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Farmacocinética Flashcards

1
Q

Compreende a absorção, distribuição, metabolização e excreção (ADME).
Estuda-se por gráficos concentração/tempo.

A

Farmacocinética

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2
Q

Relação entre a concentração do fármaco no local de ação e a resposta observada.
Estuda-se por gráficos dose/efeito.

A

Farmacodinamia

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3
Q

Substâncias estranhas ao organismo.

A

Xenobióticos

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4
Q

Fármaco passa a favor do gradiente de concentração entre os espaços intercelulares
Absorção limitada pelo fluxo de sangue

A

Transporte paracelular

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5
Q

Condições moleculares para transporte passivo

A
  • Lipossolúveis
  • Baixo peso molecular
  • Baixo grau de ionização (sem carga)
  • Forma livre
  • Pequenas dimensões
  • Gradiente eletroquímico
  • Área da membrana exposta
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6
Q

Forma livre do fármaco

A

Forma terapeuticamente ativa

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7
Q

Doses em que devo administrar um medicamento e intervalos

A

Posologia

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8
Q

OD (Posologia)

A

Once Daily

OD=QD

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9
Q

Bid (Posologia)

A

2x/dia

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10
Q

Tid (Posologia)

A

3x/dia

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11
Q

Po (Via de administração)

A

Per oz - via oral

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12
Q

Iv (via de administração)

A

Endovenosa

IV=EV

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13
Q

Low metabolizers

A

Indivíduos com pobre metabolismo dos fármacos, apresentam concentrações de fármacos muito altas que proporcionam reações adversas.

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14
Q

Ultra-rapid metabolizers

A

Metabolizam o fármaco tão depressa que não chega a ter efeito.
Pode ter reações adversas por metabolitos tóxicos

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15
Q

Estado de concentração constante do fármaco.
A variação da farmacocinética é 0.
O que entra é igual ao que sai do organismo.

A

Estado estacionário

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16
Q

Administração em dose única

A

Bolus

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17
Q

Azóis

A

Antifúngicos que inibem o citocromo p450:

Comprometem PKs de outros medicamentos

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18
Q

Sumo de toranja (mecanismo de interação medicamentosa)

A

Inibe o Cyp3A4 gastroentérico
Diminui o efeito de primeira passagem
Aumenta a biodisponibilidade fortemente

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19
Q

Sumo de frutos vermelhos (mecanismo de interação medicamentosa)

A

Torna o pH mais ácido
Variações de absorção
Saída da janela terapêutica
Toxicidade ou falência terapêutica

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20
Q

ADME

A

Absorção - até chegar à circ. sistémica
Distribuição - a todos os tecidos do organismo
Metabolismo
Eliminação

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21
Q

Barreira que o fármaco encontra e que diminui a sua possível concentração sistémica.

A

Efeito de primeira passagem.

Não é exclusiva à forma per oz!

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22
Q

Tetraciclinas causam malformação óssea.

A

Grande afinidade para proteínas tecidulares! Muitos pacientes que tomam tetraciclinas desenvolvem deformações nos dentes!

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23
Q

Fatores que fazem variar a farmacocinética (proteções contra xenobióticos)

A

Circulação portal - efeito de primeira pasagem
pH gástrico
Atividade enzimática - Cyps
Membranas - fármacos lipossolúveis, pequenos, s/carga
Transportadores

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24
Q

Glicoproteína P (PGP)

A

MDR1 - gene
ABCB1 - nome farmacológico
Transportador de efluxo particularmente importante no SNC
Costuma estar sobreexpresso nas células neoplásicas

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25
ABC
ATP-Binding Cassete | Transportadores de efluxo
26
SLC
Solute Carrier | Transportadores de efluxo e influxo.
27
Alvos da Farmacocinética
Enzimas de metabolismo Transportadores de fármacos (ABC e SLC) Recetores nucleares
28
Passagem do fármaco no espaço entre duas células.
Transporte Paracelular | Ocorre nos capilares na passagem do sangue para os tecidos.
29
Difusão facilitada
Através de transportadores (ABC e SLC...)
30
A difusão passiva a favor do gradiente de concentração através da membrana depende de...
Tamanho da membrana Lipossolubilidade e carga molecular Peso molecular
31
Acumulação de eletrólitos num compartimento.
Ion Trapping
32
Transportador responsávl pelo transporte de ácido úrico no rim
Transportador OAT
33
A partir daqui, a absorção é compensada pela distribuição
Cmáx. | Valor máximo de concentração no plasma
34
Tempo que demora ao fármaco para entrar em circulação.
Tempo de latência | É maior se for per oz.
35
Corresponde a biodisponibilidade
AUC - Area Under the Curve
36
Declive da reta tal que x=[tlag;tmax]
corresponde à velocidade de absorção.
37
Tmax
Corresponde a Cmax
38
Cvale
Concentração imediatamente antes da próxima toma | Deve ser sempre superior à Ceficazmin
39
Porque é que nem todos os fármacos podem ser administrados per oz?
Destruídos no estômago | Efeito de primeira passagem
40
Quantidade e velocidade com que um fármaco é absorvido, posto em circulação e disponibilizado ao local de ação
Biodisponibilidade, avaliada pela AUC | AUCoral/AUCiv
41
Parâmetro testado nos genéricos.
Farmacocinética Rácio AUC - 0.8 a 1.2 Rácio Cmáx pode ser aumentado desde que não implique mais efeitos adversos Rácio Tmáx só é preciso quando é clinicamente relevante ter um inicio de ação rápido.
42
Forma farmacêutica líquida Substancia ativa em dispersão uniforme Solvente Aquoso ou não aquoso Homogéneo
Soluções
43
Forma farmacêutica líquida Partículas sólidas, não dissolvidas em meio líquido Precipita em repouso
Suspensão | É um "depósito de longa duração" e libertação prolongada
44
Amocixilina
Suspensão | É preciso agitar antes de administrar para uniformizar dose
45
Forma farmacêutica líquida Mistura de líquidos não miscíveis Usadas na alimentação paretérica
Emulsão
46
Forma farmacêutica líquida | Solução ou suspensão concentrada de açúcar
Xarope | Uso pediátrico
47
Forma farmacêutica líquida | Princípio ativo em veículo hidro-alcoólico
Elixir
48
Forma farmacêutica líquida | Maior viscosidade leva a maior tempo de contato
Gotas nasais
49
Forma farmacêutica líquida Solução aquosa estéril para uso oftálmico Isotónicos, pH neutro
Colírios
50
Semivida
Tempo de Cmáx passar para metade | Estado estacionário - após 5 semividas
51
Formas gasosas Formação de aerossol Dose fixa Precisa de sincronização ativação e inalação
Inaladores Pressurizados de Dose Controlada (MDI) | As câmaras expansoras podem sincronizar a ativação e inalação.
52
Formas gasosas Formação de aerossol dependente do esforço inspiratório Não precisa de sincronização
Inaladores de Pó Seco (DPI)
53
``` Formas gasosas Forma aerossol Não precisa sincronização Situações de dispneia Esforço inspiratório mínimo Bom posicionamento da máscara ```
Nebulizadores
54
Formas sólidas Pó medicamentoso preparado por compressão Ação prolongada, retardada ou contínua
Comprimidos | Só podem ser partidos quando têm um risco
55
Forma sólida Invólucro gelatinoso oval Duras ou moles Pode ter ação prolongada
Cápsulas | As moles nunca devem ser quebradas
56
Forma sólida Revestido a cera ou açúcar Coloridos Sem sabor desagradável
Drageias | Útil nos idosos ou polimedicados
57
Forma sólida Discos com fármaco aromatizado Dissolvidos na cavidade oral
Pastilhas
58
Formas sólidas para administração anal ou vaginal | Dissolvida e absorvida à temperatura corporal
Supositórios e óvulos
59
Adesivos com fármaco impregnado Absorvido lentamente pela pele Aplicado em pele fina
Transdérmicos
60
Semi-sólido | Fase lipofílica e fase aquosa
Cremes
61
Semi-sólido Excipiente monofásico com substâncias sólidas ou líquidas dispersas Preparações semi-sólidas em base gorda
Pomadas
62
Semi-sólido | Muito pó disperso no excipiente
Pastas
63
Semi-sólido | Partíclas sólidas finas de um fármaco
Pós
64
Vias de administração | fármaco em contacto directo no local onde a acção se exerce
Administração tópica | anestesia local; descongestionante intra-nasal, colírio para conjuntivite
65
Vias parentéricas
Absorção fora do trato gastro-intestinal
66
Forma de adminisração de fármacos biológicos e de difícil absorção
Via parentérica
67
Vias mais conveniente e confortável para o doente. | Usado no tratamento crónico.
Via entérica
68
``` Via de rápida absorção Pouco tóxica Efeito tópico mas eficaz Pouco efeito de primeira passagem Possibilidade de efeitos sistémicos Não é vantajosa em doentes inconscientes ```
Via Inalatória
69
``` Via mais segura Mais cómoda Mais económica Permite automedicação Grande adesão à terapêutica Grande efeito de primeira passagem Pode irritar a mucosa variação de grau de absorção nterações com alimentos Tempo de latência grande ```
Via oral | Precisa de maior dose!
70
``` Via muito rápida Permite administração de grandes volumos Controlo eficaz de dose Só para soluções Risco de embolia, infeções e irritação ```
Via endovenosa
71
Via de absorção rápida de substâncias lipossolúveis Não sofre efeito de primeira passagem Pode irritar a mucosa da cavidade oral
Via sublingual
72
``` Via vantajosa para doentes que não conseguem deglutir Pouco efeito de primeira passagem Entérica Absorção irregular ou incompleta Irritação da mucosa ```
Via Retal
73
Via de absorção muito lenta Duração de ação prolongada Cómoda Menor controlo de dose
Via trandérmica | Depende das caraterísticas da pele
74
Via de absorção rápida para soluções e lenta para comprimidos e suspensões Pode dar dor e necrose Aplicação de calor e massagem aumenta a absorção
``` Via subcutânea Parede abdominal anterior Região deltoideia Face externa da coxa Antebraços Nádega superoexterna ```
75
Via de absorção rápida Provoca dor Não suporta grandes volumos Pode dar inflamação, embolia, infeções
Intramuscular - pode lesar o tecido muscular
76
Via para substâncias que devem atuar no SNC mas que não atravessam a BHE
Via intratecal ou intra-raquídia - nos ventrículos cerebrais ou no espaço subaracnoide.
77
Volume de distribuição inferior a 5 ou 4 L.
Fármaco confinado ao espaço vascular
78
Locais onde o fármaco não chega nas concentrações ideais.
Santuários
79
Proteína plasmática à qual se ligam os ácidos fracos
Albumina
80
Proteínas plasmáticas às quais se ligam as bases fracas
Alfa1-glicoproteína ácida Lipoproteínas Globulinas
81
Tiopental
Indutor de anestesia Duração de ação curta Longa semi-vida (muito lipofílico)
82
Substâncias lipossolúveis são transformadas em hidrossolúveis.
Biotransformação | Facilita a eliminação
83
Reações de oxidação, redução e hidrólise que ocorrem no retículo endoplasmático
Reações de Fase I | citocromo p450
84
Reações de conjugação que ocorrem no citosol
Reações de Fase II | transferases
85
Fármacos administrados na forma inativa que são ativados pelo fígado
Pró-fármacos
86
Saída do fármaco do interior das células
Excreção
87
Saída do fármaco do organismo
Eliminação
88
Volume do plasma do qual é removido o fármaco por unidade de tempo.
Clearance | Avalia metabolismo e eliminação
89
Quando maior o tempo de semivida, (maior/menor) a clearance.
Quanto maior o tempo de semi-vida, menor a clearance.

Farmacologia Geral (11 decks)

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