HIV Flashcards
Qual a glicoproteína que o HIV se liga
GP120
Quais sao as classes de fármaco
Inibidores da transcriptase reversa
Inibidores da protease
Inibidores da integrase
Inibidores de entrada
Inibidores de fusão
Quais sao os dois tipos de inibidores da transcriptase reversa
Análogos nucleosideos
Não analogos
Como que os análogos nucleosídeos (inibidores da transcriptase reversa) agem
Interferem no processo de replicação viral ao inibidor a ação da enzima transcriptase reversa
Como é o processo de entrada na célula de um análogo nucleosideos (inibidores da transcriptase reversa)
O fármaco é fosforilado ai tem a conversão do pró-fármaco em sua forma ativa: trifosfato análogo de nucleosídeo
O fármaco ativo (análogo ao nucleosídeo trifosfato vai fazer o que com os nucleosideos naturais
Competição, assim a transcriptase reversa tenta usar esses análogos pensando que sao nucleosideos normais
O que acontece após a competição com o análogo nucleosídeo
É incorporado pela transcriptase reversa ao DNA viral nascente, ele bloqueia a cadeia de crescimento
Quais sao os medicamentos análogos nucleosideos (inibidores da transcriptase reversa)
Zidovudina
Abacavir
Tenofovir
Lamivudina
Como é mecanismo de ação dos medicamentos não análogos (inibidores da transcriptase)
Se ligam diretamente a uma região hidrofóbica da transcriptase reversa. Induzem mudanças conformacionais na transcriptase, inativando a enzima, impedindo que ela funcione adequadamente, impedindo que ela funcione adequadamente e consequentemente bloqueadndo a transcrição do RNA viral em DNA. Bloqueio da replicação viral
Qual é a especificidade do ITRNN
Eles são altamente específicos para o HIV-1, nao tendo a mesma eficácia para o HIV-2
Qual é uma desvantagem do ITRNN
O HIV pode desenvolver uma resistência a esses fármacos relativamente rápido, devido a tua ações na região da transcriptase reversa, por isso sao usados em combinações
Quais sao exemplos de medicamentos ITRNN
Efavirenz
Nevirapina
Etravina
Como é o mecanismo de ação dos inibidores da protease
As proteases virais sao enzimas que clicam as proteínas polipeptídicas produzidas durante a replicação do virus em proteínas menores e funcionais. Essa clivagem é crucial para a formação de novas partículas virais maduras. Os inibidores da protease se ligam ao sítio ativo da protease, bloqueando0 sua ação e impedindo a clivagem de proteinass virais
Esses inibidores resultam na producao de virus imaturas o que diminui a carga viral
Se deve ter cuidado com paciente com alergia ao que ao usar inibidores da protease
Sulfonamidas
Quais sao exemplos de medicamentos inibidores da protease
Atazanavir
Ritonavir
Darunavir
Qual é o mecanismo de ação dos inibidores da integrase
A integrase ela catalisa a inserção do DNA viral no DNA da célula hospedeira. Esses inibidores eles se ligam a integrase e bloqueiam sua atividade, isso impede que o DNA viral seja integrado ao DNA da célula hospedeira sem essa integração o HIV não consegue se replicar
Qual é uma característica importante dos inibidores da transcriptase
Eles sao projetados para terem uma alta especificidade da integrase do HIV, minimizando assim o impacto sobre enzimas da célula hospedeira1
Qual sao os exemplos de medicamentos inibidores da integrase
Dolutegravir
Cabotegravir
Sobre o dolutegravir se recomenda tomar quantas horas antes e quantas horas depois da tomada de medicamento contendo cátions polivalaentes (antiácidos). E pq nao se pode administrar junto
2 horas antes ou 6 horas depois
Pq reduzem a solubilidade do dolutegravir reduzindo a sua absorção
O dolutegravir aumenta a concentração plasmática de qual medicmaneto
Metformina
Qual é uma combinação muito utilizada com o dolutegravir
Dolutegravir + lamivudina = 50/300mg
Qual é o mecanismo de ação de um inibidor de entrada
Bloqueiam a interação entre as proteínas da superfície do virus como a glicoproteína gp120 no HIV e os receptores da celuals como o CD4
Qual é o um exemplo de medicamento inibidor de entrada e ele inibem o que
Maraviroque , inibidor do co-receptor CCR5
Como é o mecanismo de ação dos inibidores de fusão
Impede a fusão da membrana do HIV com a célula T CD4+, se liga à GP41 e impede que a fusão chegue/atinja o estado intermediário ou seja impede que haja alteração da conformação
Os inibidores de entrada sao usados quando
Quando outras terapias antivirais falharam, ou como parte de um tratamento combinado para maximizar a eficácia e reduzir o risco de resistencia viral
como é o novo tratamento existente
É o uso de lenacapavir, é um inibidor de capsídeo com a proposta do paciente tomar duas enjecoes por ano
Qual é a ração medicamentos a da Lovastadina e sinvastatina com os inibidores da protease
Inibem o metabolismo da lovastatina, o que pode levar ao aumento dos níveis plasmáticos dessa estatina. Os inibidores da protease sao potentes inibidores do citocromo P450 3A4 (CYP3A4) a enzima que metaboliza a lovastitina no fígado.
Pode causar miopatia, rabdomiolise e insuficiência renal
Qual é a interação medicamentosa entre as lovastatinas e sinvastatinas com os ITRNN
Não é recomendado usar junto
Qual é a interação medicamentosa entre os antiretrovirais e a amidarona e dofetilda (Anti-hipertensivos, antiarritimicos e agentes para IC)
Aumenta a concentração do antiarritimico, são metabolizada pela CYP3A4
Qual é a interação medicamentosa entre anticonvulsivantes, antidepressivos e antipsicóticos com os antirretrovirais
Os anticovulsivantes clássicos induzem a enzima CYP3A4, o que pode reduzir os níveis sanguíneos dos antirretrovriais que são metabolizados por essa enzima, como inibidores da protease e alguns inibidores da transcriptase reversa
O uso de haloperidol e inibidores da protease pode causar o que
Aumento da concentração de haloperidol e efeitos como sedação excessiva, hipotensão, arritmias e síndrome neuroléptica maligna
Como é a profilaxia pré exposição
Tenofovir + entricitabina
Como é a profilaxia pós exposição
Dois comprimidos:
1) Tenofovir e lamivudina
2) dolutegravir
