Fármacos para diabetes Flashcards
¿Para qué nos sirve la insulina?
-Para expresar GLUT4, captar la glucosa en sangre y meterla a células, controlando así el nivel plasmático de glucosa.
¿Cuáles son los órganos en los cuales la insulina tiene una función particularmente importante?
-Hígado.
-Tejido muscular.
-Tejido adiposo.
¿Qué tipo de receptor es el receptor al que se une la insulina?
Tipo tirosina-cinasa
¿Cuál es la cualidad de los receptores de tipo tirosina-cinasa?
Que pueden fosforilar a múltiples proteínas
¿Cómo comienza la DM2?
Con la aparición de resistencia a la insulina
En este tipo de diabetes va a haber destrucción de las células ß
DM1
¿Qué va a causar la diabetes a nivel intracelular y extracelular?
Hipoglucemia intracelular
Hiperglucemia extracelular
Este tipo de diabetes se va a caracterizar por una disfunción de las células ß o de los receptores de insulina
DM2
¿Cuáles son las complicaciones crónicas micro vasculares causadas por diabetes?
Retinopatía
Nefropatía
Neuropatía
¿Cuáles son las complicaciones crónicas macro vasculares causadas por diabetes?
Enfermedad cerebrovascular.
Cardiopatía.
Enfermedad vascular periférica.
Criterios diagnósticos de diabetes: Valores normales de glucosa en ayuno y posprandial
Valores normales de Glucosa:
* En ayuno: 60-100
* Posprandial: 60-140
Valores diagnosticos de diabetes en ayuno, posprandial y Hb glucosilada
- Ayuno > 126 mg/dl diabetes, >100 prediabetes
- Posprandial >200 mg/dl
- Hb glucosilada >6.5%
Guia para el tx de diabetes
- Estilo de vida
- Metformina (excepto en px con falla renal avanzada, provoca acidosis láctica)
- A los px con HbA1c >9% y las 4Ps (con una basta: poliuria, polidipsia, polifagia, perdida de peso) se le pone insulina con metformina.
- Si el px tiene algun otro trastorno se sigue la ruedita
¿Cuáles son las familias de fármacos para tratar DM2?
- Fármacos que aumentan sensibilidad de tejidos a insulina.
- Fármacos que aumentan secreción de insulina.
- Fármacos que afectan absorción o excreción de glucosa.
¿Cuáles son los grupos de fármacos aumentadores de la sensibilidad de los tejidos a la insulina?
Biguanidas.
Tiazolidinedionas.
Tim Bits y donas
¿Cuáles son los fármacos pertenecientes al grupo de biguanidas?
Metformina
¿Cuál es el mecanismo de acción de las biguanidas: METFORMINA?
Aumentar actividad de AMPK.
1. Esto disminuye gluconeogénesis.
2. Aumenta sensibilidad a la insulina
2. Aumenta b-oxidación de ácidos grasos
3. Disminuye absorción intestinal de glucosa.
¿Cuáles son las indicaciones generales de las biguanidas?
- Fármaco de 1ª elección para DM2.
- Tienen > beneficio en obesos.
- Disminuye progresión y mortalidad.
- Mujeres con PCOS
Metabolismo de metformina
Se excreta sin cambios
¿Cuáles son los efectos adversos de las biguanidas (metformina)?
Problemas GI: anorexia, sabor metálico, flatulencias, dispepsia, diarrea, vómito y pérdida de peso.
Disminuyen absorción de B12 en un 20-30%.
Etanol aumenta la toxicidad de la metformina.
Enfermedad hepática grave y acidosis láctica.
¿Cuál es el fármaco de 1ª línea para tratar la DM2?
Metformina (biguanida)
¿Con qué no se puede combinar la metformina por riesgo de aumentar la toxicidad?
Etanol
¿Cuál es el mecanismo de acción de las tiazolidinedionas?
Pioglitazona, Rosiglitazona
Agonista del PPAR-gamma.
1. Aumenta sensibilidad a insulina y aumenta receptores GLUT-4.
2. Aumenta captación de a.g.
3. Aumenta tejido adiposo.
Los fibratos son agonistas de la PPAR alfa
¿Cuáles son las tiazidodinedionas?
Pioglitazona, Rosiglitazona
Pollo rosa grita en la zona
¿Cuáles son las indicaciones generales de las tiazolidinedionas?
- No son de 1ª línea por EA: aumento de peso
- Mejora perfil lipídico.
¿Cuánto tiempo van a tardar las tiazolidinedionas en alcanzar su eficacia máxima?
4 a 6 semanas
¿Cómo son metabolizadas las tiazidodiledionas?
Sustratos de CYP3A4 y 2C9
¿Cuáles son los efectos adversos de las tiazolidinedionas?
- Edema.
- Aumento de peso corporal.
- Disminución de densidad ósea (riesgo de fractura): Rosiglitazona
- Edema macular y Aumenta riesgo de cáncer vesical.: Pioglitazona
¿Qué busca hacer la metformina?
Sensibilizar a los tejidos a la insulina
¿Cuáles son los fármacos que incrementan la secreción de insulina?
- Secretagogos (Sulfuniloreas y Glinidas/Meglitinidas)
- Incretinas (mimeticos o Inhibidores de DPP4)
¿Cuáles son los fármacos que más riesgo tienen de causar hipoglucemia?
Insulina y secretagogos
- Sulfonilureas
• Glibenclamida.
• Glimepirida.
• Glipizida.
- Glinidas
• Repaglinida.
¿Qué familia de fármacos son agonistas de los receptores de proliferación de peroxisomas gamma?
Tiazolidinedionas (pioglitazona, rosiglitazona)
Este tipo de fármacos va a incrementar la cantidad de receptores GLUT-4 permitiendo la entrada de glucosa a músculo y tejido adiposo
Tiazolidinedionas (pioglitazona, rosiglitazona)
Este tipo de fármacos para tratar DM2 puede causar edema incrementando el riesgo de ICC.
Tiazolidinedionas (pioglitazona y rosiglitazona)
Estos fármacos pueden causar disminución de la densidad ósea
Tiazolidinedionas (pioglitazona y rosiglitazona)
Este fármaco de la familia de las tiazolidinedionas puede causar un incremento de riesgo cardiovascular
Rosiglitazona
Este fármaco de la familia de las tiazolidinedionas puede causar un incremento de riesgo de desarrollar cancer vesical
Pioglitazona
¿Cuáles son las familias de fármacos que incrementan la secreción de insulina?
Secretgogos e incretinas
¿Cuál es el mecanismo de acción de las sulfonilureas?
Inhibidores de los canales de K+ en células ß pancreáticas (aumenta secreción de insulina y disminuye secreción de glucagón)
¿Cuáles son las sulfunilureas?
(Glibenclamida, glimepirida, glipizida)
GLI GLI GLI
Este grupo de fármacos va a causar un aumento de liberación de insulina y disminución de la secreción de glucagón por medio del bloqueo de canales de K
Sulfonilureas y Glinidas
¿Cuáles son los fármacos pertenecientes a la familia de los sulfonilureas?
(GLI)
Glibenclamida
Glimepirida
Glipizida
Gliclazida
Estos fármacos se pueden usar como monoterapia y suelen ser 1er fármaco que se agrega a la metformina
Aunque liz dice que no porque provocan mucha variación glicemica
Sulfonilureas
¿Cuáles son los efectos adversos de las sulfonilureas?
Hipoglucemia > frecuente
Gastrointestinales: nausea, vómito, colestasis
Exantemas
Efecto disulfiram
Rubor, cefalea y visión borrosa
¿Cuáles son los fármacos pertenecientes al grupo de las glindas o Meglitinidas?
Repaglinida
Nateglinida
¿Cuál es el mecanismo de acción de las Glinidas?
Mismo que las sulfonilureas, pero de acción más rápida y duración más corta
¿Cuáles son las indicaciones generales de las glinidas?
Mantenimiento de glucemia posprandial.
¿Qué fármaco para tratar la DM2 es particularmente útil en px que no tienen horas fijas de comida?
Glinidas (repaglinida, nateglinida)
¿Cuáles son los efectos adversos de las glinidas (repaglinida y netaglinida)?
Hipoglucemia.
Prúrito y urticaria
¿Qué fármacos para tratar DM2 pueden causar hipoglucemia, urticaria y prúrito?
Glinidas (repaglinida y nateglinida)
¿Cuáles son los grupos de la familia de fármacos de las incretinas?
Miméticos de las incretinas
Inhibidores de DPP4
¿Cuáles son los fármacos del grupo de los miméticos de las incretinas?
(TIDA)
Exenatida
Liraglutida
Lixisenatida
Semaglutida
¿Cuál es el mecanismo de acción de los miméticos de las incretinas?
Análogos del GLP-1
¿Cuáles son las indicaciones generales de los miméticos de las incretinas?
Coadyuvantes de los hipoglucemiantes orales.
Mejores para hacer bajar de peso→ tx de obesidad con diabetes
¿Cuáles son los mejores GLP1?
Si hay solvencia económica tirzepatida, si no tanto liraglutida
¿Cuáles son los efectos adversos de los miméticos de las incretinas?
- PRODUCEN TAQUICARDIA
- HIPOGLUCEMIA
- Nauseas leves a moderadas, diarrea
- Riesgo de pancreatitis
- Reacciones locales cutáneas
¿Qué fármacos para tratar la diabetes pueden ocasionarnos pancreatitis?
Miméticos de las incretinas (exenatida, liraglutida, lixisenatida, semaglutida)
¿Qué fármacos para tratar DM2 son agonistas de la GLP-1?
¿Cuál es su efecto?
Miméticos de las incretinas (exenatida, liraglutida, lixisenatida, semaglutida)
- Aumenta liberación de insulina
- Disminuye secreción de glucagón
- Retraso de vaciamiento gástrico
- Reducción del apetito
- Salió del monstruo de Gila
¿Cuál es la función de GLP1?
- Estimulan la secreción de insulina tras la ingesta (dependiente de glucosa)
ADME análogos de GLP1
- Exanatida → Vida media corta (BID)
- Liraglutida y lixisenatida → Vida media larga (QD)
¿Cuáles son los fármacos inhibidores de DPP4?
(TINA)
Alogliptina
Linagliptina
Vidagliptina
Saxagliptina
Sitagliptina
no produce hipoglucemia: “por eso es la familia de los abuelitos”
¿Cuál es el mecanismo de acción de los fármacos inhibidores de la DPP4 (sexagliptina, linagliptina, alogliptina, vidagliptina)?
Inhibidores de la DPP4, lo cual aumenta concentración y vida media de GLP-1
* Disminuyen gluconeogenesis
¿Cuáles son las indicaciones generales de los inhibidores de DPP4?
Coadyuvante de hipoglucemiantes orales.
Uso en px ancianos y frágiles.
¿Cuáles son los efe tos adversos causados por los inhibidores de DPP4?
Problemas gastrointestinales.
Flu-like
¿En qué grupos se va a dividir la familia de fármacos que afectan la absorción o excreción de glucosa?
Absorción y excreción
¿Cuáles son los fármacos del grupo de absorción de la familia de fármacos inhibidores de la alfa glucosidasa?
Acarbosa y miglitol
¿Cuál es el mecanismo de acción de los fármacos inhibidores de la alfa glucosidasa (acarosa y miglitol)?
Inhibidor de la alfa glucosidasa en epitelio intestinal, disminuyendo tasa de absorción de glucosa.
¿Cuáles son las indicaciones generales de los fármacos inhibidores de la alfa glucosidasa (acarbosa, miglitol)?
Coadyuvantes de los hipoglucemiantes orales
NO ES MONOTERAPIA
¿Cuáles son los fármacos más probables que causen hiperglicemia?
Glucocorticoides y agonistas ß adrenérgicos
¿Cuáles son los efectos adversos de los fármacos inhibidores de la alfa glucosidasa (acarbosa, miglitol)?
Molestias GI (malabsorción, distensión abdominal, flatulencia y diarrea).
¿Cuáles son los fármacos del grupo de excreción de la familia de fármacos de glifozinas?
Canaglifozina
Empaglifozina
Dapaglifozina
¿A qué familia pertenecen los fármacos canaglifozina, empaglifozina y dapaglifozina?
Glifozidas (excretores)
¿Cuál es el mecanismo de acción de las glifozidas (canaglifozina, empaglifozina, dapaglifozina)?
Inhiben cotransportador sodio-glucosa2 en el túbulo renal el cual aumenta excreción de glucosa
- Producen diuresis osmótica→ que ya no se orine glucosa, que solo tiremos agua
- Nos ayuda a controlar la PA
Indicaciones de los excretores: glifozidas
- Protegen cardiovascular: se dan en enf. CV establecida, enfermedad renal y en obesidad
EA de las glifozidas
- Aumenta riesgo de IVU y genitales por hongos: vulvocandidiasis
- En los hombres tiende a causar prostatitis (puede ser por candida→ es muy rara)
- Disminuye volumen por diuresis osmótica—> pueden causar hipotensión ortostática en los px ancianos, con tensión arterial baja o en aquellos que esten recibiendo tratamiento diurético, sobre todo de asa o tiazidas.
- Canagliflozina y dapagliflozina se ha asociado a casos de lesión renal aguda
¿Cuáles de estos fármacos son utiles para la gota?
Inhibidores de SGLT2
¿Qué insulinas son mejores?
Glargina y Degludec (insulinas de acción lenta/insulina basal)—> no producen hipoglucemia y no lo van a subir de peso
Indicaciones para la insulina
- Diabetes tipo I
- Diab. tipo II que no se pudo controlar
- Pacientes diabéticos con hemoglobina glicosilada mayor a 10% y glucosa sérica mayor a 300 mg/dl o muy sintomático
- Aspart
- Lispro
- Glulisina
Insulinas de accion rapida, para antes de las comidas
Insulina regular
I. de acción corta, IV en complicaciones u hospitalizados
NPH
Insulina de acción intermedia, insulina basal para la > de px
- Glargina
- Detemir
- Degludec
Insulinas de acción lenta, insulina basal
EA de la insulina
- Hipoglucemia
- Reacciones locales inflamatorias
Fármacos que hacen a los tejidos más sensibles a la insulina
- Biguanidas (metformina)
- Tiazolidinedionas (pioglitazona, rosiglitazona)
