Biopharmacie, Pharmacocinétique 5 Flashcards
Vrai ou faux ? La biotransformation est un type d’élimination
Vrai
Une cinétique d’ordre premier signifie que la _____ est proportionnelle à la ___________ ou à la ________ du médicament
Vitesse de réaction
Quantité
Concentration sanguine/plasmatique
Que signifie le signe (positif ou négatif) devant les équations d’ordre premier ?
La direction du flux d’un compartiment à l’autre
Quelles sont les unités de A dans une cinétique d’ordre premier ?
Des unités de masse (ex : mg)
Avec quelles unités s’exprime la concentration dans une cinétique d’ordre premier ?
En unités de masse/volume (ex : mg/ml)
Avec quelles unités s’exprime la constante K pour les réactions d’ordre 1 ?
Unité de temps^-1 (ex : h^-1)
Suis-je dépendante ou indépendante ?
A. Quantité (A) ou concentration (C)
B. Temps
A. Dépendante
B. Indépendante
S’il y a seulement une constante d’élimination au temps 0, que puis-je en conclure ?
Que la voie d’administration est IV (on évite la phase d’absorption)
Est-ce que l’absorption et la vitesse d’élimination sont toutes deux affectées par la forme pharmaceutique ?
Non, l’absorption est affectée et la vitesse d’élimination ne l’est pas (le PA est déjà dans la circulation systémique à ce moment-là)
Vrai ou faux ? La vitesse d’élimination d’un sirop et d’un comprimé d’un même principe actif seront identiques
Vrai, le temps de demi-vie est le même et ce peu importe la forme pharmaceutique (les droites seront parallèles)
Qui suis-je ? Lorsque la vitesse de réaction est proportionnelle à la quantité résiduelle du médicament
Cinétique d’ordre 1
Qu’exprime la constante K dans une cinétique d’ordre 1 ?
Qu’une fraction de la quantité résiduelle est éliminée par unité de temps
Pourquoi utilise-t-on les graphiques semi-logarithmiques pour les réactions d’ordre 1 ?
Puisque sinon on se retrouve avec des courbes qui sont difficiles à interpréter
Qu’est-ce qu’un processus d’ordre 0 ?
La vitesse de réaction est indépendante de la quantité ou de la concentration du médicament
Nomme 3 situations qui peuvent faire en sorte que l’on se retrouve avec une cinétique d’ordre 0
- Saturation des enzymes de biotransformation
- L’absorption et l’excrétion se font par des transporteurs qui peuvent être saturés
- Certaines formes pharmaceutiques sont fabriquées et formulées de façon à permettre la libération du PA par un processus d’ordre 0 (perfusion, pompe osmotique)
Avec quelles unités est-il possible d’exprimer K0 ?
En unité de concentration/temps (ex: mg/ml/h)
OU
En unité de masse/temps (ex : mg/h)
Vrai ou faux ? Une cinétique d’ordre 0 nécessite des graphiques semi-logarithmiques
Faux, des graphiques cartésiens sont suffisants
Quelle relation est-il possible de tirer entre les concentrations dans le sang et dans les tissus ?
Une relation proportionnelle
Vrai ou faux ? Les concentrations plasmatiques sont égales aux concentrations tissulaires
Faux, elles sont inégales mais reflètent les variations des concentrations dans le temps
Sur quelle base établit-on l’écart thérapeutique ?
Sur l’homogénéité cinétique
Vrai ou faux ? Tout le monde présente la même fenêtre thérapeutique pour un médicament donné
Faux, il y a des variabilités intra et inter individuelles (les monographies présentent les moyennes)
Qui suis-je ? La quantité relative de PA absorbée à partir d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique et la vitesse à laquelle s’effectue ce processus
Je suis la biodisponibilité
Vrai ou faux ? Des produits bioéquivalents ont une biodisponibilité identique
Faux, la biodisponibilité est similaire sans être identique pour autant
Pourquoi cherche-t-on à déterminer la biodisponibilité absolue ?
Pour évaluer l’intérêt d’une voie d’administration par rapport à la voie IV
Comment détermine-t-on expérimentalement la biodisponibilité absolue ?
En faisant le rapport des ASC
Nomme des causes probables d’une diminution de la biodisponibilité absolue
-absorption insuffisante
-faible liposolubilité
-premier passage
Qu’est-ce qu’une biodisponibilité relative ?
Une comparaison de la quantité absorbée de PA à partir de deux formes pharmaceutiques (identiques ou différentes) lorsque la forme IV n’existe pas
Quels sont les paramètres à évaluer lors d’une étude de biodisponibilité relative ?
Aires sous la courbe (volet quantitatif)
Vitesses d’absorption (volet cinétique)
D’un point de vue pharmacodynamique, que peut-on évaluer pour déterminer si deux produits sont bioéquivalents ?
Cmax et Tmax
Vrai ou faux ? Il est possible de déterminer une bioéquivalence grâce à la concentration minimale efficace (lorsqu’elle est connue)
Vrai !
Début de l’effet
Durée de l’effet
Intensité de l’effet
Quels sont les trois points sur lesquels dépend l’établissement d’un protocole de biodisponibilité ?
- Les sujets (âge, sexe, état de santé, taille, poids, origine ethnique)
- Méthode de dosage
- Les conditions expérimentales
Quels sont les avantages et les inconvénients d’une dose unique ?
Avantages :
Dose relativement faible
Durée de l’effet relativement courte
Inconvénients :
Taux sanguins faibles
Diminution de la fiabilité des résultats due à une extrapolation importante
Quels sont les avantages et les inconvénients de doses répétées ?
Avantages :
Fiabilité de l’interprétation des résultats
Taux sanguins élevés
Inconvénients :
Quantité élevée dans l’organisme
Durée d’administration est longue avant l’atteinte de l’équilibre
Pour des doses répétées, la durée expérimentale est limitée à l’intervalle posologique et est _____ de la demi-vie d’élimination
Idépendante
ASC = lorsque médicament est à l’équilibre en doses répétées et lorsque dose unique
