques

Analgésiques

Medx Cardiovasculaires

131
Q

Medx métaboliser par:

2E1

A

Anesthésiques

132
Q

Medx métaboliser par:

3A4

A 
Antidépresseurs
Antipsychotiques
Sédatif-hypnotiques
Analgésiques
Antiarythmétiques
Antibiotiques
Antiépileptiques
Antimalariens
Antinéoplasique
Antiparkinsonien
Antiréjection
Bloqueurs canaux Ca
InhibiteursHMG-CoA reductase
Macrolides
Inhibiteurs de la nonnucleoside reverse transcriptase
Antiviraux
Steroides
Triptans

devenir du medx (16 decks)

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