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Pharmacologie > Introduction à la pharmacologie > Flashcards

Introduction à la pharmacologie Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la pharmacologie et quelles sont ses 3 phases?

A
  • Science qui étudie l’interaction d’un médicament avec l’organisme
  • 3 phases:
    -Phase pharmaceutique (galénique)
    -Phase pharmacocinétique
    -Phase pharmacodynamique
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Q

Qu’est-ce que la phase pharmaceutique?

A
  • Étudie les différentes voies d’administration d’un médicament et la libération du principe actif dans l’organisme
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3
Q

Qu’est-ce que la phase pharmacocinétique?

A
  • Étudie le devenir du médicament dans l’organisme
  • Description mathématique du taux et de l’étendue de l’absorption, de la distribution et de l’élimination d’un médicament dans l’organisme
  • Ce que notre corps fait au médicament
  • Différentes étapes;
    -Absorption
    -Distribution
    -Métabolisme/biotransformation
    -Élimination
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4
Q

Qu’est-ce que la phase pharmacodynamique?

A
  • Permet de connaître le mécanisme d’action du principe actif sur l’organisme
  • Ce que le médicament fait à notre corps
  • Pendant la phase pharmacocinétique, PAS après
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5
Q

Nommer différentes spécialités en pharmacologie

A
  • Pharmacologie clinique
  • Pharmaco-génomique
  • Pharmacologie épidémiologique
  • Pharmacologie respiratoire, cardiovasculaire et neurologique
  • Pharmacogénétique
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6
Q

Quelle est la différence entre la pharmaco-génomique et la pharmacogénétique?

A

Pharmaco-génomique: Impact des médicaments sur le génome humain

Pharmacogénétique: Impact de la génétique sur la réponse au médicament

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7
Q

Qu’est-ce qu’un médicament?

A
  • Toute substance ayant des propriétés curatives et/ou préventives
  • Toute substance administrée afin d’établir un diagnostic médical ou de restaurer les fonctions organiques
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8
Q

Quelle est la différence entre un effet indésirable et un effet secondaire?

A

Effet indésirable (néfaste): Conséquence/réaction néfaste non-voulue observée lors de l’administration d’un médicament qui se voit à des doses normales

Effet secondaire: Effet inattendu d’une drogue et peut être positif (ex: l’aspirine a un effet anticoagulant)

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9
Q

Qu’est-ce qu’un placebo et l’effet placebo?

A

Placebo: Médicament sans principe actif (pas d’effet thérapeutique) utilisés dans les essais cliniques

Effet placebo:Effet psychologique associé à la prise d’un médicament, à la consultation/discussion avec un professionnel de la santé, le fait qu’un médicament soit plus dispendieux que le générique, etc.

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10
Q

Comment classifie-t-on les médicaments selon leur source?

A
  • Source végétale: Péniciline, aspirine (la saule), digitaline (la digitale), morphine (pavot)
  • Source synthétique ou semi-synthétique: Les alcaloïdes ou les opioïdes de synthèse
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11
Q

Comment classifie-t-on les médicaments selon leurs effets thérapeutiques?

A
  • Antihypertenseurs
  • Antibiotiques
  • Antiépileptiques
  • Diurétiques
  • Antidépresseurs
  • Etc.
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12
Q

Comment classifie-t-on les médicaments selon leur mécanisme d’action?

A
  • Vasodilatateurs
  • Inhibiteurs calciques
  • Inhibiteurs sélectifs de la recapture de sérotonine
  • Etc
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13
Q

Quelles sont les 3 dénominations d’un médicament?

A
  • Dénomination scientifique (nom chimique): Décrit la structure du médicament
  • Dénomination internationale (DCI): Nom générique (plus simple que DS) donné par l’OMS ; universel
  • Dénomination commerciale: Désignée par le fabricant ; le choix du nom peut être fait afin d’indiquer la voie d’administration, abréger le nom générique ou préciser le site d’action

Exemple:
-DS: acide-ortho-acétoxybenzoïque
-DCI: acide acétylsalicylique
-DC: aspirin

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14
Q

Quelles sont les différentes voies d’administration d’un médicament?

A
  • Intramusculaire
  • Sous-cutanée
  • Intradermique
  • Intraveineuse
  • Inhalation
  • Voie péridurale et intrathécale
  • Muqueuses
  • Naropharyngées
  • Sublinguale (effet rapide)
  • Per os (bouche)
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15
Q

Quelles sont les voies d’administration sans effraction?

A
  • Voie entérale (orale et rectale)
  • Voie sublinguale
  • Voie pulmonaire (nasale)
  • Voie percutanée
  • Topiques (gouttes)
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16
Q

Décrire la voie d’administration entérale, ses avantages et ses inconvénients

A
  • Emprunte le tube digestif

Voie orale:
-Avantages: Indolore, facile, simple
-Inconvénients: Délai d’action, 1er passage hépatique, acidité gastrique, possibilité d’irritation digestive, absorption dépend de plusieurs facteurs et peut être difficile

Voie rectale:
-Fréquente en pédiatrie
-Préconisée chez un patient nauséeux ou inconscient
-Absorption aléatoire/variable

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17
Q

Décrire la voie d’administration sublinguale, ses avantages et ses inconvénients

A
  • Administration d’un médicament sous la langue (ex: nitroglycérine lors de crise angineuse)
  • Avantages:Rapide, évite le 1er passage hépatique
  • Inconvénients: Petites doses, change le goût et peut être désagréable
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18
Q

Décrire la voie d’administration pulmonaire (nasale)

A
  • Indolore
  • Action rapide
  • Peut avoir un effet local ou systémique
  • Le médicament utilisé doit être;
    -Volatile
    -Petites goutelettes
    -Poudre
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19
Q

Décrire la voie d’administration percutanée

A
  • Facile
  • Diffusion via la peau
  • Absorption lente
  • Pas d’effet du 1er passage hépatique
  • Ex: Patch nicotine, patch fentanyl, etc.
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20
Q

Décrire la voie d’administration topique

A
  • Permettent un traitement local
  • L’application peut se faire sur;
    -Les muqueuses (oculaire, auriculaire, nasale, vaginale)
    -La peau
21
Q

Quelles sont les voies d’administrations parentérales (avec effraction)?

A
  • Sous-cutané
  • Intraveineuse
  • Intramusculaire
22
Q

Décrire la voie d’administration intraveineuse, ses avantages et ses inconvénients

A

Avantages:
* Rapidité d’action
* Utile lors des situations d’urgence
* Dosage plus précis
* Évite le 1er passage hépatique

Inconvénients:
* Douloureux
* Durée d’action courte
* Peut entraîner un surdosage rapidement
* Peut entraîner une phéblite (inflammation veine)

23
Q

Décrire la voie d’administration intramusculaire

A
  • Évite les veines et artères
  • Plus long délai que IV
  • Administration de médicament à libération plus lente
  • Douloureuse (peut être administré avec anesthésiant)
24
Q

Quelles sont les différentes formes galéniques des médicaments?

A
  • Comprimé (peut être enrobé pour protéger contre acidité gastique)
  • Gélule (capsule dure, contenant de la poudre ou du liquide)
  • Liquide (pour application locale, vaporisation ou ingestion)
  • Onguent (préparation huileuse)
  • Lotion (liquide à appliquer sur la peau, cuir chevelu)
  • Crème (semi-solide utilisé en topique)
  • Solution (principes actifs et inactifs dissouts)
  • Sirop (solution épaisse riche en sucre)
  • Suspension (ingrédients non-dissouts déposés au fond d’un contenant)
  • Suppositoire (principe actif libéré sous l’effet de la température corporelle)
  • Émulsion (mélange de liquides qui se mélangent grâce à l’ajout d’un émulsifiant)
25
Q

Qu’est-ce que l’absorption?

Phase pharmacocinétique

A
  • Pour que le médicament arrive à sa cible et puisse faire son effet, il faut qu’il puisse franchir une ou plusieurs barrières/membranes afin d’atteindre la circulation sanguine;
    -Peau
    -Muqueuse
    -Membrane endothéliale
    -Barrière hématoencéphalique
  • Il s’agit du passage du médicament depuis le site d’administration vers la circulation sanguine
26
Q

Qu’est-ce que l’élimination pré-systémique

A
  • Ce n’est pas toute la fraction médicamenteuse administrée qui réussira à atteindre la circulation sanguine (absorption);
    -Une partie du principe actif sera éliminé lors de son passage intestinal et hépatique
  • Détermine la biodisponibilité du médicament
  • Biodisponibilité:
    -Fraction de la dose du principe actif présente dans la forme pharmaceutique qui atteint réellement la circulation systémique pour être distribuée
    -Quantité du médicament absorbé par une voie X, par rapport à la quantité absorbé lorsque administré IV
27
Q

Qu’est-ce que l’effet du premier passage hépatique?

A
  • Le principe ingéré doit passer par le foie via le système porte avant de rejoindre la circulation sanguine
  • Si le médicament subit une grande biotransformation hépatique et que les métabolites sont peu ou pas actifs, ceci entraînera une forte élimination pré-systémique
  • Important de prendre en considération avant de prescrire pour avoir la concentration thérapeutique voulue
28
Q

Qu’est-ce que l’effet du premier passage intestinal/pulmonaire?

A
  • Biotransformation du principe actif dans les intestins et les poumons
  • Moins intense que le premier passage hépatique, car la concentration enzymatique est moins forte
29
Q

Quels sont les facteurs qui influencent l’effet du premier passage?

A
  • Facteurs physiologiques (ex: âge)
  • Induction ou inhibition enzymatique
  • Facteurs pathologiques
30
Q

Quels sont les facteurs qui influencent l’absorption?

A
  • Facteurs physiologiques pathologiques:
    -Vidange gastrique
    -Péristaltisme intestinal
    -Acidité gastrique
  • Alimentation:
    -Pris à jeun ou avec bol alimentaire
    -Teneur de la diète (ex: légumineuses verts augmentent effet warfarine)
    -Température des aliments
  • Interaction médicamenteuse
  • Suppléments (ex: fer diminue absorption du Synthroïd)
  • Voie d’administration
31
Q

Qu’est-ce que la distribution?

Phase pharmacocinétique

A
  • Une fois dans le sang, le principe actif sera distribué dans les tissus via les cellules endothéliales afin d’exercer son effet pharmacologique

Volume de distribution:Rapport entre la quantité du principe actif présente à un instant X dans un compartiment (Qt) et la concentration plasmatique (mg/L) mesurée au même instant (Cpt)
-Vd=Qt/Cpt
-Plus le volume de distribution est élevé, plus l’affinité du principe actif à un tissu est élevée et plus la distribution sera grande

32
Q

Liaison aux protéines plasmatiques selon l’acidité des principes actifs

A
  • Principes actifs neutres/acides: principalement l’albumine
  • Principes actifs basiques: alpha-1-glycoprotéine
33
Q

De quoi dépend la liaison aux protéines plasmatiques?

A
  • L’affinité du médicament pour les protéines
  • Le nombre de sites de liaison du principe actif sur la molécule d’albumine
  • La concentration du médicament et de la protéine
34
Q

Vrai ou faux? La forme liée du principe actif dans le plasma donne les effets thérapeutiques

A

Faux. La forme liée du principe actif dans le plasma est une forme de stockage, elle ne donne pas d’effet

35
Q

Sous quelle forme se retrouve la forme active?

A
  • La forme active est libre dans le plasma
  • C’est la forme toxique, métabolisable et filtrable
  • Donne des effets pharmacologiques
  • Rapidement métabolisée
36
Q

Quelle est la relation entre la Warfarine et les AINS?

A
  • Les AINS peuvent accroître l’effet de la Warfarine et augmenter le risque de saignement
  • La Warfarine a une liaison aux protéines de 99%, or, les AINS ont une affinité élevée à l’albumine, ce qui entraînerait le déplacement de la Warfarine et augmenterait le risque de saignement
37
Q

Qu’est-ce que la diffusion transmembranaire?

A
  • Pour exercer leurs effets pharmacologiques, les médicaments doivent pénétrer dans la cellule
  • Un médicament qui pénètre facilement dans la cellule doit être;
    -Liposoluble
    -De petite taille
    -Non-polaire

Différents modes de diffusion:
-Diffusion simple (facilitée par le mouvement brownien)
-Diffusion facilitée (transporteurs protéiques)
-Transport actif (ATP)

38
Q

Quelle est la particularité de la barrière hémato-encéphalique en terme de diffusion transmembranaire?

A
  • Les cellules endothéliales sont disposées en jonctions serrées, les rendant très sélectives
  • Seulement les substances très lipophiles peuvent la traverser
39
Q

Quels sont les facteurs qui influençent la distribution tissulaire?

A
  • Caractéristiques psychochimiques d’un médicament (un médicament hydrophile est plus difficilement distribué)
  • Vascularisation de l’organe
  • La fixation protéique:
    -Affinité aux protéines plasmatiques faible
    -Affinité aux protéines tissulaires élevée
    -Liposolubles
  • Âge (nourisson, personnes âgées, femmes enceintes)
40
Q

Qu’est-ce que la biotransformation?

A
  • Ensemble de réactions chimiques que notre corps fait subir a un médicament dont le principal objectif est de faciliter son élimination dans l’organisme
  • Ces réactions passent par plusieurs étapes transformant la molécule mère en une molécule (métabolite) plus hydrosoluble (polaires et moins lipophiles pour lutter contre la diffusion)
41
Q

Quels sont les organes impliqués dans la biotransformation?

A
  • Foie (+++)
  • Reins
  • Poumons
  • Tube digestif
42
Q

Quelles sont les 3 catégories de métabolites?

A

Métabolites actifs:
* Prodrogue
* Nécessite passage par le foie pour la libération du métabolite actif

Métabolites inactifs:
* L’effet du foie désactive la molécule
* Permet son élimination et diminue sa toxicité

Métabolites toxiques:
* Actif, mais toxique
* Lors des essais thérapeutiques, la concentration de ces métaboliques toxiques peut mener au rejet du médicament

43
Q

Quelles sont les réactions de phase 1?

A

Oxydation:
* Très fréquente
* Surtout au niveau du foie (CYTP450)
-CYP3A4 impliqué dans le métabolisme de la majorité (50% prescrits) des médicaments
-CYP2C9 pour l’ibuprofen

Réduction:
* Moins fréquentes
* Surtout dans les tissus ou les bactéries intestinales

Hydrolyse:
* Dans le tube digestif, le foie, le pancréas et le plasma

44
Q

Quelles sont les réactions de phase 2?

A
  • Réactions de conjugaison
  • Ajouter un groupement conjugué afin d’augmenter l’hydrophilie et favoriser l’élimination (groupes fonctionnels générés par les CYP)
  • Exemples de groupements;
    -Méthyle (méthylation) ; cytosol
    -Acétyle (acétylation); cytosol
    -Acide glucuronique (glucuronidation); + fréquente ; face luminale RE
  • La glucuronidation entraîne la formation de métabolites plus hydrophiles
  • La sulfatation et l’acétylation mettent fin à l’activité biologique (effet) du médicament et modifie la charge globale, augmentant l’hydrosolubilité du métabolite (favorise transport dans compartiments aqueux)
  • Dépendance des réactions catalytiques pour les cofacteurs/cosubstrats;
    -UDP-GA pour l’UGT
    -PAPS pour SULTs
45
Q

Qu’est-ce que le cycle entéro-hépatique?

A
  • Les dérivés conjugués sont éliminés principalement par voie biliaire, le métabolite glucuroné se retrouve ainsi dans les intestins grêle (hydrophile et poids moléculaire élevé)
  • Les bactéries intestinales sont capables d’hydrolyser la liaison de l’acide glucuronique, libérant ainsi le principe actif qui sera absorbé par la muqueuse intestinale et atteindra la circulation portale (système porte)
  • Rendu au foie, il subira à nouveau les réactions métaboliques ou rejoindra la circulation sanguine afin d’atteindre à nouveau sa cible et exercer un effet pharmacologique
46
Q

Quels sont les facteurs qui influençent le métabolisme?

A
  • Âge:
    -Métabolisme diminué chez les nourrissons
    -Métabolisme oxydatif hépatique très diminué chez les personnes âgées
  • Activités enzymatiques:
    -Métaboliseurs lents vs rapides (génétiques)
    -Inducteurs/inhibiteurs enzymatiques (médicaments)
47
Q

Qu’est-ce que l’élimination et quels sont les organes impliqués?

A
  • Dernière étape de la phase pharmacocinétique
  • Permet la sortie du principe actif et ses métabolites de l’organisme

Organes concernés:
-Reins (+++)
-Bile, poumons, sueur, peau

48
Q

Expliquer l’élimination rénale

A
  • Filtration glomérulaire:
    -Mécanisme passif
    -Faible poids moléculaire (fraction libre)
  • Sécrétion tubulaire:
    -Mécanisme actif
    -Au niveau des tubules contournés proximaux
  • Réabsorption tubulaire

Pharmacologie (14 decks)

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