Fármacos que afectan a la neurotransmisión catecolaminérgica

Question 1

NT adrenérgicos y NT colinérgicos:

Answer 1

ADR: adrenalina y NA
COL: Ach
=> a nivel presináptico el NT es la Ach

Question 2

Fenómeno de inversión de Dale:

Answer 2

Demuestra existencia de dos receptores de adrenalina
-> alfa: vasoconstrictores
-> beta: vasodilatadores
Normalmente predomina efecto alfa, pero si se le añadía ergotamina (bloquea r. alfa) se puede ver la vasodilatación.

Question 3

Síntesis y degradación de la NA:

Answer 3

1. tirosina de la dieta -> DOPA -> dopamina -> NA (en vesículas presinápticas) -> adrenalina (tras metilación)
2. Enzimas que degradan la NA: COMT (botón sináptico) y MAO (neurona presináptica)

Question 4

Mecanismos de acción de fármacos con afinidad por receptores adrenérgicos:

Answer 4

1. Agonistas
2. Facilitador de liberación de NT
3. Inhibición de recaptación
4. Inhibición de degradación o metabolización (bloqueando MAO/COMT)

Question 5

Efectos generales de agonistas alfa1 (6):

Answer 5

1. Vasoconstricción (aumento de PA)
2. Contracción de la cápsula del bazo (hemoconcentración)
3. Relajación intestinal
4. Midriasis
5. Disminución de la secreción de insulina -> hiperglucemia
6. Contracción del útero

Question 6

Efectos generales agonistas alfa2 (1):

Answer 6

Vasodilatación (para pacientes hipertensos -> Clonidina)

Question 7

Efectos generales agonistas beta1 (4):

Answer 7

1. Estimulación cardíaca (aumenta la fuerza y FC)
2. Relajación intestinal
3. Aumenta metabolismo lipídico (beta3?)
4. Aumenta liberación de renina

Question 8

Efectos generales beta2 (4):

Answer 8

1. Broncodilatación (ASMA, EPOC)
2. Relajación uterina
3. Vasodilatación periférica (m.esquelética)
4. Hiperglucemia

Question 9

Efectos generales y uso de antagonistas de receptores alfa1, beta1:

Answer 9

• > ant. recept. alfa1: disminución de la PA como tratamiento de pacientes hipertensos
• > ant. recept. beta1: para disminuir la fuerza y FC; tratamiento de la hipertensión y las arritmias

Question 10

Qué receptores estimula la ADR y la NA:

Answer 10

ADR: estimula alfa1, alfa2, beta1, beta2
NA: alfa1, alfa2 y beta1

Question 11

Utilización y acción de la NA:

Answer 11

Fármaco de urgencia para cuadros sincopales severos (acción muy potente -> adm. por cateter para evitar lesión necrótica)
Produce: aumento de PA, de fuerza de contracción y de FC.

Question 12

Efecto sobre la PA de la adrenalina:

Answer 12

Subida de la PA, pero de forma irregular.
La diastólica se mantiene a niveles iniciales, pero la sistólica aumenta. (por efecto doble entre receptores alfa y beta2)

Question 13

Usos terapéuticos de la adrenalina (5):

Answer 13

En momentos de crisis (tratamiento agudo)

1. Hemostásico: por VC que prococa. Diluido y de forma tópica.
2. Asociado a anestesia local: evitar efecto VD del anestésico y localizar efecto anestésico.
3. Síncope: recuperación de las constantes vitales
4. Asma: sólo en situaciones puntuales; asma grave: broncodilatación
5. Shock anafilático

Question 14

Agonistas alfa 1 utilizados como hipertensores (2):

Answer 14

1. Fenilefrina: hidróxilo menos que ADR (efecto no tan potente) -> en quirófano
2. Etilefrina: es fenilefrina con un etilo al final de la cadena; Administrado en cápsulas para tratamiento de hipotensión. Efortil.

Question 15

Mecanismo de acción de los descongestivos nasales:

Answer 15

1. Fenilefrina: agonista alfa 1; bastantes efectos adversos; se empiezan a utilizar nuevos fármacos derivados de la clonidina
2. Derivados de la clonidina: agonistas alfa 2, pero gracias a unos receptores alfa2 postsinápticos (en cavum nasal y conjuntiva) el efecto producido es vasoconstricción y no vasodilatación. Efecto más mantenido.
   - >nafazolina, xilometazolina, oximetazolina…

Question 16

Mecanismo de acción de los agonistas alfa2:

Answer 16

Utilizados como antihipertensivos;
Alfa2 r. a nivel presináptico -> estimulados -> feed-back negativo -> frenan vertido de NA a hendidura sináptica -> relajación del vaso -> disminución de la PA

Question 17

2 usos de la Clonidina (Catapresán):

Answer 17

1. Como antihipertensivo
2. Tratamiento puntual del síndrome de abstinencia; los opioides se acoplan al receptor mu (que inhibe la liberación de NA-> sedación, somnolencia y analgesia); con la clonidina conseguimos efecto similar sin administración de opioides -> actúa sobre receptor alfa2 presináptico y frena la liberación de NA.
   - > decreto de la metadona

Question 18

Monoxidina (Moxón); mecanismo de acción:

Answer 18

Derivado de la clonidina con perfil farmacológico mejor como antihipertensivo; sobre todo por unión a receptor imidazolínico I1.

Question 19

4 fármacos agonistas mixtos:

Answer 19

Efedrina
Anfetamina
Norefedrina
Fenilpropanolamina

Question 20

Efecto de la efedrina (atraviesa, induce, duración, efectos negativos):

Answer 20

Atraviesa bien la BHE (no tiene grupo -OH); reducción de
la sensación de sueño.

Induce liberación de NT NA y ADR.
Duración del efecto mantenida (grupo CH3)
Taquifilaxia: máximo grado de tolerancia.

Question 21

Nombre, Efectos, mecanismo y efectos secundarios de las anfetaminas:

Answer 21

beta fenilisopropilamina
Estimulante cerebral: estimula liberación de adrenalina y dopamina
Puede causar hemorragias cerebrales (por HIC); ictus; depresión, esquizofrenia…

Question 22

Medicamento agonista beta 1; usos y efectos, dif. con adrenalina, derivado:

Answer 22

Dobutamina: “dar marcha al corazón”; derivado de dopamina
-> indicado en shock séptico e insuficiencia cardíaca (puntual)
-> mejor que la adrenalina -> no produce vasoconstricción renal
efecto más duradero por meterle un grupo lipofílico

=> ibopamina (profármaco de dobutamina)

Question 23

Fármacos agonistas beta2 con efecto broncodilatador:

Answer 23

Salbutamol, terbutalina, salmeterol, formoterol

-> para asma, EPOC…

Question 24

Utilización de los distintos broncodilatadores según la situación:

Answer 24

Salbutamol y terbutalina: para crisis asmáticas

Salmeterol: terapia mantenida

Formoterol e indacaterol: rápido efecto como el salbutamol y mantenido en el tiempo como el salmeterol

Question 25

Forma de actuación cuando se trata con broncodilatadores y corticoides:

Answer 25

En caso de asma extrínseco:

1. Primero se administra el beta-adrenérgico para obtener superficie máxima de intercambio
2. Después se administra el glucocorticoide (budesonida)
   - > también de forma inhalatoria

Question 26

Inhibidores de la captación de neuroaminas:

Answer 26

Más concentración de neuroaminas en espacio sináptico.

Cocaína: efectos estimulantes a nivel central; SNS; vasoconstricción potente por inhalación del polvo-> necrosis