Anestésicos Locais Flashcards
Eliminação reversível de todas as sensações
Anestesia
Eliminação da sensação da dor
Analgesia
Perda reversível da sensação num local específico do corpo
Anestésicos locais.
Aplicados diretamente junto a nervos ou na mucosa/pele.
Bloqueiam canais de sódio.
Perda reversível da sensação geral, atuando principalmente no SNC
Anestésicos gerais.
Estrutura dos anestésicos locais (domínios)
Grupo aromático (lipofílico/hidrofóbico)
Grupo amina (ionizável)
Ligação éster ou amida (éster sofre mais hidrólise!)
Anestésicos com metabolismo no plasma e excreção urinária, instáveis, curta duração de ação e mais tóxicos.
Ésteres.
Anestésicos com metabolismo hepático, mais estáveis, maior duração de ação e baixa toxicidade.
Amidas
Cocaína
Éster
Potência e D.A. intermédias
Vasoconstritor (única) - inibe uptake de catecolaminas
Anestesia otorrinolaringológica (sem sangramento)
Cardioneurotóxica
Procaína
Éster
Baixa potência e D.A.
Pouco hidrofóbica (rapidamente degradada no sangue por pseudocolinesterases)
Cirurgias dentárias e infiltrações.
Tetracaína
Éster
Grande potência e D.A.
Muito hidrofóbica
Anestesia tópica e espinal.
Cloroprocaína
Éster
DA curta
Epidural na obstetrícia (hidrólise rápida - baixa toxicidade)
Benzocaína
Éster
Muito lipofílico
Induz metemoglobinémia (mais afinidade para O2)
Lidocaína
Amina (muito usada -
pKa reduzido - costuma estar neutro no pH fisiológivo)
Difunde facilmente pela membrana
Inicio de ação rápida
Potência e D.A. intermédias
Usado em: Infiltrações, nerveblock periféricos, epidural, espinal e tópica.
Antiarritmica - bloqueia canais de sódio
Prilocaína
Amina
Semelhante a lidocaína (menos vasodilatadora)
Em doses elevadas provoca metemoglobinemia.
Mepivacaína
Amina Semelhante a bupivacaína (estruturalmente) e à lidocaína (clinicamente) Vasoconstritora DA longa Lentamente metabolizada pelo feto
Bupivacaína
Amina
Muito hidrofóbico - muito potente
DA longa
Cardiotóxico
Usado na epidural pós-operatoria e no trabalho de parte
Anestésico espinhal não muito usado por DA longa, que atrasa a recuperação
Levobupivacaína
Enantiómero da bupivacaína
Menos tóxico
Menos potente e DA mais longa
Ropivacaína
Enantiómero da bupivacaína e mepivacaína
Pouco cardiotóxico
Epidural para a dor de parto e pós operatório
Fármacos do pós operatório
Bupivacaína
Ropivacaína
Levobupivacaína
Lipossolubilidade
Quanto mais lipossolúvel, maior a potência do fármaco
Afinidade para proteínas
Quanto maior a capacidade de ligação, maior a duração de ação
Vasodilatação
Todos os anestésicos locais são vasodilatores (exceto cocaína e mepivacaína). Podem ser co-administrados com adrenalina para vasoconstrição
pKa da maioria dos anestésicos
7.5 - 9.0
Exceto lidocaína que é mais reduzido
Quanto menor o pKa…
maior a percentagem de espécies sem carga.
A forma catiónica dos anestésicos é importante para…
ativar o recetor.
A forma sem carga é importante para…
atravessar as membranas.
Quanto maior o pKa…
Maior a proporção ionizada - resposta mais rápida.
Se o pH do meio for mais ácido (inflamação) o fármaco está mais ionizad e …
O início da ação do fármaco é mais lenta.
Fibras com maior resposta aos anestésicos.
Tipo B e tipo C
um pouco menos as fibras delta
EMLA (Eutectic Mixture of Local Anestesics)
Pasta com dois anestésicos de pontos de fusão semelhantes ao da pele, usado nas crianças para facilitar a recolha de sangue (topicamente)
Via espinhal
Anestesia administrada no espaço subaracnoideu
Via epidural
Administração entre a duramáter e as paredes do canal vertebral, quando queremos analgesia da cintura para baixo.
Parto e cirurgias ao joelho.
