H Farmacokinetiek Flashcards
Welke processen vallen onder de farmacokinetiek?
absorptie, distributie, eliminatie en metabolisme.
Wat houdt de therapeutische breedte in?
Het verschil tussen (on)werkzame dosering en toxische dosering.
Biologische beschikbaarheid (F) is?
F is de hoeveelheid werkzame stof die uiteindelijk in de algemene circulatie terecht komt.
Waarvan is de biologische beschikbaarheid afhankelijk?
Het first pass effect: metabolisatie in darm/lever, geen volledige resorptie in darm.
Wat is de formule van biologische beschikbaarheid?
F = AUCoraal/AUCiv
(AUC = oppervlakte onder tijd-concentratiecurve)
Hoe bereken je het percentage verlies van werkzame stof?
(1 - F) x 100%
Wat is de definitie van het verdelingsvolume?
Het verdelingsvolume is de verhouding tussen opgenomen geneesmiddel en de plasmaconcentratie.
Wanneer is het verdelingsvolume klein?
Als een groot deel van het medicijn in het plasma zit. (o.a. binding aan plasma-eiwitten).
Wanneer is het verdelingsvolume groot?
Als een groot deel van het medicijn in de weefsels zit (o.a. lipofiele medicijnen)
Wat is de formule van het verdelingsvolume?
Vd = Dt / Cp x F
Dt = Totale dosis
Cp = plasmaconcentratie
In welke eenheid wordt verdelingsvolume vaak uitgedrukt?
Liter per kg (relatief van lichaamsgewicht)
Waarvoor is het belangrijk om het verdelingsvolume te weten?
Relevant voor de oplaaddosis.
Wat zijn type 1 reacties in metabolisme in de lever?
Type 1 reacties: hydrolyse, reductie, oxidatie
Wat zijn type 2 reacties in metabolisme in de lever?
Type 2 reacties: gluconidering, sulfatering, acetylering.
Waar zorgt metabolisme meestal voor?
Voor een verhoogde wateroplosbaarheid van medicatie, waardoor het makkelijker door de nieren (en gal) uitgescheiden kan worden.
Wat is een prodrug?
Die wordt pas actief na metabolisatie.
Wat zijn CYP3A4 inhibitors?
Verapamil, ketoconazol, itraconazol, erytromycine, claritromycine, grapefruitsap.
Wat zijn CYP3A4 inducers?
Rifampicine (vooral), carbamazepine, fenytoïne en Sint-janskruid.
Hoe snel treedt het effect van CYP3A4 remmers op?
Direct
Hoe snel treedt het effect van CYP3A4 inducers op?
Na dagen tot weken.
Waar is de klaring een maat voor?
Voor de eliminatiecapaciteit van lever en nieren.
Wat is de definitie van klaring?
Het volume plasma dat per tijdseenheid volledig wordt geklaard van geneesmiddel (Volume / tijd)
Wat is kenmerkend van de steady state?
Er wordt evenveel medicijn per tijdseenheid toegediend als uitgescheiden.
Wat is de formule van klaring? (in steady state)
F x D/T = Cl x Css
Waarvan is de oplaaddosering afhankelijk en waarvan onafhankelijk?
Afhankelijk van distributievolume, onafhankelijk van klaring.
Hoe neemt de klaring af met de eGFR?
Met dezelfde fractie (bij volledig renaal geklaard medicijn)
Wanneer is nierfunctieverlies belangrijk voor de klaring?
Bij >50% renale klaring
Wat is de definitie van de halfwaardetijd?
De tijd waarin de plasmaconcentratie in waarde halveert
Van welke factoren is de halfwaardetijd afhankelijk?
Verdelingsvolume en klaring.
Wat is de formule van de halfwaardetijd?
T1/2 = 0,7 x Vd/Cl
Wanneer wordt de steady state bereikt?
Na 4-5x de halfwaardetijd.
Wanneer is medicatie uit het bloed verdwenen?
Na 4-5 x de halfwaardetijd.
