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Farmacologia Geral > Farmacodinamia > Flashcards

Farmacodinamia Flashcards

1
Q

Estudo dos efeitos fisiológicos associados a um determinado fármaco.

A

Farmacodinamia

Engloba os mecanismos de ação.

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Q

Estruturas onde os fármacos atuam

A

Alvos terapêuticos.

A maioria das vezes são proteicos.

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3
Q

Categorias de alvos terapêuticos

A 
Recetores
Canais iónicos
Enzimas
Transportadores
Outros com mecanismo de ação que difere da definição clássica
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4
Q

Manitol

A

Diurético osmótico:
Varia osmolaridade do nefrónio

Edema cerebral
Anti-hipertensor

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5
Q

Anti-ácidos

A

Bases fracas que neutralizam o excesso de acidez

Usado na patologia gástrica

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6
Q

RTA

A

Forma complexos com o chumbo, promovendo a excreção e não absorção
Antídoto das intoxicações de chumbo

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7
Q

5-Fluorouracil

A

Incorpora-se no DNA (pirimidina) e impede a síntese

Antineoplásico.

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8
Q

Mecanismo de ação típico do anestésicos locais.

A

Ligam-se diretamente ao canal iónico (de sódio dependente de voltagem), bloqueando-o.

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9
Q

Mecanismo de ação típico das benzodiazepinas.

A

Ligação alostérica ao canal iónico (decloro, gabaérgico)

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10
Q

Fármacos diidropiridínicos

A 
Antagonistas dos canais de cálcio
Vasodilatadores
Impedem a permeação do ião cálcio.
Impedem a contratilidade.
Cardiodepressão.
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11
Q

Captopril

A

IECA liga-se ao centro ativo

Anti-hipertensor

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12
Q

Estatinas

A

Inibição da HMG-CoA Redutase

Bloqueio da síntese de colesterol

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13
Q

Ácido acetilsalícilico

A

Inibição irreversível das COX
Antiagregante plaqetário
NSAID

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14
Q

Porque é que o paracetamol é hepatotóxico?

A

NADP, metabolito do paracetamol, é que é hepatotóxico

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15
Q

Alvo terapêutico do sildenafil

A

Fosfodiesterases 4

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16
Q

Função dos Beta-Adrenérgicos

A

Anti-hipertensores

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17
Q

Fármaco interage rapidamente com o alvo terapêutico e implica uma reposta rápida ou imediata.

A

Early Reponse

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18
Q

Quando existe uma interação entre o fármaco e o recetor prolongada ao longo do tempo em que as respostas são tardias

A

Resposta ou efeitos tardios
Implicada na modificação da expressão génica.
Costumam ser efeitos adversos.

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19
Q

Estrutura molecular proteica (normalmente) membranar que reconhece, liga-se e responde a uma substância.
Comunicação inter e intracelular

A

Recetor

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20
Q

Aceitador de fármaco

A

Altera a PK do fármaco

albumina…

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21
Q

Forças de ligação mais fracas

A

van Der Waals

Conduzem o fármaco ao recetor

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22
Q

Forças de ligação mais fortes

A

Covalência

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23
Q

Ácido Clavulânico

A

Estabelece ligação covalente com a enzima que degrada a amoxiciclina (penicilina), inibindo a enzima e potenciando o efeito da amoxiciclina

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24
Q

Digoxina (digitálico)

A 
Bloqueia a atividade da bomba de protões
Leva ao aumento do Na+ intracelular
Leva ao bloqueio do simporter Na+/Ca2+ (saída de Ca2+ para entrar Na+)
Acumulação de Ca2+
Contratilidade cardíaca aumentada
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25
Q

Capacidade de um fármaco se ligar ao recetor

A

Afinidade

Medida pela constante de dissociação

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26
Q

Capacidade de um fármaco, depois de ligado ao recetor, produzir um determinado efeito.

A

Atividade intrínseca ou eficácia

Corresponde ao Emax

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27
Q

Fármaco com atividade intrínseca = 1.

A

Gera resposta máxima do órgão.

Se for 0 não despoleta qualquer efeito.

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28
Q

Corresponde à DOSE de um fármaco que é capaz de produzir determinado efeito.

A

Potência (EC50)

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29
Q

Dose necessária para produzir 50% da resposta de um agonista.

A

EC50

Eixo das abcissas de um gráfico concentração/efeito

30
Q

Parâmetro dado pela inclinação da curva dose/efeito

A

Segurança

31
Q

Fármaco com afinidade mas sem atividade intrínseca

A

Antagonista

Previne ativação pelo agonista

32
Q

Emax = 1

0

A

Agonista total
Agonista parcial
Agonista inverso

33
Q

Pindolol

A

Agonista parcial beta 1

Antihipertensor

34
Q

Efeito depende do binding site a que o fármaco se liga no recetor.

A

Agonismo Diferencial

35
Q

Quantidade de antagonista para reduzir resposta máxima do agonista em 50%

A

IC50

36
Q

Efeito de um antagonista competitivo sobre o agonista.

A

Diminuição da potência. EC50 aumenta

É preciso mais agonista para ter o mesmo efeito.

37
Q

Efeito de um antagonista não competitivo sobre o agonista

A

Diminuição da eficácia. Emax diminui.

O número de recetores disponíveis diminui.

38
Q

O antagonista vai ativar uma via oposta à via que é desencadeada pelo
agonista – é o que acontece com os β bloqueadores

A

Antagonismo fisiológico

39
Q

Sequestro de uma citocina, impedindo-a de atuar nos seus recetores.

A

Exemplo de antagonismo químico

40
Q

Ligam-se ao centro alostérico e potenciam a ação do agonista.

A

Agonistas alostéricos ou coagonistas.

41
Q

Spare Receptors

A

São necessários poucos recetores ativos para alcançar Emax

Agonistas com baixa afinidade ou em concentração baixa conseguem alcançar Emax.

42
Q

Recetores Orfãos

A

Não há ligandos endógenos conhecidos.

43
Q

Proteína G estimuladora da AC

A

Gs

44
Q

Proteína G inibidora da AC

A

Gi

45
Q

Proteína G que ativam a Fosfolipase C

A

Gq

46
Q

Segundos mensageiros da Fosfolipase C

A

IP3 e Diacilglicerol

Aumenta o cálcio intracelular

47
Q

Via da AC

A 
Ativação pela Gs ou equivalente
AC ativa
cAMP aumenta
Ativação da PKA
Fosforilação proteica
A Gi inibe esta via
48
Q

Principais canais catiónicos

A

Nicotínicos
Serotonina (5-HT3)
AMPA
NMDA

49
Q

Principais canais aniónicos

A

Glicina

GABAa e GABAc

50
Q

Nos recetores nicotínicos, onde se liga o ligando?

A

Na interface entre uma subunidade alfa e outra qualquer.

Estes recetores precisam de DOIS ligandos para abrir.

51
Q

Fármacos que estimulam os GABAa e GABAc

A

Benzodiazepinas

Barbitúricos

52
Q

Omeprazol

A

Pró-fármaco
Convertido a SULFONAMIDA nas células parietais
Bloqueia as bombas H+/K+
Aumenta o pH do estômago

53
Q

Sulfonamida

A

Metabolito ativo do OMEPRAZOL

54
Q

Alvo terapêutico dos AINEs

A

COXs

55
Q

Mecanismo de ação da cocaína

A

Inibe o Norepinefrine Transporter (NET), que faz o seu uptake, prolongando a sua ação.

56
Q

Transportador responsável por introduzir TODAS as monoaminas nas vesículas sináticas

A

VMAT - Vesicular Monoamine Transporter

57
Q

Se eu adicionar um antagonista competitivo ao sistema, o que acontece ao gráfico de dose/resposta?

A

A curva desloca-se para a direita.

É preciso mais agonista para ter o mesmo efeito - aumenta o EC50.

58
Q

Se eu adicionar um antagonista não competitivo a um sistema, o que acontece ao gráfico de dose/resposta?

A

A cura torna-se mais achatada, a eficácia diminui.

Há menos recetores disponíveis.

59
Q

Vareniclina

A

Agonista parcial dos recetores nicotínicos que é usado na cessação tabágica.

60
Q

Propranolol

A

Agonista inverso dos recetores beta
Diminui a atividade da AC
Anti-hipertensor
Atravessa a BHE e é usado como ansiolítico

61
Q

Recetores com atividade enzimática

A

Geralmente “dimerizam” e fazem fosforilação cruzada
Recetores de insulina - único que já existe como dímero
Recetores de fatores de crescimento (VEGF, EGF…)

62
Q

A exposição temporária a concentrações elevadas de ligando leva a uma fosforilação e/ou reciclagem em endossomas do recetor, que perde a capacidade de responder ao estímulo.

A

Dessensibilização - processo rápido e reversível

63
Q

Conformação do canal iónico muda e impede a resposta ao estímulo

A

Inativação

64
Q

Recetores que responderam a um estímulo precisam de um período de repouso antes de responder novamente.

A

Refratoriedade

65
Q

A exposição crónica a um agonista leva a uma destruição dos recetores nos lisossomas, com diminuição do número de recetores disponíveis.

A

Down-regulation - processo lento

66
Q

Aumento do número de recetores disponíveis decorrente da exposição crónica ao antagonista ou à ausência crónica de agonista.

A

Up-regulation

67
Q

ED50

A

Dose eficaz mínima em 50% da população

Dose necessária para produzir 50% do efeito terapêutico

68
Q

TD50

A

Dose tóxica para 50% da população

69
Q

Quociente entre TD50/ED50.

A

Índice terapêutico. Quanto maior for o índice terapêutico, maior é a diferença entre o TD50 e o ED50, logo, mais seguro é o fármaco.

70
Q

Corresponde à redução da eficácia da substância por administração repetida, levando à necessidade de subir a dose.

A

Tolerância

71
Q

Tolerância adquirida muito rapidamente após exposição curta ao fármaco

A

Taquifilaxia

72
Q

Tolerância adquirida por formação de autoanticorpos.

A

Imunidade

Farmacologia Geral (11 decks)

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