H. Farmacokinetiek

Question 1

Welke processen horen bij farmacokinetiek?

Answer 1

Absorptie
Distributie
Metabolisme
Eliminatie

> > Wat doet het lichaam met het geneesmiddel

Question 2

Wat is een therapeutische breedte?

Answer 2

Het verschil tussen de dosering waarbij een middel (on)werkzaam is en de toxische dosering.
Bij een smalle therapeutische breedte moet de dosering dus redelijk precies zijn, zodat het wel werkzaam is, maar niet toxisch.

Question 3

Wat is de biologische beschikbaarheid (F)?

Answer 3

Dit is de hoeveelheid van de toegediende werkzame stof die uiteindelijk de algemene circulatie bereikt.

F = (AUC oraal) / (AUC i.v.)

Question 4

Hoe kan er verlies van werkzame stof optreden?

Answer 4

Dit kan optreden bij orale toediening voordat het middel in de circulatie terecht komt, doordat een deel van de werkzame stof afgebroken worden in het maag-darm kanaal of bij de eerste lever passage, het first-pass-effect.

Question 5

Wat is de biologische beschikbaarheid bij i.v. toediening?

Answer 5

100%

Question 6

Wat zegt de area under the curve (AUC)?

Answer 6

Oppervlakte onder tijd-concentratie curve. Het zegt iets over de blootstelling aan een geneesmiddel.

Question 7

Wat is het verdelingsvolume (Vd)?
Waarvoor is dit belangrijk?

Answer 7

De verhouding tussen de hoeveelheid opgenomen geneesmiddel in het lichaam en de plasmaconcentratie.

Vd = F x D / Co (plasmaconcentratie)

Het verdelingsvolume bepaalt de hoogte van een oplaaddosering.

Question 8

Wat zijn type I-reacties van het geneesmiddelmetabolisme in de lever?

Answer 8

• Hydrolyse
• Oxidatie
• Reductie

Dit zorgt meestal voor toegenomen oplosbaarheid in water van het molecuul, waardoor het daarna via de nier of gal uitgescheiden kan worden.

Question 9

Wat zijn type II-reacties van het geneesmiddelmetabolisme in de lever?

Answer 9

Conjugatie reacties (acetylering, gluconidering, sulfatering)

Dit zorgt meestal voor toegenomen oplosbaarheid in water van het molecuul, waardoor het daarna via de nier of gal uitgescheiden kan worden.

Question 10

Waar zorgen enzyminhibitors voor?

Answer 10

Als een enzym zoals CYP3A4 geremd wordt door andere medicijnen, dan ontstaan dus hogere bloedspiegels. Want als het enzym niet werkt, dan kan het medicijn niet afgebroken worden. Dus dan zijn de spiegels hoger. Dit effect treedt direct op.

Question 11

Welke middelen zijn enzyminhibitors?

Answer 11

• Azolen
• Grapefruitsap
• Claritromycine
• Erythromycine
• Verapamil

Question 12

Waar zorgen enzyminducers voor?

Answer 12

Als een enzym zoals CYP3A4 geïnduceerd worden, dan werkt het enzym sneller, dus dan worden medicijnen sneller afgebroken. Hierdoor moet hoger gedoseerd worden met de medicatie. Dit effect treedt na dagen tot weken op.

Question 13

Welke middelen zijn enzyminducers?

Answer 13

• Rifampicine
• Carbamazepine
• St. Janskruid

Question 14

Wat is klaring?

Answer 14

Dat is de hoeveelheid plasma die per tijdseenheid van stof wordt ontdaan. Het is een maat voor de eliminatiecapaciteit door lever en nier.

Question 15

Wat is een steady state?

Answer 15

De hoeveelheid die per tijdseenheid wordt toegediend is gelijk aan de hoeveelheid die per tijdseenheid wordt uitgescheiden.

Een onderhoudsdosis (dus waarmee je een steady state krijgt) is alleen afhankelijk van de klaring.

Question 16

Wat moet gegeven worden wanneer snel effect gewenst is bij een lange halfwaardetijd?

Answer 16

Dan moet een oplaaddosis gegeven worden.
Dit is onafhankelijk van de klaring.

Question 17

Wat bepaalt hoeveel gegeven moet worden om een bepaalde concentratie te halen?

Answer 17

Het verdelingsvolume.

Question 18

Wat bepaalt hoeveel gegeven moet worden om een bepaalde concentratie te behouden?

Answer 18

De klaring.

Question 19

Wat gebeurt er met een concentratie van een geneesmiddel als de nierfunctie vermindert?

Answer 19

Als het medicijn voor meer dan 50% renaal geklaard wordt, dan gaat het medicijn accumuleren.
De dosis moet bij verminderde nierfunctie dus aangepast worden.

Question 20

Wat is de halfwaardetijd?
Waardoor kan deze langer worden?

Answer 20

Dit is de tijdsduur waarin de plasmaconcentratie in waarde halveert.

Kan langer worden door:
- Geringe klaring
- Groot verdelingsvolume

Question 21

Waarvan is de tijd tot het ontwikkelen van een steady state afhankelijk?
Wanneer is de steady state bereikt?

Answer 21

De halfwaardetijd.
Steady state is bereikt na 4-5 keer de halfwaardetijd.