Biopharmacie, Pharmacocinétique 5

Question 1

Vrai ou faux ? La biotransformation est un type d’élimination

Answer 1

Vrai

Question 2

Une cinétique d’ordre premier signifie que la _____ est proportionnelle à la ___________ ou à la ________ du médicament

Answer 2

Vitesse de réaction
Quantité
Concentration sanguine/plasmatique

Question 3

Que signifie le signe (positif ou négatif) devant les équations d’ordre premier ?

Answer 3

La direction du flux d’un compartiment à l’autre

Question 4

Quelles sont les unités de A dans une cinétique d’ordre premier ?

Answer 4

Des unités de masse (ex : mg)

Question 5

Avec quelles unités s’exprime la concentration dans une cinétique d’ordre premier ?

Answer 5

En unités de masse/volume (ex : mg/ml)

Question 6

Avec quelles unités s’exprime la constante K pour les réactions d’ordre 1 ?

Answer 6

Unité de temps^-1 (ex : h^-1)

Question 7

Suis-je dépendante ou indépendante ?

A. Quantité (A) ou concentration (C)
B. Temps

Answer 7

A. Dépendante
B. Indépendante

Question 8

S’il y a seulement une constante d’élimination au temps 0, que puis-je en conclure ?

Answer 8

Que la voie d’administration est IV (on évite la phase d’absorption)

Question 9

Est-ce que l’absorption et la vitesse d’élimination sont toutes deux affectées par la forme pharmaceutique ?

Answer 9

Non, l’absorption est affectée et la vitesse d’élimination ne l’est pas (le PA est déjà dans la circulation systémique à ce moment-là)

Question 10

Vrai ou faux ? La vitesse d’élimination d’un sirop et d’un comprimé d’un même principe actif seront identiques

Answer 10

Vrai, le temps de demi-vie est le même et ce peu importe la forme pharmaceutique (les droites seront parallèles)

Question 11

Qui suis-je ? Lorsque la vitesse de réaction est proportionnelle à la quantité résiduelle du médicament

Answer 11

Cinétique d’ordre 1

Question 12

Qu’exprime la constante K dans une cinétique d’ordre 1 ?

Answer 12

Qu’une fraction de la quantité résiduelle est éliminée par unité de temps

Question 13

Pourquoi utilise-t-on les graphiques semi-logarithmiques pour les réactions d’ordre 1 ?

Answer 13

Puisque sinon on se retrouve avec des courbes qui sont difficiles à interpréter

Question 14

Qu’est-ce qu’un processus d’ordre 0 ?

Answer 14

La vitesse de réaction est indépendante de la quantité ou de la concentration du médicament

Question 15

Nomme 3 situations qui peuvent faire en sorte que l’on se retrouve avec une cinétique d’ordre 0

Answer 15

1. Saturation des enzymes de biotransformation
2. L’absorption et l’excrétion se font par des transporteurs qui peuvent être saturés
3. Certaines formes pharmaceutiques sont fabriquées et formulées de façon à permettre la libération du PA par un processus d’ordre 0 (perfusion, pompe osmotique)

Question 16

Avec quelles unités est-il possible d’exprimer K0 ?

Answer 16

En unité de concentration/temps (ex: mg/ml/h)
OU
En unité de masse/temps (ex : mg/h)

Question 17

Vrai ou faux ? Une cinétique d’ordre 0 nécessite des graphiques semi-logarithmiques

Answer 17

Faux, des graphiques cartésiens sont suffisants

Question 18

Quelle relation est-il possible de tirer entre les concentrations dans le sang et dans les tissus ?

Answer 18

Une relation proportionnelle

Question 19

Vrai ou faux ? Les concentrations plasmatiques sont égales aux concentrations tissulaires

Answer 19

Faux, elles sont inégales mais reflètent les variations des concentrations dans le temps

Question 20

Sur quelle base établit-on l’écart thérapeutique ?

Answer 20

Sur l’homogénéité cinétique

Question 21

Vrai ou faux ? Tout le monde présente la même fenêtre thérapeutique pour un médicament donné

Answer 21

Faux, il y a des variabilités intra et inter individuelles (les monographies présentent les moyennes)

Question 22

Qui suis-je ? La quantité relative de PA absorbée à partir d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique et la vitesse à laquelle s’effectue ce processus

Answer 22

Je suis la biodisponibilité

Question 23

Vrai ou faux ? Des produits bioéquivalents ont une biodisponibilité identique

Answer 23

Faux, la biodisponibilité est similaire sans être identique pour autant

Question 24

Pourquoi cherche-t-on à déterminer la biodisponibilité absolue ?

Answer 24

Pour évaluer l’intérêt d’une voie d’administration par rapport à la voie IV

Question 25

Comment détermine-t-on expérimentalement la biodisponibilité absolue ?

Answer 25

En faisant le rapport des ASC

Question 26

Nomme des causes probables d’une diminution de la biodisponibilité absolue

Answer 26

-absorption insuffisante
-faible liposolubilité
-premier passage

Question 27

Qu’est-ce qu’une biodisponibilité relative ?

Answer 27

Une comparaison de la quantité absorbée de PA à partir de deux formes pharmaceutiques (identiques ou différentes) lorsque la forme IV n’existe pas

Question 28

Quels sont les paramètres à évaluer lors d’une étude de biodisponibilité relative ?

Answer 28

Aires sous la courbe (volet quantitatif)
Vitesses d’absorption (volet cinétique)

Question 29

D’un point de vue pharmacodynamique, que peut-on évaluer pour déterminer si deux produits sont bioéquivalents ?

Answer 29

Cmax et Tmax

Question 30

Vrai ou faux ? Il est possible de déterminer une bioéquivalence grâce à la concentration minimale efficace (lorsqu’elle est connue)

Answer 30

Vrai !
Début de l’effet
Durée de l’effet
Intensité de l’effet

Question 31

Quels sont les trois point sur lesquels dépend l’établissement d’un protocole de biodisponibilité ?

Answer 31

1. Les sujets (âge, sexe, état de santé, taille, poids, origine ethnique)
2. Méthode de dosage
3. Les conditions expérimentales

Question 32

Quels sont les avantages et les inconvénients d’une dose unique ?

Answer 32

Avantages :
Dose relativement faible
Durée de l’effet relativement courte

Inconvénients :
Taux sanguins faibles
Diminution de la fiabilité des résultats due à une extrapolation importante

Question 33

Quels sont les avantages et les inconvénients de doses répétées ?

Answer 33

Avantages :
Fiabilité de l’interprétation des résultats
Taux sanguins élevés

Inconvénients :
Quantité élevée dans l’organisme
Durée d’administration est longue avant l’atteinte de l’équilibre

Question 34

Pour des doses répétées, la durée expérimentale est limitée à l’intervalle posologique et est _____ de la demi-vie d’élimination

Answer 34

Idépendante

ASC = lorsque médicament est à l’équilibre en doses répétées et lorsque dose unique