Anestésicos Locais

Question 1

Eliminação reversível de todas as sensações

Answer 1

Anestesia

Question 2

Eliminação da sensação da dor

Answer 2

Analgesia

Question 3

Perda reversível da sensação num local específico do corpo

Answer 3

Anestésicos locais.
Aplicados diretamente junto a nervos ou na mucosa/pele.
Bloqueiam canais de sódio.

Question 4

Perda reversível da sensação geral, atuando principalmente no SNC

Answer 4

Anestésicos gerais.

Question 5

Estrutura dos anestésicos locais (domínios)

Answer 5

Grupo aromático (lipofílico/hidrofóbico)
Grupo amina (ionizável)
Ligação éster ou amida (éster sofre mais hidrólise!)

Question 6

Anestésicos com metabolismo no plasma e excreção urinária, instáveis, curta duração de ação e mais tóxicos.

Answer 6

Ésteres.

Question 7

Anestésicos com metabolismo hepático, mais estáveis, maior duração de ação e baixa toxicidade.

Answer 7

Amidas

Question 8

Cocaína

Answer 8

Éster
Potência e D.A. intermédias
Vasoconstritor (única) - inibe uptake de catecolaminas
Anestesia otorrinolaringológica (sem sangramento)
Cardioneurotóxica

Question 9

Procaína

Answer 9

Éster
Baixa potência e D.A.
Pouco hidrofóbica (rapidamente degradada no sangue por pseudocolinesterases)
Cirurgias dentárias e infiltrações.

Question 10

Tetracaína

Answer 10

Éster
Grande potência e D.A.
Muito hidrofóbica
Anestesia tópica e espinal.

Question 11

Cloroprocaína

Answer 11

Éster
DA curta
Epidural na obstetrícia (hidrólise rápida - baixa toxicidade)

Question 12

Benzocaína

Answer 12

Éster
Muito lipofílico
Induz metemoglobinémia (mais afinidade para O2)

Question 13

Lidocaína

Answer 13

Amina (muito usada -
pKa reduzido - costuma estar neutro no pH fisiológivo)
Difunde facilmente pela membrana
Inicio de ação rápida
Potência e D.A. intermédias
Usado em: Infiltrações, nerveblock periféricos, epidural, espinal e tópica.
Antiarritmica - bloqueia canais de sódio

Question 14

Prilocaína

Answer 14

Amina
Semelhante a lidocaína (menos vasodilatadora)
Em doses elevadas provoca metemoglobinemia.

Question 15

Mepivacaína

Answer 15

Amina
Semelhante a bupivacaína (estruturalmente) e à lidocaína (clinicamente)
Vasoconstritora
DA longa
Lentamente metabolizada pelo feto

Question 16

Bupivacaína

Answer 16

Amina
Muito hidrofóbico - muito potente
DA longa
Cardiotóxico
Usado na epidural pós-operatoria e no trabalho de parte
Anestésico espinhal não muito usado por DA longa, que atrasa a recuperação

Question 17

Levobupivacaína

Answer 17

Enantiómero da bupivacaína
Menos tóxico
Menos potente e DA mais longa

Question 18

Ropivacaína

Answer 18

Enantiómero da bupivacaína e mepivacaína
Pouco cardiotóxico
Epidural para a dor de parto e pós operatório

Question 19

Fármacos do pós operatório

Answer 19

Bupivacaína
Ropivacaína
Levobupivacaína

Question 20

Lipossolubilidade

Answer 20

Quanto mais lipossolúvel, maior a potência do fármaco

Question 21

Afinidade para proteínas

Answer 21

Quanto maior a capacidade de ligação, maior a duração de ação

Question 22

Vasodilatação

Answer 22

Todos os anestésicos locais são vasodilatores (exceto cocaína e mepivacaína). Podem ser co-administrados com adrenalina para vasoconstrição

Question 23

pKa da maioria dos anestésicos

Answer 23

7.5 - 9.0

Exceto lidocaína que é mais reduzido

Question 24

Quanto menor o pKa…

Answer 24

maior a percentagem de espécies sem carga.

Question 25

A forma catiónica dos anestésicos é importante para…

Answer 25

ativar o recetor.

Question 26

A forma sem carga é importante para…

Answer 26

atravessar as membranas.

Question 27

Quanto maior o pKa…

Answer 27

Maior a proporção ionizada - resposta mais rápida.

Question 28

Se o pH do meio for mais ácido (inflamação) o fármaco está mais ionizad e …

Answer 28

O início da ação do fármaco é mais lenta.

Question 29

Fibras com maior resposta aos anestésicos.

Answer 29

Tipo B e tipo C

um pouco menos as fibras delta

Question 30

EMLA (Eutectic Mixture of Local Anestesics)

Answer 30

Pasta com dois anestésicos de pontos de fusão semelhantes ao da pele, usado nas crianças para facilitar a recolha de sangue (topicamente)

Question 31

Via espinhal

Answer 31

Anestesia administrada no espaço subaracnoideu

Question 32

Via epidural

Answer 32

Administração entre a duramáter e as paredes do canal vertebral, quando queremos analgesia da cintura para baixo.
Parto e cirurgias ao joelho.