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Farmacologia Geral > Farmacologia Geral da Transmissão Colinérgica > Flashcards

Farmacologia Geral da Transmissão Colinérgica Flashcards

1
Q

Fármacos que mimetizam a ação da acetilcolina.

A

Parassimpaticomiméticos.

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Q

Fármacos que impedem a ação da acetilcolina.

A

Parassimpaticolíticos.

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3
Q

Enzima que cataliza a formação de Acetil Colina no terminal nervoso.

A

Colina Acetil Transferase (ChAT)

Presente no citoplasma.

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4
Q

Passo limitante da síntese de Acetilcolina

A

Co-transporte de colina/sódio.
A colina precisa de transportador para entrar na célula, mas estes transportadores são saturáveis.
O Acetil-CoA é produzido nas próprias mitocôndrias do neurónio.

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5
Q

VMAT

A

Vesicle MonoAmine Transporter

“Simporter” vesicular que introduz as monoaminas nas vesículas, pela saída de um H+.

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6
Q

O que é um autorrecetor?

A

Recetor da membrana pré-sinática acoplado a proteína G.

Controla a libertação de neurotransmissor por feedback negativo.

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7
Q

Enzimas que degradam acetilcolina

A

Acetilcolinesterase - principal

Butirilcolinesterase

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8
Q

Butirilcolinesterase

A

Degradação de acetilcolina

Existe no intestino, plasma e noutros tecidos em baixas quantidades.

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9
Q

Quantas subunidades alfa tem um recetor nicotínico?

A

Entre 2 e 5.

A acetilcolina liga-se à interface entre uma subunidade alfa e outra qualquer.

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10
Q

Estequiometria do recetor nicotínico neuromuscular.

A

Duas subunidades alfa 1
Uma subunidade beta 1
Uma subunidade delta
Uma subunidade gama

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11
Q

Recetores muscarínicos excitatórios

A

M1 M3 M5
Estão acoplados a uma Gq
Ativam a Fosfolipase C

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12
Q

Recetores muscarínicos inibitórios

A

M2 e M4
Estão acoplados a uma Gi
Inibem a Adenilciclase (CA)

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13
Q

Distribuição preferencial dos M1

A

Glândulas salivares

Nervos entéricos

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14
Q

Distribuição preferencial dos M2

A

Coração

Músculo liso

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15
Q

Distribuição preferencial dos M3

A

Músculo liso

Salivares

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16
Q

Distribuição preferencial dos M4

A

Cérebro (difuso)

Pulmão

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17
Q

Distribuição preferencial dos M5

A

Cérebro (substantia nigra)

Olho

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18
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito nas arteríolas.

A

Vasodilatação;

Hipotensão.

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19
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito nas veias.

A

Vasodilatação;

Baixo retorno venoso e baixo output cardíaco.

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20
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito no coração.

A

Taquicárdia.

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21
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito na irís.

A

Midríase

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22
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito no músculo ciliar.

A

Cicloplegia (só vejo ao longe)

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23
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito no TGI

A

Motilidade baixa
Secreções baixas
Prisão de ventre

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24
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito na bexiga

A

Retenção urinária

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25
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito nas glândulas salivares.

A

Xerostomia - boca seca.

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26
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito nas glândulas sudoríparas

A

Anidrose

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27
Q

Parassimpaticomiméticos de ação direta

A

Mimetizam a Acetilcolina

Agonistas Nicotínicos ou Muscarínicos

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28
Q

Parassimpaticomiméticos de ação indireta

A

Potenciam a Acetilcolina

Inibidores de colinesterase

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29
Q

Agonistas Muscarínicos

A

Ésteres de Colina e Alcalóides Naturais

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30
Q

Ésteres de Colina

A

Metacolina
Carbacol
Betanecol

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31
Q

Metacolina

A

Dura mais que Ach
Atua mais nos Recetores Muscarínicos (éster de colina)
Usado no teste de suscetibilidade asmática.

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32
Q

Carbacol

A

Éster de colina
Não é suscetível à colinesterase
Grande atividade nicotínica
Tratamento do GLAUCOMA por USO TÓPICO.

33
Q

Betanecol

A 
Não é suscetível à colinesterase
Éster de colina
Pouca atividade nicotínica
Usado para muitas patologias do quadro gastrointestinal e urinário (e outras) - prisão de ventre, retenção urinária...
Usado no pós parto e pós operatório.
34
Q

Pilocarpina

A

Alcalóide natural (agonista muscarínico)

Provoca miose

35
Q

Agonista total dos recetores nicotínicos

A

Nicotina

vá, esta foi oferecida só para não ficares triste

36
Q

Citisina

A

Agonista parcial dos recetores nicotínicos

Extraído de uma planta

37
Q

Vereniclina

A

Agonista parcial dos recetores nicotínicos
Derivado sintético da citisina.
Melhor efeito na cessação tabágica
Dá náuseas e vómitos (alguma afinidade para os recetores de serotonina)

38
Q

Necessidade ou
compulsão para tomar um determinado
fármaco com o propósito de sentir os seus
efeitos e de evitar o sofrimento que decorre
da abstinência ou privação da toma dessa
mesma substância (síndrome de
abstinência).

A

Dependência

39
Q

Porque é que o consumo de nicotina causa aumento de libertação de dopamina?

A

Os recetores nicotínicos dos neurónios GABAérgicos dessensibilizam.
Os recetores nicotínicos dos neurónios glutamatérgicos não dessensibilizam.
Aumento do input excitatório na ATV.
Aumento da libertação de dopamina no núcleo accumbens.

40
Q

Bupropriom

A

Anti-depressivo: diminui re-uptake de Dopamina e NE

Antagonista não competitivo dos recetores nicotínicos (causa upregulation!)

41
Q

Rimonabant

A

Usado na cessação tabágica. (não nicotínico)
Melhora perfil lipídico e promove perda de peso.
Antagonista dos recetores canabinóides CB-1
Associado a depressão e suicídio

42
Q

Inibidores de colinesterases reversíveis.

A

Alcoois simples - ligação mais lábil

Ésteres de ácido carbâmico - ligação menos lábil

43
Q

Edrofrónio

A

Inibidor de colinesterase reversível - Álcool simples.
Ligação muito lábil - Baixa duração de ação
Diagnóstico diferencial de miastenia e S. Eaton-Lambert
Reversão de Relaxante Muscular Cirurgico.
Íleo paralítico

44
Q

Neostigmina

A

Inibidor de colinesterase reversível - Éster de ácido carbâmico
Ligação intermédia - duração de ação intermédia
Amina quaternária
Miastenia
Reversão Relax Musc Cirurgia
Íleo paralítico

45
Q

Fisostigmina

A

Inibidor de colinesterase reversível - éster de ácido carbâmico
Ligação intermédia - duração de ação intermédia
Amina terciária
Glaucoma
Intoxicação por atropina

46
Q

Aminas terciárias

A

Atravessam BHE
Ligação mais lábil - duração de ação mais curta
e.g. Fisostigmina

47
Q

Aminas quaternárias

A

Não atravessam BHE
Ligação menos lábil - duração de ação menos curta
Anti-nicotínicos
e.g. Neostigmina

48
Q

Inibidores de colinesterase irreversíveis

A

Organofosforados
Inseticidas
Armas químicas

49
Q

Isoflurofato

A

Organofosforado - inibidor irreversível de colinesterases
Ligação muito forte
Duração de ação muito prolongada

50
Q

Atropina

A

Antagonista muscarínico que inibe as terminações nervosas parassimpáticas.
Veneno da Atropa Belladona
Indicação Terapêutica para intoxicação de atropina: Fisiostigmina

51
Q

Produção de auto anticorpos contra recetores nicotínicos da junção neuromuscular
Cansaço extremo e fraqueza muscular.

A

Miastenia (diagnóstico diferencial com Síndrome de Eaton-Lambert)
Usam-se inibidores de colinesterases

52
Q

Produção de auto anticorpos contra canais de cálcio dependentes de voltagem pré-sináticos, impedindo a fusão das vesículas sináticas.
Cansaço e fraqueza muscular.

A

Síndrome de Eaton-Lambert (diagnóstico diferencial com miastenia).

53
Q

Inibidores de colinesterases utilizados no Alzheimer

A

Donepezil
Rivastagmina
Galantamina

54
Q

Donepezil

A

Inibidor de colinesterase utilizado no Alzheimer

55
Q

Rivastigmina

A

Inibidor de colinesterase utilizado no Alzheimer

Também é BuChEI

56
Q

Galantamina

A

Inibidor de colinesterase utilizado no Alzheimer

É AChR agonista

57
Q

Classes de parassimpaticolíticos

A

Inibidores Pré-Sináticos
Inibidores Pós-Sináticos
Relaxantes Musculares

58
Q

Parassimpaticolíticos de inibição pré-sinática

A

Inibidores de captação de colina
Inibidores do Colina Aceti-Transferase
Inibidores do transporte de ACh para vesículas (VAChT)
Inibidores de libertação de ACh

59
Q

Hemicolínio

A

Parassimpaticolítico pré-sinático

Inibe co-transporte Sódio/Colina (re-uptake de colina)

60
Q

Bromoacetil-CoA

A

Parassimpaticolítico pré-sinático

Inibidor da Colina Acetil Transferase

61
Q

Vesamicol

A

Parassimpaticolítico pré-sinático

Inibidor da VAChT (transporte de ACh para as vesículas)

62
Q

Toxina botulínica

A

Parassimpaticolítico de ação pré-sinática

Inibe libertação de ACh

63
Q

Beta Bungarotoxina

A

Parassimpaticolítico de ação pré-sinática

Inibe libertação de ACh

64
Q

Classes de parassimpaticolíticos antagonistas competitivos dos recetores muscarínicos (pós sináticos)

A

Alcalóides da Belladona

Aminas

65
Q

Alcalóides da Belladona

A

Naturais
Bloqueiam TODOS os recetores muscarínicos
Atropina
Escopolamina

66
Q

Não atravessam BHE
Broncodilatadores usados na Asma e DPOC
Baixa disponibilidade oral
Atividade antinicotínica baixa

A

Aminas quaternárias

67
Q 
Inibem secreções
Variam frequência cardíaca
Provocam Midríase
Provocam Cicloplegia
Provocam Aumento da Pressão Intraocular
Relaxa M. Liso (brônquios, Intestino, Bexiga)
Inibem TGI e suas secreções
Efeitos excitatórios no SNC
A

Parassimpaticoliticos antagonistas competitivos dos recetores muscarínicos
(Alcalóides de belladona e aminas)

68
Q

Ciclopentolato

A

Amina terciária (parassimpaticolítico antagonista competitivo dos recetores muscarínicos)
Uso oftálmico
Causa midríase, aumento da pressão intraocular e cicloplegia

69
Q

Tropicamida

A

Amina terciária (parassimpaticolítico antagonista competitivo dos recetores muscarínicos)
Uso oftálmico

70
Q

Pirenzepina

A

Amina terciária (parassimpaticolítico antagonista competitivo dos recetores muscarínicos)
Prescrito para incontinência urinária e tratamento alternativo à úlcera péptica.

71
Q

Brometo de Tiotrópio

A

Amina quaternária (parassimpaticolítico antagonista competitivo dos recetores muscarínicos)
Prescrito para Asma e DPOC

72
Q

Brometo de Ipratrópio

A

Amina quaternária (parassimpaticolítico antagonista competitivo dos recetores muscarínicos)
Prescrito para Asma e DPOC

73
Q

Hexametónio

Trimetafano

A

Parassimpaticolíticos bloqueadores ganglionares
Antagonistas pós-sináticos nicotínicos
(atuam em gânglios do SNA)

74
Q

Relaxantes musculares de ação central

A

Atuam ao nível do GABA
Baclofeno
Benzodiazepinas

75
Q

Baclofeno

A 
Relaxante muscular (parassimpaticolítico) de ação central
Agonista GABAb
76
Q

Benzodiazepinas

A 
Relaxante muscular (parassimpaticolítico) de ação central
Modeladores alostéricos do GABAa
77
Q

Tipos de bloqueadores neuromusculares

A

Despolarizantes
Não espolarizantes

Podem paralizar M. respiratórios

78
Q

d-Tubocurarina

A

Bloqueador neuromuscular não despolarizante

  • Antagonistas competitivos de recetores nicotínicos na junção neuromuscular
  • Impede diretamente a ACh
79
Q

Succinilcolina

A

Bloqueador neuromuscular despolarizante (agonista nicotínico)
Liga-se ao recetor, causa contração transiente, despolarizações consecutivas, dessensibilização e relaxamento muscular

Farmacologia Geral (11 decks)

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