Leki przeciwpadaczkowe Flashcards
mechanizmy działania leków przeciwpadaczkowych
- hamowanie dokomórkowego naplywu kationów przez kanały sodowe, kanały wapniowe typu T lub kanały wapniowe aktywowane wysokim napięciem -> zmniejszenie depolaryzacji neuronów
- zwiększenie transmisji hamującym szlakiem GABA-ergiczny
- zmniejszenie transmisji stymulującym szlakiem glutaminergicznym
lemi hamujące dokomórkowy napływ kationów
•etosuksymid •fenytoina •karbamazepina, okskarbazepina, eslikarbazepina •lamotrygina •zonisamid •lakozamid *kwas walproinowy *topiramat *felbamat *gabapentyna *pregabalina *lewetyracetam *briwaracetam *fenobarbital *=leki o działaniu mieszanym
jak dzielimy kanały sodowe?
- otwierane pod wpływem przyłączenia liganda do receptora, który jest połączony z kanałem
- otwierane pod wpływem zmiany potencjału błonowego komórki
jak dzielimy kanały wapniowe?
- sterowane ligandem
* sterowane potencjałem błonowym
etosuksymid - mechanizm działania
hamuje przewodnictwo przez napięciowo zależne kanały wapniowe typu T we wzgórzu
etosuksymid - działania niepożądane
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- senność
- ataksja
fenytoina - mechanizm działania
hamuje napięciowo zależne kanały sodowe (przedłuża czas ich inaktywacji)
fenytoina - działania niepożądane
- hirsutyzm
- zaburzenia metabolizmu kolagenu (przerost dziąseł)
- zaburzenia metabolizmu folianów (niedokrwistość megaloblastyczna)
- działanie teratogenne: wady serca, twarzoczaszki, mikrocefalia, opóźnienie rozwojowe
karbamazepina - mechanizm działania
hamuje napięciowo zależne kanały sodowe
jakich leków nie powinnismy podawać w padaczce z napadami nieświadomości?
- fenytoina
* karbamazepina
karbamazepina - dlaczego jej podawanie utrudnia równoczesne stosowanie innych leków przeciwpadaczkowych?
bo indukuje enzymy mikrosomalne
różnica między karbamazepiną a okskarbazepiną
okskarbazepina nie indukuje enzymów mikrosomalnych
czym różni się eslikarbazepina od okskarbazepiny?
ma szybszy początek działania
lamotrygina - mechanizm działania
hamuje napięciowo zależne kanały sodowe i wapniowe
w jakich napadach stosujemy lomatryginę?
częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych, atonicznych i nieświadomości
działania niepożądane lomatryginy
- ataksja
- zaburzenia widzenia
- wysypki skórne
- rumień wielopostaciowy
- zespół Stevensa-Johnsona (skrajne przypadki)
jakie leki potęgują skutki uboczne zażywania lomatryginy?
- karbamazepina
* kwas walproinowy
zonisamid - mechanizm działania
hamuje napięciowo zależne kanały sodowe i kanały wapniowe typu T
kiedy podajemy zonisamid?
lek dodatkowy w napadach częściowych oraz uogólnionych toniczno-klonicznych
zonisamid - działania niepożądane
- senność
- ataksja
- zawroty i bóle głowy
- zaburzenia pamięci
- splątanie
- zaburzenia hemopoezy
- kamica moczowa
- wypryski skórne
lakozamid - mechanizm działania
hamuje napięciowo zależne kanały sodowe (nasila ich wolną inaktywację)
nie wywołuje pełnej refrakcji tylko zmniejsza wrażliwość kanałów na nadchodzące bodźce
kiedy stosujemy lakozamid?
- napady częściowe i wtórnie uogólnione (lek dodatkowy)
* neuropatia cukrzycowa
lakozamid - działania niepożądane
- zawroty głowy
- nudności
- depresja
kwas walproinowy - mechanizm działania
hamuje aktywność kanałów wapniowych typu T i napięciowo zależnych kanałów sodowych
zwiększa działanie dekarboksylazy kwasu glutaminowego
zahamowuje aktywność enzymów rozkładających GABA
w leczeniu czego jest skuteczny kwas walproinowy?
- napady częściowe oraz uogólnione toniczno-kloniczne
* napady nieświadomości
kwas walproinowy - działania niepożądane
- podrażnienie przewodu pokarmowego
- pobudzenie apetytu
- wzrost masy ciała
- ataksja
- drżenia mięśniowe
- uszkodzenie wątroby
kwas walproinowy a ciąża
zwiększa ryzyko rozszczepu kręgosłupa
topiramat - mechanizm działania
hamuje napięciowo zależne kanały sodowe, blokuje rec. dla kwasu glutaminowego typu AMPA i typu kwasu kainowego, nasila aktywację rec. GABA A przez GABA
kiedy podajemy topiramat?
monoterapia napadów częściowych, lek dodatkowy w leczeniu napadów uogólniony toniczno-klonicznych i częściowych; szczególnie u pacjentów opornych na inne leki
felbamat - mechanizm działania
blokuje miejsce wiążące glicynę na rec. NMDA (zapobiega ich aktywacji)
kiedy podajemy felbamat?
w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
felbamat - działanie niepożądane
- niedokrwistość aplastyczna
- ostra niewydolność wątroby
- fotouczulenie
- zaburzenia chodu
- zmiany skórne
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- zawroty głowy
gabapentyna - mechanizm działania
zwiększa uwalnianie GABA z OUNu, hamuje napięciowo zależne kanały wapniowe aktywowane dużą zmianą potencjału błonowego
gabapentyna - kiedy podajemy?
raczej lek dodatkowy w napadach częściowych, w obiadowe neuropatii cukrzycowej, w zespole niespokojnych nóg, w profilaktyce migreny
gabapentyna - działania niepożądane
- ataksja
- zawroty głowy
- drżenia mięśniowe
- oczopląs
pregabalina - mechanizm działania
hamuje napięciowo zależne kanały wapniowe - wiąże się w tym samym miejscu co gabapentyna, zwiększa ilość dostępnego GABA stymulując dekarboksylazę kwasu glutaminowego
pregabalina - kiedy stosujemy?
u dorosłych jako dodatkowy lek w terapii napadów częściowych i wtórnie uogólnionych, w stanach lękowych, w bólach neuropatycznych
pregabalina - działania niepożądane
- zawroty głowy
- splątanie
- zaburzenia widzenia
- drżenia
- ataksja
lewetyracetam - co dokładnie „robi”?
hamuje powstawanie obserwowanych w padaczce serii potencjałów czynnościowych o dużej częstotliwości, nie wpływa na zwykle potencjały czynnościowe
u kogo szczególnie podaje się lewetyracetam?
u dzieci jako lek dodatkowy w napadach częściowych
lewetyracetam - działania niepożądane
- senność
- uczucie zmęczenia
- psychozy
- zaburzenia hematologiczne
kiedy stosujemy briwaracetam?
w napadach pierwotnie częściowych, niezależnie od możliwości ich późniejszego uogólnienia
kiedy stosujemy fenobarbital?
lek drugiego rzutu w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych, w leczeniu bezsenności, w celu uzyskania sedacji przedoperacyjnej
fenobarbital - działania niepożądane
- senność
- ataksja
- zawroty głowy
- depresja
- spadek libido
- zespół Stevensa-Johnsona
- zaburzenia hematologiczne
co zawiera prymidon?
fenobarbital+amid kwasy fenyloetylomalonowego (PEMA)
leki działające na układ GABA-ergiczny
- benzodiazepiny
- tiagabina
- wigabatryna
w jakich napadach możemy stosować: midazolam, diazepam, lorazepam?
częściowych i uogólnionych, toniczno-klonicznych
klonazepam - które kanały blokuje?
napięciowo zależne kanały wapniowe typu T
tiagabina - mechanizm działania
inhibitor wychwytu zwrotnego GABA przez neurony i komórki gleju, nasila działanie GABA na receptory postsynaptyczne
kiedy nie powinniśmy podawać tiagabiny?
w napadach nieświadomości i w napadach u dzieci poniżej 12. rż
tiagabina - działania niepożądane
- zawroty głowy
- senność
- zmęczenia
- drżenia
- splątanie
- zaburzenia pól widzenia
wigabatryna - działania niepożądane
- senność
- zaburzenia koncentracji
- nieodwracalne ubytki pola widzenia
leki oddziałujące na receptor NMDA
- topiramat
- felbamat
- fenobarbital
retygabina - mechanizm działania
otwiera w neuronach grupę napięciowo zależnych kanałów potasowych
w jakich napadach skuteczna jest retygabina?
częściowych
działanie niepożądane retygabiny
błękitnieje zabarwienie skóry, zmiany barwnikowe na dnie oka
leczenie napadów częściowych oraz uogólnionych toniczno-klonicznych
- rzut: karbamazepina/fenytoina/kwas walproinowy
- rzut: fenobarbital i prymidon
dodatkowo w połączeniu z lekiem 1/2 rzutu: lamotrygina/topiramat
leczenia napadów nieświadomości
u dzieci: etosuksymid
u dorosłych: kwas walproinowy
leczenie napadów uogólnionych mioklonicznych i atonicznych
kwas walproinowy
leczenie stanu padaczkowego
dożylnie: diazepam/lorazepam
następnie fosfenytoina/fenobarbital
