Biopharmacie, Pharmacocinétique 2 Flashcards
Que doit traverser le PA avant de se rendre à la circulation systémique ?
De nombreuses membranes cellulaires
Quel type de molécule passe facilement au travers des membranes ?
Les molécules lipophiles
Vrai ou faux ? Les molécules hydrophiles peuvent traverser les membranes par le biais de pores et de transporteurs
Vrai
Quels sont les deux mécanismes de passage transmembranaire d’importance ?
- Diffusion passive
- Transport actif
Quelles sont les caractéristiques de la diffusion passive ?
-pas de consommation d’énergie
-non spécifique
-pas de compétition
-pas de saturation
-basée sur la liposolubilité
-de plus concentré vers le moins concentré (Loi de Fick)
Quelles sont les principales caractéristiques du transport actif ?
-contre un gradient
-saturable
-spécifique
-compétition
-énergie
L’absorption est un processus de transfert ______ du PA du _____ jusqu’à ______
Irréversible
Site d’administration
La circulation systémique
Qui suis-je ? Je suis souvent considérée comme un site de mesure des concentrations sanguines du médicament
Circulation systémique
Quels sont les principaux dangers associés à la voie intra-veineuse ?
Si la personne pique à côté, le PA s’accumule là où il ne le devrait pas (nécrose, rash…), impossible de faire marche arrière F = 100%
Vrai ou faux ? Toutes les voies d’administration nécessitent le passage d’une barrière physiologique
Faux, pas la voie IV
De quels facteurs (3) dépend la quantité d’un Rx qui est absorbé ?
- Caractéristiques du Rx
- Caractéristiques de l’individu
- Site administration
Vrai ou faux ? Il n’y a aucune différence entre l’absorption d’un comprimé classique et d’un liqui-gel
Faux, il y a bel et bien une différence (bien que minime)
Surtout utilisé à des fins marketing
Quelles sont les caractéristiques du médicament qui influencent l’absorption (4) ?
-Caractéristiques physico-chimiques
-Hydro/lipo solubilité
-Taille et morphologie de la molécule
-Forme galénique
Quel paramètre augmente l’absorption d’un médicament ?
A. Forme non ionisée
B. Forme ionisée
Forme non ionisée
Quel paramètre augmente l’absorption d’un médicament ?
A. Molécules hydrosolubles
B. Molécules liposolubles
B
Quel paramètre augmente l’absorption d’un médicament ?
A. Petites molécules
B. Grosses molécules
Petites molécules
Quelle forme favorise l’absorption d’un médicament ?
A. Sirop
B. Comprimé
C. Gélule
A
Quelles sont les 6 caractéristiques propres à l’individu qui influencent l’absorption ?
-le pH du tube digestif
-la vitesse de vidange gastrique et la motilité intestinale
-l’alimentation
-la voie et la site d’administration
-l’âge et les pathologies
-la concentration d’enzymes dans les organes
Pourquoi le pH du tube digestif d’un patient pourrait être «anormal» ?
Par la prise d’un médicament le modifiant. Par exemple, les inhibiteurs de pompes à protons
Que reflète la fréquence des selles ?
La vitesse de vidange gastrique et la mobilité intestinale
Qu’est-ce qu’une voie d’administration intravasculaire ? Nomme deux exemples
Administration du médicament directement dans la circulation systémique
Ex : IV, intra-artériel
Quelle est la particularité de la voie extravasculaire ?
Une étape préalable (absorption) est obligatoire avant d’atteindre la circulation systémique
Vrai ou faux ? Les doses sont toujours les mêmes, peu importe la voie d’administration
Faux, une dose donnée per os devra être plus grande pour avoir le même effet pharmacologique qu’une dose administrée IV
De quoi est constitué le système entérique ?
TGI (s’étend donc de la bouche à l’anus)
Vrai ou faux ? Tout le PA passe dans la circulation systémique
Faux ! Une certaine quantité est éliminée de diverses manières avant d’entrer dans la circulation systémique
De quelles manières peut se produire la perte du médicament avant son entrée dans la circulation systémique ?
-Biotransformation par les enzymes
-Excrétion (via les pompes de la membrane intestinale)
-Liaison covalente à une protéine
-Solubilisation dans les lipides présents dans l’organe/le tissu au site d’absorption
Par quoi est défini l’extraction du médicament de l’organisme lors du premier passage ?
Le coefficient d’extraction
Quelle est la seule voie d’administration qui est un coefficient d’extraction = 0 ?
IV
Que signifie un coefficient d’extraction de 1 ?
Que le médicament est totalement extrait, tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique
Ex : résines, charbon activé, certains laxatifs …
Quelles sont les barrières physiologiques qui peuvent empêcher l’absorption du médicament ?
Intestin : selles
Lumière intestin : métabolisation par différentes bactéries
Lumière intestin : métabolisation par différentes enzymes
Foie : métabolisation par cytochromes P450
Foie : bile
Vrai ou faux ? Le médicament est éliminé de manière inchangée dans les selles
Vrai
De quoi dépend l’extraction dans les selles ?
-solubilité, diamètre et galénique du médicament
-pH du tube digestif
-perméabilité des membranes du tube digestif
-liaisons covalentes dans le tube digestif
Pourquoi dit on que l’absorption est un reflet de la biodisponibilité ?
Si le médicament est 100% absorbé dans les veines mésantériques, cela signifie que le médicament n’aura pas davantage d’affinité pour les enzymes du foie (puisque ce sont les mêmes enzymes)
