Galénique : Voie forme orale et les comprimés 1 Flashcards
1
Q
Qu’est-ce que la galénique ?
A
Discipline qui s’intéresse à la conception, fabrication et contrôle des formes galéniques
2
Q
Sur quoi repose la galénique ?
A
Savoir faire ancestral qui vise à formuler des actifs dans une forme administrable par l’Ho
3
Q
Qu’est-ce qu’un médicament ?
A
- 1 ou + PA
(* Exipients) - Forme galénique
4
Q
Qu’étudie la bio pharmacie ?
A
Comment un médicament “sort” de sa forme galénique
5
Q
Quelle sont les connaissance nécessaire à la fabrication d’un médicament ?
A
- Cartographie de son PA
- Caractéristiques physico chimique
6
Q
Que sont les excipients ?
A
Adjuvant de formulation
7
Q
Pour quoi sont utilisé les excipients ?
A
- Pour atteindre la cible
- Pour avoir un goût + agréable
- Pour aider à la compression
8
Q
Rôle du pelliculage ?
A
Rendre le comprimé + lisse donc + manipulable
9
Q
Qu’est-ce que la formulation en galénique ?
A
Technique pharmaceutique → mise ai point d’une formule
10
Q
Dans quelles étapes de la vie du médicament intervient la galénique ?
A
- Pré-formulation
- Formulation
- Fabrication
11
Q
Quels sont les contrôles qualité effectué sur les travaux de la galénique ?
A
- Qualité du médicament
- Efficacité du médicament
- Sécurité des patients
12
Q
Caractéristique de la voie orale ?
A
- La plus utilisée
- La mieux acceptée
- Voie de confort
13
Q
Lors d’une prise médicamenteuse par voie orale, où se fait l’absorption du PA ?
A
Tout au long du tractus gastro-intestinale → si tps de séjour suffisant
14
Q
Impact du pH sur l’absorption ?
A
Il change la capacité d’absorption par modification de la forme du PA
15
Q
Sous quelle forme doit être le PA pour permettre une absorption ?
A
Sous forme dissoute
16
Q
Quelles sont les étapes majeures de la voie orales ?
A
Libération → Dissolution → Absorption
17
Q
Qu’est-ce que la phase bio pharmaceutique ?
A
Devenir in vivo du mdt : absorption, distribution et élimination
18
Q
Qu’est-ce que la libération du PA ?
A
Passage dans le contenue de l’estomac et libération du PA
19
Q
Comment sont formuler les mdt dans l’optique de l’étape de libération ?
A
Utilisation d’excipient pour obtenir une pélicule hydrophile autour du PA
20
Q
Que permet la dissolution ?
A
Permet au PA d’être absorbé dans le sang (solution)
21
Q
Quel état doit avoir le PA pour être absorbé ?
A
Dispersion moléculaire
22
Q
Qu’est-ce que l’absorption ?
A
Passage dans le sang !
23
Q
Quels sont les “groupes” de la voie orale ?
A
→2
* Liquides
* Solides
24
Q
Quelles sont les formes orales liquides ?
A
- Solution
- Suspensions
- Sirop
25
Quel sont les "patients cibles" de la voie orale liquides ?
* Pédiatrie
* Gériatrie
26
Avantage de la forme orale liquide ?
* Préparation homogènes
* Facilement administrables
* Bien tolérées
* Action + rapide
27
Quels sont les inconvénients de la forme orale liquide ?
* PA non protégé à cause du milieu aqueux
* Conservation + difficile
* Destruction possible du PA par les sucs digestifs
28
Quelle sont les formes orales solides ?
→ Forme sèche
* Poudres
* Gélules
* Comprimés
29
Avantages des formes orales solides ?
* Petit volume
* Meilleur conservation
* Dose unitaire précise
* Goût plus facilement masqué
30
Inconvénients des formes orales solides ?
Mise au point difficile
31
Quelles sont les différentes présentations pour la voie orale ?
* Multidoses
* Unitaires
32
Quels sont les spécialités orales sous forme multidose ?
* Sirop
* Potion
33
Comment se fait l'administration des formes orales multidoses ?
* Cuillères
* Compte-gouttes
* Instrument approprié
→ Dose reste imprécise
34
Quelles sont les spécialités orales sous formes unitaires ?
* Comprimés
* Gélules
* Ampoules buvables
35
Avantage de la forme unitaire pour la voie orale ?
* Précision de dose
* Protection PA
* Identification PA
* Emplois facilité
* Fractionnement possible
36
Que sont les comprimés multicouches ?
Possibilité de générer des couches différentes par compression succive
37
Utilisation des comprimés multicouches ou à noyaux ?
S'il y a 2 PA incompatible → séparation
38
Peut on comprimer le PA seul ?
NON
39
Part des liant dans le médicament ?
5 à 10 %
40
A quoi servent les liants ?
Liaison entre les particules → évite que le produit s'effrite
41
Rôles des lubrifiants ?
Lubrifie la machine → évite le blocage de la poudre dans la matrice
42
Part des diluants dans la composition des médicaments ?
+ 60 %
43
Part des agents de désagrégation dans les comprimés ?
5 à 10 %
44
Quelles sont les différentes formes de comprimés que l'on peut trouver ?
* Biseauté
* Arrondie
* Marquage
45
Quelles sont les dénominations utilisées pour les comprimés dit "classiques" ?
* FLI → Forme à libération immédiate
* FLC →Forme à libération conventionnelle
46
Quelles sont les dénominations existantes pour les comprimés "non classiques" ?
* FLM → Forme à libération modifiée :
- FLA → Forme à libération accélérée
- FLR → Forme à libération retardée
- FLP → Forme à libération prolongée
47
Caractéristiques des comprimés FLR ?
Comprimés gastro résistants → enrobage dissout dans l"intestin seulement
48
Efficacité des FLP ?
Meilleure efficacité dans le temps
49
Combien de types de comprimés existent selon la pharmacopée européenne ?
10
50
Quelles sont les catégories de comprimés cité par la pharmacopée européenne ?
Comprimés :
* non enrobés → nu
* enrobés
* effervescent
* solubles
* dispersibles
* orodispersibles
* gastro-résistant
* à libération modifiée
* à utiliser dans la cavité buccale
* Lyophilisats oraux
51
Quelles sont les caractéristiques qui changent entre chaque comprimé ?
* Forme
* Face plane ou biconvexe
* Sécable ou non
* Avec ou sans sigle
52
Quelles formes sont possibles pour les comprimés ?
Toute même si certaines sont + difficiles à faire
53
Quand est ce que les faces biconvexes sont obligatoires ?
Quand il y a de l'enrobage à faire
54
A quoi servent les sigle sur les comprimés ?
Eviter la falsification
55
Comment sont choisies les caractéristiques "esthétiques" des comprimés ?
Choix marketing
56
Caractéristiques qui définissent les comprimé non enrobés ?
* Non enrobé → nu
* Couche unique ou multiple
* Excipients pas spécifiquement destinés à modifier la libération des SA dans les sucs digestifs
57
Quelles sont les étape de fabrication les plus importantes pour les comprimés non enrobés ?
Mélange et séchage
58
Relation entre la taille du comprimé et sa facilité de déglutition ?
+ le cp est petit + la déglutition sera facilité
59
Quelles dénominations sont utilisées pour les comprimés non enrobés ?
FLI ou FLC
60
Quelles sont les dénominations utilisées pour les comprimés enrobés ?
FLI ou FLC
61
Caractéristiques qui définissent les comprimés enrobés ?
* Recouvert d'une ou plusieurs couche
* Couche sans influence sur la vitesse de libération du PA
62
Quelle autre nom peut on donner aux comprimés enrobés ?
* Dragées → ont subit une dragéification
* Comprimés pelliculés
63
Qu'est-ce que la dragéification ?
Technique d'enrobage non polymérique au sucre
64
Caractéristiques qui définissent les comprimés effervescents ?
* Non enrobé
* Contiennent :
- substances acides
- carbonates
- bicarbonates
* Réagissent en présence d'eau
* Destiné à ê dissous/dispersés dans l'eau avant administration
65
Avantage des comprimés effervescents ?
Accélère la désagrégation par un procédé technologique
66
Caractéristiques qui définissent les comprimés solubles ?
* Non enrobés
* Destinés à ê dissous dans l'eau avant administration
* Obtention solution opalescente (légèrement)
67
Caractéristiques qui définissent les comprimés dispersibles ?
* Non enrobés
* destiné à ê dispersés dans l'eau avant administration
* Obtention d'une suspension
68
Définition d'une suspension ?
Dispersion homogène dans un liquide
69
Caractéristiques qui définissent les comprimés orodispersibles ?
* Non enrobés
* Destiner à ê placé dans la bouche → dispersion
70
Caractéristiques qui définissent les comprimés à libération modifiée ?
* Enrobés ou non
* Excipients spéciaux
* Procédés particuliers
→ modifient la vitesse, lieu, moment de libération SA
71
Quels sont les comprimés compris dans les comprimés à libération modifiée ?
Comprimés :
* Gastro-résistants
* Libération retardée
* Libération prolongé
* Libération séquentielle
* Effervescents
* Libération accélérée
72
Que signifie un comprimé gastro-résistant ou à libération retardée ?
* Libération seulement dans l'intestin
* Enrobage protecteur pH acide
73
Temps de passage dans l'estomac pour les comprimés à libération retardée ?
3h
74
Action des comprimés à libération prolongé ?
* Temps dans la fenêtre thérapeutique allongée
* Cinétique prolongée dans le temps
75
Caractéristiques qui définissent les comprimés gastro-résistant ?
* A libération modifiée
* Destiné à résister aux sucs gastriques → pH acide
* Libération des PA dans l'intestin → pH neutre
* Grains ou comprimé enrobé d'un enrobage gastro résistant
76
Condition d'utilisation des comprimé gastro-résistant ?
Ne pas écraser, ou croquer → perte de la gastro-résistance
77
Caractéristiques qui définissent les comprimés à utiliser dans la cavité buccale ?
* Svt non enrobés
* Libération lente
* Action locale
* Cp à sucer, à croquer, tablette
* Exigence des préparation buccales
78
Quelle est la technique d'obtention des lyophilisats oraux ?
Cryodessiccation
79
Part des comprimés dans les ventes en officine ?
+50 %
80
Quelles sont les avantage des différents comprimés ?
* Emplois facile
* Ttt ambulatoire
* Dosage précis et fractionnable
* Bonne conservation
* Administration des produit insoluble dans l'eau
* Identification possible de chaque unité
* Grande quantité de PA sous un volume réduit
* Gout désagréable du PA facilement masquable
* Fabrication aisée à grande échelle
81
Que signifie un médicament à index thérapeutique faible ?
La différence entre Cmax = toxique et Cmin efficace est très faible
82
Sur quoi se base la posologie d'un mdt ?
Sur l'efficacité du PA
83
Que permettent les formes à libération prolongée (comprimés) ?
Résolution de certain problème d'incompatibilités
84
Qu'est-ce qui coûte le plus cher dans la fabrication des comprimés ?
Les PA
85
Quels sont les inconvénients des comprimés ?
* Forte concentration de PA et risque d'irritation du TGI
* Destruct° de certain PA par le métabolisme
* Pb d'incorporation des produit liquides, pâteux, incompressibles
86
Que signifie un produit "élastique" ?
Quand on le comprime, il reprend sa forme initiale
87
Définition des matières premières à usage pharmaceutique ?
* Entre dans la composition du mdt
* Sans activité thérapeutique
* Utilisé pour la fabrication du mdt
* Ne se retrouve pas dans le produit fini
88
Quels sont les rôles des excipients des comprimés ?
* Favorisent la compression
* Améliore l'aspect
* Permet une compression directe
* Peut libérer la libération du PA
89
Utilité des liants ?
Sans liants, on ne peut pas faire une bonne compression
90
Pourquoi utilisée une cire à la sortie de la compression des comprimés ?
Pour qu'ils soient + jolis
91
A quoi servent les excipients de compression directe ?
Permettent une compression sans besoin de faire de grains
92
Utilisation de la nébulisation pour les comprimés ?
Permet d'obtenir des poudres que l'on pourra comprimer directement
93
A quelle catégorie de comprimé appartiennent les forme garstro-résistantes ?
Forme à libération RETARDEE
94
Quand se fait le choix des MPUP ?
Lors des études de formulation et pré-formulation
95
Sur quoi se basent les choix de MPUP (comprimés) ?
* Connaissance physico-chimique du PA
* Données pharmacocinétiques PA
* Données pharmacodynamique du PA
* La forme galénique suohaitée
96
Quelles sont les catégories d'excipients existants ?
→ 5
* Diluant
* Liant
* Agent de désagrégation/déliants
* Lubrifiant
* Adjuvants divers
97
Rôles des diluants ?
* Assurer un taille suffisante du comprimé pour la compression
* PEUVENT contrôler la libération du PA
98
Comment se présentent les diluants ?
* Poudres inertes
* A effets notoires
* 90% de la masse du comprimé
99
Quelles sont les facteurs de sélection des diluants (comprimés) ?
* Leurs propriétés
* Leur coût
100
Quels sont les groupes de diluants existants ?
* Diluants simples
* Diluant pour compression directe
101
Caractéristiques des diluants simples ?
* Nécessite une étape ultérieure de granulation
* + stable que diluant compression directe
102
Quels sont les critères qui permettent une compression directe des comprimés ?
* Diluant > 80% comprimé
* Diluant pour compression directe
103
Quelles sont les classes de diluants simples ?
→ 4
* Amidons
* Sucres
* Sel minéraux
* Cellulose
104
Majoritairement on retrouve ... diluant dans un comprimé
Plusieurs
105
Pourquoi utilise-t-on plusieurs diluant dans les comprimés ?
Parce qu'ils ont une dureté faible → friables
106
Quels sont les amidons inscrits à la pharmacopée Européenne ?
* Blé
* Pomme de terre
* Maïs
* Riz
* Prégélatinisé
107
Caractéristique de structure des amidons de blé, pomme de terre, maïs et riz ?
Amylopectine + amylose
108
Fabrication de l'amidon prégélatinisé ?
Modifié de façon mécanique en présence d'eau puis dessécher pour améliorer son écoulement + compressibilité
109
Caractéristiques des amidons ?
* Compression simple
* Peut être utilisé comme liant
110
Que sot les caractéristiques organoleptiques ?
Fait appelle au 5 sens
111
Quels sont les caractéristiques organoleptiques des amidons ?
* Poudres blanche : insipide, inodore
* Insoluble dans l'eau froide
* Gélifient à chaud
112
Caractéristiques des comprimés avec amidon comme diluant ?
Comprimé :
* Mou
* Désagrégation rapide
→ Association aux sucres svt
113
Quels sont les sucres inscrits à la pharmacopée européenne ?
* Saccharose
* Lactose
* Mannitol
* Sorbitol
114
Caractéristiques du saccharose en diluant ?
* Très peu utilisé
* Plutôt un liant
* Dangereux pour les diabétiques
115
Quel est le Lactose le + utilisé en diluant ?
Lactose monohydrate → α-Lactose
116
Caractéristiques du lactose en diluant ?
* Sucre réducteur
* Excipient à effet notoire
* Poudre cristalline
117
Dégradation du lactose ?
* Utilisé avec amines → Réaction de Maillard → imine + brunissement PA
* Milieu humide et chaud
118
Composition du lactose anhydre ?
β-Lactose pur ou mélangé avec 20 à 30% d'α-Lactose
119
Caractéristiques du Mannitol en diluant ?
* Gout sucré
* Effet rafraichissant dans la bouche
* Moins soluble que le sorbitol
120
Caractéristique du sorbitol en diluant ?
* Isomère du mannitol
* TRES soluble dans l'eau
121
Intérêt de l'utilisation du mannitol ?
Pas du tout hygroscopique → pas de risque d'utilisation avec des PA sensible à l'humidité
122
Quelles sont les caractéristiques des sucres inscrits à la pharmacopée ?
* Poudres blanches cristallines, inodores
* Soluble dans l'eau
* Hygroscopique (sauf mannitol)
* EEN
123
Quels sont les sucres facilement soluble dans l'eau ?
Lactose et mannitol → lentement soluble
124
Quels sont les sucres très soluble dans l'eau ?
Saccharose et sorbitol →rapidement soluble
125
Caractéristiques des comprimés obtenus avec un sucre comme diluant ?
* Durs
* Désagrégation lente
→ Associée à l'amidon svt
126
Pourquoi les sucres sont des EEN ?
Susceptibles de provoquer des intolérances chez les patients
/!\ Sauf sorbitol !! /!\
