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Farmacologia Geral > Farmacocinética > Flashcards

Farmacocinética Flashcards

1
Q

Compreende a absorção, distribuição, metabolização e excreção (ADME).
Estuda-se por gráficos concentração/tempo.

A

Farmacocinética

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2
Q

Relação entre a concentração do fármaco no local de ação e a resposta observada.
Estuda-se por gráficos dose/efeito.

A

Farmacodinamia

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3
Q

Substâncias estranhas ao organismo.

A

Xenobióticos

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4
Q

Fármaco passa a favor do gradiente de concentração entre os espaços intercelulares
Absorção limitada pelo fluxo de sangue

A

Transporte paracelular

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5
Q

Condições moleculares para transporte passivo

A
  • Lipossolúveis
  • Baixo peso molecular
  • Baixo grau de ionização (sem carga)
  • Forma livre
  • Pequenas dimensões
  • Gradiente eletroquímico
  • Área da membrana exposta
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6
Q

Forma livre do fármaco

A

Forma terapeuticamente ativa

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7
Q

Doses em que devo administrar um medicamento e intervalos

A

Posologia

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8
Q

OD (Posologia)

A

Once Daily

OD=QD

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9
Q

Bid (Posologia)

A

2x/dia

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10
Q

Tid (Posologia)

A

3x/dia

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11
Q

Po (Via de administração)

A

Per oz - via oral

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12
Q

Iv (via de administração)

A

Endovenosa

IV=EV

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13
Q

Low metabolizers

A

Indivíduos com pobre metabolismo dos fármacos, apresentam concentrações de fármacos muito altas que proporcionam reações adversas.

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14
Q

Ultra-rapid metabolizers

A

Metabolizam o fármaco tão depressa que não chega a ter efeito.
Pode ter reações adversas por metabolitos tóxicos

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15
Q

Estado de concentração constante do fármaco.
A variação da farmacocinética é 0.
O que entra é igual ao que sai do organismo.

A

Estado estacionário

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16
Q

Administração em dose única

A

Bolus

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17
Q

Azóis

A

Antifúngicos que inibem o citocromo p450:

Comprometem PKs de outros medicamentos

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18
Q

Sumo de toranja (mecanismo de interação medicamentosa)

A

Inibe o Cyp3A4 gastroentérico
Diminui o efeito de primeira passagem
Aumenta a biodisponibilidade fortemente

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19
Q

Sumo de frutos vermelhos (mecanismo de interação medicamentosa)

A

Torna o pH mais ácido
Variações de absorção
Saída da janela terapêutica
Toxicidade ou falência terapêutica

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20
Q

ADME

A

Absorção - até chegar à circ. sistémica
Distribuição - a todos os tecidos do organismo
Metabolismo
Eliminação

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21
Q

Barreira que o fármaco encontra e que diminui a sua possível concentração sistémica.

A

Efeito de primeira passagem.

Não é exclusiva à forma per oz!

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22
Q

Tetraciclinas causam malformação óssea.

A

Grande afinidade para proteínas tecidulares! Muitos pacientes que tomam tetraciclinas desenvolvem deformações nos dentes!

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23
Q

Fatores que fazem variar a farmacocinética (proteções contra xenobióticos)

A

Circulação portal - efeito de primeira pasagem
pH gástrico
Atividade enzimática - Cyps
Membranas - fármacos lipossolúveis, pequenos, s/carga
Transportadores

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24
Q

Glicoproteína P (PGP)

A

MDR1 - gene
ABCB1 - nome farmacológico
Transportador de efluxo particularmente importante no SNC
Costuma estar sobreexpresso nas células neoplásicas

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25
Q

ABC

A

ATP-Binding Cassete

Transportadores de efluxo

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26
Q

SLC

A

Solute Carrier

Transportadores de efluxo e influxo.

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27
Q

Alvos da Farmacocinética

A

Enzimas de metabolismo
Transportadores de fármacos (ABC e SLC)
Recetores nucleares

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28
Q

Passagem do fármaco no espaço entre duas células.

A

Transporte Paracelular

Ocorre nos capilares na passagem do sangue para os tecidos.

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29
Q

Difusão facilitada

A

Através de transportadores (ABC e SLC…)

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30
Q

A difusão passiva a favor do gradiente de concentração através da membrana depende de…

A

Tamanho da membrana
Lipossolubilidade e carga molecular
Peso molecular

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31
Q

Acumulação de eletrólitos num compartimento.

A

Ion Trapping

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32
Q

Transportador responsávl pelo transporte de ácido úrico no rim

A

Transportador OAT

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33
Q

A partir daqui, a absorção é compensada pela distribuição

A

Cmáx.

Valor máximo de concentração no plasma

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34
Q

Tempo que demora ao fármaco para entrar em circulação.

A

Tempo de latência

É maior se for per oz.

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35
Q

Corresponde a biodisponibilidade

A

AUC - Area Under the Curve

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36
Q

Declive da reta tal que x=[tlag;tmax]

A

corresponde à velocidade de absorção.

37
Q

Tmax

A

Corresponde a Cmax

38
Q

Cvale

A

Concentração imediatamente antes da próxima toma

Deve ser sempre superior à Ceficazmin

39
Q

Porque é que nem todos os fármacos podem ser administrados per oz?

A

Destruídos no estômago

Efeito de primeira passagem

40
Q

Quantidade e velocidade com que um fármaco é absorvido, posto em circulação e disponibilizado ao local de ação

A

Biodisponibilidade, avaliada pela AUC

AUCoral/AUCiv

41
Q

Parâmetro testado nos genéricos.

A

Farmacocinética
Rácio AUC - 0.8 a 1.2
Rácio Cmáx pode ser aumentado desde que não implique mais efeitos adversos
Rácio Tmáx só é preciso quando é clinicamente relevante ter um inicio de ação rápido.

42
Q

Forma farmacêutica líquida
Substancia ativa em dispersão uniforme
Solvente Aquoso ou não aquoso
Homogéneo

A

Soluções

43
Q

Forma farmacêutica líquida
Partículas sólidas, não dissolvidas em meio líquido
Precipita em repouso

A

Suspensão

É um “depósito de longa duração” e libertação prolongada

44
Q

Amocixilina

A

Suspensão

É preciso agitar antes de administrar para uniformizar dose

45
Q

Forma farmacêutica líquida
Mistura de líquidos não miscíveis
Usadas na alimentação paretérica

A

Emulsão

46
Q

Forma farmacêutica líquida

Solução ou suspensão concentrada de açúcar

A

Xarope

Uso pediátrico

47
Q

Forma farmacêutica líquida

Princípio ativo em veículo hidro-alcoólico

A

Elixir

48
Q

Forma farmacêutica líquida

Maior viscosidade leva a maior tempo de contato

A

Gotas nasais

49
Q

Forma farmacêutica líquida
Solução aquosa estéril para uso oftálmico
Isotónicos, pH neutro

A

Colírios

50
Q

Semivida

A

Tempo de Cmáx passar para metade

Estado estacionário - após 5 semividas

51
Q

Formas gasosas
Formação de aerossol
Dose fixa
Precisa de sincronização ativação e inalação

A

Inaladores Pressurizados de Dose Controlada (MDI)

As câmaras expansoras podem sincronizar a ativação e inalação.

52
Q

Formas gasosas
Formação de aerossol dependente do esforço inspiratório
Não precisa de sincronização

A

Inaladores de Pó Seco (DPI)

53
Q 
Formas gasosas 
Forma aerossol
Não precisa sincronização
Situações de dispneia
Esforço inspiratório mínimo
Bom posicionamento da máscara
A

Nebulizadores

54
Q

Formas sólidas
Pó medicamentoso preparado por compressão
Ação prolongada, retardada ou contínua

A

Comprimidos

Só podem ser partidos quando têm um risco

55
Q

Forma sólida
Invólucro gelatinoso oval
Duras ou moles
Pode ter ação prolongada

A

Cápsulas

As moles nunca devem ser quebradas

56
Q

Forma sólida
Revestido a cera ou açúcar
Coloridos
Sem sabor desagradável

A

Drageias

Útil nos idosos ou polimedicados

57
Q

Forma sólida
Discos com fármaco aromatizado
Dissolvidos na cavidade oral

A

Pastilhas

58
Q

Formas sólidas para administração anal ou vaginal

Dissolvida e absorvida à temperatura corporal

A

Supositórios e óvulos

59
Q

Adesivos com fármaco impregnado
Absorvido lentamente pela pele
Aplicado em pele fina

A

Transdérmicos

60
Q

Semi-sólido

Fase lipofílica e fase aquosa

A

Cremes

61
Q

Semi-sólido
Excipiente monofásico com substâncias sólidas ou líquidas dispersas
Preparações semi-sólidas em base gorda

A

Pomadas

62
Q

Semi-sólido

Muito pó disperso no excipiente

A

Pastas

63
Q

Semi-sólido

Partíclas sólidas finas de um fármaco

A

Pós

64
Q

Vias de administração

fármaco em contacto directo no local onde a acção se exerce

A

Administração tópica

anestesia local; descongestionante intra-nasal, colírio para conjuntivite

65
Q

Vias parentéricas

A

Absorção fora do trato gastro-intestinal

66
Q

Forma de adminisração de fármacos biológicos e de difícil absorção

A

Via parentérica

67
Q

Vias mais conveniente e confortável para o doente.

Usado no tratamento crónico.

A

Via entérica

68
Q 
Via de rápida absorção
Pouco tóxica
Efeito tópico mas eficaz
Pouco efeito de primeira passagem
Possibilidade de efeitos sistémicos
Não é vantajosa em doentes inconscientes
A

Via Inalatória

69
Q 
Via mais segura
Mais cómoda
Mais económica
Permite automedicação
Grande adesão à terapêutica
Grande efeito de primeira passagem
Pode irritar a mucosa
variação de grau de absorção
nterações com alimentos
Tempo de latência grande
A

Via oral

Precisa de maior dose!

70
Q 
Via muito rápida
Permite administração de grandes volumos
Controlo eficaz de dose
Só para soluções
Risco de embolia, infeções e irritação
A

Via endovenosa

71
Q

Via de absorção rápida de substâncias lipossolúveis
Não sofre efeito de primeira passagem
Pode irritar a mucosa da cavidade oral

A

Via sublingual

72
Q 
Via vantajosa para doentes que não conseguem deglutir
Pouco efeito de primeira passagem
Entérica
Absorção irregular ou incompleta
Irritação da mucosa
A

Via Retal

73
Q

Via de absorção muito lenta
Duração de ação prolongada
Cómoda
Menor controlo de dose

A

Via trandérmica

Depende das caraterísticas da pele

74
Q

Via de absorção rápida para soluções e lenta para comprimidos e suspensões
Pode dar dor e necrose
Aplicação de calor e massagem aumenta a absorção

A 
Via subcutânea
Parede abdominal anterior
Região deltoideia
Face externa da coxa
Antebraços
Nádega superoexterna
75
Q

Via de absorção rápida
Provoca dor
Não suporta grandes volumos
Pode dar inflamação, embolia, infeções

A

Intramuscular - pode lesar o tecido muscular

76
Q

Via para substâncias que devem atuar no SNC mas que não atravessam a BHE

A

Via intratecal ou intra-raquídia - nos ventrículos cerebrais ou no espaço subaracnoide.

77
Q

Volume de distribuição inferior a 5 ou 4 L.

A

Fármaco confinado ao espaço vascular

78
Q

Locais onde o fármaco não chega nas concentrações ideais.

A

Santuários

79
Q

Proteína plasmática à qual se ligam os ácidos fracos

A

Albumina

80
Q

Proteínas plasmáticas às quais se ligam as bases fracas

A

Alfa1-glicoproteína ácida
Lipoproteínas
Globulinas

81
Q

Tiopental

A

Indutor de anestesia
Duração de ação curta
Longa semi-vida (muito lipofílico)

82
Q

Substâncias lipossolúveis são transformadas em hidrossolúveis.

A

Biotransformação

Facilita a eliminação

83
Q

Reações de oxidação, redução e hidrólise que ocorrem no retículo endoplasmático

A

Reações de Fase I

citocromo p450

84
Q

Reações de conjugação que ocorrem no citosol

A

Reações de Fase II

transferases

85
Q

Fármacos administrados na forma inativa que são ativados pelo fígado

A

Pró-fármacos

86
Q

Saída do fármaco do interior das células

A

Excreção

87
Q

Saída do fármaco do organismo

A

Eliminação

88
Q

Volume do plasma do qual é removido o fármaco por unidade de tempo.

A

Clearance

Avalia metabolismo e eliminação

89
Q

Quando maior o tempo de semivida, (maior/menor) a clearance.

A

Quanto maior o tempo de semi-vida, menor a clearance.

Farmacologia Geral (11 decks)

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