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Technologie Pharmaceutique > Biopharmacie, Pharmacocinétique 4 > Flashcards

Biopharmacie, Pharmacocinétique 4 Flashcards

1
Q

Qui suis-je ? Je suis une forme galénique qui non seulement ralentit la libération du principe actif, mais qui également la diffère

A

Je suis une forme orale à libération prolongée

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Q

Quelles sont les deux formes possibles pour une forme à libération prolongée classique ?

A

-formes matricielles
-formes enrobées (enrobages entérosolubles et enrobages insolubles perméables)

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Q

Pour quelle raison utilise-t-on les formes enrobées à enrobage entérosoluble ?

A

Pour retarder le début de la libération, sans qu’il y ait diminution de vitesse

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4
Q

Quels sont les paramètres pouvant influencer la dissolution des comprimés à enrobages entérosolubles ?

A

-pH de l’intestin grêle (principal paramètre)
-sels biliaires
-lipases

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5
Q

Comment fonctionnent les enrobages insolubles perméables ?

A

Les films insolubles laissent pénétrer l’eau qui dissout la surface médicamenteuse, qui diffusera alors à travers la membrane grâce à la présence de pores

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6
Q

Vrai ou faux ? Les conditions environnementales influencent de manière significative les performances des systèmes de libération contrôlée

A

Faux, les conditions environnementales n’ont aucune influence

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7
Q

Sur quoi repose le principe de libération des systèmes à libération contrôlée ?

A

Sur la pression osmotique

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8
Q

Qu’est-ce qu’un pro-médicament ?

A

Un dérivé devant subir une biotransformation enzymatique pour pouvoir exercer leur effet pharmacologique

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9
Q

Vrai ou faux ? La biotransformation s’effectue à différents niveaux du parcours du composé initial

A

Vrai (intestin, paroi intestinale, sang, foie, rein, tissus néoplasiques)

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10
Q

Quels sont les avantages de la voie PO ?

A

-absorption est variable en fct de la forme
-absorption généralement + lente que IM
-+ sécuritaire et + facile
-médicaments à libération immédiate et à libération modifiée

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11
Q

Quels sont les désavantages de la voie PO ?

A

-certains médicaments ont une absorption erratique
-instabilité dans le TGI
-biotransformation intestinale et hépatique

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12
Q

À quel endroit est administré un médicament sublingual ?

A

Sous la langue, vers les veines linguales et maxillaires internes, puis la veine jugulaire et la veine cave supérieure (bonne perfusion)

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13
Q

Parfois, une partie du médicament sublingual se retrouve dans une autre voie, quelle est cette voie ?

A

Voie PO

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14
Q

Quelle est la particularité des graphiques concentration-temps pour les formes sublinguales ?

A

Il est possible d’observer deux pics (premier = SL, second = PO)

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15
Q

Quels sont les avantages de la voie sublinguale ?

A

-absorption très rapide, surtout pour les principes actifs lipophiles
-évite les effets de 1er passage

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16
Q

Quels sont les désavantages de la voie sublinguale ?

A

-certains médicaments peuvent être ingurgités (voie PO)
-très peu de médicaments sont sous cette forme
-demande des formes à dissolution rapide

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17
Q

Quelles sont les veines mises en jeu lors d’une administration rectale ?

A

Les veines hémorroïdaires inférieures et moyennes, puis en partie vers le tronc porte

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18
Q

Vrai ou faux ? Les médicaments intra rectaux ne servent qu’à soulager localement

A

Faux, certains peuvent avoir une activité systémique

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19
Q

Généralement, à quel moment utilise-t-on la voie intrarectale ?

A

-lorsque les principes actifs sont inactivés dans le TGI (ou altération importante dans le premier passage)

-goût particulièrement désagréable

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20
Q

Hormis le système sanguin, quel système reçoit le médicament administré sous forme rectale ?

A

Le système lymphatique (mécanisme peu connu encore)

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21
Q

Nomme des facteurs qui influencent la cinétique de la mise à disposition des principes actifs dans un suppositoire

A

-transfert du PA dans les liquides du rectum
-localisation du suppositoire après administration
-durée de rétention dans le rectum
-pH du liquid rectal
-concentration du PA dans le liquide rectal

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22
Q

Quels sont les avantages des formes rectales ?

A

-absorption optimale (si SLN)
-pratique lorsque patients incapable de déglutir
-effets locaux + systémiques

23
Q

Quels sont les désavantages des formes rectales ?

A

-certains médicaments ont une absorption erratique
-peut engendrer de l’inconfort pour le patient

24
Q

Quelles sont les deux étapes de l’absorption percutanée ?

A

-milieu extérieur - peau
- peau - circulation sanguine/lymphatique

25
Q

Quelles sont les couches de la peau ?

A

-film lipidique
-couche cornée
-couche de Malpighi

26
Q

Vrai ou faux ? Il est possible que des médicaments s’accumulent dans la couche cornée et soient libérés sur plusieurs jours consécutifs

A

Vrai

27
Q

Quels sont les 4 facteurs physiologiques pouvant affecter l’absorption percutanée ?

A

-état de la peau
-débit sanguin
-site d’absorption
-teneur en eau de la peau

28
Q

Quels sont les avantages de la voie transcutanée ?

A

-absorption lente
-absorption augmentée si occlusion
-facile d’utilisation
-utilisé pour les Rx liposolubles, faibles doses, faibles poids moléculaires
-libération du Rx peut être prolongée

29
Q

Quels sont les désavantages de la voie transcutanée ?

A

-irritation
-permeabilité de la peau variable (en fct de maladies, du site anatomique, de l’âge, du genre)

30
Q

Vrai ou faux ? Le mode d’administration pulmonaire peut parfois avoir la même valeur qu’une injection IV

A

Vrai :)

31
Q

Comment fonctionne (grossièrement) les Rx voie pulmonaire ?

A

Aérosol - site de fixation dans les voies respiratoires
PA (à partir du site de fixation) - reste de l’organisme

32
Q

Quel est le chemin parcouru par un Rx pulmonaire ?

A

Cavité buccale
Trachée
Bronches
Bronchioles
Canaux alvéolaires
Alvéoles pulmonaires

33
Q

Quels sont les facteurs qui influencent le transit dans les voies pulmonaires ?

A

-taille des particules
-mode de respiration
-flux gazeux
-humidité
-température

34
Q

De quelle manière se fait principalement l’élimination des particules de Rx pulmonaires ?

A

Les mouvements ciliaires

35
Q

Quels sont les avantages de la voie pulmonaire ?

A

-absorption rapide
-utilisée pour effets locaux ou systémiques
-grande surface de contact entre le Rx et le sang

36
Q

Quels sont les inconvénients de la voie pulmonaire ?

A

-la taille des particules détermine l’endroit anatomique où se situera le Rx dans les voies respiratoires

-peut stimuler le réflexe de toux

-certaines Rx peuvent être avalés

37
Q

Quels facteurs gênent le passage des médicaments oculaires ?

A

Sécrétion et écoulement de larmes
Humeur aqueuse
Structure de la cornée

38
Q

Quelles sont les deux manières pour la pénétration oculaire ?

A

PO ou parentérale (diffusion du sang vers les fluides oculaires)
Instillation (à travers la cornée)

39
Q

Quels sont les facteurs physiologiques susceptibles de modifier l’absorption d’un Rx oculaire ?

A

-les lésions
-la fixation aux protéines

40
Q

Quels sont les facteurs physicochimiques pouvant modifier la disponibilité des PA d’un Rx oculaire ?

A

-tonicité
-pH
-concentration de PA

41
Q

Les propriétés des médicaments et des SLN ophtalmiques sont susceptibles de modifier la biodisponibilité en jouant sur la perméabilité de la ______ ou en provoquant un ____ plus ou moins important

A

Cornée
Larmoiement

42
Q

Vrai ou faux ? Les solutions hypotoniques sont bien tolérées au niveau oculaire

A

Faux, ce sont les solutions hypertoniques qui sont mieux tolérées (bien que moins que les SLN physiologiques)

43
Q

Quels sont les avantages de la voie oculaire ?

A

-traitement local

44
Q

Quels sont les inconvénients de la voie oculaire ?

A

-possibilité d’absorption et d’effets systémiques

45
Q

Quels sont les avantages de la voie nasale ?

A

-traitement local
-traitement général
-permet d’éviter le 1er passage

46
Q

Quels sont les inconvénients de la voie nasale ?

A

-possibilité d’absorption et d’effets systémiques (lors de Tx local)

47
Q

Vrai ou faux ? Les avantages et inconvénients pour la voie nasale et la voie vaginale sont identiques

A

Vrai (du moins ceux vus dans le cadre du cours)

48
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique clinique ?

A

Ajustement des doses en fct d’échantillons sanguins

49
Q

Vrai ou faux ? Il est possible de faire des prédictions des conséquences cliniques avec peu d’échantillons, mais en ayant une connaissance sommaire des courbes et des équations pharmacocinétique d’un médicament semblable

A

Faux, il faut avoir une bonne connaissance des courbes et des équations pharmacocinétiques pour CE médicament

50
Q

Quels sont les paramètres pharmacocinétiques des nouveaux médicaments qui sont généralement connus au moment de la mise en marché ?

A

Concentration plasmatique maximale
Trempés de demi-vie
Volume de distribution
Clairance

51
Q

Quel est le modèle de disposition des médicaments le plus utilisé ? En quoi consiste-t-il ?

A

Le modèle monocompartimental
On considère que tous les organes, tissus et fluides font partie d’un seul et même compartiment

52
Q

Pour quels médicaments utilise-t-on le modèle bicompartimental ?

A

Pour les médicaments qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme (même après une dose en bolus IV)

53
Q

Est-ce nécessaire de tracer le graphique des concentrations plasmatiques en fct du temps pour trouver le temps de demi-vie ?

A

Non, il est possible de se fier aux données disposées d’une autre manière (ex : tableaux)

54
Q

Comment peut-on savoir si un médicament a été administré PO ou IV avec une courbe concentration/temps ?

A

Si la concentration n’est pas de 0 au temps 0, cela signifie que la voie d’administration est IV

55
Q

Pourquoi utilise-t-on des graphiques semi-logarithmiques ?

A

Pour que les courbes deviennent des droites qui soient plus faciles à analyser

Technologie Pharmaceutique (10 decks)

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