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Farmacologia Geral da Transmissão Adrenérgica Flashcards

(70 cards)

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1
Q

Catecolaminas de maior relevância

A

Dopamina
Norepinefrina
Epinefrina

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Q

Substrato para a via de síntese de catecolaminas

A

Tirosina

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3
Q

Formas de obtenção de tirosina

A

1- Dieta (via principal)

2- Metabolismo da fenilalanina pela fenilalanina hidroxilase (via secundária, de pouca importância)

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4
Q

Passo limitante da via de síntese de catecolaminas

A

Conversão de Tirosina em L-DOPA pela tirosina hidroxilase.

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5
Q

Reação de formação de dopamina.

A

Descarboxilação de L-DOPA em Dopamina

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6
Q

Reação de formação de epinefrina.

A

Metilação de norepinefrina em epinefrina (SAM + Feniletanolamina N-Metiltransferase)

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7
Q

Reação de formação de norepinefrina.

A

Hidroxilação da Dopamina em Norepinefrina (Dopamina Beta Hidroxilase)

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8
Q

Onde ocorre formação de epinefrina?

A

Medula adrenal.

Expressa Dopamina Beta Hidroxilase e Feniletanolamina N-Metiltransferase

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9
Q

Onde ocorre formação de norepinefrina?

A

Neurónios noradrenérgicos e medula adrenal.

Expressam Dopamina Beta Hidroxilase.

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10
Q

Enzimas responsáveis pelo catabolismo de catecolaminas.

A

MAO - Monoaminooxidase

COMT - Catecolmetiltransferase

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11
Q

Principal metabolito do catabolismo da dopamina.

A

DOPAC

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12
Q

Ácido Homovanílico

A

Metabolito final da dopamina mensurável na urina.

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13
Q

VMA

A

Metabolito final de adrenalina ou noradrenalina mensurável na urina.

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14
Q

MHPG

A

Metabolito final de adrenalina ou noradrenalina mensurável na urina.

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15
Q

Porque é que não se administra dopamina nos doentes de Parkinson? O que se faz nesses casos?

A

Porque a dopamina não atravessa a BHE.

Administra-se L-DOPA, seu percursor, porque atravessa.

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16
Q

Carbidopa

A

Administrada em conjunto com a L-DOPA no Parkinson.
Inibe a descarboxilação da L-DOPA em Dopamina pela Descarboxilase de aa aromáticos, diminuindo efeitos periféricos de dopamina.

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17
Q

Composto comum dos queijos e vinhos que é substrato da MAO e da COMT.
Quando consumida, pode provocar um excesso de catecolaminas, principalmente se concomitantemente com simpaticomiméticos.

A

Tiramina

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18
Q

Monoaminooxidase presente no músculo estriado.

A

Tipo A

MAO B está distribuída de forma generalizada

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19
Q

Substratos preferenciais da MAO A

A

NE

5-HT

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20
Q

Principais substratos não específicos das MAOs.

A

Dopamina e Tiramina

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21
Q

Clorgilina

Moclobemida

A

Inibidores específicos da MAO A

nunca vais aprender esta, não é?

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22
Q

Selegilina

A

Inibidor específico da MAO B

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23
Q

Pargilina
Tranilcipromina
Isocarboxazida

A

Inibidor não específico da MAO A e MAO B

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24
Q

Metiltirosina

A

Interfere na via de síntese de catecolaminas
Produz metiladrenalina e/ou metilnoradrenalina - FALSOS SUBSTRATOS.
Não se ligam aos recetores.

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25
Metildopamina
Interfere na via de síntese de catecolaminas Produz metiladrenalina e/ou metilnoradrenalina - FALSOS SUBSTRATOS. Não se ligam aos recetores.
26
Recetores adrenégicos alfa 1.
``` Pós-sináticos. Ativam uma Gq. Ativação da Fosfolipace C Aumento do IP3 e do DAG Aumento do cálcio Contração muscular ```
27
Recetores adrenérgicos alfa 2.
Pré-sináticos. Ativam uma Gi Menor ativação da AC. Menos cAMP. (inibe cadeia leve de miosina) Contração do músculo liso Também inibe libertação de NT por inivição de canais de cálcio.
28
Recetores adrenérgicos beta.
``` Pós-sináticos. Acoplados a uma Gs. Maior ativação da AC Mais cAMP Contração de Músculo Cardíaco Relaxamento Músculo Liso Glicogenólise ```
29
Ligação preferencial da epinefrina.
Não tem. Liga-se igualmente a recetores alfa e beta.
30
Ligação preferencial da norepinefrina.
Liga-se mais a recetores alfa.
31
Propanolol
Beta blocker não seletivo Agonista inverso de recetores beta (Gs). Usado na hipertensão e insuficiência cardíaca. Profilaxia da enxaqueca
32
Recetores beta 3
No tecido adiposo e na bexiga. | Estimulação leva a lipólise ou termogénese e ao relaxamento da bexiga.
33
Ativação de recetores alfa 1.
Gq Vasoconstrição (principalmente coronárias e veias) Contração do músculo liso.
34
Ativação de recetores alfa 2.
``` Gi Hiperglicemiante Contração do esfíncter Anal Inibe secreção de NE Inibe secreção de renina. Estimula lipólise ```
35
Ativação de recetores beta 1.
Gs CORAÇÃO - Aumento de frequência cardíaca, dromotropismo, inotropismo e fração de ejeção. Secreção de renina. Fome.
36
Ativação de recetores beta 2.
``` Gs Relaxa músculo liso Contração de esfíncter da uretra Secreção de renina Hiperglicemiante Lipólise ```
37
O que pode acontecer se nós sobreestimularmos recetores beta 1?
Arritmias. | Os beta blockers são usados como anti-arrítmicos
38
Tiramina Anfetaminas Efedrina
Simpaticomiméticos indiretos
39
Cocaína | Antidepressivos tricíclicos
Simpaticomiméticos inibidores de recaptação de NE
40
Tiramina
Compete para a MAO e é captada pela VMAT Alimentos ricos em tiramina administrados com inibidores de MAO podem levar a crises hipertensivas e a episódios psicóticos.
41
Anfetaminas
``` Simpaticomimético indireto Inibição da MAO Inibe recaptação de NE Estimula SNC - usado no défice de atenção e hiperatividade Causa dependência física e psíquica Causa hipertensão Desenvolve tolerância, nervosismo... ```
42
Efedrina
Simpaticomimético Promove libertação de NE (NE liga-se mais a alfa!) Usado topicamente para descongestão nasal.
43
Cocaína
``` Inibidor de recaptação de catecolaminas (NE) Anestésico local Curta duração de ação Cria dependência Efeitos psíquicos e periféricos ```
44
Qual o mecanismo de morte mais decorrente do uso de cocaína?
Inibição de re-uptake de catecolaminas (NE) leva a uma maior ativação dos recetores, conduzindo a uma crise hipertensiva e a EAM.
45
Antidepressivos tricíclicos
Inibem recaptação de 5-HT e NE | Tratamentod e dor crónica e enxaqueca
46
Como atua a dopamina na transmissão adrenérgica?
Em grandes concentrações, ativa recetores de adrenalina e noradrenalina
47
Isoprenalina | Dobutamina
Agonistas beta não seletivos
48
Situações de uso de adrenalina.
``` BRONCODILATAÇÃO e CARDIOESTIMULAÇÃO Emergência asmática Choque anafilático Paragem cardíaca (i.m. ou s.c.) ```
49
Isoprenalina
beta agonista não seletivo Usado na asma (antigamente, agora é salbutamol) Pode dar taquicárdia, arritmias... Inativado pela COMT
50
Salbutamol
beta 2 agonista (seletivo) | Usado na asma (broncodilatação)
51
Dobutamina
beta agonista não seletivo | Usa-se no choque cardiogénico.
52
Fenilefrina
Agonista alfa 1 | Uso tópico para descongestão nasal
53
Mecanismo de ação de alfa agonistas na descongestão de mucosas.
Ativação de alfa 2 leva a Gi, que baixa cAMP e há menos secreção.
54
Metoxamina
Agonista alfa não seletivo | Uso tópico para descongestão nasal
55
Clonidina
Agonista parcial alfa 2. Usado na medicina dentária para dor crónica Trata enxaquecas e hipertensão (anti-hipertensor) Usado nos síndromes de abstinência em geral
56
Principais agonistas alfa
Fenilefrina - descongestão nasal Metoxamina - descongestão nasal Clonidina - dor, hipertensão...
57
Mirabegron
Agonista beta 3 Usado na bexiga hiperativa Provoca relaxamento do músculo liso da bexiga, aumentando a capacidade e diminuindo a contração.
58
Fenoxibenzamina
Antagonista de alfa adrenérgicos | Usado em feocromocitomas
59
Prazosina
Agonista inverso alfa adrenérgico usado na hipertensão
60
Bloqueadores beta adrenérgicos de 1ª geração
Bloqueadores beta não seletivos Usados na hipertensão Causam bronconstrição
61
Bloqueadores beta adrenérgicos de 2ª geração
Bloqueadores Beta 1 Seletivos Efeitos cardíacos sem efeitos no sistema respiratório. Tratamento de hipertensão em asmáticos.
62
Bloqueadores beta adrenérgicos de 3ª geração
Beta bloqueadores com antagonismo alfa 1 | Antagonismo alfa 1 causa vasodilatação periférica, com mais benefício cardiovascular
63
alfa - metil - p - tirosina
Simpaticolítico que afeta a síntese de NE Inibe a Tirosina Hidroxilase Usado no feocromocitoma
64
Metildopa
Simpaticolítico que afeta a síntese de NE Percursor de falsos NT Usado na hipertensão das grávidas
65
Guanetidina
Simpaticolítico que afeta libertação de NE Inibe libertação de NE das vesículas Inibe reuptake e causa depleção das vesículas
66
Reserpina
Simpaticolítico que afeta libertação de NE BLOQUEADOR DO VMAT Vesículas vazias (sem NE, 5-HT nem dopamina) Causa depressão, hipotensão...
67
Primeira linha de fármacos no tratamento do glaucoma
Beta blockers | Diminuição da AC, menos cAMP, menos secreção de humor vítreo, menos pressão.
68
Timolol
Beta blocker usado no GLAUCOMA | Diminuição da AC, menos cAMP, menos secreção de humor vítreo, menos pressão.
69
Latanoprost
Análogo de prostaglandina usado no glaucoma. | Dilatação trabecular.
70
Pilocarpina
Miótico, aumenta o outflow trabecular no glaucoma.

Farmacologia Geral (11 decks)

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