Farmakokinetik Flashcards
Varför är det bra att förstå farmakokinetik?
Kopplat till:
- Tillförselsrutt
- Dosmängd och antal
- Tid till effekt
- Läkemedelsinteraktion
- Oftare dosproblem än läkemedelsproblem
Vilka fyra delkomponenter inkluderas i farmakokinetik?
- Absorption
- Distribution
- Metabolism
- Elimination
Hur kan läkemedel tillföras?
- Peroralt
- Buccalt
- Sublingualt
- Nasalt
- Rektalt
- Via injektioner
- Via lokalbehandling
Vilka tre område kan läkemedel interagera inom?
- Enteralt — Upptas till kroppen via tarmen, dvs oralt eller rektalt.
- Parenteralt — Upptas till kroppen men inte via tarmen. Intravenöst, sublingualt, nasalt eller via huden.
- Lokalt — Läkemedelseffekten verkar ensast på en viss plats, exempelvis via salva eller injektioner.
Vilka faktorer är viktiga vid läkemedelsabsorption?
— Tarmens tömningstid (därför man ofta ger tabletter med maten, tömmer sig långsammare)
— Läkemedlets löslighet
— Hur snabbt läkemedlets aktiva substans bryts ned, ex av magsyra.
— Tunntarmens motilitet. Liknar punkt 1.
På vilka sätt kan läkemedel tas upp? Var sker detta? Hur motverkas detta?
Sker i tunntarmen!
Direkt genom membranet (om partiklarna är små och oladdade), passivt genom membranportar eller via specifika jonkanaler (om partiklarna är stora eller laddade)
Motverkas av enzym, exempelvis av CYP-familjen. Måste planeras kring i design av läkemedel.
Vilka tre faktorer påverkar distributionen av läkemedel via blodet till vävnaderna?
Graden av proteininbindning, membrantransport och vävnadsinbindning.
Vilka protein kan binda in läkemedel, primärt? Vad har detta för konsekvens för läkemedlets effekt?
Albumin och orosomukoid.
Individuell variation mellan ämnenas inbindningaffinitet.
Det är bara den fria fraktionen som kommer att ha någon inverkan, resterande del är inert. Konstant jämvitksutbyte mellan dessa populationer.
Var finns de transportproteiner framförallt som är kopplade till läkemedelstransport?
Tarmen, njurens proximala tubuli, hepatocyter och blod-hjärn-barriären.
Hur kan vävnadsinbindning av läkemedel ses kliniskt?
Binder in till retinan, skapar ”bullseye” vid ex klorokin.
Var sker metabolism av läkemedel?
I levern via fas 1 (reaktion) och fas 2 (konjugering).
Intra-(?) och interindividuell variation.
Var sker utsöndring av läkemedel?
I njuren via primrurin (varierar med ålder) och i gallan (även svett och utandning).
Vilka fem primära domäner kan läkemedel interagera med varandra i?
— Absorption - läkemedel kan förändra motilitet, pH, binda in i komplex med varandra. Förändrar hur lätta de är att ta upp i tunntarmen.
— Transportprotein - läkemedel kan konkurrera ut eller uppmuntra varandra att tas upp i cellen.
— Receptornivå - ämnen kan uppreglera eller nedreglera receptorantal på cellytan, leda till en lättare eller svårare inbindning av ämnen.
— Metabolism/enzymer - olika läkemedel kan aktivera enzymer som underlättar eller försvårar för andra att verka.
— Utsöndring - läkemeel kan minska eller öka utsöndringen (ex morfin).
Vilka tre faser är läkemedelsupptag indelat i? Vad är effekttröskeln?
En lag-time innan läkemedlet har hunnit processeras av kroppen.
En absorptionfas där läkemedlet tas upp.
Slutar i en maxkoncentration.
En eliminationsfas där koncentrationen gradvis minskar över tid.
Effekttröskeln är den plasmakoncentration som ett läkemedel måste nå innan det får klinisk betydelse.
Vad betecknar termen biotillgänglighet?
Den andel av läkemedelsdosen som når systemkretsloppet i aktiv form.
Beräknas som oral dos/intravenös dos (arean under kurvan på båda dessa).
