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Technologie Pharmaceutique > Biopharmacie, Pharmacocinétique 3 > Flashcards

Biopharmacie, Pharmacocinétique 3 Flashcards

1
Q

Quelle est la principale différence entre le sang et le plasma ?

A

Le sang est constitué de liquide + éléments figurés
Le plasma est constitué de liquide + quelques protéines solubles

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Q

Qui suis-je ? On m’obtient lorsque le fibrinogène est retiré du plasma

A

Je suis le sérum

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3
Q

Vrai ou faux ? Concentration plasmatique et concentration sanguine sont des synonymes

A

Faux !!

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4
Q

Pourquoi les concentrations plasmatiques peuvent être beaucoup plus faibles que les concentrations sanguines ?

A

Si le médicament se lie aux globules rouges, il ne sera donc pas présent dans le plasma

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Q

Vrai ou faux ? Les concentrations plasmatiques et sériques sont en général sensiblement les mêmes

A

Vrai

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6
Q

Nomme des organes qui sont bien perfusés

A

Cœur
Poumons
Reins

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7
Q

Que permet un organe bien perfusé au niveau des concentrations plasmatiques ?

A

Les concentrations plasmatiques sont obtenues beaucoup plus rapidement

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8
Q

De quels facteurs dépend la quantité de médicament qui peut être entreposé (ou distribuée) dans un tissu ?

A

-la taille du tissu
-propriétés physico-chimiques du médicament et de la membrane

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9
Q

Par quoi peut être limitée la distribution ?

A

La perfusion sanguine
Perméabilité des membranes

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10
Q

Lorsque les membranes des tissus sont très ____, c’est alors la _________ qui limite le taux de distribution

A

Perméables
Perfusion sanguine

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11
Q

Pourquoi la forme non ionisée d’un médicament traverse plus facilement les membranes ?

A

Parce qu’elle est davantage liposoluble

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12
Q

Vrai ou faux ? Pour la majorité de l’organisme, le lit capillaire est très lisse, donc la vitesse de diffusion aura peu d’effets sur la distribution des médicaments

A

Faux, le lit capillaire est poreux

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13
Q

Nomme une membrane qui constitue, en soi, une limite de diffusion

A

La BHE

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14
Q

Vrai ou faux ? La BHE est infranchissable

A

Faux, certaines molécules peuvent y pénétrer

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15
Q

Lors de quoi, la BHE peut-elle se perforer ?

A

Lors d’infections du SNC (ex : méningite)

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16
Q

Qu’occasionne une insuffisance hépatique, cardiaque ou rénale quant à la perfusion sanguine à certains tissus et organes ?

A

Diminution de la perfusion

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17
Q

Qu’occasionne la pratique d’un sport quant à la perfusion sanguine ?

A

Augmentation de la perfusion sanguine

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18
Q

Vrai ou faux ? Lorsqu’un organe faiblement perfusé est le principal organe d’élimination (ex : reins), une diminution de la perfusion peut se traduire par une accumulation du médicament dans l’organisme

A

Vrai

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19
Q

Quel est le meilleur mot pour qualifier le processus de distribution ?

A

Dynamique

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20
Q

De quoi est principalement dépendante l’accumulation tissulaire du médicament ?

A

Affinité du médicament envers le tissu

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21
Q

Pourquoi l’équilibre entre les concentrations tissulaires et plasmatiques se fait très lentement dans les graisses ?

A

Puisque le débit sanguin est très faible

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22
Q

Qui suis-je ? Je suis la protéine la plus importante pour le transport des médicaments au niveau du sang et des tissus

A

Je suis l’albumine

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23
Q

Hormis l’albumine, quelles sont les autres protéines plasmatiques ?

A

L’alpha-glycoprotéine acide
Lipoprotéines (VLDL,HDL,LDL)
Érythrocytes

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24
Q

Quelles sont les variations reliées au médicament qui influencent la liaison médicament-protéine plasmatique ?

A

Propriétés physicochimiques (force de liaison)
Concentration totale dans l’organisme (saturation des sites de liaison à concentration élevée)

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25
Q

Quelles sont les variations reliées à la protéine qui peuvent influencer la liaison médicament- protéine plasmatique ?

A

Quantitié de protéines disponibles
Qualité altérée par modification structurelle
Interactions médicamenteuses
États pathologiques du patient

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26
Q

Nomme 4 phénomènes qui font diminuer la quantité de protéines plasmatiques

A

-diminution de la synthèse
-augmentation du catabolisme
-diffusion dans les liquides interstitiels
-élimination excessive

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27
Q

Vrai ou faux ? Le complexe médicament-protéine est actif, tandis que le médicament libre est inactif

A

Faux, c’est l’inverse !

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28
Q

À quoi peut servir la liaison médicament-protéine plasmatique (outre procurer l’effet thérapeutique) ?

A

Mode d’entreposage (lorsque lien fort)

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29
Q

Pourquoi la liaison du médicament aux protéines est un phénomène réversible ?

A

Puisque plusieurs faibles liens

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30
Q

Que contient la nourriture qui peut affecter la solubilité des médicaments ?

A

Acides aminés, acides gras et d’autres nutriments qui peuvent affecter le pH de l’intestin

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31
Q

Au niveau du pH, que provoque l’arrivée du bol alimentaire dans l’estomac ?

A

Augmentation du pH

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32
Q

Les acides faibles sont __________ lorsque pris avec nourriture

Les bases fiables sont _____ lorsque prises avec nourriture

A

Moins absorbés

Mieux absorbées

33
Q

Que sont les acides biliaires ?

A

Les acides biliaires sont des surfactants qui agissent dans la digestion ainsi que pour la solubilisation des gras

34
Q

Pourquoi l’absorption de certains médicaments est augmentée à la suite de l’ingestion de nourriture riche en gras ?

A

Pcq les membranes sont faites de gras, le Rx n’a pas intérêt à sortir de là

35
Q

Pourquoi certains antibiotiques ne doivent-ils pas être consommés au même moment que des produits laitiers ?

A

Puisque la prise conjointe entraîne la formation de chélates insolubles non absorbables

36
Q

Pourquoi recommande-t-on de prendre certains médicaments avec de la nourriture, et ce même si la biodisponibilité est meilleure à jeun ?

A

Puisque certains médicaments sont irritants pour l’estomac

37
Q

Pourquoi les comprimés à enrobage entérique peuvent être séquestrés plus longtemps dans l’estomac si consommé au même moment que de la nourriture ?

A

Puisque la nourriture empêche la vidange gastrique

38
Q

Vrai ou faux ? Les médicaments sous forme de minigranules enrobées sont peu affectés par la présence de nourriture

A

Vrai, ils ont donc une absorption plus constante au niveau du duodénum

39
Q

Pourquoi certains médicaments comprennent un double pic des concentrations sanguines en fonction du temps ?

A

-variabilité dans la vidange gastrique
-variabilité dans la motilité intestinale
-présence de nourriture
-cycle entéro-hépatique
-désagrégation de la forme pharmaceutique

40
Q

Pourquoi suggère-t-on aux personnes qui prennent un anovulant de se protéger d’une autre manière lors de la prise conjointe d’antibiotique ?

A

Parce que l’antibiotique peut causer des diarrhées et l’anovulant n’a donc pas le temps d’être absorbé comme il le devrait habituellement (cycle entéro-hépatique)

41
Q

Une maladie qui cause un changement de quels facteurs peut affecter l’absorption des médicaments ?

A

-débit sanguin intestinal
-motilité gastro-intestinale
-changement dans le temps requis pour la vidange gastrique
-pH gastrique et intestinal
-permeabilité de la lumière intestinale
-sécrétion biliaire
-sécrétion d’enzymes digestives
-altération de la flore intestinale

42
Q

Pourquoi le Parkinson peut-il affecter l’absorption d’un médicament ?

A

Puisque la maladie peut amener des problèmes de déglutition (en phase avancée)

43
Q

Qu’occasionne l’achloridrie sur l’absorption des médicaments?

A

Problèmes de solubilisation

44
Q

Qu’occasionnent les médicaments ayant des propriétés anti-cholinergiques au niveau de l’absorption ?

A

Diminution de la motilité GI

45
Q

Les voies d’administration peuvent être divisées en trois catégories, quelles sont-elles ?

A

Parentérale
Entérale
Autres

46
Q

Qu’est-ce qui caractérise les voies parentérales ? Nomme les principales

A

Par une autre voie que le tube digestif

IV
IM
SC
Locales

47
Q

Qu’est-ce qui caractérise les voies entérales ?

A

Par le tube digestif (canal alimentaire)

48
Q

Quels sont les avantages du bolus intraveineux ?

A

Absorption complète
Effet immédiat
Évite les effets de premier passage
Utile lors d’urgences

49
Q

Quels sont les désavantages du bolus intraveineux ?

A

Perforation d’une veine
Matériel spécialisé requis
Personnel qualifié
Augmente risque de RXN indésirables ou infectieuses

50
Q

Quels sont les avantages d’une perfusion intraveineuse ?

A

Concentrations sanguines bien contrôlées
Peut injecter de gros volumes
Peut injecter des Rx avec faible liposolubilité
Peut injecter des Rx irritants

51
Q

Quels sont les désavantages d’une perfusion intraveineuse ?

A

Nécessaire connaissances sur l’insertion de l’aiguille et la programmation de la perfusion

Dommages tissulaires au site d’injection (infiltration, nécrose, abcès)

52
Q

Quels sont les deux types de voie IV possibles ?

A

Bolus intraveineux
Perfusion intraveineuse

53
Q

Sous quelle forme est réalisée l’administration IM ?

A

Sous la forme d’un dépôt localisé

54
Q

Quels sont les deux groupes de facteurs susceptibles d’influence l’absorption d’un Rx IM ?

A
  1. Ceux relatifs à l’organisme donneur, au site d’administration et au principe actif
  2. Ceux relatifs à la vitesse de libération du principe actif à partir des différentes formes galéniques
55
Q

Selon un processus de quel ordre se produit l’absorption d’un principe actif à partir d’un dépôt (injection IM) ?

A

Processus d’ordre premier (linéaire)

56
Q

Nomme les neuf facteurs susceptibles de modifier l’absorption du PA

A
  1. L’âge du sujet
  2. La taille et le poids du sujet
  3. La température corporelle
  4. Flux sanguin
  5. Perméabilité des capillaires
  6. Poids moléculaire
  7. pH du milieu
  8. Viscosité du milieu
  9. Volume et concentration de la SLN injectée
57
Q

Que peut provoquer une différence de pH dans le milieu pour les injections intramusculaires ?

A

Une précipitation qui provoque une cristallisation du principe actif

58
Q

Pourquoi l’absorption est-elle meilleure lorsque le volume injecté (lors d’une administration IM) est petit ?

A

Puisqu’on évite la compression mécanique des capillaires

59
Q

Quels sont les avantages d’une injection intramusculaire ?

A

Absorption rapide à partir de solutions aqueuses
Absorption lente à partir de solutions huileuses
Différents types de solutions peuvent être injectées
Plus facile à injecter que le IV
Plus grand volume que le SC

60
Q

Quels sont les inconvénients d’une injection intramusculaire ?

A

Médicaments irritants peuvent être très douloureux
Taux d’absorption différent selon les muscles et la circulation sanguine

61
Q

Vrai ou faux ? Les facteurs qui font varier l’absorption sous-cutanée sont différents de ceux qui font varier l’absorption IM

A

Faux, ce sont les mêmes facteurs

62
Q

Pourquoi l’absorption par voie SC est-elle habituellement plus lente que la voie IM ?

A

La circulation sanguine est plus faible

63
Q

Nomme les avantages de la voie SC

A

Absorption rapide à partir d’une solution aqueuse
Absorption lente à partir d’une formulation dépôt
Simple injection (ex : insuline)
Peut faire une perfusion SC (ex : analgésique)

64
Q

Quels sont les désavantages de la voie SC ?

A

Taux d’absorption différent selon le volume d’injection et la circulation sanguine

65
Q

Vrai ou faux ? Un médicament dissous est nécessairement libéré et disponible lorsqu’il s’agit de la voie PO

A

Faux

66
Q

Quel est le but des formes orales à libération rapide ?

A

Libérer le PA le plus rapidement possible dès leur administration

67
Q

Nomme des formes liquides qui sont des formes à libération rapide

A

Solutions
Émulsions
Suspensions

68
Q

Nomme des formes solides qui peuvent être des formes à libération rapide

A

Capsules molles
Capsules dures (gélules)
Comprimés enrobés
Comprimés

69
Q

Quelle est la forme pharmaceutique dans laquelle le PA est le plus rapidement disponible ? Pourquoi ?

A

Les formes liquides puisque l’étape de la dissolution est franchie avant même l’administration

70
Q

Pourquoi est-il difficile de prédire de manière précise la manière dont les PA seront libérés dans le système digestif à partir d’une émulsion ?

A

Puisqu’il s’agit d’une solution instable thermodynamiquement

71
Q

Quels sont les 3 constituants à partir desquels peut s’effectuer l’absorption dans une émulsion ?

A

PA
Micelle
Gouttelette d’huile + PA

72
Q

Quelles sont les deux principaux facteurs qui sont susceptibles de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions ?

A

La taille des particules
État cristallin

73
Q

Pourquoi la vitesse de dissolution est plus élevée lorsque le solide est finement divisé dans les suspensions ?

A

Puisqu’il y a une augmentation de l’interface solide-liquide

74
Q

Que contiennent généralement les capsules molles ?

A

Solutions, suspensions, émulsions

75
Q

Quels sont les facteurs qui influencent la biodisponibilité des capsules molles ?

A

-pH du milieu
-entreposage
-interactions contenants/contenus

76
Q

Vrai ou faux ? La dissolution des gélules se produit uniquement lorsque cette dernière est complètement désagrégée

A

Faux, la dissolution peut se produire lorsque la gélule est partiellement imbibée également

77
Q

Qu’implique la mise à disposition de l’organisme pour les comprimés ?

A

Désintégration et désagrégation

78
Q

À quoi servent les comprimés enrobés ?

A

Servent à isoler ou protégées la substance active, masquer le goût ou rendre la préparation plus attrayante

Technologie Pharmaceutique (10 decks)

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