Kinetik och dynamik Flashcards
Vad innebär över 30 k dalton för molekyler?
Att de är för stora för att passera membran.
Hur många dalton är molekyler som är för stora för att passera membran?
30 k
Vad är PD?
Farmakodynamik
Vad är farmakodynamik?
Vad läkemedel gör med kroppen, alltså effektparameter.
Hur mäts farmakodynamik?
Indirekt med biomarkörer. De ska kunna säkert indikera farmakologisk respons och normala biologiska processer samt vara enkla att mäta och provta (GLP, standardiserade, validerade, objektiva).
Ge exempel på biomarkörer för läkemedelseffekt.
- EKG
- Temperatur
- Blodtryck
- Andningsfrekvens
- Beteende
- Histamin-kvaddel
Ge exempel på biomarkörer för smärta och/eller stress.
- Thermal threshold testing
- Kortisol
- Vasopressin
- Beteende
Vad kan effekten som läkemedel utövar påverka?
- Proteinaktivitet (motta, transportera, påskynda)
- Receptorer (typ/koppling, organ/plats i cell, fungerar olika/tidsintervall)
- Jonkanaler
- Enzym
- Transportprotein
Undantag är tex kontrastmedel, antacida och hudsalvor.
Hur kan signalsubstanser/neurotransmittorer indelas?
- Sätt för celler att signalera; parakrin (till närliggande celler via diffusion), neurotransmission (diffusion över synapsklyftan från presynaptisk nerv till postsynaptisk), neurokrin (frisätts från nerv via blod till målcell), autokrin (binder receptorer som uttrycks på cellens egna yta) och endokrin (transport med blodet till målceller runtom i kroppen).
- Kemisk uppdelning (steroider, aminer, aminosyror/peptid/protein, fettsyraderivat, gas).
- Övrigt som hormoner, lokala hormoner och neurotransmittorer.
Vad är sambandet mellan dos och respons?
Högre dos ger större effekt.
Vad är potens?
Hur stor mängd läkemedel som behövs för att få effekt.
Vad är EC50?
Den koncentration av läkemedel som ger halva maxeffekten.
Vad innebär IC50?
Inhibering/Hämmande
Vad innebär lågt EC50?
Hög potens, vilket är bra för läkemedel.
Vad gör agonister?
De stimulerar receptoraktivitet.
Vad gör modulator?
Påverkar receptorns svar.
Vad gör antagonister?
De motverkar och blockerar agonistaktivering genom att kompetetivt binda istället eller icke-kompetetivt hindra bindning.
Vad är ockupans?
Den andel av det totala antalet receptorer som har bundit en molekyl.
Vad är receptorreserv?
Ett överskott av receptorer, alla behöver inte aktiveras för att få effekt.
Vad är affinitet?
Hur bra läkemedlet passar i receptorn.