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Farmacologia Geral da Transmissão Colinérgica Flashcards

(79 cards)

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1
Q

Fármacos que mimetizam a ação da acetilcolina.

A

Parassimpaticomiméticos.

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Q

Fármacos que impedem a ação da acetilcolina.

A

Parassimpaticolíticos.

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3
Q

Enzima que cataliza a formação de Acetil Colina no terminal nervoso.

A

Colina Acetil Transferase (ChAT)

Presente no citoplasma.

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4
Q

Passo limitante da síntese de Acetilcolina

A

Co-transporte de colina/sódio.
A colina precisa de transportador para entrar na célula, mas estes transportadores são saturáveis.
O Acetil-CoA é produzido nas próprias mitocôndrias do neurónio.

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5
Q

VMAT

A

Vesicle MonoAmine Transporter

“Simporter” vesicular que introduz as monoaminas nas vesículas, pela saída de um H+.

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6
Q

O que é um autorrecetor?

A

Recetor da membrana pré-sinática acoplado a proteína G.

Controla a libertação de neurotransmissor por feedback negativo.

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7
Q

Enzimas que degradam acetilcolina

A

Acetilcolinesterase - principal

Butirilcolinesterase

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8
Q

Butirilcolinesterase

A

Degradação de acetilcolina

Existe no intestino, plasma e noutros tecidos em baixas quantidades.

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9
Q

Quantas subunidades alfa tem um recetor nicotínico?

A

Entre 2 e 5.

A acetilcolina liga-se à interface entre uma subunidade alfa e outra qualquer.

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10
Q

Estequiometria do recetor nicotínico neuromuscular.

A

Duas subunidades alfa 1
Uma subunidade beta 1
Uma subunidade delta
Uma subunidade gama

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11
Q

Recetores muscarínicos excitatórios

A

M1 M3 M5
Estão acoplados a uma Gq
Ativam a Fosfolipase C

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12
Q

Recetores muscarínicos inibitórios

A

M2 e M4
Estão acoplados a uma Gi
Inibem a Adenilciclase (CA)

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13
Q

Distribuição preferencial dos M1

A

Glândulas salivares

Nervos entéricos

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14
Q

Distribuição preferencial dos M2

A

Coração

Músculo liso

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15
Q

Distribuição preferencial dos M3

A

Músculo liso

Salivares

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16
Q

Distribuição preferencial dos M4

A

Cérebro (difuso)

Pulmão

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17
Q

Distribuição preferencial dos M5

A

Cérebro (substantia nigra)

Olho

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18
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito nas arteríolas.

A

Vasodilatação;

Hipotensão.

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19
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito nas veias.

A

Vasodilatação;

Baixo retorno venoso e baixo output cardíaco.

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20
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito no coração.

A

Taquicárdia.

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21
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito na irís.

A

Midríase

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22
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito no músculo ciliar.

A

Cicloplegia (só vejo ao longe)

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23
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito no TGI

A

Motilidade baixa
Secreções baixas
Prisão de ventre

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24
Q

Bloqueio dos canais nicotínicos.

Efeito na bexiga

A

Retenção urinária

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25
Bloqueio dos canais nicotínicos. | Efeito nas glândulas salivares.
Xerostomia - boca seca.
26
Bloqueio dos canais nicotínicos. | Efeito nas glândulas sudoríparas
Anidrose
27
Parassimpaticomiméticos de ação direta
Mimetizam a Acetilcolina | Agonistas Nicotínicos ou Muscarínicos
28
Parassimpaticomiméticos de ação indireta
Potenciam a Acetilcolina | Inibidores de colinesterase
29
Agonistas Muscarínicos
Ésteres de Colina e Alcalóides Naturais
30
Ésteres de Colina
Metacolina Carbacol Betanecol
31
Metacolina
Dura mais que Ach Atua mais nos Recetores Muscarínicos (éster de colina) Usado no teste de suscetibilidade asmática.
32
Carbacol
Éster de colina Não é suscetível à colinesterase Grande atividade nicotínica Tratamento do GLAUCOMA por USO TÓPICO.
33
Betanecol
``` Não é suscetível à colinesterase Éster de colina Pouca atividade nicotínica Usado para muitas patologias do quadro gastrointestinal e urinário (e outras) - prisão de ventre, retenção urinária... Usado no pós parto e pós operatório. ```
34
Pilocarpina
Alcalóide natural (agonista muscarínico) | Provoca miose
35
Agonista total dos recetores nicotínicos
Nicotina | vá, esta foi oferecida só para não ficares triste
36
Citisina
Agonista parcial dos recetores nicotínicos | Extraído de uma planta
37
Vereniclina
Agonista parcial dos recetores nicotínicos Derivado sintético da citisina. Melhor efeito na cessação tabágica Dá náuseas e vómitos (alguma afinidade para os recetores de serotonina)
38
Necessidade ou compulsão para tomar um determinado fármaco com o propósito de sentir os seus efeitos e de evitar o sofrimento que decorre da abstinência ou privação da toma dessa mesma substância (síndrome de abstinência).
Dependência
39
Porque é que o consumo de nicotina causa aumento de libertação de dopamina?
Os recetores nicotínicos dos neurónios GABAérgicos dessensibilizam. Os recetores nicotínicos dos neurónios glutamatérgicos não dessensibilizam. Aumento do input excitatório na ATV. Aumento da libertação de dopamina no núcleo accumbens.
40
Bupropriom
Anti-depressivo: diminui re-uptake de Dopamina e NE | Antagonista não competitivo dos recetores nicotínicos (causa upregulation!)
41
Rimonabant
Usado na cessação tabágica. (não nicotínico) Melhora perfil lipídico e promove perda de peso. Antagonista dos recetores canabinóides CB-1 Associado a depressão e suicídio
42
Inibidores de colinesterases reversíveis.
Alcoois simples - ligação mais lábil | Ésteres de ácido carbâmico - ligação menos lábil
43
Edrofrónio
Inibidor de colinesterase reversível - Álcool simples. Ligação muito lábil - Baixa duração de ação Diagnóstico diferencial de miastenia e S. Eaton-Lambert Reversão de Relaxante Muscular Cirurgico. Íleo paralítico
44
Neostigmina
Inibidor de colinesterase reversível - Éster de ácido carbâmico Ligação intermédia - duração de ação intermédia Amina quaternária Miastenia Reversão Relax Musc Cirurgia Íleo paralítico
45
Fisostigmina
Inibidor de colinesterase reversível - éster de ácido carbâmico Ligação intermédia - duração de ação intermédia Amina terciária Glaucoma Intoxicação por atropina
46
Aminas terciárias
Atravessam BHE Ligação mais lábil - duração de ação mais curta e.g. Fisostigmina
47
Aminas quaternárias
Não atravessam BHE Ligação menos lábil - duração de ação menos curta Anti-nicotínicos e.g. Neostigmina
48
Inibidores de colinesterase irreversíveis
Organofosforados Inseticidas Armas químicas
49
Isoflurofato
Organofosforado - inibidor irreversível de colinesterases Ligação muito forte Duração de ação muito prolongada
50
Atropina
Antagonista muscarínico que inibe as terminações nervosas parassimpáticas. Veneno da Atropa Belladona Indicação Terapêutica para intoxicação de atropina: Fisiostigmina
51
Produção de auto anticorpos contra recetores nicotínicos da junção neuromuscular Cansaço extremo e fraqueza muscular.
Miastenia (diagnóstico diferencial com Síndrome de Eaton-Lambert) Usam-se inibidores de colinesterases
52
Produção de auto anticorpos contra canais de cálcio dependentes de voltagem pré-sináticos, impedindo a fusão das vesículas sináticas. Cansaço e fraqueza muscular.
Síndrome de Eaton-Lambert (diagnóstico diferencial com miastenia).
53
Inibidores de colinesterases utilizados no Alzheimer
Donepezil Rivastagmina Galantamina
54
Donepezil
Inibidor de colinesterase utilizado no Alzheimer
55
Rivastigmina
Inibidor de colinesterase utilizado no Alzheimer | Também é BuChEI
56
Galantamina
Inibidor de colinesterase utilizado no Alzheimer | É AChR agonista
57
Classes de parassimpaticolíticos
Inibidores Pré-Sináticos Inibidores Pós-Sináticos Relaxantes Musculares
58
Parassimpaticolíticos de inibição pré-sinática
Inibidores de captação de colina Inibidores do Colina Aceti-Transferase Inibidores do transporte de ACh para vesículas (VAChT) Inibidores de libertação de ACh
59
Hemicolínio
Parassimpaticolítico pré-sinático | Inibe co-transporte Sódio/Colina (re-uptake de colina)
60
Bromoacetil-CoA
Parassimpaticolítico pré-sinático | Inibidor da Colina Acetil Transferase
61
Vesamicol
Parassimpaticolítico pré-sinático | Inibidor da VAChT (transporte de ACh para as vesículas)
62
Toxina botulínica
Parassimpaticolítico de ação pré-sinática | Inibe libertação de ACh
63
Beta Bungarotoxina
Parassimpaticolítico de ação pré-sinática | Inibe libertação de ACh
64
Classes de parassimpaticolíticos antagonistas competitivos dos recetores muscarínicos (pós sináticos)
Alcalóides da Belladona | Aminas
65
Alcalóides da Belladona
Naturais Bloqueiam TODOS os recetores muscarínicos Atropina Escopolamina
66
Não atravessam BHE Broncodilatadores usados na Asma e DPOC Baixa disponibilidade oral Atividade antinicotínica baixa
Aminas quaternárias
67
``` Inibem secreções Variam frequência cardíaca Provocam Midríase Provocam Cicloplegia Provocam Aumento da Pressão Intraocular Relaxa M. Liso (brônquios, Intestino, Bexiga) Inibem TGI e suas secreções Efeitos excitatórios no SNC ```
Parassimpaticoliticos antagonistas competitivos dos recetores muscarínicos (Alcalóides de belladona e aminas)
68
Ciclopentolato
Amina terciária (parassimpaticolítico antagonista competitivo dos recetores muscarínicos) Uso oftálmico Causa midríase, aumento da pressão intraocular e cicloplegia
69
Tropicamida
Amina terciária (parassimpaticolítico antagonista competitivo dos recetores muscarínicos) Uso oftálmico
70
Pirenzepina
Amina terciária (parassimpaticolítico antagonista competitivo dos recetores muscarínicos) Prescrito para incontinência urinária e tratamento alternativo à úlcera péptica.
71
Brometo de Tiotrópio
Amina quaternária (parassimpaticolítico antagonista competitivo dos recetores muscarínicos) Prescrito para Asma e DPOC
72
Brometo de Ipratrópio
Amina quaternária (parassimpaticolítico antagonista competitivo dos recetores muscarínicos) Prescrito para Asma e DPOC
73
Hexametónio | Trimetafano
Parassimpaticolíticos bloqueadores ganglionares Antagonistas pós-sináticos nicotínicos (atuam em gânglios do SNA)
74
Relaxantes musculares de ação central
Atuam ao nível do GABA Baclofeno Benzodiazepinas
75
Baclofeno
``` Relaxante muscular (parassimpaticolítico) de ação central Agonista GABAb ```
76
Benzodiazepinas
``` Relaxante muscular (parassimpaticolítico) de ação central Modeladores alostéricos do GABAa ```
77
Tipos de bloqueadores neuromusculares
Despolarizantes Não espolarizantes Podem paralizar M. respiratórios
78
d-Tubocurarina
Bloqueador neuromuscular não despolarizante - Antagonistas competitivos de recetores nicotínicos na junção neuromuscular - Impede diretamente a ACh
79
Succinilcolina
Bloqueador neuromuscular despolarizante (agonista nicotínico) Liga-se ao recetor, causa contração transiente, despolarizações consecutivas, dessensibilização e relaxamento muscular

Farmacologia Geral (11 decks)

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