Inductions et inhibitions Flashcards
De quelles façons les réactions de biotransformation peuvent-elles influencer l’activité pharmacologique d’un médicament?
Inactivation
Activation
Potentialisation
Quel est le but de la majorité des biotransformations?
Inactivation
Vrai ou faux. L’effet d’inactivation implique que les métabolites formés par biotransformation ne possèdent pas d’activité pharmacologique.
Vrai
Dans un effet d’inactivation, le _______ sera responsable de l’activité pharmacologique.
Médicament
Pour un effet d’inactivation, à quoi servira la biotransformation?
Voie d’élimination et d’inactivation du médicament
Avec un effet d’activation, à quel moment l’activité pharmacologique du médicament est-elle obtenue?
Après biotransformation
Dans un effet d’activation, le _______ sera responsable de l’activité pharmacologique.
métabolite actif
Comme appelle-t-on un médicament qui nécessite un effet d’activation?
Pro-médicament
Qui suis-je? Effet dans lequel le médicament possède une activité pharmacologique, et il est métabolisé en un produit qui est également actif pharmacologiquement (métabolite actif).
Effet de potentialisation
Vrai ou faux. Dans un effet de potentialisation, le métabolite actif possède toujours une activité différente de la molécule mère.
Faux. Il peut avoir la même activité ou une activité différente.
Exemple: Procaïnamide -> Molécule mère = Anti-arythmique de classe Ia
-> Métabolite actif = Anti-arythmique de classe III
Vrai ou faux. Le métabolite formé est majoritairement moins toxique que le médicament.
Vrai
L’effet de diminution de la toxicité entre le médicament et son métabolite est souvent référé comme étant un processus de ________.
détoxification
Quel type de métabolites est à éviter?
Réactifs
Qui suis-je? Métabolite plus toxique que le médicament administré.
Métabolite réactif
Avec quels types de macromolécules les métabolites réactifs pourrait-ils former des complexes?
ADN, ARN, protéines membranaires, hémoglobines
Les réactions de biotransformation impliquent une ________ de la structure chimique d’un médicament.
modification
Vrai ou faux. Après une réaction de biotransformation, le propriétés physicochimiques demeurent les mêmes.
Faux. Elles sont modifiées (ex: T demi-vie, clairance, élimination, etc.)
Quelles modifications ont le plus d’importance dans la pharmacocinétique du médicament, après une réaction de biotransformation?
pKa et solubilité
En général, une réaction de biotransformation modifie le pKa d’un médicament de manière à promouvoir l’_______ de la molécule au pH physiologique. On favorise donc l’_________ _________.
ionisation
excrétion urinaire
En ce qui concerne la solubilité, les métabolites formés sont, dans la majorité des cas, plus _______ que les médicaments.
polaires
La partie la plus lipophile du réticulum endoplasmique lisse est la _______, la _______ étant hydrosoluble.
membrane
lumière
Les molécules liposolubles sont transformées en molécules ________, ces dernières sont donc rejetées dans la ________ du REL, ou dans le ________ (milieu aqueux).
hydrosolubles
lumière
cytoplasme
Comment les molécules liposolubles entrent-elles dans la membrane du REL?
Gradient de concentration
Le cytochrome P450 est une _______ dont le site actif contient une structure de type ______ dans lequel est incorporé un atome de ____.
hémoprotéine
porphyrine
fer