Antifúngicos, Antiparasitários e Antivirais Flashcards
Classes de antifúngicos:
- Polienos
- Azois
- Alilaminas e tiocarbamatos
- Pirimidinas
- Equinocandinas
- Griseofulvina
Anfotericina B pertence à classe _______ dos antifúngicos.
Polienos
Mecanismo de ação da anfotericina B:
Ligam se ao ergosterol da membrana, formando poros → perda de uma série de moléculas essenciais ao metabolismo dos fungos → morte
Qual o mecanismo de ação dos azois?
Inibem a 14-α- esterol demetilase, um CYP microssomal → diminuição da biossíntese do ergosterol e acumulação de 14-α-metilsteróis → interferem com as função de vários sistemas enzimáticos → inibição do crescimento do fungo
Exemplos de azois:
Clotrimazol
Cetoconazol
Fluconazol
Mecanismo de ação de alilaminas:
Inibem a 2,3 escaleno epoxidase → Acumulação de escaleno → Tóxico para os fungos → Ação fungicida
Qual o espetro de ação das alilaminas?
Dermatófitos
Exemplo de uma alilamina:
Terbinafina
Exemplo de uma pirimidina antifungica:
Flucitosina
Mecanismo de ação de flucitosina:
Sofre ação da citocina desaminase (não existente nos mamíferos) → Forma 5-Fluouracilo (um antimetabolito extremamente potente usado em quimioterapia → convertido 5-FUMP → 5-FdUMP → inibidor da timidilato sintetase → diminuição da síntese DNA
Qual o mecanismo de ação das equinocandinas?
Atuam no nível da parede celular, inibindo a enzima B 1-3 glucano sintase → diminuição da síntese de B (1-3) - glucano → rutura da parede celular fúngica e morte celular
Exemplo de uma equinocandina:
Caspofungina
Mecanismo de ação da griseofulvina:
Interage com os microtubulos inibindo a formação do fuso mitótico → Para a mitose → Inibe a proliferação fúngica (acumulação de células multinucleadas)
Qual o espetro de ação da griseofulvina?
Dermatófitos
Qual o mecanismo de ação do anti-helmíntico Albendazol?
Liga-se à b-tubulinda de nematodes e trematodes → impede a polimerização de microtúbulos → bloqueio de inumeras funções das células
Mecanismo de ação do pirantel?
É um bloqueador neuromuscular dos vermes → provoca a libertação de acetilcolina e inibição da colinesterase → paralisia dos vermes → facilita a sua expulsão intestinal
O pirantel é principalmente ativo contra parasitas que colonizam o __________.
Lúmen intestinal
Mecanismo de ação do praziquantel?
Aumenta a permeabilidade celular dos parasitas ao cálcio → paralisia, deslocamento e morte
Mecanismo de ação da cloroquina:
Concentra-se nos vacúolos digestivos do parasita onde impede a polimerização do grupo heme livre (altamente tóxico) em hemozoina (não tóxica) → lise do parasita e do eritrócito
Mecanismo de ação da artemisina:
No organismo é rapidamente metabolizada em di-hidroartemisina, a forma ativa, pela clivagem catalisada por ferro → produção de radicias + inibição de uma ATPase dependente de Ca2+
Mecanismo de ação da primaquina:
Um ou mais metabolitos altamente oxidantes interferem com a cadeia de transporte de eletrões mitocondrial dos parasitas
Fármacos para Tripanossomíases e Leishmaniose?
- Miltefosina → leishmaniose visceral
- Nifurtimox → tripanossomíase americana
- Eflornitina → tripanossomíase africana
Mecanismo de ação de aciclovir:
Interage com a timidina cinase viral → convertido a aciclovir monofosfato → ação das cinases da célula hospedeira → convertido a aciclovir trifosfato → incorporação no DNA viral → terminação da cadeia + compete com a dGTP → inibição da DNA polimerase viral
Utiliza-se o acyclovir para tratar infeções por:
Vírus Herpes simplex e varicela-Zoster
Mecanismo de ação do Sofosbuvir:
Análogo (antimetabolito) da uridina trifosfato, competindo com esta pela ação da RNA polimerase viral NS5B → Liga-se irreversivelmente a essa e termina a replicação de DNA
Mecanismo de ação de Ledipasvir:
Previne a hiperfosforilação da NS5A → inibição da sua atividade → bloqueio da replicação e assemblagem dos viriões
Sofosbuvir e Ledispavir são utilizados no tratamento de:
Hepatite C
Estratégias terapêuticas para o SARS-CoV-2:
- impedir a replicação vital
- impedir a fusão, adesão e endocitose
- diminuir o efeito de hiperestimulação imunitária
- neutralizar o virus através de anticorpos
- diminuir a proteólise viral
