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Fármaco 2 > Hormonas e Antagonistas > Flashcards

Hormonas e Antagonistas Flashcards

1
Q

Consequências da secreção exacerbada de LH?

A

Síndrome de ovários policísticos, devido ao efeito do corpo lúteo

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2
Q

Consequências da secreção exacerbada da GH?

A

Em crianças: gigantismo

Em adultos: acromegalia

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3
Q

Consequências da secreção exacerbada de ACTH?

A

Síndrome de Cushing, devido à produção excessiva de cortisol

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4
Q

Consequências da hipossecreção da hormona de crescimento:

A

Crianças - nanismo ou atraso de crescimento

Adultos - Fraqueza muscular, diminuição de densidade óssea e aumento de LDL

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5
Q

Tratamentos para a Acromegalia:

A
  • 1ª linha: cirurgia trans-esfenoidal (remover os adenomas)
  • 2ª linha: análogos de somatostatina (Octreotide e Lanreotide) e agonista dopaminérgicos
  • 3ª linha: antagonista do recetor de GH (Pegvisomant)
  • último recurso: radiação
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6
Q

Uso clínico de GH recombinante:

A
  • Deficiência da hormona de crescimento
  • Insuficiência renal crónica pré-transplante
  • Sindrome de Prader-Willi
  • Sindrome de Turner
  • Sindrome Noonan
  • Estatura baixa idiopática
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7
Q

Contraindicações e efeitos adversos da GH recombinante:

A

Pseudotumor cerebral, progressão da escoliose, edema, hiperglicemia, aumento de risco de asfixia em pacientes obesos com obstrução das vias aéreas superiores ou apneia do sono
- totalmente contraindicado em doentes tumorais

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8
Q

Exemplos de análogos sintéticos da somastatina:

A

Octeotride e Lanreotide

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9
Q

Contraindicações e efeitos adversos da somastatina e análogos sintéticos

A

BRADICRDIA SINUSAL, náusea, vômitos, cólicas abdominais, faltulência e esteatorreia, cálculos biliares e disturbios de condução. Pode ocorrer deficiência de vitamina B12 em tratamentos prolongados

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10
Q

Exemplo antagonista dos recetores de GH:

A

Pegvisomant

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11
Q

Consequência da hiperprolactinémia em homens e mulheres:

A
  • Mulheres: produção de leite pelas glândulas mamárias em mulheres que não estão a amamentar; distúrbios menstruais: distúrbios na secreção hipotalâmica de GnRH, LH e FSH - ausência de ovulação
  • Homens: infertilidade, perda de libido, impotência e ginecomastia
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12
Q

Tratamento para a hiperprolactinémia:

A

Agonistas dopaminérgicos: Bromocriptina e cabergolide
• Atuam nos recetores D2 dopaminérgicos inibindo efetivamente a libertação de prolactina pela hipófise (a libertação de GH é também inibida embora de forma menos efetiva)

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13
Q

Contraindicações do agonistas dopaminérgicos:

A

Náuseas, dor de cabeça, tonturas, hipotensão ortostática e fadiga.

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14
Q

Fármacos que diminuem as concentrações plasmáticas de T3 e T4:

A
  • Glucocorticoides
  • Androgénios
  • L- Asparaginase
  • Salicilatos
  • Ácido mefenâmico
  • Medicamentos anticonvulsionantes (fenitoina, carbamazepina, outros)
  • Furosemida
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15
Q

O que administrar em caso de reposição hormonal no hipotiroidismo ou supressão da TSH em doentes com cancro da tiroide’

A

Levotiroxina (T4)

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16
Q

Contraindicações e efeitos adversos da levotiroxina (T4):

A
  • Sobredosagem provoca efeitos semelhantes ao hipertiroidismo
  • Aumento do risco de fibrilação atrial e aumento do risco de osteoporose, especialmente em mulheres pós-menopausa
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17
Q

Fármacos que interferem com a homeostasia das hormonas da tiroide:

A
  • Fármacos anti-tiroide: interferem diretamente na síntese de T3 e T4
  • Inibidores iônicos: bloqueiam o transporte de iodeto para o interior das células foliculares
  • Elevadas concentrações de iodo: diminuem a liberação T3 e T4 da glândula e também podendo afetar a sua
  • Iodo radioativo: danifica a tiroide com radiação ionizantes
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18
Q

Exemplos de fármacos anti-tiroide e mecanismo de ação:

A

Tioureilenos (carbimazol, metimazol, propiltiouracil)
• Inibir a peroxidase da tiroide, impedindo assim a oxidação dos grupos iodeto ou iodotirosil; inibem também o acoplamento dos resíduos de iodotirosil para formar iodotironinas

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19
Q

Contraindicações e efeitos adversos do tioureilenos:

A
  • Agranulocitose reversível, rash cutâneo, parestesias, dores articulares, perda de cabelo;
  • Falência hepática em crianças e grávidas
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20
Q

Exemplos de inibidores iónicos e mecanismo de ação

A

Perclorato (aniões semelhantes ao iodo)

• Inibem competitivamente o transporte de iodo para o interior das células foliculares

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21
Q

Uso clínico de Tioureilenos (fármacos anti-tiroide)

A

Hipertiroidismo (em monoterapia ou associada a iodo radioativo)

22
Q

Uso clínico de perclorato (inibidor iónico)

A

Doença de Graves e tireotoxicidade

23
Q

Contraindicações e efeitos adversos de percloratos:

A

Podem causar anemia aplásica fatal (+ 2g por dia)

24
Q

Mecanismo de ação do iodeto:

A

Efeito paradoxal: o aumento gradual dos níveis de iodeto leva ao aumento da produção de T3 e T4, mas se o aumento for muito elevado há inibição do transportador de I- e das enzimas envolvidas na síntese das hormonas

25
Q

Uso clínico de iodeto:

A
  • Preparação pre-operatório para tiroidectomia

* Em combinação com outros fármacos no tratamento de crises de tireotoxicidade

26
Q

Contraindicações e efeitos adversos de iodeto:

A
  • Reações de hipersensibilidade

* Dores de cabeça, tosse, lesões na pele, edema pulmonar

27
Q

Mecanismo de ação de iodeto radioativo:

A

I131 tem um tempo de meia vida de 8 dias e emite tanto raios gama como partículas beta. Mais de 99% da sua radiação é esgotada em 56 dias → ao acumular-se nas células foliculares provoca a sua destruição.

28
Q

Uso clínico de iodeto radioativo e contra-indicações:

A

Uso clínico: hipertiroidismo, cancro de tiroide e tratamento da doença metástica

Contraindicações e efeitos adversos: hipotiroidismo; não deve ser administrado a grávidas e mulher a amamentar, dado que atravessa a placenta e é excretado no leite

29
Q

Funções da FSH e LH na mulher:

A

FSH:
• desencadeia o crescimento dos folículos nos ovários (desenvolvimento gametas)
• secreção de estrogénio pelos ovários

LH:
• desencadeia o rompimento do folículo (ovulação)
• secreção de estrogénio e progesterona

30
Q

Funções da FSH e LH no homem:

A

FSH:
• desencadeia o crescimento dos testículos (desenvolvimento dos gametas)
• aumenta a expressão do recetor de LH nas células de Leydig
• aumenta a expressão da proteína de ligação a androgénios (ABP) nas células de Sertoli

LH: desencadeia a secreção de testosterona pelos testículos

31
Q

Qual a vantagem de etinil estradiol em relação ao estradiol?

A

Tempo de meia vida muito superior (20 horas vs alguns minutos)

32
Q

Uso clínico de estrogénios (estradiol, etinil estradio).

A

Hipogonadismo; terapia hormonal de substituição (osteoporose pos menopausa), em combinação com progestagénios em contracetivos orais, oligomenorreia (ciclos menstruais longos e irregulares com fluxo pouco abundante), tratamento de hirsutismo e virilismo

33
Q

Contraindicações e efeitos adversos do uso clínico de estrogénios:

A
  • Aumento do risco de cancro da mama, endométrio, cervical e vaginal
  • Sangramento uterino
  • Aumento do risco de doenças tromboembolíticas
  • Aumento do risco de cálculas biliares
  • Diminuição das funções cognitivas
  • Não devem ser usados com tumores estrogénio-dependentes ou com elevado risco de desenvolver carcinoma da mama.
34
Q

Grupos de fármacos que atuam contra a ação do estrogénio. Exemplos

A
  • Moduladores seletivos dos recetores (tamofixeno e raloxifeno)
  • Anti-estrogénios (clomifeno e fulvestrand)
35
Q

Mecanismo de ação do tamoxifemo e raloxifeno:

A

Depende dos tecidos:
• Mama e endométrio: ação anti-estrogénica - ligam-se aos recetores de estrogénios, não induzindo a alteração conformacional necessário para que tenha atividade transcricional
• Fígado, osso e cérebro: ação estrogénica - ao se ligarem nos recetores, provocam uma alteração conformacional suficiente para que seja ativada a sua atividade transcricional

36
Q

Uso clínico de tamoxifeno e raloxifeno:

A
  • Tamoxifeno: via oral, utilizado essencialmente no cancro da mama
  • Raloxifeno: utilizado no tratamento osteoporose pós-menopausa
37
Q

Mecanismo de ação do clomifeno:

A

Agonista parcial do recetor de estrogênio com um forte efeito anti-estrogenio no eixo hipotalamo-hipofise, bloqueando o feedback negativo do estrogênio sob o hipotálamo, levando a uma maior libertação de FSH e LH

38
Q

Utilização clínico do clomifeno

A

Infertilidade feminina para forçar a ovulação

39
Q

Mecanismo de ação do fulvestrand:

A

Antagonista competitivo e reversivel do recetor de estrogénio, impedindo a sua atividade transcricional e a sua degradação

40
Q

Utilização do fulvestrand:

A

Cancro da mama positivo para o recetor de estrogénio

41
Q

Mecanismo de ação, uso clinico e efeitos adversos das progestinas:

A

Agonismo sob os recetores de progesterona

  • Pilula do dia seguinte - aumentar a viscosidade do muco, dificultando a progressão dos espermatozoides, impedir e dificultar a implantação dos espermatozoides a nível do endométrio
  • Contracetivo oral em combinação com estrogénios

• Aumento da PA, ligeiro aumento de LDL e redução de HDL

42
Q

Mecanismo de ação, uso clínico e efeitos adversos de mifepristone:

A
  • Antagonismo competitivo sobre os recetores de progesterona → descamação do endométrio
  • Agente abortivo
  • Sangramento uterino, espasmos abdominais; não deve ser administrada a mulheres em tratamento com glucocorticoides
43
Q

Testosterona tem de ser administrada sob a forma de_

A

Ésters ou derivados alquilados porque se for administrada por via oral é rapidamente absorvidas mas completamente metabolizada pelo fígado

44
Q

Mecanismos de ação, uso clínico e efeitos adversos dos esteres de testosterona:

A
  • Agonismo sobre o recetor de androgénios
  • tratamento de hipogonadismo nos homens; anabolizantes no pós trauma e doentes acamados para impedir que percam massa muscular
  • acne, apneia do sono, falência hepática
45
Q

Fármacos anti-androgénicos:

A
  • Análogos GnRH → diminuição LH → diminuição testosterona (tratamento cancro da próstata)
  • Inibidores da síntese de hormonas esteroides (ex: cetoconazole)
  • Antagonistas do recetor de androgénios (flutamide, nilutamide, espironolactona)´- usados em conjunto com análogos de GnRH no cancro da próstata
  • Inibidores da 5a redutase, hormona que metaboliza a testosterona (finasteride, dudasteride) - origina metabolitos ativos sob recetores androgénicos, inibindo-os
46
Q

Em níveis elevados de Ca2+ é libertado _____ e em níveis baixos liberta-se ________, pela paratiroide.

A

Calcitonina

PTH

47
Q

Ação e uso clínico de vitamina D e análogos (calcitriol, colecalciferol, doxercalciferol, dihidrotaquisterol)

A

Ação: vitamina, após a sua transformação em calcitrol, causa o aumento da absorção intestinal de Ca2+, aumenta a deposição de Ca2+ no osso e aumenta a reabsorção renal de Ca2+ e fosfato.

  • Profilaxia e cura do raquitismo nutricional; osteomalácia, particularmente no cenário de insuficiência renal crônica;
  • tratamento do hipoparatireodismo
  • prevenção e tratamento da osteoporose
48
Q

Uso clínico e contraindicações de calcitonina:

A
  • Biomarcador para diagnóstico de carcinoma medular da tiroide
  • Tratamento da hipercalcemia (doentes tornam-se refratários ao fim de alguns dias)
  • Osteoporose
  • Síndrome de Paget

Náuseas, inchaço das mãos, urticária e espasmos intestinais

49
Q

Exemplos e mecanismo de ação de bifosfonatos:

A

Alendronato, risendronato, zolendronato
• análogos de pirofosfato inorgânicos endógenos que o corpo não consegue degradar; têm grande afinidade com a hidroxiapatite, ligando especificamente à superfície óssea, atuando com um escudo indestrutível, porque não são degradáveis, inibindo a função dos osteoclastos. Para além disso, quando os osteoclastos os tentam degradar, os bifosfonatos captados pelos osteoclastos interferem com certas enzimas, levando à inativação e lise dos osteoclastos

Assim
• inibem a diferenciação de osteoclastos
• induzem a apoptose nos osteoclastos
• reduzem a atividade dos osteoclastos (inibem enzimas lisossomais e enzimas da via biossintética do colesterol)
• Induzem a produção de fatores inbibidores dos osteoclastos

50
Q

Interações de bifosfonatos com outros farmacos:

A

Suplementos de cálcio, antiácidos, alimentos ou medicamentos contendo catiões divalentes, como ferro, podem interferir com absorção intestinal de bifosfonatos.

51
Q

Exemplo de um cálcio mimético e mecanismo de ação:

A

Cinacalcet:
• Imita o efeito estimulador do cálcio no sensor de cálcio (CaSR) na paratiroide, inibindo a secreção de PTH → diminuição da concentração de Ca2+

52
Q

Utilizações clínicas de cinacalcet e efeitos adversos:

A
  • Hiperparatiroidismo secundário
  • Carcinoma da paratiroide

• Hipocalcemia

Fármaco 2 (10 decks)

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