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Fármaco 2 > Fármacos moduladores da função gastrointestinal > Flashcards

Fármacos moduladores da função gastrointestinal Flashcards

1
Q

Modulares da acidez podem ser:
A-
B-
C-

A

A- inibidores da bomba de protões
B- anti-histamínicos H2
C- antagonistas M1 e M3

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2
Q 
Protetores da mucosa podem ser:
A-
B-
C-
D-
A

A‐ Análogos prostaglandinas
B‐ Sucralfato
C‐ Compostos de bismuto
C‐ Antiácidos

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3
Q

Quais são os fármacos utilizados na primeira linha de tratamento da GERD e ulcera péptica?

A

Inibidores da bomba de protões

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4
Q

Os inibidores da bomba de protões inibem o passo final na produção de ácido (independentemente do estímulo). Como?

A

Após absorção para a circulação sistémica acumula‐se em compartimentos acidificados (canaliculos células parietais) onde se converte na forma reativa sulfenamida → forma uma ligação dissulfídica com a
H+/K+ ATPase inibindo‐a irreversivelmente.

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5
Q

Os inibidores de bomba de protões devem ser tomadas até cerca de meia hora antes de uma refeição. Porquê?

A

Porque a presença de alimentos diminui até 50% a sua absorção.

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6
Q

Efeitos adversos dos inibidores da bomba de protões:

A
  • Osteoporose → fraturas
  • Pneumonia
  • Falência renal
  • Baixos níveis de ferro e vitamina B12 → anemia
  • infeção por clostridium difficile
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7
Q

Exemplos de inibidores da bomba de protões:

A

→ Omeprazole
→ Lansoprazole
→ Pantoprazole
→ Rabeprazole

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8
Q

Exemplos de Antagonistas de H2:

A

→ Cimetidina (protótipo)
→ Ranitidina
→ Famotidina
→ Nizatidina

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9
Q

Os antagonistas de H2 inibem o recetor ____ na célula _________ e suprimem _______________________

A

H2… parietal… a secreção gástrica basal (volume, acidez, pepsina)

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10
Q

A redução da acidez gástrica provoca um aumento compensador da secreção de ________.

A

Gastrina

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11
Q

Os antagonistas H2 Inibem bem a secreção ácida noturna (_______) mas têm ação modesta na desencadeada pelos alimentos (_______ e ______)

A

Histamina… Gastrina e Acetilcolina

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12
Q

Os antimuscarínicos M1 e M3 reduzem a produção basal de ácido em ______.

A

40 a 50%

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13
Q

Exemplo de um análogo de prostaglandinas:

A

Misoprostol

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14
Q

O recetor de prostaglandina está acoplado a uma proteína G__, que reduz a formação de ______ e assim a produção de ácido.

A

Gi… cAMP

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15
Q

Como é que compostos de bismutos protegem a mucosa?

A

Formam uma camada protetora, estimula a síntese de prostaglandinas, muco e HCO3-

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16
Q

Exemplos de antiácidos:

A

→ Bicarbonato de sódio
→ Carbonato de cálcio
→ Hidróxido de alumínio
→ Hidróxido de magnésio

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17
Q

Como é que os antiácidos protegem a mucosa?

A

Os antiácidos são bases fracas que reagem com ácido do estômago, neutralizando-o, ocorrendo a formação de água e sal.

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18
Q

Mecanismo de ação do sucralfato?

A
  • Em pH<4 sofre extensivamente crosslinking formando polímero viscoso com propriedades adesivas → Aderência às células epiteliais criando uma barreira que permanece até 6h após uma dose única evitando a hidrólise das proteínas celulares pela pepsina
  • Estimula também a produção local de prostaglandinas e EGF.
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19
Q

Efeitos adversos de sucralfato:

A
  • Obstipação
  • Contraindicados em doentes com falência renal
  • Pode diminuir substancialmente a absorção de outros fármacos
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20
Q

Mecanismo de ação de compostos de bismuto (salicilato de bismuto):

A

Mecanismo não é totalmente conhecido:

• Bismuto forma camada protetora, estimula a sintese de prostaglandinas, muco e HCO3-

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21
Q

Qual o efeito antibacteriano dos compostos de bismuto?

A

Efeito bactericida e neutralizador de enterotoxinas

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22
Q

Qual os reações adversas ao salicilato de bismuto?

A

Doses muito elevadas podem causar intoxicação por salicilatos (muito raro)

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23
Q

Qual o mecanismo de ação dos antiácidos?

A

São bases fracas que reagem com o ácido clorídrico do estômago, neuralizando-o e formando um sal e água → redução da acidez intragástrica

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24
Q

Exemplos de antiácidos:

A
  • Bicarbonato de sódio
  • Carbonato de cálcio
  • Hidróxido de alumínio (obstipação)
  • Hidróxido de magnésio (diarreia osmótica)
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25
Q

Mecanismo dos antagonistas dos recetores de dopamina?

A

Bloqueio recetores D2 → Diminuição libertação Ach pelos neurónios motores mioentéricos → efeito pró cinético

26
Q

Exemplos de antagonistas de recetores de dopamina:

A

→ Metoclopramida
→ Domperidona
→ Macróliodos (efeitos semelhantes à motilina)

27
Q

Qual o mecanismo de ação da metoclopramida?

A
  • Antagonismo D2
  • Agonismo 5-HT4
  • Antagonismo 5-HT3 (vago e central)
  • Sensibilização recetores muscarínicos no músculo liso
28
Q

O Domperidona é antagonista dos recetores ____.

A

D2

29
Q

Os laxantes atuam por:

A
  1. Aumento da retenção intraluminal de fluido (hidrofílico ou osmótico)
  2. Diminuição da absorção de fluido e eletrólitos
  3. Alterando a motilidade
30
Q

Muitos dos laxantes aumentam também a produção de ___ e ___, levando à estimulação de secreção pelo intestino; aumento da motilidade

A

NO e PAF

31
Q

Qual o mecanismo de ação de açucares não digeríveis/absorvíveis?

A

Hidrolisados no colon dando origem a ácidos gordos de cadeia curta → Retenção osmótica de água no lúmen intestinal → Estimulação motilidade propulsiva

32
Q

A diarreia resulta maioritariamente de:

A
  • Aumento da osmolaridade do conteúdo intestinal
  • Secreção excessiva de eletrólitos e água
  • Exsudação de proteínas e fluido a partir da mucosa
  • Aumento da motilidade intestinal
33
Q

A situações de diarreia em crianças e idosos são perigosas porque levam a:

A

Desidratação e desequilíbrios de eletrólitos

34
Q 
Que tipo de agentes antidiarreicos existem?
A- 
B- 
C- 
D-
A

A- agentes que diminuem a motilidade e a secreção intestinal
B- resinas sequestradoras de sais biliares
C- expansores de volume e agentes higroscópicos
D- compostos com bismuto

35
Q

Os agonistas opioides são fármacos que:

A

Diminuem a motilidade e a secreção intestinal (antidiarreicos)

36
Q

Qual o mecanismo de ação dos agonistas opoides?

A

Atuam sobre os recetores opioides μ e δ dos nervos pré-sinápticos colinérgicos dos plexos mioentéricos e da submucosa → diminuição libertação de Ach → diminuição de peristaltismo → aumento de trânsito intestinal

37
Q

Exemplos de agonistas opoides (antidiarreicos):

A

Loperamida, Diphenoxylato e Difenoxina

38
Q

Octreotide e Ianreotide são ocatapeptídeos sintéticos análogos à ________.

A

Somatostatina

39
Q

Octreotide:

  1. Inibe a secreção de:
  2. Reduz a secreção de:
  3. Retarda a:
  4. Reduz o:
A
  1. várias hormonas e neurotransmissores (gastrina, insulina, hormona de crescimento, secretina, VIP, etc)
  2. fluido intestinal e secreção pancreática
  3. motilidade gastrointestinal e inibe a contração da vesícula biliar
  4. fluxo sanguíneo portal e esplâncnico
40
Q

Expansores de volume e agentes higroscópicos são usados em diarreia _________.

A

Moderada

41
Q

Exemplos de antiespasmódicos:

A

Escopolamina, butilescopolamina, metaescopolamina, diciclomina

42
Q

Mecanismo de ação dos antiespasmódicos:

A

Inibidores dos recetores colinérgicos muscarínicos no plexo mioentérico e no músculo liso → Promovem o alívio da dor abdominal ou desconforto

43
Q

Efeitos secundários dos antiespasmódicos:

A

Secura da Boca
Taquicardia
Retenção urinária

44
Q

Classes de antieméticos:

A

a. Antagonistas 5-HT3
b. Antagonistas recetores dopamina
c. Antagonistas H1
d. Antagonistas muscarínicos
e. Canabinoides
f. Antagonistas neurocinina (NK1)
g. Corticosteroides
h. Benzodiapezinas

45
Q

Exemplo antagonista 5-HT3 (antiemético)

A

Ondansetron

46
Q

Mecanismo de ação de antagonistas 5-HT3?

A

Inibem a ação da serotonina sobre os recetores 5-HT3 abundantes a nível central e periférico em estruturas implicadas na náusea e vómito

47
Q

Qual o uso clínico de Ondansetron?

A

Náusea e vómito induzido por quimioterapia/radioterapia ou pós-serotonina

48
Q

Exemplo de um antagonista de recetor de dopamina antiemético:

A

Clorpromazina

49
Q

Exemplos de antagonistas H1 antieméticos:

A

Hidroxizina, prometazina

50
Q

Os antagonistas da histamina H1 são principalmente úteis para:

A

O enjoo por movimento e émese pós-operatória

51
Q

Os antagonistas da histamina H1 atuam:

A

No vestíbulo e no tronco cerebral

52
Q

A escopolamina (antagonista muscarínico) é usada no tratamento de:

A

Enjoo de movimento; utilização limitada para a náusea e vómito no pós-operatório

53
Q

A escopolamina é usada sobe a forma:

A

Injetável ou de penso transdérmico

54
Q

Qual o mecanismo de ação dos canabinoides?

A

Ativação de recetores CB1 no centro do vómito

Ação a nível das células enterocromafins

55
Q

Os canabinoides em terapia combinada com ___________ são utilizados no vomito induzido por ____________, tendo uma ação:

A

Fenotiazina
Quimioterapia
Antiemética sinérgica e aprece atenuar os efeitos adversos de ambos os agentes

56
Q

Exemplos de canabinoides:

A

THC, dronabinol

57
Q

Os antagonistas neurocinina, como _________, são agonistas altamente seletivos para recetores _____, sendo usados com ________ e ________ em situações severas de vómito induzido por:

A 
Aprepitant
NK1
Dexametasona 
Antagonistas 5-HT3 
Quimioterapia
58
Q

Utilidade das benzodiapezinas:

A

Apesar de terem efeitos antieméticos fracos, têm efeitos sedativos, amnésicos e ansiolíticos, sendo uteis na redução da componente antecipatória da naúsea e vómito

59
Q

Exemplo de um corticosteroide usado como antiemético?

A

Dexametasona

60
Q

Mecanismo de ação de Simeticone (anti flatulência)?

A

Capacidade de colpasar bolhas de gás formando uma camada fina na sua superfície → agente anti-espuma

61
Q

Outro exemplo de fármaco anti flatulência?

A

Carvão ativado

Fármaco 2 (10 decks)

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