Doses répétées

Question 1

Quel est le but des doses répétées?

Answer 1

Maintenir une réponse pharmacologique constante
Maintenir en permanence une concentration plasmatique active
Effet similaire à la perfusion IV (super stable), c’est-à-dire une concentration thérapeutique (état d’équilibre) à l’intérieur d’un écart visé
Éviter les phénomènes d’accumulation pouvant conduire à l’apparition d’effets toxiques et/ou indésirables

Question 2

Dans quel contexte est-il très important de prendre toujours un médicament au même moment?

Answer 2

Si écart thérapeutique étroit

Question 3

Que se passe-t-il si l’administration du médicament est réalisée alors que la dose précédente est pratiquement éliminée?

Answer 3

Pas d’accumulation du PA (on n’atteint pas l’écart désiré)

Question 4

Si l’administration (IV ou EV) est répétée avant l’élimination totale du produit, alors on a une ________ des concentrations (principe de la __________).

Answer 4

addition
superposition

Question 5

Le principe de la superposition nous permet de prédire l’_______ des doses multiples en se basant sur l’______ après une dose unique (ordre 1).

Answer 5

ASC
ASC

Question 6

Dans quels cas le principe de superposition ne s’applique-t-il pas?

Answer 6

Lorsque la pharmacocinétique du médicament change après plusieurs doses:
- Changements physiopathologiques du patient
- Saturation d’un système de transport du rx
- Induction enzymatique
- Inhibition enzymatique
- Rx avec une cinétique non-linéaire

Question 7

Dans la majorité des cas, l’administration des médicaments se fait selon un intervalle posologique régulier, et selon une dose constante appelée: _____ ______. (VOIE IV)

Answer 7

Dose d’entretien

Question 8

Que faut-il pour que la concentration à l’équilibre s’élève? (VOIE IV)

Answer 8

Que l’intervalle posologique soit plus petit que le temps nécessaire à l’élimination complète du médicament

Question 9

Entre quelles valeurs oscille la concentration maximale moyenne au niveau d’équilibre? (VOIE IV)

Answer 9

Valeurs maximales et minimales

Question 10

À l’équilibre, la vitesse d’administration est _____ à la vitesse d’élimination, et la différence entre Ceqmax et Ceqmin est ______ à la concentration au temps 0 (C0) ou D/Vd. (VOIE IV)

Answer 10

égale
égale

Question 11

Donc, si mon Ceqmax à l’équilibre est de 11, et que mon Ceqmin à l’équilibre est de 6, quelle sera ma concentration au temps 0 (C0)? (VOIE IV)

Answer 11

5

Question 12

Pour la voie IV, le temps requis pour atteindre l’équilibre est uniquement en fonction du _______ ______ _________ du médicament.

Answer 12

temps de demi-vie

Question 13

Pour la voie IV, en fonction de quoi sera calculée la dose de charge?

Answer 13

En fonction de la concentration plasmatique minimale que l’on obtiendra lorsqu’on sera au plateau à la fin d’un intervalle posologique

Question 14

Quelle est la différence entre la voie EV et IV au niveau des doses répétées?

Answer 14

Les pics en voie EV sont moins accentués
L’écart entre les Cmax et Cmin est moins grand avec les EV

Question 15

Qu’est-ce qui peut expliquer que l’état d’équilibre ne soit pas au même moment pour deux médicaments?

Answer 15

Un médicament avec un Ke plus faible aura une demi-vie plus longue, et ce sera donc plus long avant d’atteindre l’équilibre. Au contraire, un médicament avec un Ke plus élevé aura une demi-vie plus courte, et l’équilibre sera atteint plus rapidement.

Question 16

Que faut-il pour pouvoir comparer les courbes plasmatiques EV et IV?

Answer 16

Que la biodisponibilité EV soit presque de 100%

Question 17

On donne un même IV à 25 mg/h, un EV à 600 mg q24h, un EV à 200 mg q8h, un EV à 300 mg q12h. Vont-ils tous avoir la même courbe plasmatique moyenne?

Answer 17

Oui

Question 18

On donne un même médicament IV à 25 mg/h, un EV à 600 mg q24h, un EV à 200 mg q8h, un EV à 300 mg q12h. Lequel aura le plus grand Cmax?

Answer 18

600 mg q24h (on l’évitera donc s’il y a toxicité possible)

Question 19

Est-ce que l’effet d’un médicament peut persister plus longtemps que 5 fois la demi-vie&

Answer 19

Oui.
Exemple pénicilline reste bactériostatique même s’il en reste moins de 1%
Si les récepteurs sont diminués, ça peut prendre du temps à les reconstruire.
Synthèse de protéines
Mort cellulaire

Question 20

Est-il vrai de dire que le temps de demi-vie d’élimination est en relation avec la fréquence d’administration (intervalle posologique)?

Answer 20

Non. Ça peut dépend du volume de distribution, de la durée d’action, de l’index thérapeutique, de la clairance.

Question 21

Dans quel cas la fréquence d’administration est-elle problématique?

Answer 21

Lorsque les médicaments ont un temps de demi-vie très court en plus d’un index thérapeutique étroit (héparine)

Question 22

Vrai ou faux. Les médicaments avec une demi-vie très courte mais un large index thérapeutique doivent être administrés très fréquemment.

Answer 22

Faux. Il peuvent être administrés moins fréquemment.

Question 23

Si mon intervalle posologique est grand, ma dose pour maintenir les concentrations plasmatiques au-dessus de la concentration minimale efficace devra-t-elle être faible ou élevée?

Answer 23

Élevée

Question 24

Pourquoi un médicament comme l’amiodarone, qui a une demi-vie de 25 à 110 jours, peut être donné 1 à 2 fois par jour sans toxicité?

Answer 24

Parce qu’il a un très grand volume de distribution, qui fait en sorte que les concentrations plasmatiques seront tout de même faibles.

Question 25

Si deux personnes prennent le même médicament, mais l’un à 100 mg TID et l’autre à 300 mg die, quel personne aura un plus grand impact s’il oublie une dose?

Answer 25

Celui à 300 mg die, puisque les pics sont plus hauts et plus bas, donc plus de risque qu’il sorte de son écart thérapeutique.