HAS - Drogas no TTO Flashcards
Alguns sufixos ajudam a identificar a maioria dos medicamentos pertencentes à uma determinada classe anti-hipertensiva.
Relacione os sufixos c/ as classes de medicamentos para o TTO da HAS…
- SARTANA
- PRIL
- OLOL
- DIPINO
- ZOSINA
-
SARTANA
- Bloq. de Recp. de Angiotensina (BRA)
-
PRIL
- Inibidor de Enzima Conversora de Angiotensina (iECA)
-
OLOL
- Beta-Bloqueador
-
DIPINO
- Bloqueador de Canais de Cálcio
-
ZOSINA
- Alfa-bloqueadores
Quais são as classes de medicamentos utilizados no tto da HAS?
- Inibidores de Enzima Conversora de Angiotensina (iECA)
- Bloqueadores de Receptores de Angiotensina-II (BRA)
- Beta-Bloqueadores
- Alfa-Bloqueadores
- Bloqueadores de Canais de Cálcio
- Diureticos
- Inibidores Diretos da Renina
Existem, basicamente 4 tipos de diuréticos:
- Tiazídicos
- Diutéticos de Alça
- Poupadores de K+
- Osmóticos
Qual o mecanismo de ação geral dos diuréticos? Explique as características da ação de cada um dos 4…
GERAL
- Apesar de apresentarem diferenças em relação ao local de ação no néfron e duração de ação, os diuréticos têm em comum a propriedade de estimular a eliminação dos íons Na+ pela urina. Como o Na+ não é excretado isoladamente, ele carrega a água do sangue, havendo aumento do volume urinário e a consequente redução da quantidade de líquido nos vasos sanguíneos, reduzindo a pressão exercida nas paredes das artérias.
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
- Seu mecanismo de ação é inibir a ação do ion transportador Na+/Cl- no Túbulo Contorcido Distal (TCD) com eliminação de Na+, Cl-, K+ e água na urina.
- Clorotiazida e Hidroclorotiazida
DIURÉTICOS DE ALÇA
- Reduzem a reabsorção de Na+ pela inibição do co-transportador Na+/K+/2cl- na porção ascendente espessa da alça de henle. Resulta em aumento acentuado da excreção de Sódio e Cloro, indiretamente de Ca e Mg e com a queda de concentração de solutos no interstício medular diminui a reabsorção de água no túbulo coletor, aumentando a sua eliminação. A eliminação de sódio e água aumenta a eliminação de K+ e H+, processo acelerado pela aldosterona.
- Furosemida e Bemetamida
DIURÉTICOS POUPADORES DE K+
- Inibem a reabsorção de Na+ no túbulo coletor, reduzindo o principal estímulo p/ secreção de K+ e H+.
- Espironolactona, amilorida e triantereno.
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
- Por possuírem caráter hidrofílico, não são absorvidos pelas células tubulares, criando uma pressão osmótica no interior do túbulo e, com isto, impedindo que a água seja reabsorvida, sendo eliminada.
- O manitol é o único utilizado como diurético, geralmente associado à furosemida no tratamento da oligúria e anúria, que constiste na diminuição e ausência da produção de urina, respectivamente.
- Isossorbida, Sorbitol e Manitol.
Discorra sobre a resistência aos diuréticos…
Pode ocorrer devido a 4 mecanismos:
- ↑ingestão salina;
- Insuf. Renal (os tiazídicos perdem o efeito c/ creatinina plasmática > 2,5mg/dL e clearance < 30ml/min, embora com Cr>1,5 já tenham sua ação atenuada);
- Uso de AINES ( Os AINES inibem a ação de todos os anti-hipertensivos, menos os antagonistas do cálcio);
- Os AINES aumentam a retenção hidrossalina aumentando a PA.
- e a própria Hipocalemia.
Contra-indicações dos Diuréticos Tiazídicos?
CONTRA-INDICAÇÃO FORMAL aos tiazídicos é a hiperuricemia c/ história de gota + hiperaldosteronismo primário.
Os efeitos adversos dos Diuréticos:
Tiazídicos e Diuréticos de Alça.
- TIAZÍDICOS
- Olhar imagem!
- DIURÉTICOS DE ALÇA
- Semelhantes aos dos Tiazídicos, exceto o efeito no Ca++: ao contrário dos tiazídicos, os diuréticos de alça aumentam a excreção urinária de Ca++, sendo contraindicados na litíase renal e benéficos na hipercalcemia.
Relacione o uso de Diuréticos Tiazídicos c/ a reabsorção de Cálcio…
Os tiazídicos apresentam uma discreta reabsorção de íons Ca++. Isso é benéfico em 2 situações:
- Os tiazídicos estão indicados na nefrolitíase por hipercalciúria idiopática.
- Um estudo constatou que a pequena retenção de Ca++ promovida pelos tiazídicos beneficia os pctes c/ osteoporose e diminuem a chane de fratura de fêmur nos idosos (tornando possível sua indicação às mulheres pós-menopausa).
Quando devemos indicar os Diuréticos de Alça?
Só existem 4 indicações:
- na crise hipertensiva, simplesmente por agirem + rápido, já que são diuréticos potentes e de ½ vida curta;
- na insuficiência cardíaca congestiva;
- (3) na insuficiência renal c/ Cr>2,5 mg/dl, quando os tiazídicos não têm efeito; e
- (4) na presença de edema periférico de causa não cardíaca (ex: cirrose hepática).
Quando indicar os diuréticos poupadores de K+?
- Os diuréticos poupadores de K+ possuem pouca eficácia anti-hipertensiva…
- Devem ser indicados:
- Especialmente:
- àqueles pctes c/ história de arritmias cardíacas que tomam digitálicos ou c/ ECG alterado.
- no Hiperaldosteronismo primário (Síndrome de Conn).
- Se Hiperaldosteronismo Primário?
- Indicado a Espironolactona em altas doses.
- Se Hiperaldosteronismo Primário?
- Ou em associação c/ Tiazídicos p/ reverter ou prevenir a Hipo-K+ ou Hipo-Mg++.
- Especialmente:
Quais os efeitos e o mecanismo de ação geral dos Beta-Bloqueadores no TTO da HAS?
MECANISMO DE AÇÃO:
- São drogas antagonistas das catecolaminas endógenas nos receptores beta-adrenérgicos.
- Sua ação, portanto, é proporcional aos níveis de catecolaminas circulantes e à atividade do SNSimpático.
EFEITOS
- ↓DC (Consequente inotropismo e cronotropismo cardíacos)
- ↓produção renal de Renina
- efeito cardioprotetor:
- ↓consumo de O2 = efeito antianginoso;
- além de um efeito antiarrítmico = prevenindo a morte súbita por pós-IAM.).
Sobre a seletividade dos Beta-Bloqueadores… Em que locais do corpo encontramos os Receptores B1 e B2?
OS BETA-BLOQ. SÃO CLASSIFICADOS EM:
- Não-Seletivos:
- Inibem tanto B1 quanto B2
- B1-seletivos
- Inibem apenas B1
- Não costumam cursar c/ efeitos adversos.
- OBS! Se dose ≥ 100mg há Perda da seletividade…
- Inibem apenas B1
OS RECEPTORES B1 & B2
- B1
- Receptores cardíacos… As drogas que agem nos B1 são cardioseletivas (em dose até 100mg).
- B2
- Há receptores B2 em outros locais que não o coração, por isso podemos esperar dos B-Bloq. Não-seletivos alguns efeitos adversos. Há B2 nos brônquios, vasos periféricos e hepatócitos… Dentre os efeitos adversos temos: broncoespasmo, claudicação intermitente e tendência à hipoglicemia (bloq. Da ação da adrenalina estimuladora de gliconeogênese no hepatócito).
Beta-Bloqueadores Especiais:
- Carvedilol & Labetalol
- Nebivolol
Carvedilol e Labetalol
- Esses 2 B-bloq. Além de antagonizarem os receptores Beta-Adrenérgicos produzem tbm bloqueio periférico ALFA-adrenérgico. Nessas drogas o efeito anti-hipertensivo é principalmente atingido pela vasodilatação periférica, c/ declínio mín. do DC.
Nebivolol
- Essa é uma droga Beta-Bloq Beta1-seletivo c/ ação vasodilatadora periférica. No entanto, ao contrário do Carvedilol e Labetalol, produz vasodilatação periférica através do aumento da síntese e liberação endotelial de NO (óxido nítrico).
Indicações
Contra-Indicações
dos Beta-Bloq.
- São + eficazes em jovens e brancos…
- ATENÇÃO!!!
- Baixa resposta em Negros ou idosos.
- ATENÇÃO!!!
INDICAÇÕES…
- Pensamos em usar os Beta-bloq no tto da HAS em pctes c/ comorbidades: pós-IAM, IC sistólica compensada, arritmias, Doença Arterial Coronariana Aguda Sintomática (angina), enxaqueca, tremor essencial, hipertireoidismo.
CONTRA-INDICAÇÕES
Definitiva
- IC sistólica descompensada, bradiarritmias (especialmente bloq. AV), overdose de cocaína, glaucoma de ângulo fechado.
- Broncospasmos ou histórico de Asma.
Relativa / preocupações:
- Na claudicação intermitente podemos usar os beta1-seletivos c/ cuidado.
- Diabéticos:
- DM-II: Os beta-bloq contribuem p/ hiperglicemia do DM tipo 2, ao bloquear os receptores Beta1 das ilhotas pancreáticas, reduzindo a secreção insulínica. Além disso, parecem ↑ a incidência de DM na população geral através da ↓ da sensibilidade à insulina.
- DM-I: Devemos evitar essas drogas no DM-1, pois podem precipitar Hipoglicemia de jejum pelo bloqueio beta-2 do hepatócito, e inibir a reação adrenérgica da hipoglicemia, importante p/ alertar o pcte sobre o problema…
Outros Efeitos adversos:
- Devemos explicar ao pcte a possibilidade de ↓ da capacidade física pela limitação do DC.
- Impotência
- Fenomeno de Raynaud
- Piora da psoríase.
- OBS MASTER: Os beta-bloq. Possuem discreto sinergismo c/ os diuréticos, pois estes últimos induzem um aumento da atividade adrenérgica.
Qual o mecanismo de ação dos Inibidores de Enzima Conversora de Angiotensina (iECA)?
- Inibição da ECA >>> ↓ dos níveis de Angiotensina-II >>> ↓ níveis de aldosterona >>> Vasodilatação >>> ↓RVP
- Se os níveis de Aldosterona ↓, há então uma perda de Na+.
- Essas drogas apresentam tendência à Hiper-K+.
- Teoria atual:
- Constatou-se que os níveis de angiotensina-II retornavam ao normal após o uso prolongado da droga, pelo desenvolvimento de uma via bioquímica alternativa. Dessa forma, a teoria atual aceita que parte do efeito anti-hipertensivo dos iECA seja derivado de outra ação: inibição da metabolização das bradicininas, potentes vasodilatadores.
- A inibição da metabolização das bradicininas resulta em um efeito adverso muito comum = TOSSE!
- Constatou-se que os níveis de angiotensina-II retornavam ao normal após o uso prolongado da droga, pelo desenvolvimento de uma via bioquímica alternativa. Dessa forma, a teoria atual aceita que parte do efeito anti-hipertensivo dos iECA seja derivado de outra ação: inibição da metabolização das bradicininas, potentes vasodilatadores.
- OBS: A resposta hiperadrenérgica reflexa à vasodilatação arterial tbm é inibida, não havendo, assim, taquicardia reflexa.
Quais os benefícios do uso dos iECAs?
- Prevenção dos efeitos deletérios da angiotensina II no remodelamento cardíaco, ação de vital importância na melhora do prognóstico de pctes c/ IC e no pós-IAM.
- Possuem efeito nefroprotetor:
- A vasodilatação preferencial das arteríolas eferentes reduz a hiperfiltração glomerular e, consequentemente, a progressão da glomeruloesclerose.
- Outros Benefícios:
- ↓ da hipertrofia ventricular
- ↓ da rigidez vascular c/ melhora da função endotelial
- ↓ da claudicação intermitente
- Previne recidiva de FA
- Propriedades antianginosas discretas
INDICAÇÕES
EFEITOS ADVERSOS
CONTRA-INDICAÇÕES
dos Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (iECAs)?
INDICAÇÕES
- Os iECAs são drogas de escolha em hipertensos com:
- IC
- Isquemia coronariana (principalmente IAM c/ FE < 40%)
- Nefropatia diabética ou não, pelo seu efeito nefroprotetor.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hiper-K+
- Pela inibição da ECA não há aldosterona p/ fazer a reabsorção de Na+. Logo, este pcte não está trocando o Na+ pelo K+. Dessa maneira nao podemos indicar iECA aos pcte c/ Hiper-K+ pois assim exarcerbaríamos essa condição.
- Estenose Renal Bilateral ou Unilateral em rim único,
- História de Tosse c/ IECA
- Broncoespasmo ou angioedema c/ o uso prévio
- Esses 2 relacionam-se c/ a inibição da metabolização das bradicininas.
-
FORMAL >>> Gravidez!!
- Os iECAs podem causar dano fetal nos 2 ultimos trimestres de gestação.
EFEITOS ADVERSOS
- Tosse (pela inibição da metabolização das bradicininas, pois quem as metabolizaria seria a ECA)
- Broncoespasmo leve
- Hiper-K+
- IRA reversível c/ a suspensão da droga
- Angioedema (Reação de hipersensibilidade)
PREOCUPAÇÕES
Os iECAs apresentam prejuízo na autorregulação da filtração glomerular…
Alguns pctes podem desenvolver insuficiência renal agura (IRA) reversível c/ o uso dos iECAs:
- Hipovolemia Grave
- Estenose da artéria renal bilateral
- Estenose arterial em rim único
- IC grave c/ DC muito ↓
- OBS!! Sempre ter em mente que: “Hipertenso em uso de iECA que desenvolve ↑ de Ureia e Creatinina está sob forte suspeita de estenose de artéria renal bilateral…”
Sinergismo:
- Beta-Bloq. + Diuréticos?
- iECA + Diuréticos?
- iECA + BCC?
- Beta-Bloq. + Diuréticos = Discreto sinergismo
- iECA + Diuréticos = Sinergismo
- É sinérgica pois o aumento da angiotensina-II causado pelos diuréticos é controlado pelos iECA.
- iECA + BCC = Não é sinérgica, mas sim aditiva. Essa associação possui 2 vantagens: redução do edema maleolar relacionado aos BCC e ação vasodilatadora na arteíola eferente, teoricamente protegendo contra a hiperfiltração glomerular.
Qual o mecanismo de ação dos Bloqueadores da Angiotensina-II (BRA)?
# OBS: Efeito semelhante aos iECA
Os AAII antagonizam o efeito da angiotensina-II nos receptores AT1, presentes na musculatura dos vasos periféricos, acarretando uma vasodilatação arterial e venosa, semelhante ao efeito dos iECA.
- A vantagem dessas drogas sobre os iECA é o não-aumento dos níveis de bradicinina, responsáveis pelos efeitos adversos mais comuns dos iECAs: tosse seca e angioedema.
- A maioria dos guidelines indicam essas drogas apenas na intolerância aos iECAs.
OBSEVAÇÃO MASTER!
- O losartan apresenta ainda um efeito adicional que não é compartilhado c/ as outras drogas de sua classe: efeito uricosúrico, sendo uma boa escolha nos pctes c/ hiperuricemia…
INDICAÇÕES
EFEITOS ADVERSOS
CONTRAINDICAÇÕES
dos Bloqueadores dos Receptores da Angiotensina-II?
INDICAÇÕES
EFEITOS ADVERSOS
- São os mesmo dos iECAs tirando aqueles dependentes dos altos níveis de Bradicininas (tosse seca, angioedema e broncoespasmo).
CONTRAINDICAÇÕES
Qual o mecanismo de ação dos Bloqueadores dos Canais de Cálcio (BCC)?
Os BCC são divididos em:
- Diidropiridinas
- Ação preferencial na musculatura lisa vascular (vasosseletividade).
- Não-diidropiridinas
- Ação preferencial na musculatura lisa cardíaca (cardioseletividade)
- Reduz inotropismo e a condução AV (dromotropismo), pela inibição dos Canais de Ca++ dos miócitos, das células do Nó Sinusal e do Nó AV.
- Ação preferencial na musculatura lisa cardíaca (cardioseletividade)
Todos agem através do bloqueio dos canais de cálcio tipo L presentes na membrana celular, reduzindo significativamente o influxo celular de Ca++. Promovem vasodilatação periférica c/ resultante redução da RVP.
Os BCC (principalmente os diidropiridínicos) tbm apresentam um efeito na circulação renal: produzem vasodilatação da arteríola aferente, promovendo aumento da pressão intraglomerular, c/ consequente elevação da TFG.
Quais são os benefícios do uso dos Blqueadores de Canais de Cálcio (BCC)?
Os ACC possuem importantes efeitos antianginosos, devido às suas propriedades de vasodilatação coronariana e redução da demanda metabólica miocárdica.
INDICAÇÕES
EFEITOS ADVERSOS
CONTRA-INDICAÇÕES
Quando devemos indicar o uso dos Bloqueadores de Canais de Cálcio (BCC)?
INDICAÇÕES
- Os ACC têm uma excelente ação anti-hipertensiva em idosos, especialmente na presença de Hipertensão Sistólica Isolada.
- Na população de Raça Negra, a sua eficácia é bastante superior aos Beta-Bloq e aos iECA.
- Em pctes em uso de AINES
- Os BCC estão entre os únicos anti-hipertensivos cujo efeito não é inibido pelos AINES
- Indicações específicas:
- Taquiarritimias
- Angina estável
- Angina de Prinzmetal
- Fenômeno de Raynaud
EFEITOS ADVERSOS
- Aumento no risco de IAM, AVE e piora da angina.
- Principalmente as diidropiridinas de curta ação (nifedipina líquida).
- Efeitos adversos relacionados à vasodilatação rápida:
- Cefaleia, Rubor Facial e Edema Maleolar.
CONTRA-INDICAÇÕES
- A nifedipina é contraindicada na angina, no IAM e no AVE.
- O verapamil é contraindicado em pctes c/ disfunção ventricular sistólica moderada a grave.
- Diltiazem só é contraindicado na IC sistólica clinicamente manifesta.
Complete os parênteses com uma classe (ou droga) anti-hipertensiva:
() - Produzem hipertensão de rebote na retirada do medicamento.
() - Há preocupação em prescrevê-los p/ pctes c/ asma ou distúrbios de condução.
() - Anti-hipertensivos de ação central que são indicados p/ o tto da HAS na gestação.
() - Mais eficazes que outras classes em Idoso ou Negro Afro-americanos.
() - Classe preferida no tto da HAS em diabéticos
() - Classe cujo efeitos adversos compreendem a Tosse seca e o Angioedema.
() - Classe cujo efeitos adversos compreende o edema maleolar.
() - Droga preferida no tto da pré-eclâmpsia em gestantes.
() - Droga preferida no tto da Emergência Hipertensiva
(Beta-bloqueador) - Produzem hipertensão de rebote na retirada do medicamento.
(Beta-bloqueador) - Há preocupação em prescrevê-los p/ pctes c/ asma ou distúrbios de condução.
(Alfa-bloqueadores) - Anti-hipertensivos de ação central que são indicados p/ o tto da HAS na gestação.
(BCC) - Mais eficazes que outras classes em Idoso ou Negro Afro-americanos.
(iECA ou BRA) - Classe preferida no tto da HAS em diabéticos
(iECA) - Classe cujo efeitos adversos compreendem a Tosse seca e o Angioedema.
(BCC) - Classe cujo efeitos adversos compreende o edema maleolar.
(Vasodilatador Hidralazina) - Droga preferida no tto da pré-eclâmpsia em gestantes.
(Vasodilatador Nitroprussiato de Sódio) - Droga preferida no tto da Emergência Hipertensiva
