Fármacos para diabetes Flashcards

1
Q

¿Para qué nos sirve la insulina?

A

-Para expresar GLUT4, captar la glucosa en sangre y meterla a células, controlando así el nivel plasmático de glucosa.

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2
Q

¿Cuáles son los órganos en los cuales la insulina tiene una función particularmente importante?

A

-Hígado.
-Tejido muscular.
-Tejido adiposo.

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3
Q

¿Qué tipo de receptor es el receptor al que se une la insulina?

A

Tipo tirosina-cinasa

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4
Q

¿Cuál es la cualidad de los receptores de tipo tirosina-cinasa?

A

Que pueden fosforilar a múltiples proteínas

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5
Q

¿Cómo comienza la DM2?

A

Con la aparición de resistencia a la insulina

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6
Q

En este tipo de diabetes va a haber destrucción de las células ß

A

DM1

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7
Q

¿Qué va a causar la diabetes a nivel intracelular y extracelular?

A

Hipoglucemia intracelular
Hiperglucemia extracelular

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8
Q

Este tipo de diabetes se va a caracterizar por una disfunción de las células ß o de los receptores de insulina

A

DM2

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9
Q

¿Cuáles son las complicaciones crónicas micro vasculares causadas por diabetes?

A

Retinopatía
Nefropatía
Neuropatía

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10
Q

¿Cuáles son las complicaciones crónicas macro vasculares causadas por diabetes?

A

Enfermedad cerebrovascular.
Cardiopatía.
Enfermedad vascular periférica.

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11
Q

Criterios diagnósticos de diabetes: Valores normales de glucosa en ayuno y posprandial

A

Valores normales de Glucosa:
* En ayuno: 60-100
* Posprandial: 60-140

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12
Q

Valores diagnosticos de diabetes en ayuno, posprandial y Hb glucosilada

A
  • Ayuno > 126 mg/dl diabetes, >100 prediabetes
  • Posprandial >200 mg/dl
  • Hb glucosilada >6.5%
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13
Q

Guia para el tx de diabetes

A
  1. Estilo de vida
  2. Metformina (excepto en px con falla renal avanzada, provoca acidosis láctica)
  3. A los px con HbA1c >9% y las 4Ps (con una basta: poliuria, polidipsia, polifagia, perdida de peso) se le pone insulina con metformina.
  4. Si el px tiene algun otro trastorno se sigue la ruedita
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14
Q

¿Cuáles son las familias de fármacos para tratar DM2?

A
  1. Fármacos que aumentan sensibilidad de tejidos a insulina.
  2. Fármacos que aumentan secreción de insulina.
  3. Fármacos que afectan absorción o excreción de glucosa.
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15
Q

¿Cuáles son los grupos de fármacos aumentadores de la sensibilidad de los tejidos a la insulina?

A

Biguanidas.
Tiazolidinedionas.

Tim Bits y donas

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16
Q

¿Cuáles son los fármacos pertenecientes al grupo de biguanidas?

A

Metformina

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17
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de las biguanidas: METFORMINA?

A

Aumentar actividad de AMPK.
1. Esto disminuye gluconeogénesis.
2. Aumenta sensibilidad a la insulina
2. Aumenta b-oxidación de ácidos grasos
3. Disminuye absorción intestinal de glucosa.

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18
Q

¿Cuáles son las indicaciones generales de las biguanidas?

A
  • Fármaco de 1ª elección para DM2.
  • Tienen > beneficio en obesos.
  • Disminuye progresión y mortalidad.
  • Mujeres con PCOS
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19
Q

Metabolismo de metformina

A

Se excreta sin cambios

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20
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de las biguanidas (metformina)?

A

Problemas GI: anorexia, sabor metálico, flatulencias, dispepsia, diarrea, vómito y pérdida de peso.
Disminuyen absorción de B12 en un 20-30%.
Etanol aumenta la toxicidad de la metformina.
Enfermedad hepática grave y acidosis láctica.

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21
Q

¿Cuál es el fármaco de 1ª línea para tratar la DM2?

A

Metformina (biguanida)

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22
Q

¿Con qué no se puede combinar la metformina por riesgo de aumentar la toxicidad?

A

Etanol

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23
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de las tiazolidinedionas?

Pioglitazona, Rosiglitazona

A

Agonista del PPAR-gamma.
1. Aumenta sensibilidad a insulina y aumenta receptores GLUT-4.
2. Aumenta captación de a.g.
3. Aumenta tejido adiposo.

Los fibratos son agonistas de la PPAR alfa

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24
Q

¿Cuáles son las tiazidodinedionas?

A

Pioglitazona, Rosiglitazona

Pollo rosa grita en la zona

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25
Q

¿Cuáles son las indicaciones generales de las tiazolidinedionas?

A
  • No son de 1ª línea por EA: aumento de peso
  • Mejora perfil lipídico.
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26
Q

¿Cuánto tiempo van a tardar las tiazolidinedionas en alcanzar su eficacia máxima?

A

4 a 6 semanas

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27
Q

¿Cómo son metabolizadas las tiazidodiledionas?

A

Sustratos de CYP3A4 y 2C9

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28
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de las tiazolidinedionas?

A
  • Edema.
  • Aumento de peso corporal.
  • Disminución de densidad ósea (riesgo de fractura): Rosiglitazona
  • Edema macular y Aumenta riesgo de cáncer vesical.: Pioglitazona
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29
Q

¿Qué busca hacer la metformina?

A

Sensibilizar a los tejidos a la insulina

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30
Q

¿Cuáles son los fármacos que incrementan la secreción de insulina?

A
  • Secretagogos (Sulfuniloreas y Glinidas/Meglitinidas)
  • Incretinas (mimeticos o Inhibidores de DPP4)
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31
Q

¿Cuáles son los fármacos que más riesgo tienen de causar hipoglucemia?

A

Insulina y secretagogos
- Sulfonilureas
• Glibenclamida.
• Glimepirida.
• Glipizida.
- Glinidas
• Repaglinida.

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32
Q

¿Qué familia de fármacos son agonistas de los receptores de proliferación de peroxisomas gamma?

A

Tiazolidinedionas (pioglitazona, rosiglitazona)

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33
Q

Este tipo de fármacos va a incrementar la cantidad de receptores GLUT-4 permitiendo la entrada de glucosa a músculo y tejido adiposo

A

Tiazolidinedionas (pioglitazona, rosiglitazona)

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34
Q

Este tipo de fármacos para tratar DM2 puede causar edema incrementando el riesgo de ICC.

A

Tiazolidinedionas (pioglitazona y rosiglitazona)

35
Q

Estos fármacos pueden causar disminución de la densidad ósea

A

Tiazolidinedionas (pioglitazona y rosiglitazona)

36
Q

Este fármaco de la familia de las tiazolidinedionas puede causar un incremento de riesgo cardiovascular

A

Rosiglitazona

37
Q

Este fármaco de la familia de las tiazolidinedionas puede causar un incremento de riesgo de desarrollar cancer vesical

A

Pioglitazona

38
Q

¿Cuáles son las familias de fármacos que incrementan la secreción de insulina?

A

Secretgogos e incretinas

39
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de las sulfonilureas?

A

Inhibidores de los canales de K+ en células ß pancreáticas (aumenta secreción de insulina y disminuye secreción de glucagón)

40
Q

¿Cuáles son las sulfunilureas?

A

(Glibenclamida, glimepirida, glipizida)

GLI GLI GLI

41
Q

Este grupo de fármacos va a causar un aumento de liberación de insulina y disminución de la secreción de glucagón por medio del bloqueo de canales de K

A

Sulfonilureas y Glinidas

42
Q

¿Cuáles son los fármacos pertenecientes a la familia de los sulfonilureas?

A

(GLI)
Glibenclamida
Glimepirida
Glipizida
Gliclazida

43
Q

Estos fármacos se pueden usar como monoterapia y suelen ser 1er fármaco que se agrega a la metformina

Aunque liz dice que no porque provocan mucha variación glicemica

A

Sulfonilureas

44
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de las sulfonilureas?

A

Hipoglucemia > frecuente
Gastrointestinales: nausea, vómito, colestasis
Exantemas
Efecto disulfiram
Rubor, cefalea y visión borrosa

45
Q

¿Cuáles son los fármacos pertenecientes al grupo de las glindas o Meglitinidas?

A

Repaglinida
Nateglinida

46
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de las Glinidas?

A

Mismo que las sulfonilureas, pero de acción más rápida y duración más corta

47
Q

¿Cuáles son las indicaciones generales de las glinidas?

A

Mantenimiento de glucemia posprandial.

48
Q

¿Qué fármaco para tratar la DM2 es particularmente útil en px que no tienen horas fijas de comida?

A

Glinidas (repaglinida, nateglinida)

49
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de las glinidas (repaglinida y netaglinida)?

A

Hipoglucemia.
Prúrito y urticaria

50
Q

¿Qué fármacos para tratar DM2 pueden causar hipoglucemia, urticaria y prúrito?

A

Glinidas (repaglinida y nateglinida)

51
Q

¿Cuáles son los grupos de la familia de fármacos de las incretinas?

A

Miméticos de las incretinas
Inhibidores de DPP4

52
Q

¿Cuáles son los fármacos del grupo de los miméticos de las incretinas?

A

(TIDA)
Exenatida
Liraglutida
Lixisenatida
Semaglutida

53
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de los miméticos de las incretinas?

A

Análogos del GLP-1

54
Q

¿Cuáles son las indicaciones generales de los miméticos de las incretinas?

A

Coadyuvantes de los hipoglucemiantes orales.
Mejores para hacer bajar de peso→ tx de obesidad con diabetes

55
Q

¿Cuáles son los mejores GLP1?

A

Si hay solvencia económica tirzepatida, si no tanto liraglutida

56
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de los miméticos de las incretinas?

A
  • PRODUCEN TAQUICARDIA
  • HIPOGLUCEMIA
  • Nauseas leves a moderadas, diarrea
  • Riesgo de pancreatitis
  • Reacciones locales cutáneas
57
Q

¿Qué fármacos para tratar la diabetes pueden ocasionarnos pancreatitis?

A

Miméticos de las incretinas (exenatida, liraglutida, lixisenatida, semaglutida)

58
Q

¿Qué fármacos para tratar DM2 son agonistas de la GLP-1?

¿Cuál es su efecto?

A

Miméticos de las incretinas (exenatida, liraglutida, lixisenatida, semaglutida)

  • Aumenta liberación de insulina
  • Disminuye secreción de glucagón
  • Retraso de vaciamiento gástrico
  • Reducción del apetito
  • Salió del monstruo de Gila
59
Q

¿Cuál es la función de GLP1?

A
  • Estimulan la secreción de insulina tras la ingesta (dependiente de glucosa)
60
Q

ADME análogos de GLP1

A
  • Exanatida → Vida media corta (BID)
  • Liraglutida y lixisenatida → Vida media larga (QD)
61
Q

¿Cuáles son los fármacos inhibidores de DPP4?

A

(TINA)
Alogliptina
Linagliptina
Vidagliptina
Saxagliptina
Sitagliptina

no produce hipoglucemia: “por eso es la familia de los abuelitos”

62
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de los fármacos inhibidores de la DPP4 (sexagliptina, linagliptina, alogliptina, vidagliptina)?

A

Inhibidores de la DPP4, lo cual aumenta concentración y vida media de GLP-1
* Disminuyen gluconeogenesis

63
Q

¿Cuáles son las indicaciones generales de los inhibidores de DPP4?

A

Coadyuvante de hipoglucemiantes orales.
Uso en px ancianos y frágiles.

64
Q

¿Cuáles son los efe tos adversos causados por los inhibidores de DPP4?

A

Problemas gastrointestinales.
Flu-like

65
Q

¿En qué grupos se va a dividir la familia de fármacos que afectan la absorción o excreción de glucosa?

A

Absorción y excreción

66
Q

¿Cuáles son los fármacos del grupo de absorción de la familia de fármacos inhibidores de la alfa glucosidasa?

A

Acarbosa y miglitol

67
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de los fármacos inhibidores de la alfa glucosidasa (acarosa y miglitol)?

A

Inhibidor de la alfa glucosidasa en epitelio intestinal, disminuyendo tasa de absorción de glucosa.

68
Q

¿Cuáles son las indicaciones generales de los fármacos inhibidores de la alfa glucosidasa (acarbosa, miglitol)?

A

Coadyuvantes de los hipoglucemiantes orales

NO ES MONOTERAPIA

69
Q

¿Cuáles son los fármacos más probables que causen hiperglicemia?

A

Glucocorticoides y agonistas ß adrenérgicos

70
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de los fármacos inhibidores de la alfa glucosidasa (acarbosa, miglitol)?

A

Molestias GI (malabsorción, distensión abdominal, flatulencia y diarrea).

71
Q

¿Cuáles son los fármacos del grupo de excreción de la familia de fármacos de glifozinas?

A

Canaglifozina
Empaglifozina
Dapaglifozina

72
Q

¿A qué familia pertenecen los fármacos canaglifozina, empaglifozina y dapaglifozina?

A

Glifozidas (excretores)

73
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de las glifozidas (canaglifozina, empaglifozina, dapaglifozina)?

A

Inhiben cotransportador sodio-glucosa2 en el túbulo renal el cual aumenta excreción de glucosa

  • Producen diuresis osmótica→ que ya no se orine glucosa, que solo tiremos agua
  • Nos ayuda a controlar la PA
74
Q

Indicaciones de los excretores: glifozidas

A
  • Protegen cardiovascular: se dan en enf. CV establecida, enfermedad renal y en obesidad
75
Q

EA de las glifozidas

A
  • Aumenta riesgo de IVU y genitales por hongos: vulvocandidiasis
  • En los hombres tiende a causar prostatitis (puede ser por candida→ es muy rara)
  • Disminuye volumen por diuresis osmótica—> pueden causar hipotensión ortostática en los px ancianos, con tensión arterial baja o en aquellos que esten recibiendo tratamiento diurético, sobre todo de asa o tiazidas.
  • Canagliflozina y dapagliflozina se ha asociado a casos de lesión renal aguda
76
Q

¿Cuáles de estos fármacos son utiles para la gota?

A

Inhibidores de SGLT2

77
Q

¿Qué insulinas son mejores?

A

Glargina y Degludec (insulinas de acción lenta/insulina basal)—> no producen hipoglucemia y no lo van a subir de peso

78
Q

Indicaciones para la insulina

A
  • Diabetes tipo I
  • Diab. tipo II que no se pudo controlar
  • Pacientes diabéticos con hemoglobina glicosilada mayor a 10% y glucosa sérica mayor a 300 mg/dl o muy sintomático
79
Q
  • Aspart
  • Lispro
  • Glulisina
A

Insulinas de accion rapida, para antes de las comidas

80
Q

Insulina regular

A

I. de acción corta, IV en complicaciones u hospitalizados

81
Q

NPH

A

Insulina de acción intermedia, insulina basal para la > de px

82
Q
  • Glargina
  • Detemir
  • Degludec
A

Insulinas de acción lenta, insulina basal

83
Q

EA de la insulina

A
  • Hipoglucemia
  • Reacciones locales inflamatorias
84
Q

Fármacos que hacen a los tejidos más sensibles a la insulina

A
  • Biguanidas (metformina)
  • Tiazolidinedionas (pioglitazona, rosiglitazona)