Hc 2 Farmacokinetiek

Question 1

First-pass effect

Answer 1

Significante metabolisatie vindt plaats doordat een medicament door de lever moet -> niet alles van het drug komt in het bloed

Question 2

Niet-bio-equivalent

Answer 2

Als twee medicamenten dezelfde actieve ingrediënten hebben, maar een andere ontbinding

Question 3

Farmacokinetiek

Answer 3

Wat het lichaam doet met het geneesmiddel

Question 4

Farmacodynamiek

Answer 4

Wat het geneesmiddel doet met het lichaam

Question 5

ADME

Answer 5

Absorptie, Distributie, Metabolisme, Eliminatie

Question 6

Absorptie

Answer 6

De beweging van een medicament naar het bloed vanaf de toedieningsplaats

Question 7

Plasmaniveau

Answer 7

Hoeveel van een stof zit op een bepaald moment in je bloed?

Question 8

Bioavailability

Answer 8

Verhouding tussen dosis van het geneesmiddel en de hoeveelheid die uiteindelijk in de bloedbaan terechtkomt (AUC oral / AUC injected * 100)

Question 9

Mate van absorptie hangt af van

Answer 9

1. Toedieningswijze (intraveneus, oraal, transmusculair, transdermaal)
2. Formulering en chemische eigenschappen van drug
3. Fysiologische factoren die plaats van absorptie kunnen beïnvloeden

Question 10

Enteraal

Answer 10

Inname waarbij slokdarm, maag en dikke- en dunne darm bij betrokken zijn

Question 11

Parenteraal

Answer 11

Niet via maagdarmkanaal

Question 12

Topicaal

Answer 12

Direct via de huid of slijmvlies (transdermaal)

Question 13

Epiduraal

Answer 13

Ruggenmergprik in vloeistof dichtbij ruggenmerg -> het moet nog wel door de BBB

Question 14

Intrathecaal

Answer 14

Ruggenprik gaat meteen door BBB

Question 15

Oppervlakte onder de grafiek (AUC)

Answer 15

AUC is een beschrijving van hoeveel er in het lichaam terecht is gekomen -> Is hetzelfde bij elke manier hoe je het medicijn opneemt in het bloed, indien zelfde hoeveelheid van de werkzame stof beschikbaar komt in de algemene circulatie

Question 16

Passieve diffusie

Answer 16

Een proces waarvoor weinig energie nodig is -> hangt af van de concentratiegradiënt: moleculen bewegen zich passief van een plaats met een hoge concentratie over het membraan naar een plaats met een lage concentratie

Question 17

Carrier-mediated transport

Answer 17

Geneesmiddelen die lijken op natuurlijk voorkomende verbindingen worden geabsorbeerd via transport door een carrier (eiwit) d.m.v. een pompmechanisme

Question 18

Distributie

Answer 18

Proces waarbij drug wordt vervoerd door het bloed naar punten van actie

Question 19

Distributie van medicament over lichaamscompartiment hangt af van:

Answer 19

1. Carrier proteins
2. pH
3. Vet oplosbaarheid

Question 20

P-glycoproteïne

Answer 20

Een plasmamembraaneiwit / transmembraanpomp die actief substraten uit de cel transporteert, waardoor opname van het geneesmiddel niet kan plaatsvinden, KORTOM: het voorkomt dat een stof door de cel wordt opgenomen

Question 21

Volume of distribution (Vd)

Answer 21

Drukt uit (in cijfers) waar medicijn is als het meet -> een getal dat het schijnbare volume aangeeft waarin het geneesmiddel wordt verdeeld om dezelfde concentratie te verkrijgen als die waarin het zich momenteel in het bloedplasma bevindt (hoeveelheid geneesmiddel in het lichaam : plasmaconcentratie)

Question 22

Xenobiotisch metabolisme

Answer 22

De biochemische wijziging van farmaceutische stoffen -> omzetting van lichaamsvreemde stoffen zodat ze gebruikt kunnen worden / voor excretie

Question 23

Cytochroom P450 syperfamilie

Answer 23

Grote groep enzymen die omzettingen/metabolisatie van stoffen kunnen regelen + zorgt voor katalyseren

Question 24

CYP’s

Answer 24

De belangrijkste enzymen die betrokken zijn bij het metabolisme en de (in)activering van geneesmiddelen

Question 25

Fase 1 metabolisme

Answer 25

Een geneesmiddel veranderen zodat het lijf er iets mee kan (bv. oplosbaarheid verhogen)
- Stap omzetting in reactieve stof gaat in twee fasen:
1. Zuurstofmoleculen aanpakken
2. Ionen verwijderen

Question 26

Conjugatie

Answer 26

Binding van een geladen stof aan het geneesmiddel (na fase 1), om het klaringsvermogen te vergroten -> het is makkelijker uit te scheiden wanneer er iets aan ‘vast wordt geplakt’ omdat het dan wordt geneutraliseerd
KORTOM, hydrofiel maken voor betere excretie

Question 27

Fase II metabolisme

Answer 27

Conjugatie door water oplosbare dingen eraan vast te plakken

Question 28

Clearace ability

Answer 28

De mogelijkheid van het lichaam om de drug te verwijderen uit het plasma

Question 29

Drug-drug interactie

Answer 29

Twee drugs worden gemetaboliseerd door hetzelfde leverenzym -> degene met de hoogste affiniteit wordt het meest gemetaboliseerd
(de drug die overblijft wordt dus niet volledig gemetaboliseerd -> stapelt zich op met mogelijke toxische gevolgen)
+ het is ook mogelijk dat een interactie de enzymproductie kan stimuleren

Question 30

Excretie

Answer 30

Een aantal processen waarbij een geneesmiddel uit een organisme wordt geëlimineerd

Question 31

Enterohepatische kringloop

Answer 31

Het is mogelijk dat de stof na afsplitsing van het conjugaat opnieuw vanuit het maag-darmkanaal wordt geabsorbeerd

Question 32

Halfwaardetijd (T 1/2)

Answer 32

Plasmahelft levensduur = de tijd die nodig is om een maximaal gemeten plasmadosis met 50% te reduceren

Question 33

(Mediaan) Effectieve dosis (ED50)

Answer 33

De dosis die een kwantitatief effect veroorzaakt (alles of niet) bij 50% van de bevolking die het inneemt

Question 34

Subtherapeutisch gebied

Answer 34

Het gebied waar je weer een nieuwe dosis moet innemen om de werking optimaal te houden

Question 35

(Mediaan) Toxische dosis (TD50)

Answer 35

Dosis waarbij toxiciteit (bv. bijwerkingen) optreedt in 50% van de gevallen

Question 36

Therapeutische index

Answer 36

Tussen de helft van effectieve dosis en de helft van toxische dosis (TD50 : ED50) -> doel: zo groot mogelijke therapeutische breedte

Question 37

Therapeutische drug monitoring (TDM)

Answer 37

In de gaten houden hoeveel van het medicijn aanwezig is in het lichaam

Question 38

Tolerantie

Answer 38

Je gaat er in de tijd meer van nodig hebben

Question 39

Sensitisatie

Answer 39

Je wordt gevoeliger dus minder medicatie nodig in de tijd

Question 40

Chronopharmacology

Answer 40

Dat bepaalde medicatie soms beter werkt op bepaald tijdstip en je ze ook specifiek op bepaalde tijd kunt innemen

Question 41

Albumine

Answer 41

Het plasma-eiwit met het grootste vermogen om geneesmiddelen te binden -> meer albumine zorgt voor minder geneesmiddel dat over is om het weefsel en cellen in te gaan en een activiteit uit te oefenen
KORTOM: iemand met een laag albumine gehalte moet oppassen met dosering van medicatie -> meer vrije medicatie in het bloed