Formes Solides Flashcards
Qu’est-ce qu’un comprimé ?
Une préparation solide comprenant une unité de prise, résultant de la compression d’une poudre
Qu’est-ce qu’une capsule ?
Une préparation solide comprenant une unité de prise, résultant de l’encapsulation d’une poudre dans une enveloppe dure ou molle pouvant être dissoute
Quels sont les avantages pour le patient d’utiliser une forme solide ?
-Utilisation facile (prise, conditionnement, conservation)
-Peut masquer le goût et l’odeur désagréable des principes actifs
Quels sont les avantages d’utiliser des formes solides du point de vue pharmaceutique ?
-Grandes quantités de principes actifs indépendamment de la solubilité
-Dosage par unité de prise très précis (ne dépend pas du patient)
-Permet la libération à différentes vitesses
Quels sont les avantages d’utiliser des formes solides pour le fabricant ?
-Fabrication automatisée
-Prix de revient bas (donc + de profits)
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides pour le patient ?
-La prise nécessite d’avoir une déglutition normale (peut être plus difficile pour les jeunes enfants et les personnes âgées)
Quels sont les désavantages d’utiliser les formes solides du point de vue pharmaceutique/pharmacologique ?
-Unité de prise concentrée = concentration locale élevée
-Ajustement de la dose plus difficile
-Considérations pharmacocinétique de la voie entérale
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides pour le fabricant ?
-Mise au point délicate (beaucoup de paramètres à optimiser)
-Difficilement compatible avec des principes actifs liquides
Vrai ou faux ? Tous les comprimés d’un même lot sont identiques
Faux, les comprimés ne sont pas tous identiques, bien que très semblables. Par exemple, leur masse peut varier, mais l’écart entre les valeurs est minime
Quels sont les principaux excipients devant être ajoutés dans les comprimés ?
-Agent liant
-Remplissant
-Désintégrant
-Lubrifiant
-Agent glissant
-Colorant
Quels sont les principaux excipients ajoutés aux capsules ?
Remplissant
Lubrifiant
Enveloppe
Quelles sont les deux caractéristiques que doivent avoir les poudres pour être capable de les mettre facilement sous forme de comprimés ?
-Homogénéisation
-Avoir un excellent écoulement
Quelle est la méthode la plus simple pour fabriquer des comprimés ?
La compression directe
Quelles sont les 4 caractéristiques que doit avoir la poudre finale avant de la compresser sous forme de comprimé ?
-Comprimable
-Uniforme (homogène)
-Écoulement adéquat
-Propriétés lubrifiantes
Quelles sont les 3 propriétés similaires que doivent avoir les poudres pour obtenir un mélange uniforme et homogène ?
Granulométrie
Densité
Écoulement
Qu’est-ce que la granulométrie ?
Étude de la distribution de taille d’une poudre
Vrai ou faux ? La taille des particules influence toujours de la même façon l’écoulement
Faux
Quelles sont les 4 méthodes possibles pour déterminer la distribution de taille d’une poudre ?
- Microscopie optique
- Tamisage
- Sédimentation
- Diffusion/diffraction de la lumière
Quelle est la limitation de la microscopie optique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre ?
Ne permet pas de voir en 3D, donc les molécules ayant une forme plus complexe peuvent être mal interprétées
Quelles sont les limitations de la méthode par tamisage pour déterminer la distribution de taille d’une poudre ?
- L’orientation des particules peut impacter l’endroit ou ces dernières stoppent, donc approximation de la taille
- Agglomération par l’humidité peut impacter la vitesse à laquelle les particules tombent
Quelle est la limitation de la sédimentation pour déterminer la distribution de taille d’une poudre ?
La densité de la poudre est utilisée pour calculer le rayon, ce qui peut amener un biais considérant que les particules ne sont pas parfaitement sphériques
Quelle est la limitation de la méthode par diffusion/diffraction de la lumière pour déterminer la distribution de taille d’une poudre ?
On considère que les particules sont parfaitement sphériques alors que ce n’est pas le cas
Quelles sont les quatre méthodes utilisées pour mesurer l’écoulement des poudres ?
- Angle de repos
- Compressibilité (Indice de Hausner)
- Passage à travers un orifice
- Cellule de cisaillement
Comment fonctionne la méthode de l’angle au repos pour mesurer l’écoulement ?
On mesure l’angle formé entre le côté de la pyramide et l’horizontale. La taille de l’entonnoir et la distance avec le sommet de la pyramide sont prédéterminées par des normes
Comment fonctionne le test de la compressibilité (indice de Hausner) ?
-On mesure le ratio entre le volume original et le volume tassé, plus la différence est grande, moins l’écoulement est fluide (et inversement)
Comment fonctionne le test du passage à travers un orifice pour déterminer l’écoulement d’une poudre ?
On mesure la quantité de poudre qui s’écoule en un temps donné OU le temps nécessaire pour l’écoulement d’une quantité fixe
Comment fonctionne le test de la cellule de cisaillement pour mesurer l’écoulement des poudres ?
On fait tourner une plaque et on mesure la force nécessaire pour déplacer un lit (une couche d’une épaisseur donnée) de poudre
Que permet le procédé de granulation ? (3)
- Densifier la matière (compacter)
- Augmenter la compressibilité de la poudre
- Uniformiser la taille des particules (améliore l’écoulement et favorise les mélanges homogènes)
Quels sont les deux types de granulation ?
Granulation sèche
Granulation humide
Quelles sont les deux principales méthodes de granulation sèche ?
- Une compression directe, des comprimés intermédiaires et un broyage contrôlé
- Un compactage continu, des briquettes ou des plaquettes et un broyage contrôlé
Quelle technique de granulation est la plus utilisée ?
La granulation humide
Quelles sont les 8 étapes de la granulation humide ?
- Mélange des poudres initiales (principe actif + diluant)
- Ajout solution de mouillage
- Mélange humide
- Granulation
- Séchage du grain
- Calibrage
- Tamisage
- Mélange final
Vrai ou faux ? Avec la granulation humide, la fabrication des comprimés devient plus complexe
Vrai :)
Quelles sont les 4 étapes de la compression d’un comprimé ?
- Remplissage de la matrice
- Arasage (au ras)
- Compression
- Éjection
Quels sont les avantages d’un comprimé enrobé ?
-Modification apparence (facile de le distinguer)
-Masquer un goût/une odeur
-Augmenter la résistance du comprimé
-Protéger le PA (ex : humidité, lumière)
-Protéger le patient
-Modifier la vitesse de libération
Quel est le principal désavantage des comprimés enrobés ?
L’enrobage augmente le coût de production (plus d’étapes)
Quels sont les deux types de comprimés enrobés ?
-Dragéification
-Enrobage pelliculé
Quelles sont les 4 étapes de fabrication d’un comprimé enrobé de type dragée ?
- Gommage
- Grossissage
- Lissage
- Coloration
- Estampillage (si besoin)
Quels sont les avantages des enrobages dragées ?
-Goût sucré
-Augmentation considérable du poids
-Bonne couche protectrice
-Peut modifier la dissolution (enrobage entérique)
Qu’est-ce qu’un enrobage pelliculé ?
Un enrobage très fin d’une couche de polymère
Quelles sont les étapes de l’enrobage pelliculé ?
- Dissolution de l’agent filmogène dans un solvant
- Vaporisation de la solution en surface des comprimés en mouvement
- Séchage (lit d’air fluidisé ou turbines)
Quels sont les avantages des enrobages pelliculés ?
-Fine pellicule, n’altère pas le poids
-Fabrication plus simple, automatisation possible
-Couche protectrice (lumière, humidité)
-Ne modifie pas la dissolution
Qu’est-ce que la libération immédiate ?
effet rapide dès que le comprimé arrive dans l’estomac
Qu’est-ce que la libération accélérée/ la désintégration orale ?
L’effet le plus rapide possible, dans la bouche
Qu’est-ce qu’une libération retardée ?
Un effet dès que le comprimé arrive dans l’intestin
Qu’est-ce qu’une libération contrôlée/soutenue ?
Une dissolution graduelle du comprimé pour prolonger le temps d’exposition du corps au principe actif
À quoi ressemble la courbe de la concentration plasmatique en fonction du temps pour les comprimés à libération accélérée/immédiate ?
Le pic est atteint à un temps plus court, la courbe d’augmentation est plus abrupte, tout le PA est disponible au même moment
À quoi ressemble la courbe de la concentration plasmatique en fonction du temps pour un comprimé à libération retardée ?
La courbe a le même profil que pour les comprimés à libération immédiate, mais elle subit une translation sur l’axe des x. Le temps d’absorption commence dans l’intestin
À quoi ressemble la courbe de la concentration plasmatique en fonction du temps pour les comprimés à libération contrôlée ?
La courbe est moins abrupte, le pic plasmatique est étalé. La concentration minimale pour l’activité est atteinte plus longtemps
Donne des exemples de formes à libération accélérée (désintégration orale) ?
-Comprimés effervescents
-Lyophilisats oraux
-Formes orodispersibles
Quels sont les avantages des formes à libération accélérée ?
-Diminuer le délai d’action du comprimé
-Faciliter la prise pour les personnes ayant des problèmes de déglutition
-Améliorer la biodisponibilité si absorption dans la bouche (forme sublinguale)
Quelles types de matrices sont mises à profit dans les formes à libération accélérée ?
Les matrices extrêmement solubles et les matrices amorphes (lyophilisées)
Pourquoi y a-t-il des formes à libération retardée ?
-Protéger le corps du principe actif
-Protéger le principe actif du corps
-Cibler une partie spécifique du TGI pour assurer un effet local
Nomme des comprimés entériques
-Acide acétyle salicylique (aspirine)
-Oméprazole
-Acide 5-amino-salicylique
Quels sont les avantages des formes à libération prolongée ?
-Diminuer le nombre de prises quotidienne
-Stabiliser les profils plasmatiques
-Marketing
Quelles sont les deux étapes de la libération prolongée par un enrobage barrière ?
- Formation de pores par la diffusion de l’eau
- Dissolution et libération à travers les pores
Quelles sont les deux étapes de la libération prolongée par un système matriciel ?
- Le principe actif en contact avec l’extérieur se dissout
- La surface de contact et la libération du principe actif sont limitées par la tortuosité des pores
Quelles sont les étapes de la libération continue (pompes osmotiques) ?
- Entrée de l’eau dans l’enrobage
- Gonflement du compartiment de poussée (maintien la vitesse de libération constante)
- Dissolution et libération à travers l’ouverture
Quel est le principal avantage et inconvénient des formes à libération continue (pompes osmotiques) ?
Avantage : grand contrôle sur les concentrations plasmatiques
Inconvénient : complexité accrue
Pourquoi ne peut-on pas écraser, couper ou mâcher les formes à libération continue et prolongée ?
Parce qu’elles libéreraient tout leur contenu immédiatement
Quels sont les avantages des capsules/gélules ?
-Faciles à utiliser pour le patient
-Masquent le goût et l’odeur
-Protègent de la substance active
-Mise au point simple (si comparé aux comprimés)
-Fabrication à sec (sans solvants)
-Compatibles avec les substances solides, liquides, pâteuses ou non-compressibles
-Fabricables dans une officine
Quels sont les désavantages des capsules ?
-forme non-fractionnable
-plus chère que les comprimés
-peut coller dans l’œsophage lors de la prise
Quelles sont les 7 étapes de fabrication des gélules à enveloppe dure ?
- Fabrication de l’enveloppe
- Orientation de l’enveloppe
- Ouverture de l’enveloppe
- Remplissage
- Arrasage
- Fermeture
- Éjection
Vrai ou faux ? La fabrication des capsules est plus complexe que celle des comprimés
Vrai
Que contiennent les enveloppes dures ?
Gélatine, eau, glycérol, opacifiant, colorant
Vrai ou faux ? La densité de la poudre utilisée n’a aucun impact sur la quantité de poudre dans un volume donné pour les capsules
Faux ! La densité a un impact
Quels sont les trois types de poudres et leur densité respective ?
Légères : 0,45 g/cm^3
Typiques : 0,70 g/cm^3
Lourdes : 1 g/cm^3
Quels sont les 4 types de contenus des enveloppes dures ?
-Poudres
-Granules
-Comprimés
-Liquides
Quelles sont les deux techniques d’automatisation qui permettent l’encapsulation de PA liquides ?
-Procédé de la goutte
-Injection et soudure simultanées
Vrai ou faux ? Les formes rectales et vaginales peuvent être utilisées pour procurer un effet localisé et un effet systémique
Vrai :)
Exemples de conditions traitées par des formes rectales locales
-Hémorroïdes
-Constipation
-Inflammation
Exemples de conditions traitées par une forme vaginale à effet local
-Infection vaginale (candidose)
-Contraception (mousses spermicides)
Exemples de conditions pouvant être traitées par une forme rectale à effet systémique
Douleur
Nausées (hypermémèse)
Quelles conditions peuvent être traitées par une forme vaginale à effet systémique ?
Contraception hormonale
Support lutéal
Prévention naissances prématurées
Dyspareunie
Quelle veine rejoignent les veines hémorroïdales inférieures et moyennes ?
La veine iliaque
Quelle veine rejoint la veine hémorroïdale supérieure ?
La veine porte
Pourquoi l’absorption rectale n’est-elle pas toujours optimale ?
-Volume restreint
-Surface restreinte
-Pas de transport actif, de sels biliaires, de nourriture
-Modification possible du pH
Pourquoi souhaite-on limiter le 1er passage hépatique ?
Parce que l’on souhaite que le Rx se rende directement dans la circulation systémique sans entrer en contact avec les hépatocytes
Vrai ou faux ? La quantité de liquide dans le vagin est égale pour toutes les femmes
Faux, la quantité varie en fonction du cycle menstruel et de l’âge de la femme (3 - 24 ml/jour)
Quelle particularité anatomique permet d’éviter le premier passage hépatique dans le vagin ?
Le plexus veineux vaginal se draine dans la veine iliaque
Pourquoi l’absorption vaginale n’est-elle pas toujours optimale ?
-Peu de surfaces d’absorption
-Les sécrétions peuvent évacuer le PA
-pH peut affecter la solubilité et la perméabilité
-pas de transport actif, de sels biliaires, de nourriture
Définition suppositoire
Forme solide unidose dont la forme est adaptée à l’administration par voie rectale.
Vrai ou faux ? Il est possible que la matrice de certains suppositoire fondent à la température du corps
Vrai :)
Quels sont les avantages d’utiliser un suppositoire ?
-Absorption de la muqueuse rectale est similaire à celle de l’intestin grêle
-Vascularisation importante
-Pas de dégradation par le système digestif
-Administration possible si problèmes de déglutition, ou si mauvais goût
Quels sont les trois modes d’action des suppositoires ?
Mécanique (laxatif), locale (anti-hémorroïdes, antiparasitaires), systémique (douleur, digestion, anti-inflammatoire)
Vrai ou faux ? Il est seulement possible de préparer des suppositoires à chaud
Faux, il est aussi possible de les fabriquer à froid
Nomme des formes destinées à la voie vaginale
Crèmes
Ovules (gélules)
Comprimés effervescents
Anneaux vaginaux
À quoi sert l’agent liant dans les comprimés ?
À la compression
À quoi sert le remplissant dans les comprimés et les capsules ?
Au remplissage et à la manipulation
À quoi sert le désintégrant dans les comprimés ?
À la dissolution
À quoi sert le lubrifiant dans les comprimés et les capsules ?
Au remplissage et à l’éjection (dans le procédé industriel)
À quoi sert l’agent glissant dans les comprimés ?
Au remplissage et à l’éjection
À quoi sert le colorant dans les comprimés et les capsules ?
À l’identification/ la distinction
