Fármacos para tratar dislipidemias Flashcards
Cual es el órgano principal en el metabolismo de las lipoproteinas y la regulación del colesterol serico
El hígado
A Partir de que se sintetiza el colesterol
Acetil-CoA
Colesterol VLDL
Deposita triglicéridos al tejido adiposo
Colesterol LDL
Colesterol malo
> aterogénico y puede ser recapturado por hepatocitos
Colesterol HDL
Colesterol bueno
Participa en el transporte inverso de colesterol
Inhibe la agregación plaquetaria y la coagulación
Disminuye el estrés oxidativo a nivel endotelial
Trastornos de los lipidos
Hiperlipemias primarias y secuandarias
Hiperlipemias primarias
Trastornos genéticos
Muestran consecuencias de los niveles elevados de lípidos
Hiperlipemia familiar
Hipercolesterolemia familiar
Hiperlipemias secundarias
Transtornos multifactoriales ( DM2, embarazo, obesidad, fármacos, endocrinos)
Hiperlipoproteinemia, Hiperlipemia, Hipercolesterolemia, Hipertrigliceridemia
Cuales son los fármacos de las estatinas
Atorvastatina
Rosuvastatina
Simvastatina
Pravastatina
Pitavastatina
Cuales son los fármacos más importantes de las estatinas
Atorvastatina
Rosuvastatina
Mecanismo de acción de las estatinas
Inhibe a la HMG-CoA reductasa (enzima limitante de colesterol)
Disminuye la síntesis de colesterol
Indicaciones generales de las estatinas
Tx dislipidemias
Prevención primaria de CV : reducción del 20-30% de ECV
Grupo 1 para el uso de estatinas
Px con EVC
Grupo 2 para el uso de estatinas
Px con LDL >190 mg/dl
Grupo 3 para el uso de estatinas
Px diabético con LDL >70 mg/dl
Grupo 4 para el uso de estatinas
Px con SCORE >7.5% y LDL >70 mg/dl
Farmacocinética de las estatinas
Atorvastatina, Simvastatina son metabolizados por CYP3A4
Pitavastatina no se metaboliza por citocromo P450
Efectos Adversos de las estatinas
Los más frecuentes son gastrointestinales: estreñimiento, diarrea, pirosis
Hepatitis
Aumenta el riesgo de DM
Cual es el efecto más grave y más raro de las estatinas
Rabdomiolisis
mialgia–> miositis–> rabdomiolisis
Estatinas de alta intensidad (disminución del LDL 50%)
Atorvastatina 40-80mg
Rosuvastatina 20-40mg
Estatinas de mediana intensidad (disminución del LDL 30% y menor de 50%)
Atorvastatina 10-20mg
Fluvastatina 40mg BID
Lovastatina 40mg
Pravastatina 40-80mg
Rosuvastatina 5-10mg
Simvastatina 20-4 mg
Estatinas de baja intensidad (disminución del LDL menor a 30%)
Lovastatina 20mg
Pravastatina 10-20mg
Mecanismo de acción de la Ezetimiba
Inhibe la absorcion intestinal de colesterol (inhibe la proteína NP2L2)
Indicaciones generales de la Ezetimiba
Se asocia a una estatina para aumentar su acción
Farmacocinética de la Ezetimiba
No tiene absorción sistémica , únicamente circulación enterohepática
Efectos Adversos de la Ezetimiba
Bien tolerada
Cefalea, mialgias
Aumento de enzimas hepáticas
Mecanismo de acción de Colestiramina
Resina que se une a ácidos biliares impidiendo su reabsorción
Indicaciones generales de Colestiramina
Uso preferido en jóvenes
Perfil de seguridad excelente
Eficacia limitada
Farmacocinética de Colestiramina
No tiene absorción sistémica, se queda en el intestino
Efectos adversos de Colestiramina
Estreñimiento
Retención de heces
Otros problemas GI
Cuales son los nombres de los medicamentos que son Fibratos
Gemfibrozilo
Fenofibrato
Bezafibrato
Ciprofibrato
Mecanismo de acción de los fibratos
Agonistas del receptor PPAR-alfa
Aumenta expresión y actividad LDL
Disminución de producción de triglicéridos
Indicaciones generales de los fibratos
Cuando hay niveles muy altos de triglicéridos (>1500 mg/dl)
Cuanto es lo normal de triglicéridos
Menor de 150 mg/dl
Efectos adversos de los fibratos
Efectos GI, incluyendo > riesgo de colelitiasis
Disfunción hepática
Aumenta riesgo de miositis –> rabdomiolisis
Que vitamina es el ácido nicotínico
Vitamina B3 (niacina)
Mecanismo de accion del acido nicotinico
Mecanismo exacto desconocido
Disminuye la síntesis de VLDL
Disminuye liposis
Aumento de HDL
Indicaciones generales del acido nicotínico
Se asocia a una estatina o una resina para su mayor producción
Demuestra menor riesgo Cardiovascular
Efectos adversos del ácido nicotínico
Aumenta la glucemia y ácido úrico
Rubor cutáneo
Cual es el nombre de los medicamentos de Anticuerpos monoclonales anti PCSK9
Evolocumab
Alirocumab
Mecanismo de acción de los Anticuerpos monoclonales anti PCSK9
Al bloquear la PCSK9 aumenta la ruptura de LDL plasmatica
Disminuye LDL
Que es PCSK9
Es una enzima proteasa que favorece la destrucción de receptores LDL
Indicaciones generales de Anticuerpos monoclonales anti PCSK9
Tx de hipercolesterolemias primarias
Tx para cuando no responde a estatinas
Farmacocinética de Anticuerpos monoclonales anti PCSK9
Se administra via sc c/2 semanas
Efectos adversos de Anticuerpos monoclonales anti PCSK9
Reacciones cutáneas locales
Aumento de enzimas hepaticas