H Farmacokinetiek

Question 1

Welke processen vallen onder de farmacokinetiek?

Answer 1

absorptie, distributie, eliminatie en metabolisme.

Question 2

Wat houdt de therapeutische breedte in?

Answer 2

Het verschil tussen (on)werkzame dosering en toxische dosering.

Question 3

Biologische beschikbaarheid (F) is?

Answer 3

F is de hoeveelheid werkzame stof die uiteindelijk in de algemene circulatie terecht komt.

Question 4

Waarvan is de biologische beschikbaarheid afhankelijk?

Answer 4

Het first pass effect: metabolisatie in darm/lever, geen volledige resorptie in darm.

Question 5

Wat is de formule van biologische beschikbaarheid?

Answer 5

F = AUCoraal/AUCiv

(AUC = oppervlakte onder tijd-concentratiecurve)

Question 6

Hoe bereken je het percentage verlies van werkzame stof?

Answer 6

(1 - F) x 100%

Question 7

Wat is de definitie van het verdelingsvolume?

Answer 7

Het verdelingsvolume is de verhouding tussen opgenomen geneesmiddel en de plasmaconcentratie.

Question 8

Wanneer is het verdelingsvolume klein?

Answer 8

Als een groot deel van het medicijn in het plasma zit. (o.a. binding aan plasma-eiwitten).

Question 9

Wanneer is het verdelingsvolume groot?

Answer 9

Als een groot deel van het medicijn in de weefsels zit (o.a. lipofiele medicijnen)

Question 10

Wat is de formule van het verdelingsvolume?

Answer 10

Vd = Dt / Cp x F

Dt = Totale dosis
Cp = plasmaconcentratie

Question 11

In welke eenheid wordt verdelingsvolume vaak uitgedrukt?

Answer 11

Liter per kg (relatief van lichaamsgewicht)

Question 12

Waarvoor is het belangrijk om het verdelingsvolume te weten?

Answer 12

Relevant voor de oplaaddosis.

Question 13

Wat zijn type 1 reacties in metabolisme in de lever?

Answer 13

Type 1 reacties: hydrolyse, reductie, oxidatie

Question 14

Wat zijn type 2 reacties in metabolisme in de lever?

Answer 14

Type 2 reacties: gluconidering, sulfatering, acetylering.

Question 15

Waar zorgt metabolisme meestal voor?

Answer 15

Voor een verhoogde wateroplosbaarheid van medicatie, waardoor het makkelijker door de nieren (en gal) uitgescheiden kan worden.

Question 16

Wat is een prodrug?

Answer 16

Die wordt pas actief na metabolisatie.

Question 17

Wat zijn CYP3A4 inhibitors?

Answer 17

Verapamil, ketoconazol, itraconazol, erytromycine, claritromycine, grapefruitsap.

Question 18

Wat zijn CYP3A4 inducers?

Answer 18

Rifampicine (vooral), carbamazepine, fenytoïne en Sint-janskruid.

Question 19

Hoe snel treedt het effect van CYP3A4 remmers op?

Answer 19

Direct

Question 20

Hoe snel treedt het effect van CYP3A4 inducers op?

Answer 20

Na dagen tot weken.

Question 21

Waar is de klaring een maat voor?

Answer 21

Voor de eliminatiecapaciteit van lever en nieren.

Question 22

Wat is de definitie van klaring?

Answer 22

Het volume plasma dat per tijdseenheid volledig wordt geklaard van geneesmiddel (Volume / tijd)

Question 23

Wat is kenmerkend van de steady state?

Answer 23

Er wordt evenveel medicijn per tijdseenheid toegediend als uitgescheiden.

Question 24

Wat is de formule van klaring? (in steady state)

Answer 24

F x D/T = Cl x Css

Question 25

Waarvan is de oplaaddosering afhankelijk en waarvan onafhankelijk?

Answer 25

Afhankelijk van distributievolume, onafhankelijk van klaring.

Question 26

Hoe neemt de klaring af met de eGFR?

Answer 26

Met dezelfde fractie (bij volledig renaal geklaard medicijn)

Question 27

Wanneer is nierfunctieverlies belangrijk voor de klaring?

Answer 27

Bij >50% renale klaring

Question 28

Wat is de definitie van de halfwaardetijd?

Answer 28

De tijd waarin de plasmaconcentratie in waarde halveert

Question 29

Van welke factoren is de halfwaardetijd afhankelijk?

Answer 29

Verdelingsvolume en klaring.

Question 30

Wat is de formule van de halfwaardetijd?

Answer 30

T1/2 = 0,7 x Vd/Cl

Question 31

Wanneer wordt de steady state bereikt?

Answer 31

Na 4-5x de halfwaardetijd.

Question 32

Wanneer is medicatie uit het bloed verdwenen?

Answer 32

Na 4-5 x de halfwaardetijd.