Canais Iónicos Flashcards
Constituição dos canais iónicos dependentes de voltagem.
Pentâmero com um poro central.
4 subunidades transmembranares que formam um poro.
Mais uma subunidade auxiliar ou modeladora.
Canais iónicos dependentes de voltagem usados como alvos terapêuticos no SNC.
Canais de cloro
Superfamílias de canais iónicos dependentes de voltagem
Cisteína-loop
Recetor ionotrópico do glutamato
Recetores dependentes de ATP
Canais iónicos dependentes de ligando mais usados na farmacologia.
Cisteína-loop - têm uma ponte dissulfito entre os resíduos de cisteína.
Recetor ionotrópico do glutamato
Tipos de canais Cisteína-loop
Recetor nicotínico de Ach
GABAa (canal de cloro)
Recetor de glicina
4 subunidades transmembranares que se organizam em pentâmeros com um poro central.
Tipos de recetor ionotrópico do glutamato
AMPA - muito comum no SNC
Kainate
NMDA - principais do SNC
São tetrâmeros.
Recetores bloqueados normalmente por um ião de Mg2+, precisando de uma despolarização prévia para que uma segunda despolarização o abra.
NMDA - glutamatérgicos
Doenças que dependem de alterações no funcionamento dos canais iónicos, geralmente por mutações genéticas.
Canalopatias.
Canalopatias
Fibrose quística - transporte transepitelial brônquico. Síndrome de Barger Doença poliquística renal Pseudohipoaldosteronismo Arritmias malignas - Síndrome de Brugada Doenças familiares - epilepsia, enxaquecas e surdez Exaqueca familiar hemiplégica Retinite pigmentosa Osteopetrose Hipertermia maligna
Vareniclina
Agonista parcial dos recetores nicotínicos.
Usado no tratamento do tabagismo.
Inibem as pseudocolinesterases
Pesticidas
Antagonistas usados para o bloqueio da placa neuromotora
Curarizantes
Propriedades relaxantes do curare - atua na junção neuromuscular.
Bloqueador de canais NMDA usado no tratamento do Alzheimer
Memantina
Amantadina
Antagonista dos canais NMDA no tratamento da epilepsia
Felbamato
Topiramato
Antagonista dos canais NMDA no tratamento da ELA (Esclerose Lateral Amiotrófica)
Riluzol
Antagonista dos canais NMDA para anestesia geral.
Cotamina
Fármacos GABAérgicos que facilitam a inibição são agonistas. (V/F)
Falso. Estes fármacos não se ligam no mesmo local que o GABA nos NMDA
GABAa
Pentâmero com um poro para passagem de Cl-.
Os fármacos não são agonistas, são moduladores alostéricos.
O GABA TEM DE ESTAR PRESENTE.
Anestésicos gerais
Isoflurano
Etomidato
Fármacos que se ligam a um canal iónico, facilitando a transmissão inibitória. Têm efeitos sedativos, com depressão do SNC, podendo ser usados para sedação, hipnose, anestesia geral, antiepiléticos.
Barbitúricos Benzodiazepinas e derivados Estimulam GABAa (Cl-)
Ação de antiepiléticos
Diminuir excitabilidade
Estimular canais de Cl- (GABAa)
Antagonizar ativação glutamatérgica.
Inibir canais de Ca2+ (neurotransmissão)
Bloqueio de canais de Na+ dependentes de voltagem
Fenitoína
Carbamazepina
Estimulantes de canais Cl- (GABAa)
Benzodiazepinas
Topiramato
Barbitúricos
Atangonizam a ativação excitatória glutamatérigica
Felbamato
Bloqueadores de canais de sódio no ciclo cardíaco
Classe 1
Quinidina, Procainamida
Lidocaina, fenitoína
Flecainida, Propafrenona
Bloqueadores de canais Cálcio no ciclo cardíaco
Classe 4
Verapamil
Diltiazem
Bloqueadores de canais de potássio do ciclo cardíaco
Classe 3
Amiodarona
Sotalol
Beta-bloqueadores, corrigem a corrente de potássio no ciclo cardíaco
Classe 2
Propanolol
Metoprolol
Ivabradina
Fármaco que baixa a frequência cardíaca, sem ações indesejáveis, por envolvimento na funny current.
A If só existe no nó sino-atrial e na retina.
Verapamil e Diltiazem
Anti-arrítmicos. Inibem os canais de Cálcio dependentes de voltagem tipo L. Cronotrópico negativo Inotrópico negativo Antianginosos
