HAS - Drogas no TTO Flashcards
1
Q
Alguns sufixos ajudam a identificar a maioria dos medicamentos pertencentes à uma determinada classe anti-hipertensiva.
Relacione os sufixos c/ as classes de medicamentos para o TTO da HAS…
- SARTANA
- PRIL
- OLOL
- DIPINO
- ZOSINA
A
-
SARTANA
- Bloq. de Recp. de Angiotensina (BRA)
-
PRIL
- Inibidor de Enzima Conversora de Angiotensina (iECA)
-
OLOL
- Beta-Bloqueador
-
DIPINO
- Bloqueador de Canais de Cálcio
-
ZOSINA
- Alfa-bloqueadores
2
Q
Quais são as classes de medicamentos utilizados no tto da HAS?
A
- Inibidores de Enzima Conversora de Angiotensina (iECA)
- Bloqueadores de Receptores de Angiotensina-II (BRA)
- Beta-Bloqueadores
- Alfa-Bloqueadores
- Bloqueadores de Canais de Cálcio
- Diureticos
- Inibidores Diretos da Renina
3
Q
Existem, basicamente 4 tipos de diuréticos:
- Tiazídicos
- Diutéticos de Alça
- Poupadores de K+
- Osmóticos
Qual o mecanismo de ação geral dos diuréticos? Explique as características da ação de cada um dos 4…
A
GERAL
- Apesar de apresentarem diferenças em relação ao local de ação no néfron e duração de ação, os diuréticos têm em comum a propriedade de estimular a eliminação dos íons Na+ pela urina. Como o Na+ não é excretado isoladamente, ele carrega a água do sangue, havendo aumento do volume urinário e a consequente redução da quantidade de líquido nos vasos sanguíneos, reduzindo a pressão exercida nas paredes das artérias.
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
- Seu mecanismo de ação é inibir a ação do ion transportador Na+/Cl- no Túbulo Contorcido Distal (TCD) com eliminação de Na+, Cl-, K+ e água na urina.
- Clorotiazida e Hidroclorotiazida
DIURÉTICOS DE ALÇA
- Reduzem a reabsorção de Na+ pela inibição do co-transportador Na+/K+/2cl- na porção ascendente espessa da alça de henle. Resulta em aumento acentuado da excreção de Sódio e Cloro, indiretamente de Ca e Mg e com a queda de concentração de solutos no interstício medular diminui a reabsorção de água no túbulo coletor, aumentando a sua eliminação. A eliminação de sódio e água aumenta a eliminação de K+ e H+, processo acelerado pela aldosterona.
- Furosemida e Bemetamida
DIURÉTICOS POUPADORES DE K+
- Inibem a reabsorção de Na+ no túbulo coletor, reduzindo o principal estímulo p/ secreção de K+ e H+.
- Espironolactona, amilorida e triantereno.
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
- Por possuírem caráter hidrofílico, não são absorvidos pelas células tubulares, criando uma pressão osmótica no interior do túbulo e, com isto, impedindo que a água seja reabsorvida, sendo eliminada.
- O manitol é o único utilizado como diurético, geralmente associado à furosemida no tratamento da oligúria e anúria, que constiste na diminuição e ausência da produção de urina, respectivamente.
- Isossorbida, Sorbitol e Manitol.
4
Q
Discorra sobre a resistência aos diuréticos…
A
Pode ocorrer devido a 4 mecanismos:
- ↑ingestão salina;
- Insuf. Renal (os tiazídicos perdem o efeito c/ creatinina plasmática > 2,5mg/dL e clearance < 30ml/min, embora com Cr>1,5 já tenham sua ação atenuada);
- Uso de AINES ( Os AINES inibem a ação de todos os anti-hipertensivos, menos os antagonistas do cálcio);
- Os AINES aumentam a retenção hidrossalina aumentando a PA.
- e a própria Hipocalemia.
5
Q
Contra-indicações dos Diuréticos Tiazídicos?
A
CONTRA-INDICAÇÃO FORMAL aos tiazídicos é a hiperuricemia c/ história de gota + hiperaldosteronismo primário.
6
Q
Os efeitos adversos dos Diuréticos:
Tiazídicos e Diuréticos de Alça.
A
- TIAZÍDICOS
- Olhar imagem!
- DIURÉTICOS DE ALÇA
- Semelhantes aos dos Tiazídicos, exceto o efeito no Ca++: ao contrário dos tiazídicos, os diuréticos de alça aumentam a excreção urinária de Ca++, sendo contraindicados na litíase renal e benéficos na hipercalcemia.
7
Q
Relacione o uso de Diuréticos Tiazídicos c/ a reabsorção de Cálcio…
A
Os tiazídicos apresentam uma discreta reabsorção de íons Ca++. Isso é benéfico em 2 situações:
- Os tiazídicos estão indicados na nefrolitíase por hipercalciúria idiopática.
- Um estudo constatou que a pequena retenção de Ca++ promovida pelos tiazídicos beneficia os pctes c/ osteoporose e diminuem a chane de fratura de fêmur nos idosos (tornando possível sua indicação às mulheres pós-menopausa).
8
Q
Quando devemos indicar os Diuréticos de Alça?
A
Só existem 4 indicações:
- na crise hipertensiva, simplesmente por agirem + rápido, já que são diuréticos potentes e de ½ vida curta;
- na insuficiência cardíaca congestiva;
- (3) na insuficiência renal c/ Cr>2,5 mg/dl, quando os tiazídicos não têm efeito; e
- (4) na presença de edema periférico de causa não cardíaca (ex: cirrose hepática).
9
Q
Quando indicar os diuréticos poupadores de K+?
A
- Os diuréticos poupadores de K+ possuem pouca eficácia anti-hipertensiva…
- Devem ser indicados:
- Especialmente:
- àqueles pctes c/ história de arritmias cardíacas que tomam digitálicos ou c/ ECG alterado.
- no Hiperaldosteronismo primário (Síndrome de Conn).
- Se Hiperaldosteronismo Primário?
- Indicado a Espironolactona em altas doses.
- Se Hiperaldosteronismo Primário?
- Ou em associação c/ Tiazídicos p/ reverter ou prevenir a Hipo-K+ ou Hipo-Mg++.
- Especialmente:
10
Q
Quais os efeitos e o mecanismo de ação geral dos Beta-Bloqueadores no TTO da HAS?
A
MECANISMO DE AÇÃO:
- São drogas antagonistas das catecolaminas endógenas nos receptores beta-adrenérgicos.
- Sua ação, portanto, é proporcional aos níveis de catecolaminas circulantes e à atividade do SNSimpático.
EFEITOS
- ↓DC (Consequente inotropismo e cronotropismo cardíacos)
- ↓produção renal de Renina
- efeito cardioprotetor:
- ↓consumo de O2 = efeito antianginoso;
- além de um efeito antiarrítmico = prevenindo a morte súbita por pós-IAM.).
11
Q
Sobre a seletividade dos Beta-Bloqueadores… Em que locais do corpo encontramos os Receptores B1 e B2?
A
OS BETA-BLOQ. SÃO CLASSIFICADOS EM:
- Não-Seletivos:
- Inibem tanto B1 quanto B2
- B1-seletivos
- Inibem apenas B1
- Não costumam cursar c/ efeitos adversos.
- OBS! Se dose ≥ 100mg há Perda da seletividade…
- Inibem apenas B1
OS RECEPTORES B1 & B2
- B1
- Receptores cardíacos… As drogas que agem nos B1 são cardioseletivas (em dose até 100mg).
- B2
- Há receptores B2 em outros locais que não o coração, por isso podemos esperar dos B-Bloq. Não-seletivos alguns efeitos adversos. Há B2 nos brônquios, vasos periféricos e hepatócitos… Dentre os efeitos adversos temos: broncoespasmo, claudicação intermitente e tendência à hipoglicemia (bloq. Da ação da adrenalina estimuladora de gliconeogênese no hepatócito).
12
Q
Beta-Bloqueadores Especiais:
- Carvedilol & Labetalol
- Nebivolol
A
Carvedilol e Labetalol
- Esses 2 B-bloq. Além de antagonizarem os receptores Beta-Adrenérgicos produzem tbm bloqueio periférico ALFA-adrenérgico. Nessas drogas o efeito anti-hipertensivo é principalmente atingido pela vasodilatação periférica, c/ declínio mín. do DC.
Nebivolol
- Essa é uma droga Beta-Bloq Beta1-seletivo c/ ação vasodilatadora periférica. No entanto, ao contrário do Carvedilol e Labetalol, produz vasodilatação periférica através do aumento da síntese e liberação endotelial de NO (óxido nítrico).
13
Q
Indicações
Contra-Indicações
dos Beta-Bloq.
A
- São + eficazes em jovens e brancos…
- ATENÇÃO!!!
- Baixa resposta em Negros ou idosos.
- ATENÇÃO!!!
INDICAÇÕES…
- Pensamos em usar os Beta-bloq no tto da HAS em pctes c/ comorbidades: pós-IAM, IC sistólica compensada, arritmias, Doença Arterial Coronariana Aguda Sintomática (angina), enxaqueca, tremor essencial, hipertireoidismo.
CONTRA-INDICAÇÕES
Definitiva
- IC sistólica descompensada, bradiarritmias (especialmente bloq. AV), overdose de cocaína, glaucoma de ângulo fechado.
- Broncospasmos ou histórico de Asma.
Relativa / preocupações:
- Na claudicação intermitente podemos usar os beta1-seletivos c/ cuidado.
- Diabéticos:
- DM-II: Os beta-bloq contribuem p/ hiperglicemia do DM tipo 2, ao bloquear os receptores Beta1 das ilhotas pancreáticas, reduzindo a secreção insulínica. Além disso, parecem ↑ a incidência de DM na população geral através da ↓ da sensibilidade à insulina.
- DM-I: Devemos evitar essas drogas no DM-1, pois podem precipitar Hipoglicemia de jejum pelo bloqueio beta-2 do hepatócito, e inibir a reação adrenérgica da hipoglicemia, importante p/ alertar o pcte sobre o problema…
Outros Efeitos adversos:
- Devemos explicar ao pcte a possibilidade de ↓ da capacidade física pela limitação do DC.
- Impotência
- Fenomeno de Raynaud
- Piora da psoríase.
- OBS MASTER: Os beta-bloq. Possuem discreto sinergismo c/ os diuréticos, pois estes últimos induzem um aumento da atividade adrenérgica.
14
Q
Qual o mecanismo de ação dos Inibidores de Enzima Conversora de Angiotensina (iECA)?
A
- Inibição da ECA >>> ↓ dos níveis de Angiotensina-II >>> ↓ níveis de aldosterona >>> Vasodilatação >>> ↓RVP
- Se os níveis de Aldosterona ↓, há então uma perda de Na+.
- Essas drogas apresentam tendência à Hiper-K+.
- Teoria atual:
- Constatou-se que os níveis de angiotensina-II retornavam ao normal após o uso prolongado da droga, pelo desenvolvimento de uma via bioquímica alternativa. Dessa forma, a teoria atual aceita que parte do efeito anti-hipertensivo dos iECA seja derivado de outra ação: inibição da metabolização das bradicininas, potentes vasodilatadores.
- A inibição da metabolização das bradicininas resulta em um efeito adverso muito comum = TOSSE!
- Constatou-se que os níveis de angiotensina-II retornavam ao normal após o uso prolongado da droga, pelo desenvolvimento de uma via bioquímica alternativa. Dessa forma, a teoria atual aceita que parte do efeito anti-hipertensivo dos iECA seja derivado de outra ação: inibição da metabolização das bradicininas, potentes vasodilatadores.
- OBS: A resposta hiperadrenérgica reflexa à vasodilatação arterial tbm é inibida, não havendo, assim, taquicardia reflexa.
15
Q
Quais os benefícios do uso dos iECAs?
A
- Prevenção dos efeitos deletérios da angiotensina II no remodelamento cardíaco, ação de vital importância na melhora do prognóstico de pctes c/ IC e no pós-IAM.
- Possuem efeito nefroprotetor:
- A vasodilatação preferencial das arteríolas eferentes reduz a hiperfiltração glomerular e, consequentemente, a progressão da glomeruloesclerose.
- Outros Benefícios:
- ↓ da hipertrofia ventricular
- ↓ da rigidez vascular c/ melhora da função endotelial
- ↓ da claudicação intermitente
- Previne recidiva de FA
- Propriedades antianginosas discretas
