HC 1 Farmacodynamiek

Question 1

Farmacodynamiek

Answer 1

Wat medicatie doet met het lichaam

Question 2

Ligand (first messenger)

Answer 2

Een molecuul dat bindt aan de receptor van de postsynaptische cel -> vaak een hormoon of neurotransmitter -> reactie op gang (G-protein)

Question 3

Signaaltransductie pathway

Answer 3

Het proces wat in een cel plaats kan vinden

Question 4

First messenger pathway

Answer 4

G-protein linked / G-protein coupled receptor = Een ligand zorgt ervoor dat een neurotransmitter receptor van vorm veranderd, waardoor de G-protein en enzymsysteem aan de receptor kunnen binden -> activatie enzym -> cascade van reacties

Question 5

Down-regulation

Answer 5

Het lichaam zorgt voor minder receptoren in een membraan, waardoor de cel relatief ongevoeliger wordt voor signalen van buitenaf

Question 6

Up-regulation

Answer 6

Het lichaam maakt meer receptoren aan, waardoor de cel gevoeliger wordt

Question 7

cAMP-systeem

Answer 7

Versterkt een reactie erg snel (amplificatie)

Question 8

Second messenger pathway

Answer 8

Kinase en fosfatase

Question 9

Kinase

Answer 9

Een enzym (third messenger) dat ervoor zorgt dat een fosfaatgroep (P) bindt aan een ander eiwit, waardoor energie wordt toegevoegd

Question 10

Fosfatase

Answer 10

Als third messenger kan een verbinding verbreken en ergens energie (= fosfaatgroep) van af halen

Question 11

Transcriptiefactor

Answer 11

Een transcriptiefactor kan inactief zijn en geactiveerd worden door bijvoorbeeld kinase -> dan wordt het actief (gefosforyleerd) en bindt het aan een enhancer/promoter regio -> het gen kan dan afgeschreven worden (RNA wordt mRNA), waardoor een eiwit gemaakt kan worden

Question 12

Enzym

Answer 12

Veroorzaakt chemische veranderingen van het substraat -> als het enzym bindt aan een substraat, verandert het substraat van vorm (er wordt iets toegevoegd of juist afgehaald)

Question 13

Monoamine-oxidase (MAO)

Answer 13

MAO is een enzym en zorgt voor de afbraak van serotonine -> het knipt er iets van af, waardoor het geen serotonine meer is

Question 14

Monoamine-inhibitor

Answer 14

Blokkeert MAO -> direct meer serotonine in synaptische spleet

Question 15

Reversibele inhibitor

Answer 15

Kan binden aan een enzym, waardoor het substraat zelf niet aan het enzym kan binden en er dus minder substraat wordt omgezet

Question 16

Irreversibele inhibitor

Answer 16

Kan binden aan een enzym en deactiveert daarmee het enzym -> kan niet meer afwisselen met een substraat

Question 17

Reuptake transporters

Answer 17

Membraaneiwitten die ervoor kunnen zorgen dat als er net een actiepotentiaal is geweest, een deel daarvan terug opgenomen wordt in de presynaptische cel

Question 18

Vesicular monoamine transporters (VMAT’s)

Answer 18

Zitten in de presynaptische cel en zorgen ervoor dat neurotransmitters worden heropgenomen in de vesicles

Question 19

Cross responsiviteit

Answer 19

Monoamine recyclers / reuptake transporters zijn niet zo kieskeurig en kunnen ook andere monoamines heropnemen

Question 20

SSRI

Answer 20

Bindt aan SERT en zorgt ervoor dat er geen serotonine kan worden heropgenomen (is reversibel)

Question 21

Constitutieve activiteit

Answer 21

Als er niks aan de receptor gebonden is, is er toch een soort basisactiviteit aanwezig (op heel laag niveau)

Question 22

Agonist

Answer 22

Als ligand bindt aan een receptor -> maximale reactie

Question 23

Partiële agonist

Answer 23

Als ligand bindt aan een receptor -> geen complete activatie maar ook geen complete remming

Question 24

Antagonist

Answer 24

Als ligand bindt aan receptor -> receptor geblokkeerd (hierdoor kan de agonist niet meer binden)

Question 25

Inverse agonist

Answer 25

Als de inverse agonist bindt -> **receptor geblokkeerd + verdwijnen constitutieve activiteit**

Question 26

Ligand gated ion channels

Answer 26

Ion-kanalen die geopend kunnen worden door een ligand

Question 27

Desensitistie

Answer 27

Het ongevoelig worden voor een agonist na langdurige blootstelling -> receptor **beschermen tegen overstimulatie** (tijdelijk)

Question 28

Kanaal-inactivatie

Answer 28

Als de aanwezigheid van een agonist te lang duurt (langdurig/blijvend)

Question 29

Allosteric modulation

Answer 29

Dit vindt plaats doordat moleculen, die geen neurotransmitter zijn, binden aan het receptor-ionenkanaal op andere plaatsen dan waar het ligand (neurotransmitter) bindt -> deze moleculen versterken/verzwakken de reactie en werken ook alleen als een ligand is gebonden aan de receptor

Question 30

Positieve allosterische modulatoren (PAM's)

Answer 30

Ion kanaal gaat nog verder open dan wanneer alleen een agonist bindt

Question 31

Negatieve allosterische modulatoren (NAM's)

Answer 31

Ion kanaal gaat iets minder ver open dan wanneer alleen een agonist bindt

Question 32

Klassieke neurotransmissie

Answer 32

Stimulatie van een presynaptisch neuron veroorzaakt elektrische impulsen naar zijn axonterminal. Deze **elektrische impulsen worden vervolgens omgezet in chemische boodschappers** en vrijgegeven om de receptoren van een postsynaptische cel te stimuleren

Question 33

Excitatie-secretie coupling

Answer 33

Communicatie **binnen** een neuron kan **elektrisch** zijn & communicatie **tussen** neuronen is **chemisch* -> het omzetten van de elektrische boodschap in het presynaptisch neuron in een chemisch signaal bij de synaps (elektrisch impuls -> opening van VSSC en VSCC) BELANGRIJK! Natrium stroomt in het axon via natriumkanalen in de axonmembraan en de elektrische lading beweegt langs het axon naar de axonterminal waar calciumkanalen openen. In het presynaptische zenuwterminal/axonterminal stroomt calcium naaar binnen (na afgifte glutamaat) waardoor vesicles hun chemische inhoud in de synaps uitstorten.

Question 34

Retrograde neurotransmissie

Answer 34

Wanneer de postsynaptische neuron een boodschap terugstuurt naar het presynaptische neuron

Question 35

Volume neurotransmissie

Answer 35

Neurotransmissie zonder synapsen -> door diffusie boodschapper verder van de synaps af verplaatst

Question 36

CREB-systeem

Answer 36

Wordt geactiveerd wanneer door kinase een fosfaatgroep wordt toegevoegd -> activatie van een transcriptiefactor -> activatie gen (genexpressie) -> aanmaak eiwit

Question 37

Voltage-sensitive sodium channel (VSSC)

Answer 37

Na2+ stroomt de cel in bij activering

Question 38

Voltage-sensitive calcium channel (VSCC)

Answer 38

Eerst wordt netto glutamaat afgegeven, daarna doorlaten van calciumionen (Ca²⁺) in de cel als reactie op veranderingen in de membraanpotentiaal BELANGRIJK!: Glutamaat stimuleert de activiteit van zenuwcellen -> gabapentine en pregabaline inhiberen afgifte glutamaat waardoor stimulatie effect op de zenuwcellen (en dus pijn/angst) afneemt