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Pharmacocinétique appliquée > Absorption et distribution > Flashcards

Absorption et distribution Flashcards

1
Q

La plupart du temps, les récepteurs se trouvent dans les ______.

A

Tissus

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2
Q

Dans quelle section de l’intestin grêle se fait la majorité de l’absorption?

A

Duodénum

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3
Q

Vrai ou faux. Un médicament pourrait être absorbé puis éliminé directement, sans distribution.

A

Vrai

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4
Q

Quels paramètres sont affectés par les processus ADME?

A

Quantité de médicament se rendant aux récepteurs
Durée du séjour dans l’organisme
Effet pharmacologique/toxicologique

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Q

Qui suis-je? Processus par lequel le médicament inchangé passe de son site d’administration à la circulation sanguine.

A

Absorption

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6
Q

Le processus d’absorption est-il réversible ou irréversible?

A

Irréversible

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7
Q

Quel effet peut subir le médicament qui traverse les membranes?

A

Premier passage

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8
Q

Quel caractéristique permet au médicament de traverser facilement les membranes?

A

Lipophile

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9
Q

Qui suis-je? Perte du médicament dans le tractus GI et le foie avant l’atteinte de la circulation sanguine.

A

Premier passage

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10
Q

De quelles façons peut se produire la perte du médicament?

A

Élimination inchangé dans les selles
Lumière intestinale: métabolisation par différentes bactéries
Lumière intestinale: métabolisation par différentes enzymes
Foie: métabolisation entre autres par les CYP450
Foie: élimination dans la bile

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11
Q

Lorsque le médicament est biotransformé en métabolite, on dit que l’organe _______ le médicament de l’organisme.

A

“extrait”

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12
Q

Quel est le nom du coefficient qui caractérise l’effet de premier passage?

A

Coefficient d’extraction (E)

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13
Q

À quoi équivaut un coefficient d’extraction de 0 (E = 0) et un coefficient d’extraction de 1 (E = 1)?

A

E = 0: la quantité totale du médicament atteindra la circulation systémique (aucune extraction)
E = 1: le médicament est totalement extrait. Tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation sanguine

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14
Q

Plus l’extraction est forte, plus la biodisponibilité sera _____.

A

Faible

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15
Q

Qui suis-je? Fraction de la dose du médicament inchangé qui atteint la circulation sanguine après avoir été administré.

A

Biodisponibilité

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16
Q

À quoi correspond une biodisponibilité de 0 (F = 0) et une biodisponibilité de 1 (F = 1)?

A

F = 0: le médicament n’atteint pas la circulation systémique
F = 1: 100% du médicament atteint la circulation systémique

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17
Q

Quelle formule permet de lier le coefficient d’extraction (E) et la biodisponibilité (F)?

A

F = (1-E)

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18
Q

Classez les voies d’administrations suivantes selon l’importance du premier passage (du moins impacté au plus impacté): Oral, dermique, IM, IR, IV, oculaire, inhalation.

A

IV > Oculaire = Inhalation… IM > dermique > rectale > orale

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19
Q

Dans la monographie du propranolol, il est indiqué qu’une dose de 10 à 30 mg T-QID est nécessaire pour avoir une activité antiarythmique. Il est aussi indiqué que la dose IV à donner est 1 à 2 mg. Qu’est-ce qui explique cette grande différence de posologie?

A

Grand effet de premier passage oral (donc % d’extraction élevé) vs aucun effet de premier passage IV

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20
Q

Qu’est-ce qui peut expliquer que pour le même médicament, pour une prise à jeun vs une prise avec nourriture, que le Cmax soit le même, mais que l’ASC soit plus grande lorsque pris avec repas?

A

L’élimination sera plus longue lors pris avec nourriture, donc le patient sera exposé au médicament plus longtemps et aura donc une ASC plus grande

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21
Q

Après avoir atteint la circulation sanguine, la fraction de la dose _________ du médicament inchangé sera ________ dans les _______/_______ où se trouvent les récepteurs pour causer l’effet pharmacologique recherché.

A

biodisponible
distribuée
organes/tissus

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22
Q

Comment la distribution dans les organes pourrait causer une toxicité?

A

Si le médicament s’accumule dans les organes

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23
Q

La distribution est-elle un processus réversible ou irréversible?

A

Réversible (le médicament se rend dans un organe/tissu, fait son effet, puis repart via la circulation sanguine)

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24
Q

La concentration tissulaire augmente lorsque la vitesse de présentation est _________ à la vitesse de sortie.

A

supérieure

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25
Q

La concentration tissulaire diminue lorsque la vitesse de présentation est _________ à la vitesse de sortie.

A

inférieure

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26
Q

Quels paramètres sont pris en compte dans le calcul de la vitesse de présentation?

A

Débit sanguin et concentration du médicament dans l’artère

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27
Q

Quels paramètres sont pris en compte dans le calcul de la vitesse de sortie?

A

Débit sanguin et concentration du médicament dans la veine

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28
Q

Quels paramètres sont pris en compte dans le calcul de la vitesse de captation?

A

Débit sanguin, concentration du médicament dans la veine, concentration du médicament dans l’artère

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29
Q

Théoriquement, à quoi correspond la vitesse maximale de captation?

A

Vitesse de présentation (entrée du sang dans le tissu)

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30
Q

Si nous ne tenons pas compte du mouvement du médicament à l’intérieur même du tissu, nous pouvons considérer, d’un point de vue cinétique, que le _____ et le ______ ne forment qu’un compartiment.

A

tissu
sang

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31
Q

Qui suis-je? Prédiction du temps nécessaire pour que la concentration tissulaire diminue de moitié.

A

Demi-vie de distribution

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32
Q

Quel facteur pourrait rendre l’atteinte de l’équilibre et la perte du médicament par un tissu plus longue?

A

Mauvaise perfusion (ex: dans les graisses)

33
Q

Les médicaments qui ont une affinité pour les tissus faiblement perfusés (graisses) vont quitter ces derniers _______.

A

lentement

34
Q

Par rapport aux protéines plasmatiques, quel serait une façon optimale d’ajuster la thérapie médicamenteuse, et pourquoi cette façon se fait rarement?

A

Utiliser la fraction non liée pour l’ajustement
Méthodes plus dispendieuses et difficiles pour obtenir la mesure des concentrations libres

35
Q

La liaison aux protéines plasmatiques est d’une importance majeure, surtout avec les médicaments qui ont un _____ __________ ______.

A

index thérapeutique étroit

36
Q

Expliquez moi concrètement comment la fraction libre peut influencer les effets indésirables chez un patient.

A

Ex: Je donne un médicament qui (sans le savoir) sature à 50 molécules (façon imagée de voir les choses). Si je donne 100 molécules, je vais avec 50 molécules non-liées et 50 molécules liées, mais selon les analyses sanguines, j’ai une concentration plasmatique de 100 molécules. Si j’augmente à 200, je vais quand même avec 50 molécules liées, mais 150 molécules libres, ce qui augmente mon risque d’EI. Encore pire si j’augmente à 400. Si j’avais demandé la concentration libre, j’aurais rapidement su que la molécule est saturé à 50 et j’aurais évité d’augmenter la dose pour rien et de causer des EI.

37
Q

Quelle est la protéine plasmatique la plus importante pour la liaison?

A

Albumine

38
Q

Vrai ou faux. La distribution d’un médicament est toujours la même, en toute circonstance.

A

Faux. À cause de la liaison aux protéines plasmatiques, elle peut différer selon s’il est donné seul ou en association.

39
Q

Que se passe-t-il si un patient prend un traitement X, qui est lié à une protéine plasmatique, et que j’ajoute un traitement Y qui a plus d’affinité pour cette protéine.

A

Le médicament Y se liera plus aisément avec la protéine, il aura alors un déplacement du médicament X des sites de liaison.

40
Q

Quelle pourrait être une conséquence du déplacement d’un médicament de son site de liaison?

A

Augmentation de la concentration libre, augmentation de la liaison au récepteur, augmentation de l’effet, voir toxicité

Augmentation transitoire du volume de distribution (par le fait même diminue transitoirement la concentration libre dans le sang)

Augmentation de la diffusion dans les tissus d’élimination comme le foie et les reins, donc augmentation de l’élimination

41
Q

Dans quels contextes le déplacement des sites de liaison aux protéines pourrait-il avoir des conséquences cliniques importantes?

A

Médicament qui déplace a une affinité plus grande pour la protéine que celui qui est déplacé

Médicament qui déplace doit être en grande concentration

Le pourcentage de liaison du médicament déplacé doit être habituellement élevé

42
Q

Vrai ou faux. Les conséquences cliniques de la liaison aux protéines et du déplacement des sites de liaison est proportionnelle et donc facile à prévoir.

A

Faux. Les conséquences sont difficiles à prévoir. C’est du cas par cas.

43
Q

Vrai ou faux. Les reins ne filtrent pas l’albumine. Les médicaments liés à cette protéine ne sont donc pas filtrés et restent donc dans l’organisme.

A

Vrai

44
Q

L’albumine peut-elle diffuser dans les hépatocytes pour la biotransformation?

A

Non

45
Q

Quelle fraction des médicaments peut être diffusée dans les hépatocytes?

A

Fraction libre

46
Q

Quels paramètres peuvent être influencés par la liaison aux protéines plasmatiques?

A

Distribution, élimination rénale et hépatique

47
Q

Il existe une forte _______ dans la concentration plasmatique aux protéines.

A

Variabilité

48
Q

Qui suis-je? Concept qui explique que, suite à une maladie, une personne peut avoir une concentration de protéines différente, ce qui peut faire varier la fraction libre des médicaments.

A

Variabilité intra-individuelle

49
Q

Qui suis-je? Concept qui explique que chaque individu a une concentration différence de protéines, ce qui explique par le fait même que chaque individu ait une concentration libre de médicament différence.

A

Variabilité interindividuelle

50
Q

Lorsque la concentration plasmatique du médicament est faible, les sites de liaison sur la protéine sont presque tous _________.

A

Inoccupés

51
Q

Vrai ou faux. À des doses utilisées en clinique, le pourcentage de liaison à la protéine restera relativement constant, et sera indépendant de a concentration plasmatique du médicament.

A

Vrai

52
Q

Pour un médicament à concentration dépendante, à une concentration élevée du médicament, il y aura une _________ des sites de liaison.

A

Saturation

53
Q

Est-il possible que la liaison aux protéines plasmatiques soit concentration dépendante?

A

Oui, certaines exceptions (ex: phénytoïne)

54
Q

À quoi correspond une saturation des protéines plastiques?

A

PK non linéaire (ordre zéro)

55
Q

Pour une réaction d’ordre zéro (qui peut saturer), lors d’une augmentation de dose, la concentration totale (______ et _______) va augmenter de façon ________. Les concentrations _____ vont rester à peu près les mêmes, puisque les sites sont déjà tous occupés. La concentration _____ va augmenter de façon non linéaire.

A

libre
liée
linéaire
liées
libre

56
Q

Pourquoi une liaison aux protéines de type concentration dépendante peut-elle avoir des conséquences importantes?

A

Parce qu’en augmentant la dose, ma concentration totale peut sembler normale puisqu’elle suit une courbe linéaire, mais si mes sites sont tous saturés, ma concentration libre augmentera de façon exponentielle, ce qui peut avoir une augmentation de la liaison aux récepteurs, donc une réponse pharmacologique plus importante, voire toxique.

57
Q

Pourquoi est-il presqu’impossible d’obtenir des informations exactes sur la distribution chez l’humain?

A

Il faudrait prélever des morceaux d’organes. Pas éthique.

58
Q

Qui suis-je? Espace de dilution du médicament.

A

Volume de distribution

59
Q

Quelles informations peuvent être obtenues (extrapolées) à partir d’observations plasmatiques et/ou sanguines?

A

Taux de distribution et ampleur de la distribution

60
Q

J’injecte 10 mg IV d’un médicament X et sa concentration au temps 0 est de 10 mg/ml.
J’injecte 10 mg IV d’un médicament Y et sa concentration au temps 0 est de 0.000001 mg/ml. Lequel de ces médicament a un plus grand taux de distribution?

A

Le médicament Y, car au temps 0, le médicament est déjà beaucoup distribué dans les tissus, donc il reste une moins grande concentration plasmatique.

61
Q

À partir de combien de litres pouvons-nous considérer qu’un médicament a un grand volume de distribution?

A

À partir de 70 L (lorsque le volume de distribution excède le volume total d’un adulte)

62
Q

Les médicaments _______ demeurent dans le volume d’eau.

A

polaires (hydrosolubles)

63
Q

Vrai ou faux. Un médicament avec un grand volume de distribution aura un plus grand temps de demi-vie.

A

Vrai (il reste plus longtemps dans le corps)

64
Q

Quel impact aura un grand volume de distribution sur les effets indésirables?

A

Le médicament reste plus longtemps dans le corps, il y aura donc plus d’effets indésirables

65
Q

Vrai ou faux. Il est possible de mesurer directement la quantité totale de médicament dans l’organisme.

A

Faux

66
Q

Comment peut-on juger de l’importance de la distribution dans l’organisme d’un médicament?

A

En mettant en relation la concentration à un temps donné et la quantité dans un compartiment au même moment

Vd = quantité (mg)/concentration (mg/ml) = Q/C

67
Q

Quelle est l’une des applications importantes du volume de distribution?

A

Détermination de la dose requise pour obtenir une concentration plasmatique désirée

Dose = Vd x Cdésirée

68
Q

Pour avoir une signification clinique du volume de distribution et pour que sa valeur soit constante, il est de loin préférable de le déterminer à l’état d’__________.

A

équilibre

69
Q

Un volume de distribution ne correspond pas, sauf exception, à un volume réel. C’est un volume ________ de distribution.

A

apparent

70
Q

Vrai ou faux. Il est rare qu’une substance se distribue uniquement dans un seul compartiment de l’organisme.

A

Vrai

71
Q

Vrai ou faux. Le compartiment exclusif de distribution d’un médicament est facilement identifiable.

A

Faux. C’est très difficile, voir impossible.

72
Q

La vitesse de distribution d’un médicament dans les différents tissus ou organes est en fonction du ____ ______ et de la nature de leur _________ biologique.

A

débit sanguin
membrane

73
Q

Plus le volume apparent de distribution est élevé, plus la fraction plasmatique sera _____.

A

Faible

74
Q

Vrai ou faux. Le volume apparent de distribution est une mesure de la disparition du médicament dans le plasma. Il est donc un indicateur de l’ampleur de la distribution du médicament dans l’organisme.

A

Vrai

75
Q

Plus le volume de distribution est élevé, plus le médicament possède une affinité ______ pour un ______ donné, et plus il s’y distribue ________ et ________, d’où cette disparition du plasma.

A

grande
tissu
rapidement
intensément

76
Q

Pourquoi un médicament avec une grande affinité pour les protéines plasmatiques pourrait-il tout de même s’accumuler dans les tissus?

A

Si son affinité pour les sites de liaison tissulaire est plus grande que celle pour les protéines plasmatiques

77
Q

Quels types de liaisons ont un effet direct sur la quantité totale de médicament dans le plasma?

A

Liaison aux protéines plasmatiques et tissulaires

78
Q

Dans quel cas le volume de distribution sera une constante?

A

Lorsque les concentrations du médicament sont en équilibre entre le plasma et les tissus

Pharmacocinétique appliquée (10 decks)

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