Leki przeciwpadaczkowe

Question 1

mechanizmy działania leków przeciwpadaczkowych

Answer 1

1. hamowanie dokomórkowego naplywu kationów przez kanały sodowe, kanały wapniowe typu T lub kanały wapniowe aktywowane wysokim napięciem -> zmniejszenie depolaryzacji neuronów
2. zwiększenie transmisji hamującym szlakiem GABA-ergiczny
3. zmniejszenie transmisji stymulującym szlakiem glutaminergicznym

Question 2

lemi hamujące dokomórkowy napływ kationów

Answer 2

•etosuksymid
•fenytoina
•karbamazepina, okskarbazepina, eslikarbazepina
•lamotrygina
•zonisamid
•lakozamid
*kwas walproinowy
*topiramat
*felbamat
*gabapentyna
*pregabalina
*lewetyracetam
*briwaracetam
*fenobarbital
*=leki o działaniu mieszanym

Question 3

jak dzielimy kanały sodowe?

Answer 3

• otwierane pod wpływem przyłączenia liganda do receptora, który jest połączony z kanałem
• otwierane pod wpływem zmiany potencjału błonowego komórki

Question 4

jak dzielimy kanały wapniowe?

Answer 4

• sterowane ligandem

* sterowane potencjałem błonowym

Question 5

etosuksymid - mechanizm działania

Answer 5

hamuje przewodnictwo przez napięciowo zależne kanały wapniowe typu T we wzgórzu

Question 6

etosuksymid - działania niepożądane

Answer 6

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe
• senność
• ataksja

Question 7

fenytoina - mechanizm działania

Answer 7

hamuje napięciowo zależne kanały sodowe (przedłuża czas ich inaktywacji)

Question 8

fenytoina - działania niepożądane

Answer 8

• hirsutyzm
• zaburzenia metabolizmu kolagenu (przerost dziąseł)
• zaburzenia metabolizmu folianów (niedokrwistość megaloblastyczna)
• działanie teratogenne: wady serca, twarzoczaszki, mikrocefalia, opóźnienie rozwojowe

Question 9

karbamazepina - mechanizm działania

Answer 9

hamuje napięciowo zależne kanały sodowe

Question 10

jakich leków nie powinnismy podawać w padaczce z napadami nieświadomości?

Answer 10

• fenytoina

* karbamazepina

Question 11

karbamazepina - dlaczego jej podawanie utrudnia równoczesne stosowanie innych leków przeciwpadaczkowych?

Answer 11

bo indukuje enzymy mikrosomalne

Question 12

różnica między karbamazepiną a okskarbazepiną

Answer 12

okskarbazepina nie indukuje enzymów mikrosomalnych

Question 13

czym różni się eslikarbazepina od okskarbazepiny?

Answer 13

ma szybszy początek działania

Question 14

lamotrygina - mechanizm działania

Answer 14

hamuje napięciowo zależne kanały sodowe i wapniowe

Question 15

w jakich napadach stosujemy lomatryginę?

Answer 15

częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych, atonicznych i nieświadomości

Question 16

działania niepożądane lomatryginy

Answer 16

• ataksja
• zaburzenia widzenia
• wysypki skórne
• rumień wielopostaciowy
• zespół Stevensa-Johnsona (skrajne przypadki)

Question 17

jakie leki potęgują skutki uboczne zażywania lomatryginy?

Answer 17

• karbamazepina

* kwas walproinowy

Question 18

zonisamid - mechanizm działania

Answer 18

hamuje napięciowo zależne kanały sodowe i kanały wapniowe typu T

Question 19

kiedy podajemy zonisamid?

Answer 19

lek dodatkowy w napadach częściowych oraz uogólnionych toniczno-klonicznych

Question 20

zonisamid - działania niepożądane

Answer 20

• senność
• ataksja
• zawroty i bóle głowy
• zaburzenia pamięci
• splątanie
• zaburzenia hemopoezy
• kamica moczowa
• wypryski skórne

Question 21

lakozamid - mechanizm działania

Answer 21

hamuje napięciowo zależne kanały sodowe (nasila ich wolną inaktywację)
nie wywołuje pełnej refrakcji tylko zmniejsza wrażliwość kanałów na nadchodzące bodźce

Question 22

kiedy stosujemy lakozamid?

Answer 22

• napady częściowe i wtórnie uogólnione (lek dodatkowy)

* neuropatia cukrzycowa

Question 23

lakozamid - działania niepożądane

Answer 23

• zawroty głowy
• nudności
• depresja

Question 24

kwas walproinowy - mechanizm działania

Answer 24

hamuje aktywność kanałów wapniowych typu T i napięciowo zależnych kanałów sodowych
zwiększa działanie dekarboksylazy kwasu glutaminowego
zahamowuje aktywność enzymów rozkładających GABA

Question 25

w leczeniu czego jest skuteczny kwas walproinowy?

Answer 25

* napady częściowe oraz uogólnione toniczno-kloniczne | * napady nieświadomości

Question 26

kwas walproinowy - działania niepożądane

Answer 26

* podrażnienie przewodu pokarmowego * pobudzenie apetytu * wzrost masy ciała * ataksja * drżenia mięśniowe * uszkodzenie wątroby

Question 27

kwas walproinowy a ciąża

Answer 27

zwiększa ryzyko rozszczepu kręgosłupa

Question 28

topiramat - mechanizm działania

Answer 28

hamuje napięciowo zależne kanały sodowe, blokuje rec. dla kwasu glutaminowego typu AMPA i typu kwasu kainowego, nasila aktywację rec. GABA A przez GABA

Question 29

kiedy podajemy topiramat?

Answer 29

monoterapia napadów częściowych, lek dodatkowy w leczeniu napadów uogólniony toniczno-klonicznych i częściowych; szczególnie u pacjentów opornych na inne leki

Question 30

felbamat - mechanizm działania

Answer 30

blokuje miejsce wiążące glicynę na rec. NMDA (zapobiega ich aktywacji)

Question 31

kiedy podajemy felbamat?

Answer 31

w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych

Question 32

felbamat - działanie niepożądane

Answer 32

* niedokrwistość aplastyczna * ostra niewydolność wątroby * fotouczulenie * zaburzenia chodu * zmiany skórne * zaburzenia żołądkowo-jelitowe * zawroty głowy

Question 33

gabapentyna - mechanizm działania

Answer 33

zwiększa uwalnianie GABA z OUNu, hamuje napięciowo zależne kanały wapniowe aktywowane dużą zmianą potencjału błonowego

Question 34

gabapentyna - kiedy podajemy?

Answer 34

raczej lek dodatkowy w napadach częściowych, w obiadowe neuropatii cukrzycowej, w zespole niespokojnych nóg, w profilaktyce migreny

Question 35

gabapentyna - działania niepożądane

Answer 35

* ataksja * zawroty głowy * drżenia mięśniowe * oczopląs

Question 36

pregabalina - mechanizm działania

Answer 36

hamuje napięciowo zależne kanały wapniowe - wiąże się w tym samym miejscu co gabapentyna, zwiększa ilość dostępnego GABA stymulując dekarboksylazę kwasu glutaminowego

Question 37

pregabalina - kiedy stosujemy?

Answer 37

u dorosłych jako dodatkowy lek w terapii napadów częściowych i wtórnie uogólnionych, w stanach lękowych, w bólach neuropatycznych

Question 38

pregabalina - działania niepożądane

Answer 38

* zawroty głowy * splątanie * zaburzenia widzenia * drżenia * ataksja

Question 39

lewetyracetam - co dokładnie „robi”?

Answer 39

hamuje powstawanie obserwowanych w padaczce serii potencjałów czynnościowych o dużej częstotliwości, nie wpływa na zwykle potencjały czynnościowe

Question 40

u kogo szczególnie podaje się lewetyracetam?

Answer 40

u dzieci jako lek dodatkowy w napadach częściowych

Question 41

lewetyracetam - działania niepożądane

Answer 41

* senność * uczucie zmęczenia * psychozy * zaburzenia hematologiczne

Question 42

kiedy stosujemy briwaracetam?

Answer 42

w napadach pierwotnie częściowych, niezależnie od możliwości ich późniejszego uogólnienia

Question 43

kiedy stosujemy fenobarbital?

Answer 43

lek drugiego rzutu w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych, w leczeniu bezsenności, w celu uzyskania sedacji przedoperacyjnej

Question 44

fenobarbital - działania niepożądane

Answer 44

* senność * ataksja * zawroty głowy * depresja * spadek libido * zespół Stevensa-Johnsona * zaburzenia hematologiczne

Question 45

co zawiera prymidon?

Answer 45

fenobarbital+amid kwasy fenyloetylomalonowego (PEMA)

Question 46

leki działające na układ GABA-ergiczny

Answer 46

* benzodiazepiny * tiagabina * wigabatryna

Question 47

w jakich napadach możemy stosować: midazolam, diazepam, lorazepam?

Answer 47

częściowych i uogólnionych, toniczno-klonicznych

Question 48

klonazepam - które kanały blokuje?

Answer 48

napięciowo zależne kanały wapniowe typu T

Question 49

tiagabina - mechanizm działania

Answer 49

inhibitor wychwytu zwrotnego GABA przez neurony i komórki gleju, nasila działanie GABA na receptory postsynaptyczne

Question 50

kiedy nie powinniśmy podawać tiagabiny?

Answer 50

w napadach nieświadomości i w napadach u dzieci poniżej 12. rż

Question 51

tiagabina - działania niepożądane

Answer 51

* zawroty głowy * senność * zmęczenia * drżenia * splątanie * zaburzenia pól widzenia

Question 52

wigabatryna - działania niepożądane

Answer 52

* senność * zaburzenia koncentracji * nieodwracalne ubytki pola widzenia

Question 53

leki oddziałujące na receptor NMDA

Answer 53

* topiramat * felbamat * fenobarbital

Question 54

retygabina - mechanizm działania

Answer 54

otwiera w neuronach grupę napięciowo zależnych kanałów potasowych

Question 55

w jakich napadach skuteczna jest retygabina?

Answer 55

częściowych

Question 56

działanie niepożądane retygabiny

Answer 56

błękitnieje zabarwienie skóry, zmiany barwnikowe na dnie oka

Question 57

leczenie napadów częściowych oraz uogólnionych toniczno-klonicznych

Answer 57

1. rzut: karbamazepina/fenytoina/kwas walproinowy 2. rzut: fenobarbital i prymidon dodatkowo w połączeniu z lekiem 1/2 rzutu: lamotrygina/topiramat

Question 58

leczenia napadów nieświadomości

Answer 58

u dzieci: etosuksymid | u dorosłych: kwas walproinowy

Question 59

leczenie napadów uogólnionych mioklonicznych i atonicznych

Answer 59

kwas walproinowy

Question 60

leczenie stanu padaczkowego

Answer 60

dożylnie: diazepam/lorazepam | następnie fosfenytoina/fenobarbital